影響自體活性物質藥物第一頁，共二十五頁，2022年，8月28日自體活性物質（autacoids）

或稱局部激素（localhormones）:具有明顯生物活性的內源性物質，廣泛存在于體內的許多組織，作用于局部或附近的多種靶器官，產生特定的生理效應或病理反應。與激素、遞質均不同包括：PG、組胺、5－HT、白三烯、血管活性肽類、NO、腺苷

2/7/20232第二頁，共二十五頁，2022年，8月28日第三節

組胺和抗組胺藥2/7/20233第三頁，共二十五頁，2022年，8月28日肥大細胞組胺+R一系列生物效應刺激釋放一.組胺(histamine)

廣泛存在于生物體內：心肌、肥大細胞、皮膚、胃腸道、肺臟含量高、CNS

病理介質2/7/20234第四頁，共二十五頁，2022年，8月28日受體類型所在組織效應阻斷藥H1支氣管、胃腸、子宮皮膚血管心房，房室結平滑肌收縮擴張收縮增強傳導減慢苯海拉明、異丙嗪及氯苯那敏等H2胃壁細胞血管心室，竇房結分泌增多擴張收縮加強心率加快西米替丁、雷尼替丁等H3中樞與外周神經末梢負反饋性調節組胺合成與釋放thioperamide組胺受體分布及效應表2/7/20235第五頁，共二十五頁，2022年，8月28日H1R（+）平滑肌收縮、毛細血管透性↑部分血管擴張H2R（+）胃酸分泌、部分血管擴張H3R（+）負反饋調節自身合成與釋放2/7/20236第六頁，共二十五頁，2022年，8月28日3.擴張血管H1-R、H2-RBp↓甚休克

2.興奮平滑肌→H1-R支氣管痙攣，胃腸絞痛1.促進腺體分泌→H2-R(+)胃酸分泌組胺的藥理作用：→2/7/20237第七頁，共二十五頁，2022年，8月28日組胺(histamine)小量:三重反應毛細血管擴張—紅斑毛細血管透性—丘疹軸索反射—紅暈大量注射：強而持久降壓，甚至發生休克麻風病人輔助診斷2/7/20238第八頁，共二十五頁，2022年，8月28日組胺臨床應用：晨起空腹皮下注射,用于鑒別胃癌和惡性貧血患者是否發生真性胃酸缺乏不良反應：顏面潮紅、頭痛、直立性低血壓

支氣管哮喘者禁用2/7/20239第九頁，共二十五頁，2022年，8月28日培他司汀(betahistine,抗眩啶)擴張血管↑腦干和迷路血循環,糾正內耳血管痙攣，減輕迷路積水,抗血小板聚集，抗血栓形成用于:內耳眩暈病，慢性缺血性腦血管病，多種原因頭痛.但潰瘍,哮喘禁用H1-R激動藥2/7/202310第十頁，共二十五頁，2022年，8月28日英普咪定（impromidine，甲雙咪胍）選擇性作用于H2受體，刺激胃酸分泌。用于：胃功能檢查H2-R激動藥2/7/202311第十一頁，共二十五頁，2022年，8月28日二.抗組胺藥（一）H1受體阻斷藥(抗過敏藥)

具有與組胺分子類似的乙基叔胺結構競爭結合組胺受體2/7/202312第十二頁，共二十五頁，2022年，8月28日第一代:

苯海拉明(diphenhydramine，苯那君）異丙嗪（promethazine，非那根）曲吡那敏（pyribenzamine，撲敏寧）

氯苯那敏（chlorpheniramine，撲爾敏）

2/7/202313第十三頁，共二十五頁，2022年，8月28日中樞作用強,有明顯的鎮靜和抗膽堿作用表現:“（困）倦、耐（藥）、（作用時間）短、（口鼻眼）干”的缺點。第一代特點2/7/202314第十四頁，共二十五頁，2022年，8月28日第二代:阿司咪唑（astemizole，息斯敏）阿伐斯汀（acrivastine，新敏樂）左卡巴斯汀（levocabastin，立復汀）咪唑斯汀（mizolastine）氯雷他定（loratadine）2/7/202315第十五頁，共二十五頁，2022年，8月28日①大多長效②無嗜睡作用③對噴嚏、清涕和鼻癢效果好，而對鼻塞效果較差第二代特點:2/7/202316第十六頁，共二十五頁，2022年，8月28日【藥理作用】1.抗外周組胺H1受體效應2.中樞抑制作用3.其他作用抗暈,止吐咪唑斯丁—鼻塞2/7/202317第十七頁，共二十五頁，2022年，8月28日1.皮膚粘膜變態反應性疾病：良效:蕁麻疹，過敏性鼻炎、昆蟲叮咬所致皮膚搔癢有效：血清病、藥疹、接觸性皮炎差：支氣管哮喘無效：過敏性休克2.防暈止吐：暈動病及嘔吐

3.失眠【臨床應用】2/7/202318第十八頁，共二十五頁，2022年，8月28日皮膚劃痕癥又稱人工尋麻疹2/7/202319第十九頁，共二十五頁，2022年，8月28日

血管性水腫

又稱巨大性尋麻疹

2/7/202320第二十頁，共二十五頁，2022年，8月28日

壓迫性尋麻疹

2/7/202321第二十一頁，共二十五頁，2022年，8月28日

日光性尋麻疹

2/7/202322第二十二頁，共二十五頁，2022年，8月28日

寒冷性尋麻疹

2/7/202323第二十三頁，共二十五頁，2022年，8月28日【不良反應】1.中樞神經系統反應2.消化道反應3.其他反應：偶粒C↓,溶血貧血2/7/202324第二十四頁，共二十五頁，2022年，8月28日(二)H2受體阻斷藥西咪替丁