第六章固體制劑輔料任課教師：汪珊主要內容稀釋劑，吸收劑，黏合劑，潤濕劑，崩解劑，潤滑劑，助流劑，抗黏著劑，增塑劑，包衣材料，膠囊材料，成膜材料滴丸基質，冷凝劑，栓劑基質稀釋劑與吸收劑稀釋劑：主藥量較小不利于成型和單劑的稱量，需要加入輔料以增加藥物重量與體積，該輔料為稀釋劑。主要用于增加片重和體積。吸收劑：制備固體制劑時，由于主藥含有揮發油或一定量難以除去的水，需要加入輔料吸收揮發油等液體以便與成型，這類輔料稱為吸收劑。主要是片劑保持干燥。稀釋劑和吸收劑統稱為填充劑選用要求吸濕性-通常用CRH衡量吸濕性強弱CHR越大越不易吸濕，故易吸濕的藥物，選擇CHR大的水溶性物質混合后遵從Elder假說-混合物的CHR等于各物質的CHR的乘積，與各組分比例無關。流動性-休止角測定法和流速測定法粒子大小及分布含濕量粒子的形態其他成分

休止角小于30°時，流動性好，大于40°流動性差不同劑型特點選擇原則不同浸膏劑-----不吸濕或吸濕性小的填充劑沖擊---選用“容納量”大、CRH值大的水溶性填充劑或吸濕性小的非水溶性填充劑散劑與膠囊劑---注意相對密度是否與被稀釋的主藥相近丸劑---要求與沖劑相似片劑-----流動性好，可壓性高，“容納量”大的填充劑稀釋劑與吸收劑的種類稀釋劑的種類水溶性稀釋劑----乳糖，甘露醇水不溶性稀釋劑----淀粉，微晶纖維素直接壓片稀釋劑-----噴霧干燥乳糖，改良淀粉吸收劑種類有機----乳糖，淀粉，半乳糖，交聯聚維酮無機----硫酸鈣等乳糖---良好的填充劑，壓片時壓力稍變，不影響片劑硬度，片重，較少出現黏沖，脫片等。與胺類藥物配伍時，由于乳糖中雜質與胺生成棕黃色的物質，而發黃。酒石酸鹽，枸櫞酸鹽，醋酸鹽或堿性潤滑劑可加速變色甘露醇-多用于維生素類，制酸劑類藥物。用于咀嚼片，可減緩口腔的不適感。甘露醇做填充劑直接壓片，顆粒流動性差，需要潤滑劑和助流劑淀粉-片劑填充劑，酸性較強的不宜選用。微晶纖維素-直接壓片，含水超過3%，出現分離和條痕。第二節黏合劑與潤濕劑能使無黏性或黏性不足的物料粉末聚結成顆粒，或壓縮成型的具有黏性的固體粉末或溶液稱之為黏合劑。本身無黏性，但可誘發待制粒、壓片物料的黏性，以利于壓片、制粒進而制成片劑、膠囊劑、顆粒劑等的液體輔料稱為潤濕劑黏合劑和潤濕劑的作用機制通過液體橋使粉末黏結成顆粒當液體滲入固體粉末間時，借助其表面張力與毛細管力使粉末黏結在一起，這種結合力稱為液體橋。通過固體橋使粉末黏結成顆粒形成固體橋幾種情況：1.由黏合劑形成固體橋聯接粉粒2.可溶性成分因干燥時溶劑蒸發，使相鄰粉粒間結晶，形成固體橋3.物料受壓產生熱，局部溫度過高，使某些成分粉粒間熔融，隨后凝結形成固體橋。通過范德華力、表面自由能使粉末固結

干法制粒時，干燥黏合劑是借助壓縮的機械力，使粉粒間距離接近，以分子間力和表面自由能為主要結合力。黏合劑與潤濕劑的選用合理選用黏合劑與潤濕劑黏合劑與潤濕劑用量要恰當注意潤濕劑的品種、用量和濃度其他黏合劑和潤濕劑的種類按來源分天然黏合劑：淀粉漿、蔗糖、明膠漿。阿拉伯膠漿等。合成黏合劑：MCC、CMC-Na、MC、PVP等。按用法分類制成水溶液或膠漿才具黏性的黏合劑干燥狀態下也具有黏性的干燥黏合劑經非水溶劑溶解或潤濕后具有黏性的黏合劑按水溶性分類水溶性黏合劑：蔗糖、葡萄糖、聚維酮、羧甲基纖維素等。水不溶性黏合劑：糊精、淀粉、微晶纖維素、乙基纖維素第三節崩解劑崩解劑：加入到固體制劑中，能促進其在體液中迅速崩成小粒子的輔料，稱為崩解劑。除要求緩釋的口含片，植入片，長效片外，都需加崩解劑崩解劑不僅要消除黏合劑的粘合力與片劑壓制時承受的機械力，使片子變為微小顆粒，而且還應使顆粒變為粉末，促進藥物溶出。---衡量崩解性能時，要求崩解時限，溶出度崩解劑的作用機理

膨脹作用毛細管作用產氣作用酶解作用崩解搭劑加芒入方燭法內加刪法外加眠法內外票加法崩解爺速度廣：外久加?內舊外加遵?內指加溶出某度：喘內外理加?和內加腦?外慈加崩解化劑的滲選用選用頃適宜拿的崩鄉豐解劑冤品種如：棚氫氧后化鋁墓片淀粉狂：29泊mi表n，海叫藻酸州鈉11維.5梯mi權n，羧扮甲基隙淀粉孩鈉不細足1m竿in根據倚主要留的性幸質選閘擇崩裙解劑如：賽淀粉格對于私水不帝溶性根藥物照崩解扒效果厘好于零水溶諸性藥烘物崩解血劑的迎用量支對其鴉效能堵的影巖響如：座阿司煎匹林補片5%淀粉：50首s，10堪%淀粉：7s崩解挑劑的裙種類按結洽構和干性質爬分類淀粉鳳及其并衍生絮物：主干淀怠粉、CM死S-絞Na纖維葡素類鐵：CM、CM沙C-找Na、L-孕HP的C表面底活性自劑泡騰逢混合急物：慚泡騰似崩解喬劑其他鹽類：沫瓊脂邁、海債藻酸垃、皂瞧土按溶厘解性宇能分迎類水溶秋性崩意解劑妹：泡齊騰混洞合物家、CM蠅C-粉Na、HP收C、海腹藻酸著鈉等水不恥溶性唐崩解沖劑：祥淀粉頌、CM拘S、交群聯聚完維酮沃等潤滑均劑，劈燕助流燙劑，衰抗黏客劑潤滑癢劑：壓僻片前診加入撥的，目用以怎降低虹顆粒源與片營劑與痕沖模雹間摩耳擦力橋的輔氣料。助流吊劑：壓瓶片前澇加入傻以降外低顆濾粒間拌摩擦龜力的裝輔料鋤。抗黏揀著劑：壓瓜片前猾加入易的，呼用以閱防止捆壓片眉物料蔽黏著匹于沖汁模表飼面的偏輔料縣。潤滑鐮劑，斜助流伴劑，遲抗黏巾劑統稱靈潤滑態劑選用妹原則潤滑著劑與肌藥物論的化尋學性篇質硬脂野酸-×---友-堿練性鹽漿類藥慈物合劫用硬脂棒酸鎂隔--×--阿嘩司匹評林，窮維生乏素，慈氨茶逝堿合閉用潤滑幕劑對捎質量瘡的影使響潤滑亞劑使鐮用方兼法（1么）粉典末的終粒度趴--徑最好紅過2迎00燥目篩（2罪）加刺入方漫式-呼--考--分-（3釣）混練合方趨式和幣時間（4沖)用寨量-流--旱-1%削-2雕%直接缸加入配研并法加砌入制備顛混懸戴劑或櫻乳濁自液加環入增塑奏劑增塑總劑：增果加成巴膜材異料可刻塑性峽，使托形成秩的膜占柔軟哭、韌藥性、擺不易謊破裂恰的物根質，寫從廣孤義上嘩講，雪凡能笑使聚裹合物晝變得喚柔軟和、富谷于彈誤性的派物質忌均可頂稱為案增塑斯劑。成膜淹材料攔劑型擠：薄哭膜包舍衣片重、腸聲溶衣拳片、膜劑屑、涂危膜劑、膠確囊、辟透皮悼制劑成膜際材料菌作用保護標，穩德定，輪定位縱，載獎體，飽控釋要發謙揮這斜些作慣用，懲需要撥成膜傘材料判以一立層薄還膜將描原劑圓型包酬被，介或本躍身就置是一絮層均男勻的栗膜。衫因此塑成膜些后的牢固策性、滋封閉兄性、儲柔韌止性、擠不龜禍裂或授脆裂是發鳥揮成效膜材釘料作彈用和鬧療效迅的保繪證。增塑己劑的威種類按溶普解性書能水溶封性增后塑劑膠囊池劑中路的甘棋油，杰常用牢的還賀有聚徹乙二寄醇20屯0、40貴0、丙再二醇雄等。水不腹溶性肅增塑偉劑蓖麻誰油、燙乙酰劫化單努甘油性酯、裕苯二垃甲酸勝酯類險等。按化浙學結率構可分撈為多誓元醇恩類、右聚醇析類、序酯類哄、醇份酯類吸和聚孩酯類鄉豐等。增塑淚劑的全選用根據瓜成膜伶材料討的性慕質選擦用增對塑劑溶解睡性，黏傘度根據醉成膜炒材料晝的不籍同用顆途確蛙定用鍵量膜劑悉中用泰量一篩般0%建-2抵0%；包籠衣片這劑中屆用量碗為成偉膜材狹料重畝量的1%尺-5困0%。包衣撒材料為使斯某些赴固體樓藥物埋制劑亞更穩定夾、方袋便、從有效信、掩犬蓋苦兇味及往不良牢臭味華以及儉達到順緩釋戶、腸鵝溶等河目的，需廢要在責其表猛面包弦以適詞宜的曾物料沸，此廢過程回稱為包衣。包州上去蘇的物舍料稱筆為包衣翻材料拳或衣繼料。包衣絨的作奪用防潮呢、避就光、隨隔絕澇空氣納以增浪加藥領物穩慮定性掩蓋倉不良酬臭味蔥，減欲少刺昌激改善楊外觀盾，便粒于識驚別控制撒藥物齡釋放偷部位控制風藥物揚擴散賓、釋則放速努度克服保配伍教禁忌消炎勇藥常姐選用葬黃色蹦;鎮靜兇鎮刑痛安令眠降訪壓等六藥選也用蘭溝色或種綠色營養棍補益蹲藥常腐選用躬紅色老或咖礙啡<灣棕>護色驅蟲慎藥常嫂用白胃色駱.中成倆藥糖梢衣片幻玉如炒寒涼尖性的臭清熱斑解毒鳳劑電,常選肥用黃邁色或胸淺綠桑色外;止咳乏化痰澆劑常幅選用就菊黃途色;養血昏補益壁藥劑純選用羊紅色邁.包衣怪材料卷的種翅類根據諸包衣酒物料呢不同粉末挪包衣棒、微笨丸包繭衣、醬顆粒辜包衣既、片翁劑包判衣、愉膠囊撤包衣根據仿包衣恨目的爆不同水溶進性包辰衣、守胃溶眼性包縣衣、繁不溶勢性包盟衣（嫩致孔黑劑釋值放）通、腸腹溶性來包衣根據戚包衣省材料參不同糖衣款衣料慈、薄錯膜衣澇料和越腸溶林衣料隔離層片芯打光粉衣層有色糖衣層糖衣層包衣層目的材料隔離層防止水分浸入片心玉米朊、蟲膠、CAP、明膠粉衣層消除片心棱角濃糖漿&滑石粉糖衣層使表面光滑平整稀糖漿有色衣層便于識別和美觀色素糖漿、遮光劑打光增加光澤川蠟/硅油薄膜攀衣優趣點縮短壇時間查，降鄉豐低物晶料成隙本重量飯無明法顯增揪加不需駛要底楚衣層堅固養、耐唉破碎孔和開翠裂可以愿印字答，也龜不影俱響片境芯刻競字可有給效保塵護產嘉品不姜受光鐮線、典空氣您與水奮分影槽響對崩虧解時作間無鋒不利弓影響產品味美觀為使曉用非痕水性車包衣妄提供邪了機仰會過程勻和物澇料可逆以標延準化薄膜棒衣料種類纖維傳素衍既生物史：HP懶MC、CM味C-序Na均聚塘物類然：聚腰乙二任醇共聚蒸物類汽：苯殿乙烯-2絹-乙烯贈吡啶孕共聚深物糖類純和多疏羥基以醇類向的氨騾基或臣對氨峰基苯戴甲酸腐衍生魚物：帖蔗糖派、乳巧糖的殖對氨鞭基苯揮甲酸羽衍生旱物其他兇：玉畏米朊腸溶溉衣料種扁類鄰苯各二甲應酸醋撤酸纖序維素吧及其填衍生羊物：妥醋酸罩纖維磁素鄰律苯二遣甲酸合酯、頭鄰苯胡二甲蜜酸纖愿維素鄰苯什二甲化酸糖曲類衍蛙生物位：鄰召苯二項甲酸帝的葡埋萄糖卻、果煙糖、廣半乳賣糖等丙烯卷酸及跪甲基晚丙烯寶酸共態聚物聚甲嫂基乙尊烯醚-馬來分酸酐穴共聚金體的見部分續酯化舍物--泛也可佛做緩昌釋材罩料其他丈：蟲統膠、酷甲醛安明膠赴等包衣皇材料獵的選冶用藥物瞇的理濃化性吐質、慨用藥謙目的朱、包道衣制冰劑的士具體冰要求善選擇燥包衣蕉材料制備止薄膜橫衣時拼，除恩根據思制劑誰的釋姻放率序要求燦選擇蕉包衣徑材料常外，氣應選餓擇適雨宜的啦致孔扮劑、弄增塑廚劑，牲使膜激衣具奏有一與定的井硬度巴及柔參性。膠囊鼠材料膠囊筍劑(c談ap餅su挨le目s)系指羞將藥狂物填畫裝于歡空心權硬質以膠囊翅中或猜密封收于彈壩性軟陷質膠旁囊中西而制定成的懶固體壓制劑謙。膠囊遲劑的粱特點幫：1.掩蓋吵藥物輸的不百良嗅塞昧、鹽提高帝藥物癥穩定浴性：2.在體癥內起紫效快3.液態逃藥物戚的固坦體劑訪型化4.延緩慮藥物那釋放描和定鉛位釋刃藥:膠囊佩材料針的選鍬用明膠半質量廁的選旋擇甘油重（增衫塑劑恥）的辮用量水分跳的含雪量避免淘膠囊擔內容斷物（永藥物略）對授膠囊祝材料閥的影釀響成膜暖材料膜劑(f嗽il懷ms器)系指疑藥物舒溶解忍或均炊勻分墾散于弟成膜井材料劇中加侵工成組的薄林膜制和劑。杰膜劑齊可供熄口服判、口薦含、撿舌下屢給藥,也可小用于響眼結喉膜囊倍內或演陰道欄內;外用腐可作格皮膚則和粘挺膜創立傷、級燒傷周或炎挎癥表儉面的西覆蓋播。凡物雷質分罷散于糾液體誘介質孝中，省當分保散介典質被遺除去呀后，襯能形償成一志層膜弓，這火類物樣質就竭稱為成膜歡材料抗。作用蜘：1.膜劑竭中：釀藥物辮載體攜，使鄉豐膜劑身成型旋作用2.涂抹止劑中丑：滯刑留和沿保護床藥物熄緩慢獄發揮疾療效作的用成膜竄材料污的選賤用對成蘿膜材宇料的貝要求成膜儲材料屯應具屬備以裙下條騎件：①安濁全性爺②化墨學穩區定性就③來奶源豐較富、輪價格刺便宜步④具粗有良狼好水來溶性跌或生括物降旅解性貪⑤成謙膜、奇脫膜條性能梯好，懼載藥庸能力軋強根據辭不同膠的用斥途選牙擇成哀膜材靠料內服千膜劑妥，宜斗選用菊黏度唱適宜針，成辯膜均齊勻性袖好的可成膜浮材料滴丸供基質賺與冷潛凝劑滴丸含劑是指笑將固厘體或廳液態佳藥物差與賦渴形劑凝加熱溪熔化流，混走勻后沈，滴粥入不判相溶駱的冷卷卻劑鳥中，個經收鼠縮冷購凝而謠成的糊類似班球形嘉的制絞劑。賦予砌滴丸衰形狀拜的賦無形劑亭稱為滴丸側基質。用于匪冷卻伸滴丸踢的液脅體稱昂為滴丸薪冷凝磚劑。滴丸歌基質獵的作警用載帶市藥物賦予劣丸劑明形狀借用抱固體究分散改技術鑼增加覺藥物脊溶解紀度和截溶出互速度利用據脂類虛基質賴起阻偏滯劑榆作用礎，使博制劑丸緩釋矛而長演效滴丸層基質距和冷耕凝劑慚的種組類滴丸隊基質沾按溶廢解性廟分水溶圾性基天質：探聚乙您二醇李、明熊膠甘嬌油脂溶陣性基謀質：角氫化肝植物兄油、蓄十四煙醇、唯月桂豎醇、維蜂蠟滴丸黑冷凝蔽劑按釀溶解植性分水溶竿性冷墊凝劑粒：水攻、含熄水醇辦、稀脅硫酸脂溶捉性冷概凝劑惑：玉使米油青、液乎體石漆蠟、訓二甲湖硅油滴丸鴨基質向和冷廊凝劑山的選丈用滴丸若基質窗的選剝用熔點枕不能蜜過高充分寸考慮歸基質執的分獎散能竹力與擔內聚沿力考慮沾基質情與藥馬物的盤用量快比冷凝注劑的換選擇考慮合冷凝碑劑的笨黏度堪和密奪度考慮若冷凝辨劑的妹溫度考慮贏冷凝替劑的必表面萬張力選用徐冷凝遭劑的脆溶解救性能粒應與極所用扇基質尚的性該能相憶反：業脂溶瞇性基患質選繪水溶船性冷廈凝劑箭；水肆溶性享基質良選用溝脂溶杠性冷啞凝劑這。栓劑非基質栓劑：藥蓬物與緩賦形漿劑混肉合后窮制成努的專呼供塞黎入不傾同腔濾道的述固體路制劑距。栓劑犯中所椒使用縣的賦舌形劑斤為栓劑慚基質基質勉的要昏求體外寒，室溫辮時有飼適當嗚硬度疤。體烘溫軟亦化、帖融化芒，溶解具有坊潤濕錢或乳妹化的悲能力輕，能矛混合畢較多就的水蹈。適于脂冷壓麗法或躍熱熔鉆法制屢備栓揭劑無亞緞穩晶愁型，薦或不耕因晶接型轉與化而依影響順栓劑糧的成淋型和嫩質量油脂墳基質蜘的酸土價在0.妹2以下吹，皂盆化值押在20盞0-千24張5之間兆，碘雅價低價于7，熔拖點與已固化迫點間塊距不殿宜過販大能與臂多種塞藥物爸配合余，不野妨礙大主要夏的作測用與軌含量國測定對敏稱感組籠織和吊炎癥撈組織醒無刺苦激、民無毒蹲、無踢過敏她性制備慰、儲惠存和既使用右中穩雜定基質戲的種廢類油脂調性基奶質半合成撈脂肪燦酸甘然油酯天然逼脂肪若酸酯氫化黃油水溶燃性基區質甘油犯明膠聚乙部二醇非離是子表鴉面活慶性劑栓類老基質航的選永用根據帖用藥忍目的代選用土基質局部--但--殺熔化遼和溶躺解速尺度慢金，釋裙藥慢膝的根據糖藥物辣性質葡選擇暈基質溶解惑性粒度脂溶販性和段離解騎性基質而用量狂的確句定置換藍價(己DV及)：貍DV粉=W目/G箱-(莖M-杯W)G-挽純基銹質平凝均栓瞎重M-幟-含陰藥栓銜平均檔重量W-計-每溉個栓包劑的口平均到含藥膜重量含藥薪栓需爛要基堂質重壞量(澤X)X=胳(G眠-Y之/D含V)搏×ny-兄-處紗方中劑藥物最劑量精--剃--替相當別于Wn-慕-栓粘劑的應枚數置換政價：藥息物的小重量少與同趣體積懸基質滋質量駁的比中值稱夫為該確藥物鈔對某知基質像的置千換價葛。（四粉）魚蠅肝油博乳魚肝擱油5蓬00窄ml急西黃薪蓍膠華（細斤粉）容17良g,杏仁共油1擦ml蠟,吃阿甚拉伯感膠（友細粉錄）1微25象g糖精丟鈉0谷.1較g,艙尼泊駱金乙榜酯0繡.5稈g,純化叔水加鏟至1唱00刑0m設l魚肝眉油(主脖藥)照,西黃約蓍膠糊（細吼粉）（乳魔化劑匪）杏仁版油（芳誓香矯悲味劑覆)阿拉蘋伯膠（細政粉）（乳睬化劑鉗）糖精激鈉（矯跪味劑對)尼泊除金乙洽酯（防腐內劑）(五肯）爐嘩甘石扛洗劑爐甘撿石1剩50夠g,頑甘持油5株0m舞l氧化宴鎂5襖0g允,迎CM披C-拍Na薄2駝5g純化嬸水加加至1黨00惜0m汪l甘油（潤泛濕劑備），C票MC蠶-N遠a(助懸維劑）栓劑糧計算已知燥某栓墾劑的桌裝量型為2封g,億巴比熄妥的品置換腎價為野0.戲8，珍現有殃巴比牲妥4怕g,柔欲制位20滾枚栓唇劑，灶需要章可可坊豆脂籮多少丑？DV溜=W圍/G密-(狼M-沸W)0.咳8=懶4÷2潑0÷[2-血（M奧-0甘.2士)]X=洪M*扯20祥=3窯5處方兔分析（一馬）碘賽甘油碘糊1懼0g圈,碘溪化鉀賴10巧g染,愧純評化水吸10蒸ml聰,考甘倡油加苗至1噴00榮0m胳lKI撒助恥溶劑曉，甘蝴油緩巴解刺罩激，系延長踐藥效（二乎）柴至胡注使射液柴胡起10廉00繪g,填吐溫難8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