專利農(nóng)藥品種概述張一賓上海市農(nóng)藥研究所2011.9專利農(nóng)藥品種概述張一賓1目次全球?qū)＠凇⑦^專利期及無專利農(nóng)藥概況專利于2008年~2011年到期的農(nóng)藥品種及其市場專利將于2012~2015年到期的農(nóng)藥品種全球銷售額上億美元的農(nóng)藥品種目次全球?qū)＠?、過專利期及無專利農(nóng)藥概況2I.全球?qū)＠?、過專利期及無專利農(nóng)藥概況全球農(nóng)藥產(chǎn)品大致可分為：專利期品種、過專利期品種及無專利品種。I.全球?qū)＠凇⑦^專利期及無專利農(nóng)藥概況3專利保護期的專利產(chǎn)品（proprietaryproducts）系指強制性專利保護期內(nèi)的產(chǎn)品。非專利產(chǎn)品（genericproducts）此多為一些老產(chǎn)品，主要市場在亞洲、南美和東歐。專利保護期的專利產(chǎn)品（proprietaryproduct4過專利保護期的專利技術產(chǎn)品（offpartentproprietaryproducts）系指活性成分已過專利保護期（多為20年），但其最終制劑產(chǎn)品或某些技術仍在保護期內(nèi)，從而阻礙其他人涉及此技術產(chǎn)品。過專利保護期的專利技術產(chǎn)品（offpartentprop5為了保護這種過專利期的技術產(chǎn)品，一些農(nóng)藥公司作為保護措施，獲歐盟批準自1997年起采用了補充保護證書（supplementaryprotectioncertificates，簡稱SPCs）。它對1985年1月1日后獲得SPCs授權的可使有保護期有效延長5年。如醚菌酯本應2007年7月期滿，因在英國獲補充保護證書，而延至2011年4月；噻蟲胺原為2009年11月，亦因SPC，延于2014年。本報告后面所介紹的，不包括SPCs。為了保護這種過專利期的技術產(chǎn)品，一些農(nóng)藥公司作為保護措施，獲62010年全球農(nóng)藥市場為441.95億美元，其中作物保護為383.15億美元，占86.70%；非農(nóng)用為58.8億美元，占13.30%。2010年全球農(nóng)藥市場為441.95億美元，其中作物保護為37在441.95億美元農(nóng)藥市場中，專利保護期產(chǎn)品占30%，為132.59億美元。 非專利產(chǎn)品占27.5%，為121.54億美元。 過專利期產(chǎn)品（指原藥）占42.5%，為187.83億美元。由此可見，目前過專利期產(chǎn)品農(nóng)藥的主要市場。若加入非專利農(nóng)藥產(chǎn)品市場，則占70%，為309億美元以上。在441.95億美元農(nóng)藥市場中，專利保護期產(chǎn)品占30%，為18II.專利于2008年~2015年到期的農(nóng)藥品種及其市場1.除草劑1.12008年到期品種（1）乙氧磺隆（ethoxysulfuron） 用于水稻、小麥、甘蔗等作物，防除闊葉草和莎草。2008年5月16日到期，2009年銷售額為＜0.30億美元。原安萬特（現(xiàn)拜耳公司）開發(fā)。1997年上市。II.專利于2008年~2015年到期的農(nóng)藥品種及其市場9（2）氟胺磺隆（triflusulfuron-methyl） 用于甜菜田防除眾多闊葉雜草和禾本科雜草。2008年3月24日到期。2009年銷售額0.50億美元。杜邦公司開發(fā)。1992年上市。（3）氯酯胺磺?。╟loransulam-methyl） 用于大豆防除闊葉雜草。對大豆及后茬作物安全。2008年5月24日到期。陶農(nóng)科開發(fā)。1998年上市。2009年銷售額<0.30億美元。（2）氟胺磺隆（triflusulfuron-methyl）10（4）雙氯磺草胺（diclosulam） 用于大豆、花生防除闊葉雜草。2008年5月24日到期。陶農(nóng)科開發(fā)。2009年市場＜0.30億美元。1998年上市。（5）雙氟磺草胺（florasulam） 用于小麥、玉米防除闊葉雜草。2008年5月24日到期。陶農(nóng)科開發(fā)。2009年市場為1.98億美元。2000年上市。（4）雙氯磺草胺（diclosulam）11（6）吡草醚（pyraflufen-ethyl）

用于禾谷類作物防除闊葉雜草。2008年8月31日到期。日本農(nóng)藥公司開發(fā)。2009年銷售額＜0.10億美元。1999年上市。（7）氨唑草酮（amicarbazone） 用于玉米、甘蔗等防治大多雙子葉及一年生單子葉植物。2008年4月18日到期。拜耳公司開發(fā)。2009年市場0.35億美元。2004年上市。（6）吡草醚（pyraflufen-ethyl）12（8）唑草酯（carfentrazone-ethyl） 用于麥類、水稻、玉米防除闊葉雜草和莎草。2008年8月30日到期。FMC公司開發(fā)。2009年市場為0.95億美元。1997年上市。（9）氯氟草醚（ethoxyfen-ethyl） 用于大豆、小麥、大麥、花生等防除闊葉雜草。2008年12月26日到期。匈牙利Budapest化學公司開發(fā)。2009年市場為＜0.10億美元。1992年上市。（8）唑草酯（carfentrazone-ethyl）131.22009年到期品種（10）嘧草醚（pyriminobac-methyl） 用于水稻防除稗草。2009年12月27日到期。日本組合公司與日本庵原公司共同開發(fā)。2009年市場為＜0.30億美元。1996年上市。（11）唑草胺（cafenstrole） 用于水稻田防除大多一年生與多年生闊葉雜草。日本中外制藥、永光化成、日產(chǎn)等聯(lián)合開發(fā)。2009年3月6日到期。1997年上市。2009年市場為0.65億美元。1.22009年到期品種14（12）吲哚酮草酯（cinidon-ethyl） 用于禾谷類作物防除闊葉雜草。2009年2月10日專利到期。巴斯夫公司開發(fā)。2009年市場＜0.10億美元。1999年上市。（13）茚草酮（indanofan） 用于禾谷類作物，防除一年生雜草。2009年5月15日到期。日本三菱化學開發(fā)。2009年市場＜0.10億美元。2000年上市。（12）吲哚酮草酯（cinidon-ethyl）151.32000年到期品種（14）酰嘧磺?。╝midosulfuron） 用于禾谷類作物及草坪，防除多種惡性闊葉雜草。2010年7月18日到期。拜耳公司開發(fā)。2009年市場0.50億美元。1990年上市。（15）環(huán)丙嘧磺?。╟yclosulfamuron） 用于禾谷類及草坪，防除闊葉雜草及莎草。2010年6月21日到期。巴斯夫公司開發(fā)，2009年市場＜0.30億美元。1997年上市。1.32000年到期品種16（16）磺?；锹。╯ulfosulfuron） 用于麥類防除一年和多年生禾本科雜草和部分闊葉雜草。2010年9月25日到期。原日本武田與孟山都聯(lián)合開發(fā)。2009年市場為0.45億美元。1997年上市。（17）三氟甲磺?。╰ritosulfuron）

2010年11月30日專利到期。巴斯夫公司開發(fā)。2009年市場＜0.30億美元。2004年上市。（16）磺?；锹。╯ulfosulfuron）17（18）環(huán)酯草醚（pyriftalid） 稻田用除草劑。2010年9月18日到期、先正達公司開發(fā)。2009年市場0.35億美元。2002年上市。（19）異噁氯草酮（isoxachlortole）

HPPD抑制劑。拜耳公司開發(fā)。2010年8月9日到期。（18）環(huán)酯草醚（pyriftalid）18（20）異噁唑草酮（isoxaflutole） 用于甘蔗、玉米、甜菜等作物，防除眾多一年生闊葉雜草。2010年8月9日到期。拜耳公司開發(fā)。2009市場1.05億美元。1996年上市。（21）環(huán)苯草酮（clefoxidim） 用于稻田防除禾本科雜草。2010年5月8日專利到期。巴斯夫公司開發(fā)。（20）異噁唑草酮（isoxaflutole）19（22）氟吡酰草胺（picolinafen） 用于禾谷類作物防除闊葉雜草。2010年3月15日專利到期。巴斯夫公司，2009年市場＜0.30億美元。2002年上市。（22）氟吡酰草胺（picolinafen）201.42011年到期品種（23）氟啶嘧磺?。╢lupyrsulfuron-methyl-Na） 用于禾谷類作物防除禾本科雜草及大多闊葉雜草。2011年3月6日到期。杜邦公司開發(fā)。2009年市場0.60億美元。1997年上市。（24）碘甲磺隆（iodosulfuron-methyl-Na） 用于禾谷類作物防除闊葉雜草。2011年2月11日到期。拜耳公司開發(fā)。2009年市場1.45億美元。2001年上市。1.42011年到期品種21（25）三氟啶磺?。╰rifloxysulfuron） 棉田用除草劑。2011年3月24日到期。先正達公司開發(fā)。2009年市場0.60億美元。2001年上市。（26）三嗪氟草胺（triaziflam） 用于稻田防除禾本科和闊葉雜草。2011年4月17日專利到期。IdemitsuKosan公司開發(fā)。2009年市場＜0.10億美元。2006年上市。（25）三氟啶磺?。╰rifloxysulfuron）22（27）丁苯草酮（butroxydim） 用于闊葉作物防除禾本科雜草。2011年6月3日到期。先正達公司。2009年市場＜0.10億美元。1995年上市。（28）吡喃草酮（tepraloxydim） 用于眾多闊葉作物防除一年生和多年生禾本科雜草。巴斯夫公司開發(fā)。2011年11月6日到期。2009年市場0.45億美元。2001年上市。（27）丁苯草酮（butroxydim）231.52012年~2015年到期（1）氟唑磺?。╢lucarbazone-Na） 用于小麥田防除禾本科雜草和一些重要闊葉雜草。2012年3月22日到期。拜耳公司。2009年市場0.35億美元。2000年上市。（2）環(huán)氧嘧磺?。╫xasulfuron） 用于大豆田防除闊葉雜草。2012年1月20日到期。先正達公司。2009年市場為＜0.10億美元。1996年上市。1.52012年~2015年到期24（3）丙苯磺隆（procarbazone） 用于麥類等禾谷類作物防除禾本科雜草和一些重要闊葉草。2012年3月22日到期。拜耳公司開發(fā)。（4）雙唑草腈（pyraclonil） 主要芽后用于水稻。2012年10月11日到期，住友化學公司開發(fā)。開發(fā)中。（3）丙苯磺?。╬rocarbazone）25（5）雙環(huán)磺草酮（benzobicylon） 用于水稻田防除稗草、莎草。2012年3月17日到期，SDS公司開發(fā)。2009年市場＜0.30億美元。2001年上市。（6）雙苯嘧草酮（benzfendizone） 原卟啉氧化酶抑制劑。2012年8月25日到期。FMC公司開發(fā)。（5）雙環(huán)磺草酮（benzobicylon）26（7）高效二甲吩草胺（dimethenamid-P） 用于大豆、玉米、甜菜、花生等防除眾多一年生禾本科和闊葉雜草。2012年11月15日到期。巴斯夫公司開發(fā)。2009年市場1.10億美元。1993年上市。（8）噁嗪草酮（oxaziclomefone） 用于水稻，防闊葉雜草、莎草、稗草。2012年1月29日到期。拜耳公司。2009年市場0.45億美元。2001年上市。（7）高效二甲吩草胺（dimethenamid-P）27（9）甲磺胺磺隆（mesosulfuron-methyl） 用于麥田除草。2013年10月14日到期。拜耳公司。2009年市場2.65億美元。2002年上市。（10）嘧啶肟草醚（pyribenzoxim） 用于水稻、小麥防除眾多禾本科和闊葉雜草。韓LG公司開發(fā)。2013年11月12日到期。2009年市場＜0.10億美元。1996年上市。（9）甲磺胺磺?。╩esosulfuron-methyl）28（11）四唑酰草胺（fentrazamide） 用于水稻田防除禾本科草、莎草。2013年2月24日到期。拜耳公司開發(fā)。2009年市場0.60億美元。2000年上市。（12）甲酰胺磺?。╢oramsulfuron） 用于谷物及玉米田，防除一年生禾本科和闊葉雜草。2014年4月28日到期。拜耳公司。2009年市場1.10億美元。2002年上市。（11）四唑酰草胺（fentrazamide）29（13）異丙吡草酯（fluazolateisopropazal） 用于冬小麥防除闊葉雜草。2014年7月19日到期。孟山都公司開發(fā)。（14）氟唑草胺（profluazole） 原卟啉原氧化酶抑制劑。2015年10月24日到期。杜邦公司開發(fā)。另有2016年后到期的有很好品種，如五氟磺草胺。（13）異丙吡草酯（fluazolateisopropaz302.殺菌劑2.12008年~2011年到期品種（1）啶氧菌酯（picoxystrobin） 用于廣譜、內(nèi)吸殺菌劑，主要用于麥類防治葉枯病、銹病、白粉病、等。2008年1月13日到期。先正達公司開發(fā)。2009年市場1.45億美元。2001年上市。（2）氰霜唑（cyazofamid） 用于各種蔬菜、葡萄等眾多作物防治霜霉病、疫病等。2008年10月17日到期。日本石原產(chǎn)業(yè)公司開發(fā)。2009年市場0.50億美元。2001年上市。2.殺菌劑31（3）活化酯（acibenzolar-s-methyl） 用于水稻、小麥、蔬菜、煙草、香蕉防治白粉病、銹病、霜霉病等為抗病激活劑。2008年8月18日到期。先正達公司開發(fā)。2009市場＜0.10億美元。1996年上市。（4）苯氧喹啉（quinoxyfen） 用于禾谷類作物、葡萄、蔬菜等防治白粉病。2009年1月24日到期。陶農(nóng)科開發(fā)。2009年市場＜0.30億美元。1997年上市。（3）活化酯（acibenzolar-s-methyl）32（5）雙氯氰菌胺（diclocymet） 內(nèi)吸殺菌劑，主要防治稻瘟病。2009年5月25日到期。日本住友化學開發(fā)。2009年市場為＜0.30億美元。2000年上市。（6）噻氟菌胺（thifluzamide） 用于禾谷類作物及花生、棉花、馬鈴薯、甜菜及草坪防治絲核病、銹病、黑粉病等。2009年11月27日到期。孟山都與陶農(nóng)科發(fā)明及開發(fā)。2009年的市場為＜0.30億美元。1987年上市。（5）雙氯氰菌胺（diclocymet）33（7）環(huán)酰菌胺（fenhexamid） 用于葡萄、草莓、蔬菜、柑橘、觀賞植物等防治灰霉病、菌核病、黑斑病等。2009年4月16日到期。拜耳公司開發(fā)。2009年市場0.40億美元。1999年上市。（8）噁唑菌酮（famoxadone） 用于麥類、油菜、葡萄、馬鈴薯、瓜類、蔬菜等作物。防治白粉病、霜霉病、晚疫病等。2009年4月20日到期。杜邦公司開發(fā)。2009年市場0.60億美元。1998年上市。（7）環(huán)酰菌胺（fenhexamid）34（9）氟嘧菌胺（diflumetorim） 用于禾谷類、觀賞植物、防治白粉病、銹病等。2009月11月15日到期。日本宇部興產(chǎn)研究，日產(chǎn)化學開發(fā)。（10）苯氧菌胺（metaminostrobin） 主要用于水稻防治稻瘟病。2010年5月15日到期。日本鹽野義公司開發(fā)。2009年市場為＜0.10億美元。2000年上市。（9）氟嘧菌胺（diflumetorim）35（11）噁咪唑（oxpoconazole） 用于果樹、蔬菜防治白粉病、炭疽病、灰霉病等。2010年7月24日專利到期。日本宇部興產(chǎn)和大塚藥品開發(fā)。2009年市場為＜0.10億美元。2000年上市。（12）纈霉威（provalicarb） 用于葡萄、馬鈴薯、番茄、黃瓜、柑橘、煙草等。防治霜霉病、疫病等。2010年8月24日到期。拜耳公司開發(fā)。（11）噁咪唑（oxpoconazole）36（13）嘧菌酯（azoxystrobin） 用于眾多作物防治多種病害。2010年1月25日到期。先正達公司開發(fā)。2009年市場9.10億美元。1997年上市。（14）肟菌酯（trifloxystrobin） 用于麥類、果樹、蔬菜、葡萄、花生等作物防治白粉病、銹病、霜霉病、黑星病等。2011年6月2日到期。拜耳公司開發(fā)。2009年市場4.90億美元。2000年上市。（13）嘧菌酯（azoxystrobin）372.22012年~2015年到期品種（1）醚菌胺（dimoxystrobin） 廣譜、內(nèi)吸殺菌劑，防治白粉病、霜霉病、稻瘟病、紋枯病等。2012年8月29日到。巴斯夫公司開發(fā)。2009年市場0.50億美元。2004年上市。（2）硅氟唑（simeconazole） 用于禾谷類、果樹、茶、蔬菜等作物防治白粉病、黑星病、銹病、立枯病等。2010年10月8日到期。日本三共化學開發(fā)。2009年市場＜0.10億美元。2002年上市。2.22012年~2015年到期品種38（3）煙酰胺（啶酰菌胺，boscalid） 用于眾多作物防治白粉病、灰霉病、各種腐爛病、根腐病等。2012年11月6日到期。巴斯夫公司開發(fā)。2009年市場為2.80億美元。2003年上市。（4）苯酰胺菌胺（zoxamide） 用于蔬菜、葡萄、花生等作物防治霜霉病、白粉病、灰霉病等。2013年11月14日到期。陶農(nóng)科開發(fā)。2009年市場＜0.10億美元。2001年上市。（3）煙酰胺（啶酰菌胺，boscalid）39（5）吡唑醚菌酯（pyraclostrobin） 用于眾多作物防治銹病、葉枯病、疫病、白粉病、炭疽病等眾多病害。2014年7月5日到期。巴斯夫公司開發(fā)。2009年市場7.35億美元。2002年上市。（6）咪唑菌酮（fenamidone） 用于麥、棉花、葡萄、馬鈴薯、蔬菜、花卉、向日葵、煙草等防治霜霉病、疫病、猝倒病等眾多病害。2014年6月9日到期。拜耳公司。2009年市場0.40億美元。2001年上市。（5）吡唑醚菌酯（pyraclostrobin）40（7）噻唑菌胺（ethaboxam） 用于葡萄、瓜類、馬鈴薯等防治霜霉病、疫病等。2014年8月11日到期。韓國LG公司開發(fā)。2009年市場＜0.10億美元。1999年上市。（8）丙氧喹啉（proquinazid） 用于多種作物，主要防治白粉病。2014年5月9日到期。杜邦公司開發(fā)。2009年市場＜0.30億美元。2005年上市。（7）噻唑菌胺（ethaboxam）41（9）環(huán)氟芐酰胺（環(huán)氧菌胺，cyflufenamid） 用于麥類、草莓、葡萄、蘋果、黃瓜等防治白粉病。2015年12月17日到期。日本曹達開發(fā)。2009年市場＜0.10億美元。（10）肟醚菌胺（orysastrobin） 主要用于防治水稻病害。2015年10月22日到期。巴斯夫公司開發(fā)。2009年市場＜0.10億美元。2007年上市。（9）環(huán)氟芐酰胺（環(huán)氧菌胺，cyflufenamid）42（11）丙硫菌唑（prothioconazole） 用于麥類、油菜、花生、水稻、豆類等作物防治白粉病、紋枯病、銹病、菌核病、灰霉病、黑脛病等眾多病害。2015年11月7日到期。拜耳公司開發(fā)。2009年市場4.21億美元。2004年上市。（12）苯噻菌胺（benthiavalicarb-isopropyl） 用于多種葡萄、蔬菜防治晚疫病、霜霉病等病害。2015年5月22日到期。日本組合和拜耳公司開發(fā)。2009年市場＜0.10億美元。2004年上市。另有噻酰菌胺（tiadinil）、吡噻菌胺（penthiopyrad）等于2016年到期。（11）丙硫菌唑（prothioconazole）433.殺蟲劑3.12008~2011年到期品種（1）吡螨胺（tebufenpyrad） 用于果樹、蔬菜、葡萄、棉花、瓜類等作物防治多種各生長期螨類。2008年4月20日到期。日本三菱化成公司開發(fā)。2009年市場為＜0.30億美元。1992年上市。3.殺蟲劑44（2）氟蟲腈（fipronil） 用于眾多作物，防治多種害蟲。并可作為衛(wèi)生用藥。2008年6月9日到期。拜耳公司開發(fā)；轉(zhuǎn)讓巴斯夫公司。2009年市場4.55億美元。1993年上市。（3）蟲螨腈（chlorfenapyr，溴蟲腈） 用于各種作物，防治多種害蟲。2008年8月4日到期。巴斯夫公司開發(fā)。2009年市場0.75億美元。1996年上市。（2）氟蟲腈（fipronil）45（4）吡蚜酮（pyrmetrozine） 用于蔬菜、水稻、棉花、果樹、煙草等作物防治蚜蟲、粉虱等刺吸性害蟲。2008年10月1日到期。先正達公司開發(fā)。2009年市場0.55億美元。1994年上市。（5）喹螨醚（fenzaquin） 用于果樹、棉花、葡萄、蔬菜和觀賞植物防治各種螨類。2009年1月24日專利到期。陶農(nóng)科開發(fā)。2009年市場＜0.30億美元。1992年上市。（4）吡蚜酮（pyrmetrozine）46（6）乙螨唑（etoxazole） 用于果樹、蔬菜、草莓、棉花等作物防治各種螨卵、幼螨、若螨，但對成螨無效。2009年6月7日到期。2009年市場＜0.30億美元。1998年上市。（7）噻蟲胺（clothianidin） 用于眾多作物防治刺吸性害蟲及潛葉蛾、地下害蟲和幼蟲。2009年11月15日到期。拜耳公司開發(fā)。2009年市場3.25億美元。2002年上市。（6）乙螨唑（etoxazole）47（8）多殺菌素（spinosad） 用于眾多作物防治以鱗翅目害蟲為主的多種害蟲。2009年12月17日專利到期。陶農(nóng)科開發(fā)。2009年市場為2.15億美元。1995年上市（9）唑蟲酰胺（tolfenpyrad） 廣譜殺蟲殺螨劑，可應用多種作物。2010年5月2日專利到期。日本三菱化學公司開發(fā)。2009年市場為＜0.30億美元。2002年上市。（8）多殺菌素（spinosad）48（10）啶蟲脒（acetamiprid） 用于眾多作物，防治象甲、蚜蟲、飛虱、小菜蛾、菜青蟲等害蟲。2010年10月3日到期。日本曹達公司開發(fā)。2009年市場1.85億美元。1996年上市。（11）氰氟蟲腙（metaflumizone） 主要用于蔬菜、馬鈴薯防治鱗翅目和鞘翅目害蟲。2011年12月27日專利到期。日本農(nóng)藥公司開發(fā)。2009年市場為＜0.30億美元。2007年上市。（10）啶蟲脒（acetamiprid）49（12）甲氨基阿維菌素（emamectinbenzaoate） 用于蔬菜、果樹、水稻、玉米、茶葉、葡萄、棉花防治鱗翅目類，蚜蟲等刺吸性害蟲等眾多作物害蟲。2011年6月26日到期。先正達（原默克）公司開發(fā)。2009年市場為1.45億美元。1998年上市。（13）茚蟲威（indoxacarb）

用于眾多作物，主要防治鱗翅目害蟲。2011年12月16日到期。杜邦公司開發(fā)。2009年市場1.65億美元。1999年上市。（12）甲氨基阿維菌素（emamectinbenzaoat503.22012~2015年到期品種（1）環(huán)蟲酰胺（chromafenozide） 苯甲酰肼類昆蟲生長調(diào)節(jié)劑。對鱗翅目等眾多害蟲有效。主要用于蔬菜、大田作物、果樹等。日本農(nóng)藥公司開發(fā)。2012年7月29日到期。2009年市場＜0.10億美元。2000年上市。（2）聯(lián)苯肼酯（bifenzate） 用于果樹、蔬菜、葡萄、棉花、玉米等眾多作物，主要作為殺螨劑。尤尼羅爾（現(xiàn)科聚亞）公司開發(fā)。2012年11月16日期滿。2009年市場0.45億美元。1999年上市。3.22012~2015年到期品種51（3）噻蟲嗪（thiamethoxam） 用于各種作物防治刺吸性和咀嚼性害蟲，對蟎類、地下害蟲亦有效。2013年7月20日到期。先正達公司開發(fā)，2009年銷售額為7.29億美元，1999年上市。（3）噻蟲嗪（thiamethoxam）52（4）螺螨酯（spirodiclofen） 主要用于果樹、蔬菜殺螨。2013年12月1日專利到期。拜耳公司開發(fā)。具新作用機理。1999年上市，2009年市場0.75億美元。另一螺蟲乙酯2008年上市，2009年市場0.35億美元。（5）氟啶蟲酰胺（flonicamid） 用于眾多作物防治刺吸性害蟲。2014年12月6日到期。日本石原產(chǎn)業(yè)開發(fā)。2009年市場0.35億美元。2003年上市。 另有乙蟲清、啶蟲醚于2016年到期。（4）螺螨酯（spirodiclofen）53III.結(jié)語以上對前后4年共8年的品種作一簡介。以上均為化合物專利到期，并不包括劑型、復配、合成方法的相關專利及“補充保護證書（SPCs）”。故僅供參考。以上共介紹86個品種，其中2008~2011年共55個，內(nèi)除草劑28個，殺菌劑14個，殺蟲劑13個。2012~2015年共31個，除草劑14個，殺菌劑12個，殺蟲劑5個。III.結(jié)語以上對前后4年共8年的品種作一簡介。以上均為化54除草劑總共42個，占48.84%；殺菌劑總共26個，占30.23%；殺蟲劑18個，占20.93%。其他尚有一些僅有代號無通用名品種，不予介紹。除草劑總共42個，占48.84%；殺菌劑總共26個，占30.55謝謝！謝謝！56專利農(nóng)藥品種概述張一賓上海市農(nóng)藥研究所2011.9專利農(nóng)藥品種概述張一賓57目次全球?qū)＠凇⑦^專利期及無專利農(nóng)藥概況專利于2008年~2011年到期的農(nóng)藥品種及其市場專利將于2012~2015年到期的農(nóng)藥品種全球銷售額上億美元的農(nóng)藥品種目次全球?qū)＠?、過專利期及無專利農(nóng)藥概況58I.全球?qū)＠?、過專利期及無專利農(nóng)藥概況全球農(nóng)藥產(chǎn)品大致可分為：專利期品種、過專利期品種及無專利品種。I.全球?qū)＠?、過專利期及無專利農(nóng)藥概況59專利保護期的專利產(chǎn)品（proprietaryproducts）系指強制性專利保護期內(nèi)的產(chǎn)品。非專利產(chǎn)品（genericproducts）此多為一些老產(chǎn)品，主要市場在亞洲、南美和東歐。專利保護期的專利產(chǎn)品（proprietaryproduct60過專利保護期的專利技術產(chǎn)品（offpartentproprietaryproducts）系指活性成分已過專利保護期（多為20年），但其最終制劑產(chǎn)品或某些技術仍在保護期內(nèi)，從而阻礙其他人涉及此技術產(chǎn)品。過專利保護期的專利技術產(chǎn)品（offpartentprop61為了保護這種過專利期的技術產(chǎn)品，一些農(nóng)藥公司作為保護措施，獲歐盟批準自1997年起采用了補充保護證書（supplementaryprotectioncertificates，簡稱SPCs）。它對1985年1月1日后獲得SPCs授權的可使有保護期有效延長5年。如醚菌酯本應2007年7月期滿，因在英國獲補充保護證書，而延至2011年4月；噻蟲胺原為2009年11月，亦因SPC，延于2014年。本報告后面所介紹的，不包括SPCs。為了保護這種過專利期的技術產(chǎn)品，一些農(nóng)藥公司作為保護措施，獲622010年全球農(nóng)藥市場為441.95億美元，其中作物保護為383.15億美元，占86.70%；非農(nóng)用為58.8億美元，占13.30%。2010年全球農(nóng)藥市場為441.95億美元，其中作物保護為363在441.95億美元農(nóng)藥市場中，專利保護期產(chǎn)品占30%，為132.59億美元。 非專利產(chǎn)品占27.5%，為121.54億美元。 過專利期產(chǎn)品（指原藥）占42.5%，為187.83億美元。由此可見，目前過專利期產(chǎn)品農(nóng)藥的主要市場。若加入非專利農(nóng)藥產(chǎn)品市場，則占70%，為309億美元以上。在441.95億美元農(nóng)藥市場中，專利保護期產(chǎn)品占30%，為164II.專利于2008年~2015年到期的農(nóng)藥品種及其市場1.除草劑1.12008年到期品種（1）乙氧磺隆（ethoxysulfuron） 用于水稻、小麥、甘蔗等作物，防除闊葉草和莎草。2008年5月16日到期，2009年銷售額為＜0.30億美元。原安萬特（現(xiàn)拜耳公司）開發(fā)。1997年上市。II.專利于2008年~2015年到期的農(nóng)藥品種及其市場65（2）氟胺磺隆（triflusulfuron-methyl） 用于甜菜田防除眾多闊葉雜草和禾本科雜草。2008年3月24日到期。2009年銷售額0.50億美元。杜邦公司開發(fā)。1992年上市。（3）氯酯胺磺?。╟loransulam-methyl） 用于大豆防除闊葉雜草。對大豆及后茬作物安全。2008年5月24日到期。陶農(nóng)科開發(fā)。1998年上市。2009年銷售額<0.30億美元。（2）氟胺磺?。╰riflusulfuron-methyl）66（4）雙氯磺草胺（diclosulam） 用于大豆、花生防除闊葉雜草。2008年5月24日到期。陶農(nóng)科開發(fā)。2009年市場＜0.30億美元。1998年上市。（5）雙氟磺草胺（florasulam） 用于小麥、玉米防除闊葉雜草。2008年5月24日到期。陶農(nóng)科開發(fā)。2009年市場為1.98億美元。2000年上市。（4）雙氯磺草胺（diclosulam）67（6）吡草醚（pyraflufen-ethyl）

用于禾谷類作物防除闊葉雜草。2008年8月31日到期。日本農(nóng)藥公司開發(fā)。2009年銷售額＜0.10億美元。1999年上市。（7）氨唑草酮（amicarbazone） 用于玉米、甘蔗等防治大多雙子葉及一年生單子葉植物。2008年4月18日到期。拜耳公司開發(fā)。2009年市場0.35億美元。2004年上市。（6）吡草醚（pyraflufen-ethyl）68（8）唑草酯（carfentrazone-ethyl） 用于麥類、水稻、玉米防除闊葉雜草和莎草。2008年8月30日到期。FMC公司開發(fā)。2009年市場為0.95億美元。1997年上市。（9）氯氟草醚（ethoxyfen-ethyl） 用于大豆、小麥、大麥、花生等防除闊葉雜草。2008年12月26日到期。匈牙利Budapest化學公司開發(fā)。2009年市場為＜0.10億美元。1992年上市。（8）唑草酯（carfentrazone-ethyl）691.22009年到期品種（10）嘧草醚（pyriminobac-methyl） 用于水稻防除稗草。2009年12月27日到期。日本組合公司與日本庵原公司共同開發(fā)。2009年市場為＜0.30億美元。1996年上市。（11）唑草胺（cafenstrole） 用于水稻田防除大多一年生與多年生闊葉雜草。日本中外制藥、永光化成、日產(chǎn)等聯(lián)合開發(fā)。2009年3月6日到期。1997年上市。2009年市場為0.65億美元。1.22009年到期品種70（12）吲哚酮草酯（cinidon-ethyl） 用于禾谷類作物防除闊葉雜草。2009年2月10日專利到期。巴斯夫公司開發(fā)。2009年市場＜0.10億美元。1999年上市。（13）茚草酮（indanofan） 用于禾谷類作物，防除一年生雜草。2009年5月15日到期。日本三菱化學開發(fā)。2009年市場＜0.10億美元。2000年上市。（12）吲哚酮草酯（cinidon-ethyl）711.32000年到期品種（14）酰嘧磺?。╝midosulfuron） 用于禾谷類作物及草坪，防除多種惡性闊葉雜草。2010年7月18日到期。拜耳公司開發(fā)。2009年市場0.50億美元。1990年上市。（15）環(huán)丙嘧磺?。╟yclosulfamuron） 用于禾谷類及草坪，防除闊葉雜草及莎草。2010年6月21日到期。巴斯夫公司開發(fā)，2009年市場＜0.30億美元。1997年上市。1.32000年到期品種72（16）磺酰磺?。╯ulfosulfuron） 用于麥類防除一年和多年生禾本科雜草和部分闊葉雜草。2010年9月25日到期。原日本武田與孟山都聯(lián)合開發(fā)。2009年市場為0.45億美元。1997年上市。（17）三氟甲磺?。╰ritosulfuron）

2010年11月30日專利到期。巴斯夫公司開發(fā)。2009年市場＜0.30億美元。2004年上市。（16）磺?；锹。╯ulfosulfuron）73（18）環(huán)酯草醚（pyriftalid） 稻田用除草劑。2010年9月18日到期、先正達公司開發(fā)。2009年市場0.35億美元。2002年上市。（19）異噁氯草酮（isoxachlortole）

HPPD抑制劑。拜耳公司開發(fā)。2010年8月9日到期。（18）環(huán)酯草醚（pyriftalid）74（20）異噁唑草酮（isoxaflutole） 用于甘蔗、玉米、甜菜等作物，防除眾多一年生闊葉雜草。2010年8月9日到期。拜耳公司開發(fā)。2009市場1.05億美元。1996年上市。（21）環(huán)苯草酮（clefoxidim） 用于稻田防除禾本科雜草。2010年5月8日專利到期。巴斯夫公司開發(fā)。（20）異噁唑草酮（isoxaflutole）75（22）氟吡酰草胺（picolinafen） 用于禾谷類作物防除闊葉雜草。2010年3月15日專利到期。巴斯夫公司，2009年市場＜0.30億美元。2002年上市。（22）氟吡酰草胺（picolinafen）761.42011年到期品種（23）氟啶嘧磺隆（flupyrsulfuron-methyl-Na） 用于禾谷類作物防除禾本科雜草及大多闊葉雜草。2011年3月6日到期。杜邦公司開發(fā)。2009年市場0.60億美元。1997年上市。（24）碘甲磺?。╥odosulfuron-methyl-Na） 用于禾谷類作物防除闊葉雜草。2011年2月11日到期。拜耳公司開發(fā)。2009年市場1.45億美元。2001年上市。1.42011年到期品種77（25）三氟啶磺?。╰rifloxysulfuron） 棉田用除草劑。2011年3月24日到期。先正達公司開發(fā)。2009年市場0.60億美元。2001年上市。（26）三嗪氟草胺（triaziflam） 用于稻田防除禾本科和闊葉雜草。2011年4月17日專利到期。IdemitsuKosan公司開發(fā)。2009年市場＜0.10億美元。2006年上市。（25）三氟啶磺?。╰rifloxysulfuron）78（27）丁苯草酮（butroxydim） 用于闊葉作物防除禾本科雜草。2011年6月3日到期。先正達公司。2009年市場＜0.10億美元。1995年上市。（28）吡喃草酮（tepraloxydim） 用于眾多闊葉作物防除一年生和多年生禾本科雜草。巴斯夫公司開發(fā)。2011年11月6日到期。2009年市場0.45億美元。2001年上市。（27）丁苯草酮（butroxydim）791.52012年~2015年到期（1）氟唑磺隆（flucarbazone-Na） 用于小麥田防除禾本科雜草和一些重要闊葉雜草。2012年3月22日到期。拜耳公司。2009年市場0.35億美元。2000年上市。（2）環(huán)氧嘧磺隆（oxasulfuron） 用于大豆田防除闊葉雜草。2012年1月20日到期。先正達公司。2009年市場為＜0.10億美元。1996年上市。1.52012年~2015年到期80（3）丙苯磺?。╬rocarbazone） 用于麥類等禾谷類作物防除禾本科雜草和一些重要闊葉草。2012年3月22日到期。拜耳公司開發(fā)。（4）雙唑草腈（pyraclonil） 主要芽后用于水稻。2012年10月11日到期，住友化學公司開發(fā)。開發(fā)中。（3）丙苯磺?。╬rocarbazone）81（5）雙環(huán)磺草酮（benzobicylon） 用于水稻田防除稗草、莎草。2012年3月17日到期，SDS公司開發(fā)。2009年市場＜0.30億美元。2001年上市。（6）雙苯嘧草酮（benzfendizone） 原卟啉氧化酶抑制劑。2012年8月25日到期。FMC公司開發(fā)。（5）雙環(huán)磺草酮（benzobicylon）82（7）高效二甲吩草胺（dimethenamid-P） 用于大豆、玉米、甜菜、花生等防除眾多一年生禾本科和闊葉雜草。2012年11月15日到期。巴斯夫公司開發(fā)。2009年市場1.10億美元。1993年上市。（8）噁嗪草酮（oxaziclomefone） 用于水稻，防闊葉雜草、莎草、稗草。2012年1月29日到期。拜耳公司。2009年市場0.45億美元。2001年上市。（7）高效二甲吩草胺（dimethenamid-P）83（9）甲磺胺磺?。╩esosulfuron-methyl） 用于麥田除草。2013年10月14日到期。拜耳公司。2009年市場2.65億美元。2002年上市。（10）嘧啶肟草醚（pyribenzoxim） 用于水稻、小麥防除眾多禾本科和闊葉雜草。韓LG公司開發(fā)。2013年11月12日到期。2009年市場＜0.10億美元。1996年上市。（9）甲磺胺磺?。╩esosulfuron-methyl）84（11）四唑酰草胺（fentrazamide） 用于水稻田防除禾本科草、莎草。2013年2月24日到期。拜耳公司開發(fā)。2009年市場0.60億美元。2000年上市。（12）甲酰胺磺?。╢oramsulfuron） 用于谷物及玉米田，防除一年生禾本科和闊葉雜草。2014年4月28日到期。拜耳公司。2009年市場1.10億美元。2002年上市。（11）四唑酰草胺（fentrazamide）85（13）異丙吡草酯（fluazolateisopropazal） 用于冬小麥防除闊葉雜草。2014年7月19日到期。孟山都公司開發(fā)。（14）氟唑草胺（profluazole） 原卟啉原氧化酶抑制劑。2015年10月24日到期。杜邦公司開發(fā)。另有2016年后到期的有很好品種，如五氟磺草胺。（13）異丙吡草酯（fluazolateisopropaz862.殺菌劑2.12008年~2011年到期品種（1）啶氧菌酯（picoxystrobin） 用于廣譜、內(nèi)吸殺菌劑，主要用于麥類防治葉枯病、銹病、白粉病、等。2008年1月13日到期。先正達公司開發(fā)。2009年市場1.45億美元。2001年上市。（2）氰霜唑（cyazofamid） 用于各種蔬菜、葡萄等眾多作物防治霜霉病、疫病等。2008年10月17日到期。日本石原產(chǎn)業(yè)公司開發(fā)。2009年市場0.50億美元。2001年上市。2.殺菌劑87（3）活化酯（acibenzolar-s-methyl） 用于水稻、小麥、蔬菜、煙草、香蕉防治白粉病、銹病、霜霉病等為抗病激活劑。2008年8月18日到期。先正達公司開發(fā)。2009市場＜0.10億美元。1996年上市。（4）苯氧喹啉（quinoxyfen） 用于禾谷類作物、葡萄、蔬菜等防治白粉病。2009年1月24日到期。陶農(nóng)科開發(fā)。2009年市場＜0.30億美元。1997年上市。（3）活化酯（acibenzolar-s-methyl）88（5）雙氯氰菌胺（diclocymet） 內(nèi)吸殺菌劑，主要防治稻瘟病。2009年5月25日到期。日本住友化學開發(fā)。2009年市場為＜0.30億美元。2000年上市。（6）噻氟菌胺（thifluzamide） 用于禾谷類作物及花生、棉花、馬鈴薯、甜菜及草坪防治絲核病、銹病、黑粉病等。2009年11月27日到期。孟山都與陶農(nóng)科發(fā)明及開發(fā)。2009年的市場為＜0.30億美元。1987年上市。（5）雙氯氰菌胺（diclocymet）89（7）環(huán)酰菌胺（fenhexamid） 用于葡萄、草莓、蔬菜、柑橘、觀賞植物等防治灰霉病、菌核病、黑斑病等。2009年4月16日到期。拜耳公司開發(fā)。2009年市場0.40億美元。1999年上市。（8）噁唑菌酮（famoxadone） 用于麥類、油菜、葡萄、馬鈴薯、瓜類、蔬菜等作物。防治白粉病、霜霉病、晚疫病等。2009年4月20日到期。杜邦公司開發(fā)。2009年市場0.60億美元。1998年上市。（7）環(huán)酰菌胺（fenhexamid）90（9）氟嘧菌胺（diflumetorim） 用于禾谷類、觀賞植物、防治白粉病、銹病等。2009月11月15日到期。日本宇部興產(chǎn)研究，日產(chǎn)化學開發(fā)。（10）苯氧菌胺（metaminostrobin） 主要用于水稻防治稻瘟病。2010年5月15日到期。日本鹽野義公司開發(fā)。2009年市場為＜0.10億美元。2000年上市。（9）氟嘧菌胺（diflumetorim）91（11）噁咪唑（oxpoconazole） 用于果樹、蔬菜防治白粉病、炭疽病、灰霉病等。2010年7月24日專利到期。日本宇部興產(chǎn)和大塚藥品開發(fā)。2009年市場為＜0.10億美元。2000年上市。（12）纈霉威（provalicarb） 用于葡萄、馬鈴薯、番茄、黃瓜、柑橘、煙草等。防治霜霉病、疫病等。2010年8月24日到期。拜耳公司開發(fā)。（11）噁咪唑（oxpoconazole）92（13）嘧菌酯（azoxystrobin） 用于眾多作物防治多種病害。2010年1月25日到期。先正達公司開發(fā)。2009年市場9.10億美元。1997年上市。（14）肟菌酯（trifloxystrobin） 用于麥類、果樹、蔬菜、葡萄、花生等作物防治白粉病、銹病、霜霉病、黑星病等。2011年6月2日到期。拜耳公司開發(fā)。2009年市場4.90億美元。2000年上市。（13）嘧菌酯（azoxystrobin）932.22012年~2015年到期品種（1）醚菌胺（dimoxystrobin） 廣譜、內(nèi)吸殺菌劑，防治白粉病、霜霉病、稻瘟病、紋枯病等。2012年8月29日到。巴斯夫公司開發(fā)。2009年市場0.50億美元。2004年上市。（2）硅氟唑（simeconazole） 用于禾谷類、果樹、茶、蔬菜等作物防治白粉病、黑星病、銹病、立枯病等。2010年10月8日到期。日本三共化學開發(fā)。2009年市場＜0.10億美元。2002年上市。2.22012年~2015年到期品種94（3）煙酰胺（啶酰菌胺，boscalid） 用于眾多作物防治白粉病、灰霉病、各種腐爛病、根腐病等。2012年11月6日到期。巴斯夫公司開發(fā)。2009年市場為2.80億美元。2003年上市。（4）苯酰胺菌胺（zoxamide） 用于蔬菜、葡萄、花生等作物防治霜霉病、白粉病、灰霉病等。2013年11月14日到期。陶農(nóng)科開發(fā)。2009年市場＜0.10億美元。2001年上市。（3）煙酰胺（啶酰菌胺，boscalid）95（5）吡唑醚菌酯（pyraclostrobin） 用于眾多作物防治銹病、葉枯病、疫病、白粉病、炭疽病等眾多病害。2014年7月5日到期。巴斯夫公司開發(fā)。2009年市場7.35億美元。2002年上市。（6）咪唑菌酮（fenamidone） 用于麥、棉花、葡萄、馬鈴薯、蔬菜、花卉、向日葵、煙草等防治霜霉病、疫病、猝倒病等眾多病害。2014年6月9日到期。拜耳公司。2009年市場0.40億美元。2001年上市。（5）吡唑醚菌酯（pyraclostrobin）96（7）噻唑菌胺（ethaboxam） 用于葡萄、瓜類、馬鈴薯等防治霜霉病、疫病等。2014年8月11日到期。韓國LG公司開發(fā)。2009年市場＜0.10億美元。1999年上市。（8）丙氧喹啉（proquinazid） 用于多種作物，主要防治白粉病。2014年5月9日到期。杜邦公司開發(fā)。2009年市場＜0.30億美元。2005年上市。（7）噻唑菌胺（ethaboxam）97（9）環(huán)氟芐酰胺（環(huán)氧菌胺，cyflufenamid） 用于麥類、草莓、葡萄、蘋果、黃瓜等防治白粉病。2015年12月17日到期。日本曹達開發(fā)。2009年市場＜0.10億美元。（10）肟醚菌胺（orysastrobin） 主要用于防治水稻病害。2015年10月22日到期。巴斯夫公司開發(fā)。2009年市場＜0.10億美元。2007年上市。（9）環(huán)氟芐酰胺（環(huán)氧菌胺，cyflufenamid）98（11）丙硫菌唑（prothioconazole） 用于麥類、油菜、花生、水稻、豆類等作物防治白粉病、紋枯病、銹病、菌核病、灰霉病、黑脛病等眾多病害。2015年11月7日到期。拜耳公司開發(fā)。2009年市場4.21億美元。2004年上市。（12）苯噻菌胺（benthiavalicarb-isopropyl） 用于多種葡萄、蔬菜防治晚疫病、霜霉病等病害。2015年5月22日到期。日本組合和拜耳公司開發(fā)。2009年市場＜0.10億美元。2004年上市。另有噻酰菌胺（tiadinil）、吡噻菌胺（penthiopyrad）等于2016年到期。（11）丙硫菌唑（prothioconazole）993.殺蟲劑3.12008~2011年到期品種（1）吡螨胺（tebufenpyrad） 用于果樹、蔬菜、葡萄、棉花、瓜類等作物防治多種各生長期螨類。2008年4月20日到期。日本三菱化成公司開發(fā)。2009年市場為＜0.30億美元。1992年上市。3.殺蟲劑100（2）氟蟲腈（fipronil） 用于眾多作物，防治多種害蟲。并可作為衛(wèi)生用藥。2008年6月9日到期。拜耳公司開發(fā)；轉(zhuǎn)讓巴斯夫公司。2009年市場4.55億美元。1993年上市。（3）蟲螨腈（chlorfenapyr，溴蟲腈） 用