3.外用美容藥物的透皮吸收3.外用美容藥物的透皮吸收1學習目標1.掌握外用美容藥物透皮吸收的機制和主要途徑；2.熟悉影響外用美容藥物的透皮吸收的因素；3.熟悉透皮吸收動力學；4.掌握透皮促進劑的概念、常用藥的藥理作用；5.熟悉透皮促進劑的作用機制。學習目標1.掌握外用美容藥物透皮吸收的機制和主要途徑；2第一節外用美容藥物透皮吸收的含義和意義一外用美容藥物透皮吸收的含義1.定義

美容藥物制劑涂于皮膚后，其中的美容藥物成分經釋放、透入皮膚并達到皮膚組織深部從而發揮藥物作用的過程。

僅希望藥物被吸收入組織深部，產生局部效應，而不希望進入體循環從而降低療效或產生不良反應。第一節外用美容藥物透皮吸收的含義和意義一外用美容藥物透皮3第一節外用美容藥物透皮吸收的含義和意義2.外用美容藥物主要包括兩類護膚養顏品；對有損美容的皮膚疾病具有醫療防治作用的皮膚外科用藥物制劑。

第一節外用美容藥物透皮吸收的含義和意義2.外用美容藥物主要4二外用美容藥物透皮吸收的意義

降低用藥量

研發的重點難點二外用美容藥物透皮吸收的意義5第二節皮膚結構與外用美容藥物透皮吸收一、透皮吸收的途徑透過完整表皮通過毛囊、皮脂腺汗腺是透皮吸收的主要途徑，面積大，主要屏障：角質層（類脂特性）；被動擴散。非解離型脂溶性物質易透入，水溶性物質和解離型分子不易透入，需要與細胞膜蛋白質水合。

少。面積小重金屬、磺胺類、皮質激素類、脂溶性維生素等可透過。很少，大分子藥物吸收第二節皮膚結構與外用美容藥物透皮吸收一、透皮吸收的途徑透過完6二、透皮吸收的過程1.藥物由基質向角質層的分配：基質影響藥物的狀態2.藥物在角質層內的擴散3.從親脂的角質層分配至更為水性的活性表皮4.通過活性表皮或真皮的轉運，伴有皮膚微管結構的攝取5.體循環分布和消除

二、透皮吸收的過程7二、透皮吸收的過程釋放↓穿透↓吸收藥物從基質中釋放出來藥物透過表皮進入皮膚產生局部治療通過血管、淋巴管進入體循環產生全身作用二、透皮吸收的過程釋放藥物從基質中釋放出來藥物透過表8醫學外用美容藥物的透皮吸收培訓課件9第三節影響外用美容藥物透皮吸收的因素一藥物因素二生理因素三皮膚的代謝與儲庫作用第三節影響外用美容藥物透皮吸收的因素一藥物因素10第三節影響外用美容藥物透皮吸收的因素影響透皮吸收的因素dQ/dt=KCDA/T式中dQ/dt為達到穩定時的藥物透皮速率；K為藥物皮膚/基質分配系數；C為溶于基質中的藥物濃度；D為藥物在皮膚屏障中的擴散系數；A為給藥面積；T為有效屏障厚度第三節影響外用美容藥物透皮吸收的因素影響透皮吸收的因素11（1）藥物的理化性質（2）基質的性質（3）附加劑（4）皮膚的條件（5）其它1.應用部位:耳后>腋窩>大腿上部內側>顱>腳背>前下臂>足底.2.年齡性別:嬰幼兒>青壯年(女性)>男性>老年人.3.皮膚狀況:病變、破損皮膚>正常皮膚>角質層增厚皮膚.4.皮膚的水合作用:增加穿透力5.其它：皮膚的溫度、酶降解、蓄積1.表面活性劑，吐溫等。增加吸水性與可洗性，有助于藥物分散與穿透2.穿透促進劑:對皮膚的直接化學作用3.常用品種：AZONE氮酮、二甲基亞砜(DMSO)、二甲基乙酰胺(DMA)、

丙二醇、油酸、亞油酸、揮發油等。涂抹面積、時間、氣溫等1.基質的類型:O/W型>W/O型>凡士林+羊毛脂>動物脂>植物脂>凡士林。

2.基質pH：使藥物呈非解離(分子型)易于透皮?？蓳幬飌Ka調節基質pH使藥物成分子型。3.基質與藥物的親和力：親和力小則易于藥物釋放。4.對皮膚水和作用的影響：促進皮膚水和，利于藥物透皮。1.溶解特性：脂溶性大的藥物易于透過角質層；2.分子量的大?。悍肿恿啃〉囊子谕高^；>600較難透過3.藥物的濃度：濃度高易透過；4.藥物在基質中的分散狀態：分散度大，透過率高；5.藥物油水分配系數KO/W:KO/W大,易穿透，但過大又下降；6.藥物的分子形式：分子型>解離型（1）藥物的理化性質1.應用部位:耳后>腋窩>大腿上部內側>12第四節透皮促進劑一、概念及特點1.透皮促進劑：能夠促進藥物制劑中的主藥更快或更多地透入皮膚內或透過皮膚進入循環系統，從而發揮局部或全身治療作用的一類物質。第四節透皮促進劑一、概念及特點132、理想的透皮制劑應具備的主要特點：

(1)優良的生物相容性(2)優良的理化性質

(3)速效、長效性(4)可逆性

(5)單向性(6)經濟性目前應用的每一種透皮促進劑都各有其優、缺點，應根據藥物化學結構和物理化學性質有針對性地選擇透皮促進劑。2、理想的透皮制劑應具備的主要特點：143、透皮促進劑作用機制（1）影響皮膚角質層結構（2）形成微細孔道3、透皮促進劑作用機制（1）影響皮膚角質層結構（2）形成微細15二、常用的透皮促進劑根據其結構特點分類如下：1、月桂氮卓酮類2、二甲基亞砜類3、帖烯類4、表面活性劑5、脂肪酸類6、其他類型的化合物：醇類、脂類、鯊烷類、角質保濕劑、β-環糊精等二、常用的透皮促進劑根據其結構特點分類如下：16常用的透皮促進劑月桂氮卓酮(氮酮）【藥理作用及臨床應用】1、透皮促進作用(1)對多種親水性和親脂性藥物均有強大促滲作用(2)促滲作用具有濃度依賴性，產生最佳促滲作用的濃度通常為2％～6％，其促透作用往往不隨濃度提高而增加。(3)促滲作用緩慢而持久(4)與其他促滲劑合用，常能增強促滲效果常用的透皮促進劑月桂氮卓酮(氮酮）17常用的透皮促進劑月桂氮卓酮(氮酮）(5)其他本品已廣泛用于配制多種外用劑型，如霜劑、軟膏、搽劑、乳劑和栓劑等。可增強療效2～8倍．可減少主藥用量，并減輕不良反應。2、抗炎、止痛和止癢作用常用的透皮促進劑月桂氮卓酮(氮酮）18常用的透皮促進劑【不良反應及其防治】本品毒性極低，外用極少產生不良反應，即使濃度高達50％也不會對皮膚產生刺激性和致敏性?！咀⒁馐马棥勘酒凡灰伺c強酸或凡士林配伍，強酸可使其分解，凡士林與其有較強的親和性，從而減弱其促滲作用。常用的透皮促進劑【不良反應及其防治】19二甲基亞砜【藥理作用及臨床應用】1、促進藥物透皮吸收。5％以下濃度的溶液無透皮作用，5％以上濃度時，則隨濃度增加而透皮作用增強，常用其30％～50％的水溶液。2、抗炎、止痛、止癢、促進傷口愈合【不良反應及其防治】

本品的缺點是惡臭和皮膚刺激性，高濃度DMSO可致皮膚實質性損害，皮膚結構改變。常用的透皮促進劑二甲基亞砜常用的透皮促進劑20癸基甲基亞砜其對極性藥物的促進作用大于非極性藥物，本品具有較好的透皮促進性能，低濃度即有透皮促進作用。常用濃度為1％～4％。刺激性、毒性和不適臭味均較DMSO小。常用的透皮促進劑癸基甲基亞砜常用的透皮促進劑21薄荷醇【藥理作用及臨床應用】1、透皮促進作用。對多種親水性和親脂性藥物的透皮吸收均有顯著促進作用，對后者的作用更強，其效果與氮酮相似，且時滯明顯縮短。薄荷醇以其突出的安全性被稱為“公認的安全藥物”，即GRAS藥物(FDA)。2、清涼、止痛作用。常用的透皮促進劑薄荷醇常用的透皮促進劑22十四烷基硫酸鈉【藥理作用及臨床應用】

本品屬于陰離子型表面活性劑1、透皮促進作用2、抗菌作用3、改善皮膚的血液供應，促進毛發生長常用的透皮促進劑十四烷基硫酸鈉常用的透皮促進劑23thanksforyourattention!thanksforyourattention!243.外用美容藥物的透皮吸收3.外用美容藥物的透皮吸收25學習目標1.掌握外用美容藥物透皮吸收的機制和主要途徑；2.熟悉影響外用美容藥物的透皮吸收的因素；3.熟悉透皮吸收動力學；4.掌握透皮促進劑的概念、常用藥的藥理作用；5.熟悉透皮促進劑的作用機制。學習目標1.掌握外用美容藥物透皮吸收的機制和主要途徑；26第一節外用美容藥物透皮吸收的含義和意義一外用美容藥物透皮吸收的含義1.定義

美容藥物制劑涂于皮膚后，其中的美容藥物成分經釋放、透入皮膚并達到皮膚組織深部從而發揮藥物作用的過程。

僅希望藥物被吸收入組織深部，產生局部效應，而不希望進入體循環從而降低療效或產生不良反應。第一節外用美容藥物透皮吸收的含義和意義一外用美容藥物透皮27第一節外用美容藥物透皮吸收的含義和意義2.外用美容藥物主要包括兩類護膚養顏品；對有損美容的皮膚疾病具有醫療防治作用的皮膚外科用藥物制劑。

第一節外用美容藥物透皮吸收的含義和意義2.外用美容藥物主要28二外用美容藥物透皮吸收的意義

降低用藥量

研發的重點難點二外用美容藥物透皮吸收的意義29第二節皮膚結構與外用美容藥物透皮吸收一、透皮吸收的途徑透過完整表皮通過毛囊、皮脂腺汗腺是透皮吸收的主要途徑，面積大，主要屏障：角質層（類脂特性）；被動擴散。非解離型脂溶性物質易透入，水溶性物質和解離型分子不易透入，需要與細胞膜蛋白質水合。

少。面積小重金屬、磺胺類、皮質激素類、脂溶性維生素等可透過。很少，大分子藥物吸收第二節皮膚結構與外用美容藥物透皮吸收一、透皮吸收的途徑透過完30二、透皮吸收的過程1.藥物由基質向角質層的分配：基質影響藥物的狀態2.藥物在角質層內的擴散3.從親脂的角質層分配至更為水性的活性表皮4.通過活性表皮或真皮的轉運，伴有皮膚微管結構的攝取5.體循環分布和消除

二、透皮吸收的過程31二、透皮吸收的過程釋放↓穿透↓吸收藥物從基質中釋放出來藥物透過表皮進入皮膚產生局部治療通過血管、淋巴管進入體循環產生全身作用二、透皮吸收的過程釋放藥物從基質中釋放出來藥物透過表32醫學外用美容藥物的透皮吸收培訓課件33第三節影響外用美容藥物透皮吸收的因素一藥物因素二生理因素三皮膚的代謝與儲庫作用第三節影響外用美容藥物透皮吸收的因素一藥物因素34第三節影響外用美容藥物透皮吸收的因素影響透皮吸收的因素dQ/dt=KCDA/T式中dQ/dt為達到穩定時的藥物透皮速率；K為藥物皮膚/基質分配系數；C為溶于基質中的藥物濃度；D為藥物在皮膚屏障中的擴散系數；A為給藥面積；T為有效屏障厚度第三節影響外用美容藥物透皮吸收的因素影響透皮吸收的因素35（1）藥物的理化性質（2）基質的性質（3）附加劑（4）皮膚的條件（5）其它1.應用部位:耳后>腋窩>大腿上部內側>顱>腳背>前下臂>足底.2.年齡性別:嬰幼兒>青壯年(女性)>男性>老年人.3.皮膚狀況:病變、破損皮膚>正常皮膚>角質層增厚皮膚.4.皮膚的水合作用:增加穿透力5.其它：皮膚的溫度、酶降解、蓄積1.表面活性劑，吐溫等。增加吸水性與可洗性，有助于藥物分散與穿透2.穿透促進劑:對皮膚的直接化學作用3.常用品種：AZONE氮酮、二甲基亞砜(DMSO)、二甲基乙酰胺(DMA)、

丙二醇、油酸、亞油酸、揮發油等。涂抹面積、時間、氣溫等1.基質的類型:O/W型>W/O型>凡士林+羊毛脂>動物脂>植物脂>凡士林。

2.基質pH：使藥物呈非解離(分子型)易于透皮?？蓳幬飌Ka調節基質pH使藥物成分子型。3.基質與藥物的親和力：親和力小則易于藥物釋放。4.對皮膚水和作用的影響：促進皮膚水和，利于藥物透皮。1.溶解特性：脂溶性大的藥物易于透過角質層；2.分子量的大?。悍肿恿啃〉囊子谕高^；>600較難透過3.藥物的濃度：濃度高易透過；4.藥物在基質中的分散狀態：分散度大，透過率高；5.藥物油水分配系數KO/W:KO/W大,易穿透，但過大又下降；6.藥物的分子形式：分子型>解離型（1）藥物的理化性質1.應用部位:耳后>腋窩>大腿上部內側>36第四節透皮促進劑一、概念及特點1.透皮促進劑：能夠促進藥物制劑中的主藥更快或更多地透入皮膚內或透過皮膚進入循環系統，從而發揮局部或全身治療作用的一類物質。第四節透皮促進劑一、概念及特點372、理想的透皮制劑應具備的主要特點：

(1)優良的生物相容性(2)優良的理化性質

(3)速效、長效性(4)可逆性

(5)單向性(6)經濟性目前應用的每一種透皮促進劑都各有其優、缺點，應根據藥物化學結構和物理化學性質有針對性地選擇透皮促進劑。2、理想的透皮制劑應具備的主要特點：383、透皮促進劑作用機制（1）影響皮膚角質層結構（2）形成微細孔道3、透皮促進劑作用機制（1）影響皮膚角質層結構（2）形成微細39二、常用的透皮促進劑根據其結構特點分類如下：1、月桂氮卓酮類2、二甲基亞砜類3、帖烯類4、表面活性劑5、脂肪酸類6、其他類型的化合物：醇類、脂類、鯊烷類、角質保濕劑、β-環糊精等二、常用的透皮促進劑根據其結構特點分類如下：40常用的透皮促進劑月桂氮卓酮(氮酮）【藥理作用及臨床應用】1、透皮促進作用(1)對多種親水性和親脂性藥物均有強大促滲作用(2)促滲作用具有濃度依賴性，產生最佳促滲作用的濃度通常為2％～6％，其促透作用往往不隨濃度提高而增加。(3)促滲作用緩慢而持久(4)與其他促滲劑合用，常能增強促滲效果常用的透皮促進劑月桂氮卓酮(氮酮）41常用的透皮促進劑月桂氮卓酮(氮酮）(5)其他本品已廣泛用于配制多種外用劑型，如霜劑、軟膏、搽劑、乳劑和栓劑等。可增強療效2～8倍．可減少主藥用量，并減輕不良反應。2、抗炎、止痛和止癢作用常用的透皮促進劑月桂氮卓酮(氮酮）42常用的透皮促進劑【不良反應及其防治】本品毒性極低，外用極少產生不良反應，即使濃度高達50％也不會對皮