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文檔簡介
高分子材料學羥乙基淀粉類第一頁,共四十六頁,編輯于2023年,星期二目錄羥乙基淀粉中文名、英文名
1羥乙基淀粉的符號、結構式2羥乙基淀粉的理化性質34羥乙基淀粉的分類及理化性質3羥乙基淀粉的作用第二頁,共四十六頁,編輯于2023年,星期二羥乙基淀粉中文名、英文名中文名稱:羥乙基淀粉英文名稱:Hydroxyethylstarch英文簡稱:HES中文別稱:淀粉代血漿、羥乙基淀粉醚
第三頁,共四十六頁,編輯于2023年,星期二羥乙基淀粉符號、結構式分子式:(C6H10O5)m(C2H5O)n,其中n=(0.36-0.47)m分子量:130000±20000Mw結構式:第四頁,共四十六頁,編輯于2023年,星期二第五頁,共四十六頁,編輯于2023年,星期二羥乙基淀粉的分類1.按代劃分第一代:羥乙基淀粉40/羥乙基淀粉20(706代血漿/低分子量706代血漿)第二代:羥乙基淀粉200/0.5第三代:羥乙基淀粉130/0.42.按分子質量劃分低分子量羥乙基淀粉(相對分子量小于100kDa)中分子量羥乙基淀粉(相對分子量介于100kDa~300kDa)高分子量羥乙基淀粉(相對分子量大于300kDa)3.按取代程度劃分低取代級羥乙基淀粉(Ms
0.3~0.5)高取代級羥乙基淀粉(Ms
0.6~0.7)第六頁,共四十六頁,編輯于2023年,星期二
羥乙基淀粉是(hydroxyethylstarch,HES)是由淀粉水解并經羥乙基化制得高相對分子質量復合物。在人和動物體內,天然支鏈淀粉被a-淀粉酶快速水解而通過腎臟排泄,一旦支鏈淀粉的脫水基被羥乙基化后,則會減慢這個過程,從而大大延長其在血管內的駐留時間,能夠降低紅細胞壓積,降低血液和血漿粘滯度,擴充血容量,維持血壓,所以羥乙基淀粉與氯化鈉制成注射液,作為血漿替代品。第七頁,共四十六頁,編輯于2023年,星期二
羥乙基淀粉注射液的理化性質性狀:無色或微黃色稍帶粘性的澄明液體,顯輕微的乳光,味咸。適應癥:血容量補充藥。有抑制血管內紅細胞聚集作用,用于改善微循環障礙,臨床用于低血容量性休克,如失血性休克、燒傷性及手術中休克等;血栓閉塞性疾患。規格:250ml:羥乙基淀粉130/0.415g與氯化鈉2.25g第八頁,共四十六頁,編輯于2023年,星期二第九頁,共四十六頁,編輯于2023年,星期二羥乙基淀粉注射液的作用1、用作冷凍時血紅細胞的保護劑,防止紅細胞冷凍和溶解過程溶血2、與二甲基亞砜復配作為骨髓的良好冷凍保護劑第十頁,共四十六頁,編輯于2023年,星期二3、是一種新型血容量擴充劑,具有快速、強效的擴容效應
(1)可增加血漿容量,從而改善心排血量和氧輸送值,可改善低血容量和休克患者的血液動力學和氧輸送;并能夠降低紅細胞壓積,降低血液和血漿粘滯度,同時羥乙基淀粉還具有減少受損毛細血管中的血漿滲漏和水腫的獨特藥理作用,這有利于將發生或已發生器官衰竭的危重患者。
第十一頁,共四十六頁,編輯于2023年,星期二(2)羥乙基淀粉的摩爾取代度越小,其代謝速度越快,但高C2/C6比值會使羥乙基淀粉在體內的代謝減慢,從而對抗取代度的作用。本品由靜脈輸入后,在短時間內血漿內HES的平均分子量即達到70-80kD,并在治療期內分子量維持在腎閾值之上。較大分子經血清α-淀粉酶持續降解,隨后通過腎臟排泄。
(3)羥乙基淀粉是目前最常用的血漿代用品之一。可改善低血容量和休克患者微循環障礙區的血流量和組織氧釋放,從而改善循環和微循環功能。許多臨床實驗均證實使用后,低血容量和休克病人的心輸出量、氧供、氧耗和器官功能均能產生有利影響。第十二頁,共四十六頁,編輯于2023年,星期二預交化淀粉侯子言第十三頁,共四十六頁,編輯于2023年,星期二預膠化淀粉(PregelatinizedStarch)又稱改性淀粉、預糊化淀粉、可壓性淀粉是將淀粉用化學法或機械法將淀粉顆粒部分或全部破裂而得。商品名:Starch150、STA-RX1500、StarLac,根據預膠化程度分為全預膠化淀粉和和部分預膠化淀粉第十四頁,共四十六頁,編輯于2023年,星期二物理性質:白色粉末,無臭、無味松密度:0.586g/cm3真密度:1.516g/cm3流動性:18%-23%穩定性:穩定好但易吸潮溶解度:在有機溶劑中不溶,在冷水中的溶解度較小安全性:無毒,無刺激性第十五頁,共四十六頁,編輯于2023年,星期二化學性質:分子式(C6H10O5)n分子量:48600——162000高分子材料組成:游離直鏈淀粉,游離支鏈淀粉,未改性淀粉藥用預交化淀粉制備方法:藥用全預膠化淀粉不使用添加劑,將未膠化的淀粉水混懸液鋪展于熱鼓上,同時實現膠化和干燥工序。部分預膠化淀粉是將濕淀粉機械加壓的辦法制備。第十六頁,共四十六頁,編輯于2023年,星期二藥劑學中的應用:粘合劑:硬度好、脆碎度小、表面光滑。崩解劑:部分游離支鏈淀粉的親水性使得部分支鏈淀粉快速濕潤吸水而膨脹填充劑:使一些輕質藥物直接填充(避免分層),而且對一些劑量小的藥物也能適用。
新用途:可以結合水分而增強藥物的穩定性第十七頁,共四十六頁,編輯于2023年,星期二環糊精藥用高分子材料13級藥劑學閆雪霏第十八頁,共四十六頁,編輯于2023年,星期二名稱化學名:環糊精英文名:Cyclodextrin商品名:seldexchsigma符號:CD第十九頁,共四十六頁,編輯于2023年,星期二環糊精的結構環糊精是一種呈環狀的低聚葡萄糖。在通常情況下,環糊精是由6、7或8個葡萄糖單元通過α,1-4糖苷鍵連接的結晶體,分別稱α-、β-或γ-環糊精。見圖一第二十頁,共四十六頁,編輯于2023年,星期二圖一第二十一頁,共四十六頁,編輯于2023年,星期二環糊精的俯視結構圖圖二第二十二頁,共四十六頁,編輯于2023年,星期二環糊精的立體結構圖圖三第二十三頁,共四十六頁,編輯于2023年,星期二環糊精的型號γ-環糊精C4892β-環糊精M305922CP2010.USP32α-環糊精C-4642-4G第二十四頁,共四十六頁,編輯于2023年,星期二環糊精的理化性質環糊精為非還原性的白色結晶粉末熔點:300~305°C對酸有一定的穩定性,普通的淀粉酶難于將它們水解。溶解度:不同種類的環糊精的溶解度不同其中β-環糊精的溶解度最小,各種環糊精的性質見表。第二十五頁,共四十六頁,編輯于2023年,星期二第二十六頁,共四十六頁,編輯于2023年,星期二環糊精改性后對溶解度的影響1在CD分子中引入葡糖基后其水溶性顯著提高2β-CD經乙基化后水溶性降低β-CDG-β-CD2G-β-CD18.5g/L970g/L1400g/L25°C第二十七頁,共四十六頁,編輯于2023年,星期二
環糊精能與多種有機和無機化合物形成分子絡合物,稱為包含化合物,并能改變被絡合化合物的物理和化學性狀。環糊精也是一類表面活性劑和相轉移催化劑,能選擇性地進行某些有機反應;根據離子半徑的大小,能選擇性地絡合陽離子,在分析化學、醫藥、食品等行業中應用。第二十八頁,共四十六頁,編輯于2023年,星期二β-環糊精在中藥藥劑中的應用1增加藥物溶解度,提高生物利用度2使液體藥物粉末化,防止揮發性成分逸散3提高藥物穩定性4改善不良嗅味,減少藥物的刺激性5使藥物緩釋第二十九頁,共四十六頁,編輯于2023年,星期二環糊精的藥用實例用乙基化β-CD包合地爾硫卓后壓制成片,制成緩控釋制劑,產生幾乎恒定的血藥濃度,釋藥2小時后,藥片表面已多孔密布,表面當水滲透進毛細血管后,藥物通過片劑表面釋放,而乙基化β-CD作為難溶性載體被留下來,導致多孔表面,以達緩釋作用。第三十頁,共四十六頁,編輯于2023年,星期二藥用高分子材料應用舉例姓名:張婷專業:藥劑學號:20230251第三十一頁,共四十六頁,編輯于2023年,星期二內容介紹
內容介紹一種藥用高分子材料—淀粉雙醛淀粉的應用舉例第三十二頁,共四十六頁,編輯于2023年,星期二淀粉-基本信息中文名淀粉 英文名稱starch CAS9005-25-8
分子式 (C6H10O5)n
第三十三頁,共四十六頁,編輯于2023年,星期二粗破碎反復水洗濕法過篩
離心分離,脫水濕淀粉干燥粉碎玉米/土豆等藥用淀粉源淀粉-制備工藝第三十四頁,共四十六頁,編輯于2023年,星期二淀粉-化學組成淀粉水分(%)脂(%)蛋白質(%)灰分(%)磷(%)玉米130.60.350.10.015小麥140.80.40.150.06粘玉米130.20.250.070.007馬鈴薯190.050.060.40.08木薯130.10.10.20.01表1淀粉的化學組成第三十五頁,共四十六頁,編輯于2023年,星期二淀粉-化學結構和性質淀粉是由α-D六環葡萄糖組成,以糖苷鍵將其連成多聚長鏈的均一多糖分為兩大類:一類為直鏈淀粉(Amylose),僅由D-葡萄糖單位以α-1,4-糖苷鍵連接并成卷曲、呈螺旋形的線狀大分子,形成每個環有6~8個葡萄糖基。碘分子極易進入螺旋環內部,形成藍色的絡合物。若加熱至70℃,藍色消失;冷卻后藍色重現。另一類是支鏈淀粉(Amylopectin),是一種分枝很多的高分子多糖,分子比直鏈淀粉大,分子量在20萬道爾頓以上,相當于1300個以上的葡萄糖單位組成。整個分子由很多較短的α-1,4-糖苷鍵連接的直鏈,再以α-1,6-糖苷鍵為分枝點,相連接成高度分枝狀的大分子。其分子中90%為α-1,4-鍵;還有10%則為α-1,6-鍵,是分子的分枝處。與碘很難絡合,所以遇碘僅呈現紅紫色。
第三十六頁,共四十六頁,編輯于2023年,星期二淀粉結構式直鏈淀粉支鏈淀粉第三十七頁,共四十六頁,編輯于2023年,星期二主要作用是用來填充片劑的重量或體積,以便于制劑成型和分劑量,從而便于壓片;常用的填充劑有淀粉類、糖類、纖維素類和無機鹽類等。具體藥物有相應的比例。淀粉的應用1、作為稀釋劑第三十八頁,共四十六頁,編輯于2023年,星期二某些藥物粉末本身不具有粘性或粘性較小,需要加入淀粉漿等粘性物質,才能使其粘合起來,這時所加入的粘性物質就稱為粘合劑。常用8%~15%的濃度2、作為粘合劑淀粉的應用第三十九頁,共四十六頁,編輯于2023年,星期二由于它們具有很強的吸水膨脹性,能夠瓦解片劑的結合力,使片劑從一個整體的片狀物裂碎成許多細小的顆粒,實現片劑的崩解,所以十分有利于片劑中主藥的溶解和吸收。使用濃度是3-15%。淀粉的應用3、作為崩解劑第四十頁,共四十六頁,編輯于2023年,星期二改性淀粉氧化淀粉醚化淀粉其他藥用淀粉羧甲基淀粉鈉雙醛淀粉預膠化淀粉交聯淀粉第四十一頁,共四十六頁,編輯于2023年,星期二改性淀粉氧化淀粉醚化淀粉其他藥用淀粉羧甲基淀粉鈉雙醛淀粉預膠化淀粉交聯淀粉淀粉在藥學中應用舉例藥用淀粉種類第四十二頁,共四十六頁,編輯于2023年,星期二雙醛淀粉應用舉例(1)定義:雙醛淀粉即經過強氧化劑氧化的淀粉。分子量在5×104–7×105之間第四十三頁,共四十六頁,編輯于2023年,星期二雙醛淀粉應用舉例(2)性能a
物理性能:能高效率的吸附氨和尿素,類似于活性炭的作用,即可應用于人工肝、腎實驗裝置中作吸附劑。b
化學性能:可以以口服方式用于臨床,能夠降低體內血氨和尿素氮的濃度,治療尿毒癥和肝腦病等。雙醛
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