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第六章膽堿受體激動藥AcetylcholineReceptorAgonist中樞神經(jīng)系統(tǒng)●●●●●●●●AchAchAchAch腎上腺髓質(zhì)AchAchAchNA腺體、平滑肌、心臟腺體、骨骼肌血管心、血管、平滑肌骨骼肌運動神經(jīng)交感神經(jīng)副交感神經(jīng)NM(N2)MMNN(N1)NN(N1)NN(N1)NN(N1)α、β圖5-4受體的分布依化學(xué)結(jié)構(gòu)不同膽堿酯類:ACh、卡巴膽堿天然生物堿類:毒蕈堿、毛果蕓香堿第一節(jié)M膽堿受體激動藥乙酰膽堿(Ach)藥理作用:M樣作用(毒蕈堿樣作用)N樣作用(煙堿樣作用)中樞作用心血管系統(tǒng)、胃腸道、泌尿道、支氣管、腺體、眼交感、副交感節(jié)后纖維骨骼肌心血管系統(tǒng)(抑制)心率減慢傳導(dǎo)減慢心肌收縮力減弱血管擴張逼尿肌收縮、膀胱外括約肌排尿胃腸道平滑肌收縮、腺體分泌增多惡心、噯氣、嘔吐、排便支氣管平滑肌收縮、腺體分泌增多哮喘、呼吸困難、肺水腫瞳孔擴約肌、睫狀體環(huán)狀肌收縮縮瞳、調(diào)節(jié)近視M樣作用淚腺、唾液腺、汗腺分泌增多
N樣作用:1)興奮N節(jié)的NN受體2)興奮腎上腺髓質(zhì)NN受體,腎上腺素釋放3)興奮骨骼肌NM受體:
肌肉收縮,甚至震顫交感N節(jié)后纖維興奮副交感N節(jié)后纖維興奮其它膽堿酯類醋甲膽堿-口腔粘膜干燥癥卡巴膽堿-腹氣脹、尿潴留、青光眼貝膽堿-腹氣脹、胃動力缺乏癥、胃潴留M受體激動藥(生物堿類)毛果蕓香堿檳榔堿毒蕈堿震顫素毛果蕓香堿(匹魯卡品)眼:藥理作用(選擇性激動M受體)縮瞳降低眼內(nèi)壓調(diào)節(jié)痙攣心血管系統(tǒng):心率、血壓↓腺體:汗腺、唾液腺、淚、胃、胰、小腸等平滑肌:腸道、子宮、支氣管、膀胱、膽道臨床應(yīng)用1、青光眼
開角型(早期應(yīng)用)閉角型(效果較好)2、虹膜炎:與擴瞳藥交替使用3、縮瞳:對抗擴瞳藥的作用4、口腔黏膜干燥癥不良反應(yīng):
過量可出現(xiàn)M受體過度興奮癥狀,可用阿托品對癥處理。注意事項:
滴眼時應(yīng)壓迫內(nèi)眥,避免藥物吸收。第二節(jié)N膽堿受體激動藥煙堿(nicotine,尼古丁)N1、N2無臨床應(yīng)用價
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