膽堿受體阻斷藥第1頁，共31頁，2023年，2月20日，星期二M受體阻斷藥：天然的阿托品類生物堿：阿托品、東莨菪堿等人工合成代用品：后馬托品和普魯本辛等N受體阻斷藥:

N1受體阻斷藥（神經節阻斷藥）美加明、咪噻吩N2受體阻斷藥（骨骼肌松弛藥）琥珀膽堿等膽堿受體阻斷藥的分類：第2頁，共31頁，2023年，2月20日，星期二一、托品類生物堿第一章M膽堿受體阻斷藥第3頁，共31頁，2023年，2月20日，星期二阿托品

(atropine)第4頁，共31頁，2023年，2月20日，星期二顛茄曼陀羅莨菪第5頁，共31頁，2023年，2月20日，星期二阿托品莨菪第6頁，共31頁，2023年，2月20日，星期二[藥理作用]:阻斷ACh或擬膽堿藥與M受體結合，發揮拮抗作用對阿托品最敏感的組織有唾液腺、汗腺，支氣管腺體；內臟平滑肌和心臟的敏感性中等。[藥動學]:口服易吸收，分布全身，可透過血腦屏障和胎盤屏障。12小時內60%以原型從尿排出。第7頁，共31頁，2023年，2月20日，星期二

具體作用如下:1、腺體的分泌：2、內臟平滑肌：胃腸>膀胱>膽、尿道、支氣管、子宮

3、眼睛：擴瞳：用于檢查眼底、虹膜炎；眼內壓升高：調節麻痹：用于驗光唾液腺汗腺淚腺呼吸道腺體胃腺強弱第8頁，共31頁，2023年，2月20日，星期二第9頁，共31頁，2023年，2月20日，星期二4、心血管系統（1）心臟:

低劑量時可抑制負反饋，使ACh釋放增加、心率輕度、短暫減慢；

中高劑量減弱或阻斷迷走神經對心臟的抑制作用，使心率加快。治療心動過緩和房室傳導阻滯（2）血管和血壓正常劑量：大劑量：第10頁，共31頁，2023年，2月20日，星期二低劑量對CNS作用不明顯；較大劑量興奮中樞、煩躁不安、多言、譫妄等5、CNS：第11頁，共31頁，2023年，2月20日，星期二臨床應用1)解除平滑肌痙攣:2)抑制腺體分泌:3)眼科：4)感染中毒性休克:5)抗心律失常:6)解救有機磷酯類中毒:第12頁，共31頁，2023年，2月20日，星期二1)口鼻干燥，吞咽困難2)心悸3)視力模糊（青光眼患者禁用）4)皮膚干燥、潮紅（炎熱天氣易中暑）5)排尿困難(故前列腺肥大患者禁用）不良反應第13頁，共31頁，2023年，2月20日，星期二第14頁，共31頁，2023年，2月20日，星期二散瞳、心悸、煩躁、發熱、譫妄、小便困難、腸脹氣──幻覺、驚厥──昏迷、呼吸麻痹(最低致死量80-130mg，兒童10mg)對癥處理：鎮靜劑和抗驚厥藥擬膽堿藥或抗膽堿酯酶藥中毒的解救:第15頁，共31頁，2023年，2月20日，星期二東莨菪堿（scopolamine）外周作用與阿托品相似中樞作用強，表現為小劑量鎮靜，大劑量催眠。比阿托品更適于麻醉前給藥；有中樞抗膽堿作用故用于震顫麻痹；防暈止吐。第16頁，共31頁，2023年，2月20日，星期二山莨菪堿

anisodamine平滑肌解痙及心血管抑制與阿托品相似對眼和腺體的作用為阿托品1/20～1/10小動脈和內臟選擇性高，解除血管痙攣、改善微循環，用于感染中毒性休克和內臟絞痛第17頁，共31頁，2023年，2月20日，星期二

阿托品合成代用品

芐托品帕金森病

異丙托品平喘

丙胺太林解痙

后馬托品散瞳麻痹

哌侖西平消化性潰瘍第18頁，共31頁，2023年，2月20日，星期二合成擴瞳藥后馬托品

(Homatropine)

托吡卡胺

(Tropicamide)

起效較快，擴瞳作用與調節麻痹作用持續時間比阿托品明顯縮短第19頁，共31頁，2023年，2月20日，星期二藥物擴瞳作用調節麻痹高峰（min）消退（d）高峰

（h）消退（d）阿托品30~407~101~377~12后馬托品40~601~20.5~11~2托吡卡胺20~400.250.5＜0.25幾種擴瞳藥滴眼作用的比較第20頁，共31頁，2023年，2月20日，星期二合成解痙藥丙胺太林（普魯本辛）

對胃腸道平滑肌M受體選擇性相對較高，故解痙作用較強用于胃及十二指腸痙攣及妊娠嘔吐

哌侖西平選擇性作用于胃壁細胞上的M1受體，治療消化性潰瘍第21頁，共31頁，2023年，2月20日，星期二

第二節N1膽堿受體阻斷藥

（神經節阻斷藥）

美加明和咪噻吩等，副作用多，作用強度不易控制。為抗高血壓藥物，但已少用。第22頁，共31頁，2023年，2月20日，星期二

第三節N2膽堿受體阻斷藥（骨骼肌松弛藥）一、去極化型肌松藥與N2受體結合能持續興奮受體，導致運動終板持續去極化，漸失去興奮性，致肌松。兩個時相:持續去極化，脫敏阻斷第23頁，共31頁，2023年，2月20日，星期二琥珀膽堿（succinylchline）服藥后出現短暫的肌束顫動作用快而短暫治療量下無神經節阻斷作用，也不釋放組胺適用于氣管內插管、氣管鏡、食管鏡等短時操作，也可靜滴用作全麻時的輔助藥過量不能用新斯的明解救，因新斯的明抑制AChE，從而加強和延長琥珀膽堿的作用。第24頁，共31頁，2023年，2月20日，星期二第25頁，共31頁，2023年，2月20日，星期二第26頁，共31頁，2023年，2月20日，星期二第27頁，共31頁，2023年，2月20日，星期二第28頁，共31頁，2023年，2月20日，星期二不良反應:1)肌肉持久性去極化，促使K＋釋放，血K＋上升(故禁用于高血K＋病人、燒傷軟組織損傷、偏癱、腦血管意外等)2)不能用于遺傳性AChE缺乏者與氟烷合用產生惡性高熱4)使眼外骨骼肌收縮，眼內壓升高，故禁用于青光眼5)術后肌痛第29頁，共31頁，2023年，2月20日，星期二本類藥物的N2受體阻斷作用，可被AChE抑制劑（如新斯的明）所拮抗，故中毒時可用新斯的明解救劑量加大可阻斷神經