腎上腺素受體激動藥

學習目標1.掌握腎上腺素、多巴胺、去甲腎上腺素、異丙腎上腺素的藥理作用、臨床應用、不良反應及禁忌癥。2.熟悉麻黃堿、間羥胺等的作用特點及臨床應用；1.能結合本章知識列出休克的常用藥物；2.具有對心臟驟停、過敏性休克等危重癥的搶救用藥的能力。培養良好的職業道德；有法律防范意識；敬業，奉獻的優良品質.技能目標素質目標知識目標第一節α、β腎上腺素受體激動藥

吸收皮下注射、肌內注射、靜脈注射代謝再攝取、COMT、MAO腎排泄排泄腎上腺素（副腎素）【體內過程】口服無效受體的分布及效應(腎上腺素受體)受體類型分布部位受體激動時效應α1受體（皮膚、粘膜、內臟）血管平滑肌收縮突觸前膜瞳孔開大肌擴瞳α2受體負反饋調節NA釋放β1受體心臟興奮（心率，傳導，收縮力）腎小球旁細胞腎素分泌增加β2受體β3受體脂肪組織脂肪分解內臟平滑肌（支氣管平滑肌）冠脈、骨骼肌血管肝臟、突觸前膜舒張舒張肝糖原分解、促進NA釋放腎上腺素β1收縮力增強心率加快傳導加快β2冠脈血管舒張腎上腺素（副腎素）【藥理作用】1.興奮心臟：激動β1β2受體缺點：心肌耗氧量明顯增加，易引起心律失常，甚至室顫2.舒縮血管激動1受體皮膚、黏膜、腸系膜、腎血管收縮激動2受體肝血管擴張骨骼肌及冠狀血管擴張腎上腺素（副腎素）【藥理作用】（1）治療量：激動β1受體：每搏輸出量↑，收縮壓↑

激動α1作用≤激動β2作用：外周阻力下降或不變，

舒張壓不變或下降腎上腺素（副腎素）【藥理作用】3.影響血壓脈壓差增大，有利于緊急狀態下機體能量供應（2）較大劑量：

激動β1受體：每搏輸出量↑，收縮壓↑，激動α1作用＞激動β2作用，外周阻力明顯增加

舒張壓↑腎上腺素（副腎素）【藥理作用】3.對血壓的影響激動β1受體，使腎素分泌增加，血壓進一步升高腎上腺素（副腎素）【藥理作用】3.對血壓的影響腎上腺素典型的血壓改變多為雙相反應，即給藥后迅速出現升壓作用，而后出現微弱的降壓反應，后者持續時間較長。腎上腺素（3）腎上腺素升壓作用的翻轉當用α受體阻斷藥后，再用原來引起升壓劑量的AD，則使AD升壓作用變為降壓。4.擴張支氣管1)支氣管平滑肌β2激動：支氣管平滑肌松弛。

2)支氣管粘膜血管α1激動：血管收縮，減輕支氣管充血水腫

腎上腺素（副腎素）【藥理作用】腎上腺素（副腎素）【藥理作用】5.代謝明顯增強機體新陳代謝糖原分解↑→糖原減少，血糖↑，乳酸↑，脂肪分解↑→游離脂肪酸↑組織耗氧量↑（20-30%）1.搶救心搏驟停【臨床應用】腎上腺素（副腎素）急救用藥

用于因溺水、中樞抑制藥物中毒、麻醉和手術意外、急性傳染病和心臟傳導阻滯等引起的心搏驟停的搶救，

腎上腺素興奮心臟作用強，單獨應用較易出現心律失常，可用AD、阿托品各１mg及利多卡因50－100mg組成“三聯針”靜脈注射。過敏性休克的表現30%55%呼吸道阻塞癥狀(呼吸困難）循環衰竭癥狀（血壓下降）中樞神經系統癥狀其它過敏反應腎上腺素（副腎素）2.搶救過敏性休克：首選【臨床應用】

3.支氣管哮喘

用于過敏性哮喘急性發作或哮喘持續狀態，

腎上腺素（副腎素）【臨床應用】

抑制肥大細胞釋放過敏介質

激動β2

松馳支氣管平滑肌→支氣管擴張4.與局麻藥配伍（用量：1:250000）⑴使注射部位局部血管收縮延長局麻藥作用時間；⑵減少吸收中毒。注意：手指、足趾、陰莖等手術不加腎上腺素，以免影響局部血液循環。腎上腺素（副腎素）【臨床應用】5.局部止血：將浸有稀釋后AD的紗布用于外傷表面如鼻粘膜和齒齦出血，使微血管收縮而止血。【不良反應】1.常見有煩躁、心悸、震顫、出汗、血壓升高，頭痛等，用量過大時因血壓驟升，誘發腦出血，可致心律失常。2.禁用于：高血壓、腦動脈硬化、器質性心臟病、糖尿病和甲狀腺功能亢進癥等。腎上腺素（副腎素）口服無效靜脈滴注作用時間短，故而持續點滴【體內過程】多巴胺（dopanine,DA）【藥理作用】1.興奮心臟：激動β1β2受體特點：激動心臟β1作用比AD弱，一般不易產生心律失常多巴胺（dopanine,DA）多巴胺β1收縮力增強排出量增加β2冠脈血管舒張2.舒縮血管【藥理作用】多巴胺（dopanine,DA）激動DA受體多巴胺較大劑量小劑量腎臟、腸系膜和冠狀動脈舒張皮膚、粘膜血管收縮激動α1受體3.影響血壓【藥理作用】多巴胺激動多巴胺受體興奮心臟DA大劑量小劑量收縮壓升高，舒張壓變化不大或稍升高收縮壓、舒張壓均升高興奮心臟收縮血管多巴胺（dopanine,DA）4.改善腎功能

【藥理作用】小劑量時激動腎血管的DA受體使血管擴張抑制腎小管對鈉離子再吸收，使尿量增加大劑量時激動腎臟的α受體腎血管收縮、腎血流量減少多巴胺（dopanine,DA）【臨床應用】1.抗休克：各種休克，如感染中毒性休克、心源性休克及出血性休克等。

尤其對伴有心功能降低，尿量減少而血容量已補充的休克較好。

2.治療急性腎功能衰竭：與利尿劑合用療效較好。α、β受體激動藥-麻黃堿麻黃堿是從中藥麻黃中提取的生物堿，現已能人工合成。目前世界上含麻黃堿的復方制劑達300種以上。α、β受體激動藥-麻黃堿吸收口服、肌注、皮下注射均易吸收分布、代謝、排泄可通過血腦屏障，大部分以原形經腎排泄【體內過程】麻黃堿能激動α和β受體，也能促進腎上腺素能神經末梢釋放去甲腎上腺素藥理作用α、β受體激動藥-麻黃堿升壓作用出現緩慢，維持時間較長(3～6小時)藥理作用1.心血管興奮心臟收縮力增強心輸出量增加心率變化不大升高血壓α、β受體激動藥-麻黃堿2.支氣管擴張藥理作用激動β2支氣管平滑肌松弛較AD弱，慢，持久α、β受體激動藥-麻黃堿3.中樞興奮較AD顯著，精神興奮、不安和失眠等。

藥理作用α、β受體激動藥-麻黃堿臨床應用

（1）支氣管哮喘：預防或輕癥治療（2）鼻黏膜充血引起的鼻塞（3）防治某些低血壓（4）緩解蕁麻疹等皮膚黏膜癥狀舉例：呋麻滴鼻液：呋喃西林和麻黃堿α、β受體激動藥-麻黃堿不良反應中樞興奮心血管系統快速耐受性α、β受體激動藥-麻黃堿第二節α腎上腺素受體激動藥

〖體內過程〗①如口服收縮胃黏膜血管，在堿性腸液易分解②如皮下/肌肉注射收縮血管，發生局部組織缺血壞死。③如靜脈推注，引起BP急劇升高，心律紊亂一般靜脈滴注法給藥，為什么？去甲腎上腺素（NA）【藥理作用】激動受體、微弱激動β1受體1.血管收縮：去甲腎上腺素（NA）激動、β1受體小動脈、靜脈收縮外周阻力增大興奮心臟腺苷分泌增多冠脈擴張皮膚黏膜血管為著“收縮血管升血壓，興奮心臟降心率”2.興奮心臟【藥理作用】理論上β1受體心臟興奮心排出量增加，心率加快，傳導加速整體情況下心率減慢、心排出量不變或稍下降反射性興奮

迷走神經去甲腎上腺素（NA）3.升高血壓【藥理作用】去甲腎上腺素（NA）興奮心臟為主NA較大劑量小劑量收縮壓升高，舒張壓升高不明顯收縮壓、舒張壓均升高外周血管收縮為主脈壓增大脈壓減小1.低血壓α受體阻斷藥（酚妥拉明）、氯丙嗪引起者，不能用腎上腺素2.抗休克神經性休克早期，小劑量應用

食管靜脈破裂出血、胃出血（8mg+100mlNS冰）3.上消化道出血【臨床應用】去甲腎上腺素（NA）【不良反應及禁忌癥】

1.局部組織缺血壞死

如發現藥液外漏或滴注部位皮膚變白應如何處理？（1）停止注射或更換部位。（2）熱敷。（3）0.25%普魯卡因局部封閉。（4）α受體阻斷劑—酚妥拉明皮下注射。去甲腎上腺素（NA）【不良反應及禁忌癥】2.急性腎功能衰竭尿量不得少于25ml/h3.禁忌證：高血壓，動脈硬化癥，器質性心臟病及少

尿、無尿，嚴重微循環障礙的病人。去甲腎上腺素（NA）異丙腎上腺素

1.口服無效；可舌下給藥、靜脈滴注；氣霧吸入給藥，吸收較快。2.主要經肝臟和其他組織中COMT代謝失活，較AD和NA作用時間長。3.不易透過血腦屏障【體內過程】第三節β腎上腺素受體激動藥激動β1受體心肌收縮力增強心排出量增加心率加快【藥理作用】激動β受體1.興奮心臟：異丙腎上腺素作用強于腎上腺素，但不易引起心律失常，較少引起心室纖顫。【藥理作用】骨骼肌血管冠脈舒張異丙腎激動β1激動β2舒張壓下降收縮壓升高心臟興奮脈壓增大2.擴張血管、影響血壓異丙腎上腺素異丙腎上腺素【藥理作用】3.擴張支氣管：舒張作用強于腎上腺素①支氣管平滑肌松弛②抑制過敏介質釋放4.促進代謝：促進糖原和脂肪分解，升糖作用較AD弱,脂肪分解作用與腎上腺素相似。減輕粘膜充血水腫不如腎上腺素1.支氣管哮喘：急性（舌下、氣霧）2.房室傳導阻滯（二、三度）：舌下、靜滴3.搶救心博驟停：常與NA或間羥胺合用4.休克：感染性、心源性（目前少用）【臨床應用】異丙腎上腺素

1.選擇性激動β1受體。2.心肌收縮力增加，可增加心排出量，對心率影響較小。

多巴酚丁胺（