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Hotline:400-820-3792Inhibitors?ScreeningLibraries?Proteinswww.MedChemESynucleozidhydrochlorideCat.No.:HY-135902ACASNo.:2741856-68-6Synonyms:NSC377363hydrochloride分?式:C??H??ClN?分?量:404.9作?靶點:DNA/RNASynthesis作?通路:CellCycle/DNADamage儲存?式:4°C,sealedstorage,awayfrommoisture*Insolvent:-80°C,6months;-20°C,1month(sealed
storage,awayfrommoisture)溶解性數據體外實驗DMSO:125mg/mL(308.72mM;Needultrasonic)H2O:2mg/mL(4.94mM;Needultrasonic)MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制備儲備液1mM2.4697mL12.3487mL24.6975mL5mM0.4939mL2.4697mL4.9395mL10mM0.2470mL1.2349mL2.4697mL請根據產品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液;?旦配成溶液,請分裝保存,避免反復凍融造成的產品失效。儲備液的保存?式和期限:-80°C,6months;-20°C,1month(sealedstorage,awayfrommoisture)。-80°C儲存時,請在6個?內使?,-20°C儲存時,請在1個?內使?。體內實驗請根據您的實驗動物和給藥?式選擇適當的溶解?案。以下溶解?案都請先按照InVitro?式配制澄的儲備液,再依次添加助溶劑:(為保證實驗結果的可靠性,澄的儲備液可以根據儲存條件,適當保存;體內實驗的?作液,建議您現?現配,當天使?;以下溶劑前顯?的百分?指該溶劑在您配制終溶液中的體積占?;如在配制過程中出現沉淀、析出現象,可以通過加熱和/或超聲的?式助溶)1.請依序添加每種溶劑:10%DMSO>>40%PEG300>>5%Tween-80>>45%saline1/3MasterofBioactiveMolecules—您?邊的抑制劑?師www.MedChemESolubility:≥2.08mg/mL(5.14mM);Clearsolution2.請依序添加每種溶劑:10%DMSO>>90%(20%SBE-β-CDinsaline)Solubility:≥2.08mg/mL(5.14mM);ClearsolutionBIOLOGICALACTIVITY?物活性Synucleozid(NSC377363)可編碼α-突觸核蛋?的SNCAmRNA的有效抑制劑。Synucleozid選擇性靶向α-synucleinmRNA的5'UTR的IRE位點,減少了加載到多核糖體中的SNCAmRNA的量,從?抑制了α-synuclein蛋?的翻譯。Synucleozid有潛??于帕?森病的相關研究。體外研究Synucleozid(0.25-1μM;24hours)abrogatescytotoxicityinducedbyα-synucleinpreformedfibrils,whichactasseedsandrecruitendogenousα-synucleintoaggregate[1].Synucleozid(0-1μM;24hours)bindstotheAbulgenearthebaseoftheIREhairpin,reducedlevelsofα-synucleininadose-dependentmannerwithanIC50of500nM,andinhibitsα-synucleinproteinexpressioninSH-SY5Yneuroblastomacells[1].Synucleozid(100nM-100μM;24hours)bindsto2-AP-labeledandnativeIRERNAwithsimilaraffinities.Itdecreases2-APemissionwithanEC50valueof2.7±0.4μM,recoveryof2-APemissionsisobservedasafunctionofunlabeledSNCAIRERNA(RNA-0)concentration,affordingacompetitiveKdof1.5±0.3μM[1].Synucleozid(0.25-1μM;24hours)decreasesα-synucleinandotherproteinsthathaveIREsintheirmRNA’sUTRincludingAPP,PrP,FerritinandTfRasadose-dependentmannner.AllpanelsiscompletedinSH-SY5Ycells,exceptforPrPproteinwhichisassessedinNeuro-2Acells[1].CellViabilityAssay[1]CellLine:SH-SY5YneuroblastomacellsConcentration:0.25μM,0.5μM,1μMIncubationTime:24hoursResult:DecreasedLDHreleaseasadose-dependentmanner.WesternBlotAnalysis[1]CellLine:SH-SY5YneuroblastomacellsConcentration:0.25μM,0.5μM,1μMIncubationTime:24hoursResult:Decreasedα-synucleinexpressionasaconcentration-dependentmanner.REFERENCES[1].ZhangP,etal.Translationoftheintrinsicallydisorderedproteinα-synucleinisinhibitedbyasmallmoleculetargetingitsstructuredmRNA.ProcNatlAcadSciUSA.2020Jan21;117(3):1457-1467.2/3MasterofBioactiveMolecules—您?邊的抑制劑?師www.MedChemEMcePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalida
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