經典資料,WORD文檔,可編輯修改經典考試資料,答案附后,看后必過,WORD文檔,可修改天星醫考之藥學專業知識一第三章固體制劑和液體制劑與臨床應用體制劑11．固體制劑的分類和基分類、特點與一般質量要求本要求2．散劑與顆粒劑分類、特點與質量要求臨床應用與注意事項典型處方分析3．片劑分類、特點與質量要求片劑常用輔料與作用片劑常見問題及原因片劑包衣目的、種類常用包衣材料分類與作用臨床應用與注意事項典型處方分析4．膠囊劑分類、特點與質量要求臨床應用與注意事項典型處方分析一固體制劑各類劑型的代表性的特點和質量檢查項目的分類按劑型分類：固體制劑分為散劑、顆粒劑、膠囊劑、片劑等;二固體制劑的特點物理、化學穩定性好,生產工藝較成熟,生產成本較低;制備過程的前處理需經歷相同的單元操作;溶解后再被吸收進入血液循環;宜的輔料經粉碎、均勻混合制成的干燥粉末狀制劑;和復方散劑藥的內服散劑應單劑量包裝;不分劑量散劑：多劑量包裝;奪粒徑小、比表面積大、易分散、起效快一一更易吸潮、刺激性和化學活性相應增加;其覆蓋面大,且兼具保護、收斂等作用；

包裝、貯存、運輸及攜帶較方便;對光、濕、熱敏感的藥物、刺激性大的藥物、含揮發性成分多的藥物不宜制成散劑;三散劑的質量要求全部通過一號篩,但混有能通過三號篩不超過20%的粉末全部通過二號篩,但混有能通過四號篩不超過40%的粉末全部通過四號篩,但混有能通過五號篩不超過60%的粉末極細粉全部通過八號篩,并含能通過九號篩不少于95%的粉末口訣：粉末六等不難記,粗細對應中極細；粗中全過一二四,混粉不超二四六；細粉全過五六八,含有粉末不少于;七號篩1203．外觀：應干燥、疏松、混合均勻、色澤一致;含有毒性藥、貴重藥或藥物劑量小的散劑時,應采用配研法混勻并過篩;補充：配研法5．無菌：用于燒傷或嚴重創傷的外用散劑,眼用散劑;6．貯存：密閉貯存,含揮發性藥物或易吸潮的散劑應密封貯存：潰瘍、外傷的治療;主要用撒敷法和調敷法;>對于溫胃止痛的散劑不需用水送服,應直接吞服以利于延長藥物在胃內的滯留>必要時可加蜂蜜調和送服或裝入膠囊吞服;特殊散劑的制備此部分內容已刪掉度的考察C．混合時摩擦產生靜電而阻礙粉末混勻,通常可加少量表面活性劑克服D．散劑與液體制劑比較,散劑比較穩定E．散劑比表面積大,揮發性成分宜制成散劑而不是片劑BD粉服散劑應為C．含有毒性藥的散劑應采用配研法混合均勻并過篩;D服散劑應單劑量包裝;輔料混合制成的具有一定粒度的干燥顆粒狀制劑;對比散劑3．通過采用不同性質的材料對顆粒進行包衣,可使顆粒具有防潮性、緩釋性、腸溶有效防止復方散劑各組分由于粒度或密度差異而產生離析;粒劑的質量要求藥物的顆粒劑——分散均勻;>揮發性藥物、遇熱不穩定的藥物、遇光不穩定的藥物——空制適宜條件;間或用包合等技術處理后加入;>密封,置干燥處,防止受潮;均勻、色澤一致,無吸潮、軟化、結塊、潮解等現象;溶顆粒并應進行釋放度檢查;狀;普通顆粒劑——溶解充分;腸溶、緩釋、控釋顆粒劑——保證制劑釋藥結構的完整性;泡騰型顆粒劑——切忌放人口中用水送服;混懸型顆粒劑——不溶解部分一并服用;糊精、蔗糖為稀釋劑、其中蔗糖也是矯味劑;顆粒劑的質量要求特殊點D．顆粒劑的含水量不得超過4.0%E要輔料制備的顆粒劑是狀的固體制劑;①幼兒及昏迷患者等不易吞服：：片劑,貯存期內含量會下降;嚼片的硬度應適宜;等用;泡騰狀的片劑;陰道片;C劑D腔及咽喉疾患大于或等于0.3崩解時間min35糖衣片60;記憶要點：舌——舌下片;泡——泡騰片;普——普通片;一刻——十五分鐘;三——三分鐘,對應可——可溶片;三十——三十分鐘,對應汗——含片,搏——薄膜衣片;定位——結腸定位腸溶片;常——腸溶片;趟——糖衣片;代表性的片劑檢查項目崩解時限、含量均勻度、片重差異Ad:l．0%是限是片的崩解時限是成型及臨床給藥;性質穩定、吸濕性小,可壓性較差動性好預膠化淀粉可壓性、流動性和自身潤滑性、碳酸鈣等,多用于吸收液體成分——預膠化淀粉：定——淀粉；胡——糊精;潤濕物料誘發物料黏性的液體;常用蒸餾水、乙醇;賦予無黏性或黏性不足的物料以適宜黏性的輔料;常用濃度8%-15%,價廉、性能較好甲基纖維素MC羥丙纖維素HPC直接壓片黏合劑羥丙甲纖維素HPMC羧甲基纖維素鈉CMC-Na用于可壓性較差的藥物乙基纖維素EC聚維酮PVP聚乙二醇PEG—聚維酮、聚乙二醇;泡騰崩解劑碳酸氫鈉和枸櫞酸組成的混合物記憶口訣：崩解淀粉羧淀鈉,低代交聯小蘇打;、粉末間和顆粒與粉末間的摩擦力——減少重量差異;抗黏作用——能防止黏沖,并使片劑表面光滑——改善片劑外觀;片劑對模孔、沖頭摩擦力——保證壓片出片順利;口訣：微距十二青花美;在拍照,微距調到十二的時候,照出來的青花特別的美麗;記憶要點：微——微粉硅膠；聚——聚乙二醇；十二——十二烷基硫酸鈉；青花——氫化植物油；花——滑石粉；美——硬脂酸鎂;每年必考;常用的代表性輔料;C．月桂醇硫酸鎂D．滑石粉E．氫化植物油C．微晶纖維素B．羧甲基淀粉鈉C．乙基纖維素D．羧甲基纖維素鈉E酸鈣可作為片劑粘合劑的是可作為片劑崩解劑的是可作為片劑潤滑劑的是C片劑制備中的常見問題及原因壓力過大、沖模不合要求;片劑硬度不夠,稍加觸動即散碎的現象稱為松片;：①黏性力差；②壓力不足;片劑崩解時間超過了藥典規定的崩解時限;使片劑的結合力過強；③崩解劑性能較差;未能溶解出規定的藥量;片劑不崩解；②顆粒過硬；③藥物的溶解度差等;可溶性成分的遷移;題;生性復原率較高時,易發生較多時,易發生面包裹上一定厚度的衣膜;苦味或不良氣味,改善用藥順應性,方便服用；;包衣；;工序目的主要物料衣層溶液有色糖增加美觀,區別不同衣層光易分解破壞的藥物衣層有保護作用糖農片打光;用前應精制片糖農片打光;用前應精制且有防潮用①成膜材料：高分子包衣材料,加上丙甲準能溶;維素,記憶口訣：腸溶三脂高,蟲膠來幫忙;鄰苯二甲酸酯;⑤著色劑和遮光劑：食用色素檸檬黃、莧菜紅、亮藍、靛藍鋁色淀等；二氧化鈦、氧化鐵;衣的目的分子材料,每年必考AHPMCPBHPCHPMCDPVAVPACAPBECC．PEG400D．HPMCE．CCNa腸溶性包衣材料是水不溶性包衣材料是七片劑的臨床應用與注意事項保證藥效,避免不合理用藥;阿司帕坦適量油乙醇溶液0.6g硬脂酸鎂——潤滑劑;；甜橙香精——矯味劑;硬脂酸鎂和滑石粉——潤滑劑;輔料充填于空心膠囊或密封于軟質囊材中的固體制劑;硬膠囊、軟膠囊、腸溶膠囊、緩控釋膠囊1．硬膠囊：是指采用適宜的制劑技術,將藥物或加適宜輔料制成粉末、顆粒、小片、的膠囊劑;2．軟膠囊：是指將一定量的液體藥物直接包封,或將固體藥物溶解或分散在適宜的輔慢地非恒速釋放藥物的膠囊劑;定的釋放介質中緩慢地恒速釋放藥物的膠囊劑;5．腸溶膠囊：是指用適宜的腸溶材料制備而得的硬膠囊或軟膠囊,或用經腸溶材料包衣的顆粒或小丸充填于膠囊而制成的膠囊劑;釋和定位釋放;的藥物BEC．易溶性的刺激性藥物D．藥物水溶液或乙醇溶液H凡規定檢查溶出度或釋放度的膠囊劑,一般不再進行崩解時限的檢查;釋放度：緩釋膠囊、控釋膠囊并應進行釋放度檢查;腸溶膠囊應符合遲釋制劑的有關要求,并進行釋放度檢查;劑;PEC質；明膠——囊材;水體制劑1．液體制劑分類和基分類、特點與一般質量要求本要求包裝與貯存的注意事項液體制劑常用溶劑和要求2．表面活性劑表面活性劑分類、特點、毒性與應用3．低分子溶液劑溶液劑、芳香水劑、醑劑、甘油劑、糖漿二液體制劑4．高分子溶液劑與溶分類、特點與質量要求膠劑臨床應用與注意事項典型處方分析5．混懸劑分類、特點與質量要求常用穩定劑的性質、特點與應用臨床應用與注意事項典型處方分析6．乳劑乳劑組成、分類、特點與質量要求乳化劑與乳劑穩定性臨床應用與注意事項典型處方分析體制劑系指藥物分散相分散在適宜的分散介質連續相中制成的液體形態制劑;高真溶液,無界面,熱力學穩定體系,擴散快,能透過膠體溶液非均相分散系統型高分子溶液l-100nm濾紙和某些半透膜真溶液,熱力學穩定體系,擴散慢,能透過濾紙,不能透過半透膜膠體溶液,有界面,熱力學不穩定體系,擴散慢,能透過濾紙,不能透過半透膜乳狀液型混懸液型>100nm>500nm熱力學不穩定體系,有界面,擴散慢或不擴散,顯微鏡下可見動力學和熱力學不穩定體系,有界面,擴散很慢或不擴散,顯微鏡下可見>按給藥途徑分類B溶液型D懸型在介質中,分散程度高,吸收快,作用較迅速；適用于嬰幼兒和老年患者；④藥物分散于溶劑中,能減少某些藥物的刺激性,通過調節液體制劑的濃度,避免固體藥物⑨非均相液體制劑的藥物分散度大,分散粒子具有很大的比表面積,易產生一系列物理,需加人防腐劑;液體制劑的特點B．給藥途徑廣泛,可內服也可外用C．易引起藥物的化學降解D．攜帶、運輸方便E．易霉變、常需加入防腐劑；帶和使用;包裝與貯存制劑的溶劑和附加劑①毒性小、無刺激性、無不適的臭味；反應、不影響藥物的含量測定；③對藥物具有較好的溶解性和分散性;>半極性溶劑：如乙醇、丙二醇、聚乙二醇等醇；乙酸乙酯等蠟、脂;極性的考察C丙二醇D體石蠟E．聚乙二醇B．丙二醇C油難溶性藥物在表面活性劑的作用下,在溶劑中增加溶解度并形成溶液的過程;具有溶能力的表面活性劑稱為增溶劑,被增溶的藥物稱為增溶質;肪酸酯類等;鹽等,以增加藥物在溶劑中的溶解度;這第三種物質稱為助溶劑;助溶劑多為某些有機酸及其鹽類如苯甲酸、碘化鉀等,酰胺或胺類化合物如乙二胺等,一些水溶性高分子化合物如聚乙烯吡咯烷酮等;助溶劑可溶于水,多為低分子化合物,形成的絡合物多為大分子;有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等;劑;系指具有抑菌作用,能抑制微生物生長繁殖的物質;別對大腸埃希菌有很強的抑制作用;用,防腐效果更佳,但游離型減少,防腐能力減低有聚山梨酯的液體制劑中仍有較好的防腐效力;潔爾滅,為陽離子型表面活性劑;多外用;用以改善或屏蔽藥物不良氣味和味道,使患者難以覺察藥物的強烈苦味的藥用輔料;坦為天然色素和合成色素兩大類;B.增溶溶解度大于在單一溶劑中溶解度的現象是活性劑的表面活性劑分子是一種既親水又親油的兩親性分子;性劑加入水中,在低濃度時陽離子型：苯扎氯銨商品名為潔爾滅、苯扎溴銨商品名為新潔爾滅合成——氨基酸型、甜菜堿型—蔗糖酯乙烯脂肪醇醚類——芐澤類;物——泊洛沙姆,商品名：普朗尼克;類型表面活性劑的代表B．泊洛沙姆C．十二烷基硫酸鈉是是是型;子型聚山梨酯類最小;服>外用;B8~16O/W型乳化劑3~8W/O型乳化劑1~3消泡劑13~16去污劑表面活性劑的應用離子表面活性劑;性劑的應用B．具有乳化作用C．具有潤濕作用D．具有氧化作用E有去污作用指小分子藥物以分子或離子狀態分散在溶劑中形成的均勻的可供內服或外用的液包括溶液劑、糖漿劑、芳香水劑、涂劑和醑劑溶液劑;3．應密閉,置陰涼處保存;指芳香揮發性藥物多為揮發油的飽和或近飽和水溶液,亦可用水與乙醇的混合溶劑制1．澄明,必須具有與原有藥物相同的氣味,不得有異臭、沉淀和雜質;2．濃度低,可作矯味、矯臭和分散劑使用;3．分解、變質甚至霉變,所以不宜大量配制和久貯;三醑劑;,故應貯于密閉容器中,且不易久貯;附加劑;的沉淀;貯存;皮膚或口腔與喉部黏膜的液體制劑;散于含有膜材料溶劑中,涂搽患處后形成薄膜的外用液體制劑;成膜材料有聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、乙基纖維素和聚乙烯醇縮甲乙醛等；增塑劑有甘油、丙二醇、三乙酸甘油酯等；溶劑為乙醇等;用紗布棉花蘸取后涂搽皮膚口腔或喉部粘膜的液體制劑是專攻揉搽皮膚表面的液體制劑專攻涂抹敷于皮膚的外用液體制劑子溶液劑與溶膠劑介劑;小與濃度有關;．黏度：黏稠性流體,黏稠與高分子化合物的分子量有關;化合物保持在穩定狀態;當溶液中加入電解質、脫水劑時水化膜發生變化,出現聚集沉淀;降低時則形成網狀結構,成為不流動的半固體稱為凝膠,這個過程稱為膠凝,凝膠失去水分形成干燥固體,稱為干膠;基本性質：;lmm1．結構不穩定性；但帶相同表面電荷的膠粒之間的靜電斥力使膠粒不易聚結,具有靜碰撞,增加聚結的機會,一旦聚結變大,布朗運動減弱,動力學穩定性降低,導致聚沉發生;3．光學性質,丁達爾效應;4．由于雙電層離子有較強水化作用而在膠粒周圍形成水化膜,電位越高,擴散層越厚,水化膜越厚在一定程度上增大了膠粒的穩定性;用：改變‘電位②高分子化合物對溶膠的保護作用：一定濃度時,能顯著地提高溶膠的穩走性,形成保護膠體;但如加入的量太少,則反而降低了溶膠的穩定性,甚至引起聚集,這種現象稱為溶膠互相混合會發生沉淀;對溶膠劑性質的考察C．溶膠劑的膠粒具有界面動電現象E和凝聚法制備;混懸劑系指難溶性固體藥物以微粒狀態分散于分散介質中形成的非均相的液體制劑;藥物微粒一般在0.5-lOpm之間,混懸劑屬于熱力學、動力學均不穩定體系;干混懸劑指難溶性固體藥物與適宜輔料制成的粉狀物或顆粒狀物,使用時加水振搖即可分散成混一混懸劑的特點有助于難溶性藥物制成液體制劑,并提高藥物的穩定性,比于固體制劑更加便于服用,產生長效作用;合制成混懸劑的藥物C．藥物的劑量超過溶解度,而不能以溶液的形式應用時,可考慮制成混懸劑D．兩種溶液混合,藥物的溶解度降低而析出固體藥物時,可考慮制成混懸劑E．為了使藥物產生緩釋作用,可考慮制成混懸劑求F降前混懸液的容積之比;一一評價混懸劑的穩◆重新分散性一一保證分劑量準確,服用均勻性;◆微粒大小及分布;定◆流變學：混懸液的流動類型;觸變流動,能有效地減緩混懸劑微粒的沉降速度;評價參數評價非包衣片在運輸過程中,互相碰撞,摩擦損