作用于血液和造血器官的藥物知識要點總結一、促凝血藥促凝血因子生成藥：維生素K；促血小板生成藥：酚磺苯胺；抗纖維蛋白溶解藥：氨甲環酸、氨甲苯酸；作用于血管的促凝血藥：垂體后葉素維生素K：藥理作用維生素K作為羧化酶的輔酶參與凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的活化。若維生素K缺乏或環氧化物還原反應受阻，則因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ只停留于無活性狀態，使凝血酶原時間延長，引起出血。臨床應用1、用于維生素K缺乏所致的出血

維生素K吸收障礙：梗阻性黃疸、膽瘺、及慢性腹瀉。維生素K合成障礙：早產兒、新生兒血及長期應用廣譜抗生素患者，香豆素類、水楊酸鈉所致的出血2、其他

K1和K3可用于膽絞痛。K1可用于抗凝血滅鼠藥的中毒

不良反應1、胃腸反應K3和K42、溶血性貧血：新生兒和早產兒

3、其他：K1迅速靜注可產生潮紅、呼吸、困難、胸痛、虛脫等癥

二、抗凝血藥體內、體外抗凝血藥：肝素

體內抗凝藥：香豆素類

體外抗凝藥：枸櫞酸鈉1、肝素藥理作用(1)與抗凝血酶Ⅲ（ATⅢ）結合，增強

ATⅢ與凝血酶的親和力。ATⅢ也可抑制絲氨酸蛋白酶：ⅡaⅩaⅪaⅫaⅨa；(2)體內體外均具有迅速而強大的抗凝作用臨床應用1.血栓栓塞性疾病：主要利用肝素的體內抗凝作用防止血栓的形成和擴展。如：肺栓塞、靜脈栓塞、動脈栓塞、腦栓塞、急性心肌梗塞等。2.彌漫性血管內凝血（DIC）：DIC早期應用肝素能防止微血栓形成。防止纖維蛋白原和凝血因子的耗竭，避免繼法性的出血。3.其它：心血管手術、心導管、血液透析等抗凝；輸血時預防血液凝固及血庫保存鮮血等體外抗凝不良反應(1)自發性出血

停藥，并注射魚精蛋白。(2)過敏反應。(3)其它：血小板減少癥，骨質疏松和自發性，骨折，孕婦發生早產及胎兒死亡2、低分子量肝素抗凝特點(1)對ATⅢ的親和力不同，可分為高，低親和力兩類。高親和力型抗凝血作用強，低親和力抗血栓作用強，并發出血少。(2)在體內不易清除，生物利用度高，半衰期長。(3)對血小板功能影響小，不引起血小板減少。(4)有助于血栓溶解。3.香豆素類：藥理作用1、香豆素類只在體內發揮強大抗凝作用，體外無效，且起效緩慢，即使靜注給藥也不能加速其作用。2、維生素K競爭性結合與肝臟有關的酶蛋白，抑制維生素K由環氧化物向氫醌型轉化，凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的羧化，使它們無活性，從而影響凝血。臨床應用1、血栓栓塞性疾病

2、預防術后血栓形成：人工置換心臟瓣膜、髖關節術、關節固定術等手術后應用，防止靜脈血栓發生

優點口服有效，價格低廉，作用時間較長。缺點奏效慢，難應急需，作用時間過于持久，不易控制，故在治療開始1~2日內常與肝素合并應用。4、枸櫞酸鈉為體外抗凝血藥，枸櫞酸根離子能與血中鈣離子結合成難解離的枸櫞酸鈣，使血中鈣離子濃度減少，從而阻止血液凝固。主要用于貯存和輸血時的抗凝，是血庫保養液的主要成分之一。三、抗血小板藥抗血小板藥主要作用機制：抑制血小板花生四烯酸代謝，增加血小板內CAMP濃度，阻斷血小板膜糖蛋白受體，減少血栓素A2（TAX2）生成抗血小板藥比較藥物作用機制臨床應用阿司匹林抑制前列腺素合成酶，使TAX2合成減少血栓栓塞性疾病、急性心肌梗死、心絞痛、腦缺血依前列醇興奮血小板AC，使胞內cAMP。抑制血小板聚集急性心肌梗死、外周血管閉塞性疾病雙嘧達莫（潘生丁）抑制磷酸二酯酶，抑制腺苷再攝取，抑制血小板環加氧酶，增強內源性PGI2活性血栓栓塞性疾病噻氯匹定抑制ADP、花生四烯酸、膠原、凝血酶和血小板活化因子誘導血小板的聚集和釋放急性心肌梗死、外周血管閉塞性疾病阿昔單抗競爭性、特異性阻斷纖維蛋白原與GPⅡb/Ⅲa結合，抗血小板聚集血管成形術四、纖維蛋白溶解藥1、鏈激酶藥理作用由β-溶血性鏈球菌培養液提出的一種蛋白質，不能直接激活纖溶酶原。臨床應用(1)冠脈內注射可用于急性心肌梗死的病人，可使梗死面積縮小，梗死處血管重建血流，但應早期用藥，以血栓形成不超過6小時為宜。(2)靜脈注射鏈激酶可用于動靜脈內新鮮血栓形成和血栓栓塞不良反應(1)自發性出血

(2)過敏性休克

(3)心律失常2、尿激酶尿液中提取的蛋白水解酶，過敏反應少。直接激活纖溶酶原。第一代溶栓藥缺點：對纖維蛋白無特異性，在溶解血栓纖維蛋白時也把血中的纖維蛋白原同時溶解，而導致嚴重出血。第二代溶栓藥：對纖維蛋白有一定程度的特異性，較少引起出血。常用的有：重組組織型纖溶酶原激活因子（rt-PA），單鏈尿激酶型纖溶酶原激活物（scu-PA)，等。臨床主要用于急性心肌梗死，腦血栓等血栓性疾病。五、抗貧血藥1、鐵劑鐵是構成血紅蛋白、肌紅蛋白的組成部分。長期病理性失血，吸收不良，機體需鐵量增加和紅細胞大量破壞等會造成缺鐵而貧血，應補充鐵劑。常用的鐵劑有硫酸亞鐵，枸櫞酸鐵銨和右旋糖酐鐵等。分布與貯存血紅蛋白中的鐵占總鐵的60~70%。肝、脾、骨髓為機體的貯鐵組織。排泄腸道、皮膚等含鐵細胞的脫落是鐵的主要排泄途徑，少量也可由膽汁、尿、汗中排出。藥理作用口服鐵劑后5~10天網織紅細胞開始上升，10~14天達高峰，2周后血紅蛋白開始上升，平均2個月恢復。為了預防復發，必須補足貯存鐵，即血紅蛋白正常后減半繼續服藥2~3月，6個月時可復治3~4周。臨床應用口服鐵劑中，硫酸亞鐵吸收最好，不良反應少，價格便宜，是首選鐵劑。枸櫞酸鐵銨為三價鐵劑，吸收慢，但可制成糖漿劑供兒童和不能吞服片劑的成人用。注射鐵劑是右旋糖酐鐵。不良反應(1)胃腸反應。便秘，糞便呈褐黑色。(2)過敏反應，注射鐵劑可引起局部疼痛，(3)急性中毒：小兒誤服1克以上鐵劑可引起，表現為壞死性胃腸炎，惡心，嘔吐，腹痛，血性腹瀉，昏迷，休克，驚厥，死亡等。2、葉酸和維生素B12葉酸廣泛存在于動植物性食品中，維生素B12廣泛存在于動物內臟、牛奶、蛋黃中，他們的作用相輔相成臨床應用巨幼紅細胞性貧血六、血容量擴充藥右旋糖酐1.中分子右旋糖酐

即右旋糖酐70，擴血容量和抗血栓的作用強，但幾乎沒有改善微循環和滲透性利尿的作用。2.低分子右旋糖酐

即右旋糖酐40，擴充血容量,維持血壓；改善微循環；抑制凝血因子的激活，防止血栓形成；在腎小管不吸收，有滲透性利尿的作用。3.小分子