淺談“組分中藥”目錄1.簡述藥物研發現狀2.組分中藥概述3.成果：復方丹參滴丸（天士力)4.存在問題及思考5.延伸：西藥復方化及中藥方劑優化6.后續1.簡述藥物研發現狀西藥制劑優點：作用迅速，效果明確，以消滅“病灶”為目的。缺點：治標不治本，成分簡單，靶點單一，可能導致“靶點失靈”，即耐受性；而抗生素的濫用，則會導致病原體產生耐藥性或變異而藥物失效。傳統中藥優點：依據傳統中醫藥理論，整體觀念，辯證論治。毒副作用小，臨床效果好

。缺點：成分繁雜，質量難以控制，療效機理很難說清，無法進入國際市場。組分中藥優點：藥效物質基本明確，作用機理相對清楚，安全有效，質量可控，多途徑,多靶點,多效應整合調控,適于產業化推廣，利于中藥以藥品身份進入國際醫藥市場。缺點：質疑，能否較大程度的保留其“中藥性”？（3）研制關鍵：

關鍵是要解析方劑物質基礎與療效、安全性的復雜關系，合理配伍配比，最大可能的尋求減毒增效。（4）難點：遵循中醫藥理論，完善和建立與中醫“證”或“病”相符合的動物模型和試驗方法，進而對組分中藥進行藥理評價。（5）評價：組分中藥的研究有助于從西醫藥角度理解中藥復方配伍的合理性以及必要性。傳承中醫藥理論被現代藥理學解釋清楚3.成果：復方丹參滴丸（天士力）

組成：丹參、三七的有效成分，冰片功效：活血化瘀、理氣止痛

臨床應用：廣泛用于治療胸中憋悶、心絞痛等心血管疾病。（1）優點：質量可控、起效快、療效確切、不良反應小等，現已被定為全國中醫醫院急診必備成藥。（2）成分分析：

活性成分

功效脂溶性的二萜醌類（丹參）擴張冠狀動脈、提高冠脈血流、保護心肌及廣譜抑菌作用。酚酸類物質（丹參）抑制血小板聚集、抗血栓形成、抗氧化和保護心臟微血管內皮細胞等作用。皂苷類物質（三七）抗血栓形成、擴張血管和保護心肌等作用。（3）天士力正為FDA三期臨床試驗做準備啟示：①標準、科學種植原料藥材（藥材好，藥才好）

②優化核心提取工藝③自動化滴丸生產：中藥有效成分定量、可控④藥品質檢：國際質檢標準（2）相關研究--藥性理論修正組分配伍

如何明確有效成分藥性：南京中醫藥大學盛良教授嘗試采用廣義酸堿原則和前線分子軌道理論中的電子得失來解釋中藥“四氣五味”，并通過青黛有效成分靛玉紅分子結構中藥效團為給電子體的特征，判斷出其味辛、咸，性寒，與其臨床功效完全符合。應用電子理論有助于提供成分藥性獲得潛在有效組分配伍，更加體現藥效配伍組中的方劑配伍特色。（假說）姜黃味辛、苦、性溫郁金味辛、苦、性寒姜黃素及其衍生物性味？降血脂，抗腫瘤，抗炎，抗氧化相關研究—探尋合適的組分配比：①配比影響穩定性：復方丹參方中有效成分的穩定性是

三七皂苷類成分＞丹參水溶性成分＞脂溶性成分。實驗表明同類成分間的穩定性隨著三七在處方中所占比例的增大而呈增強的趨勢。

最佳的配比，增強組分中藥的穩定性。②配比影響功效：商洪才等開展的丹參/三七不同配比藥效學比較研究：丹參總醇與三七總皂苷7種配比中10/0、10/1、10/3、10/6、10/l0的配比能使心肌鈣蛋白含量降低,10/0、10/1、10/3、10/6、1/10和0/10的配比可使肌酸激酶同工酶(對本實驗缺乏特異性)活性降低,提示丹參對心血管的直接作用要優于三七。

兩種藥物間的最佳比例,以達到藥簡力專。10/0、10/1、10/3、10/610/10、1/10、0/10（2）復方氨酚烷胺膠囊-山西同達藥業有限公司成分：每粒含對乙酰氨基酚250毫克、鹽酸金剛烷胺100毫克、馬來酸氯苯那敏2毫克、人工牛黃10毫克、咖啡因15毫克。輔料為糊精。注：咖啡因是中樞興奮藥，能增強對乙酰氨基酚的解熱鎮痛效果，并能減輕其他藥物所致的嗜睡、頭暈等中樞抑制作用.上述諸藥配制成復方，可增強解熱、鎮痛效果，解除或改善普通感冒及流行性感冒引起的發熱、頭痛、四肢酸痛、打噴嚏、流鼻涕、鼻塞、咽痛等癥狀。（3）化藥復方制劑的研發和審批必須提供配伍用藥的合理性，一般需要提供如下3個方面的實驗依據:①復方中的每味成分或組分的藥效學作用。②它們之間配伍用藥的優點:增效、減毒、互補。③它們之間相互作用的研究，其中包括從藥動學角度研究它們之間交互影響，以及從藥物代謝酶(P450)角度研究它們之間可能存在的影響。④提供各個成分或組分之間最佳比例配伍的篩選研究。

這也是組分中藥研制中需要解決的問題。延伸--方劑優化（經典名方質量提升）中藥經方的深入研究：（摘自楊勇老師的公開講座：從一則經方的現代化研究探討中醫的特色和優勢）1.常見的不同劑量的麻黃附子細辛湯：組方1：麻黃6g，去節；細辛3g，炮制附子3g---《中華醫方精選詞典》組方2：麻黃6g，細辛6g，附子6g---《傷寒論湯劑精選》組方3：麻黃6g，去節；細辛3g，附子一枚，炮制去皮，破8片，9g---《中醫方劑大辭典》組方4：麻黃3g，細辛3g，附子6g---經驗方2.經優化配比及不同劑量配比實驗得出：①經驗方藥效明顯，量小效宏，毒副作用減小。②方劑的組方配比很關鍵，與證候密切相關。6.