1、藥劑學中國醫科大學藥劑教研室授課內容第一篇 藥物制劑概論 第一章 緒 論第二章 液體制劑第三章 滅菌制劑與無菌制劑第四五章 固體制劑第六章 半固體制劑第七章 氣霧劑、噴霧劑與粉霧劑第八章 浸出技術與中藥制劑第九章 藥物溶液的形成理論第十章 表面活性劑第十一章 藥物微粒分散系的 基礎理論第十二章 藥物制劑的穩定性第十三章 粉體學基礎第十四章 流變學基礎 第十五章 藥物制劑的設計第十六章 制劑新技術第十七章 緩釋、控釋制劑第十八章 經皮吸收制劑第十九章 生物技術藥物制劑 第二篇 藥物制劑的基本理論第三篇 藥物制劑的新技術和 新劑型第一章 緒 論一、藥劑學的概念二、藥劑學的任務第一節 藥劑學的概念與

2、任務藥劑學的概念 藥劑學(Pharmaceutics)是研究藥物制劑的基本理論、處方設計、制備工藝和合理應用的綜合性技術科學。概念內涵1藥劑學所研究的對象是藥物制劑；2研究內容是關于藥物制劑的基本理論、處方設計、制備工藝和合理應用等；3藥劑學是一門綜合性技術科學。研究內容 基本理論 處方設計 制備工藝 合理用藥以注射劑為例涉及學科 藥劑學的研究涉及到許多相關的學科，從數學、化學、物理學、生物化學、微生物學、藥理學、物理化學、化工原理以及機械設備等等，因此說藥劑學是一門綜合性技術科學。藥物溶液的形成理論表面活性劑藥物微粒分散系的基礎理論藥物制劑的穩定性粉體學基礎流變學基礎藥物制劑的設計基礎理論緩

3、釋、控釋和靶向制劑新劑型固體分散技術包合技術微囊化技術納米技術脂質體技術 球晶制粒技術包衣技術新技術 中藥制劑已從傳統劑型（丸、丹、膏、散）轉向現代制劑，如注射劑、片劑、膠囊劑、滴丸劑、栓劑、軟膏劑、氣霧劑等20多個中藥劑型。中藥制劑 生物技術藥物是指采用DNA重組技術或單克隆抗體技術或其他新生物技術研制的基因、核糖核酸、酶、蛋白質、多肽、多糖藥物。生物技術藥物 制劑生產向封閉、高 效、多功能、連續化和自動化的方向發展。制劑生產的發展方向第二節 藥劑學的分支學科工業藥劑學 物理藥劑學 藥用高分子材料學生物藥劑學 藥物動力學臨床藥劑學工業藥劑學工業藥劑學（industrial pharmaceu

4、tics)是藥劑學的核心，系研究藥物制成穩定制劑的規律和生產設計的一門應用技術學科。 工業藥劑學主要任務： 研究劑型及制劑生產的基本理論、工藝技術、生產設備和質量管理。目的： 為臨床提供安全、有效、穩定和便于使用的優質產品。 物理藥劑學物理藥劑學（physical pharmaceutics)是運用物理原理、方法和手段，研究藥劑學中有關劑型、制劑的處方設計、制備工藝、質量控制等內容的邊緣學科。內容：固相性質、結構、物態、藥物分子的物理性質、不均勻分散系、溶液、離子平衡、溶解度、絡合化學動力學、微粉學、流變學、熱力學、藥物分解因素、 膠體化學。 藥用高分子材料學藥用高分子材料學（polymers

5、 in pharmaceutics)主要介紹藥劑學的劑型設計和制劑處方中常用的合成和天然高分子材料的結構、制備、物理化學特征以及其功能與應用。藥代動力學藥代動力學（pharmacokinetics)是采用數學的方法，研究藥物的吸收、分布、代謝與排泄的體內經時過程與藥效之間關系的學科，具體研究體內藥物的存在位置、數量(或濃度)的變化與時間的關系。對指導制劑設計、劑型改革、安全合理用藥等提供量化指標。臨床藥劑學臨床藥劑學（clinical pharmaceutics)是以患者為對象，研究合理、有效、安全用藥等與臨床治療學緊密聯系的新學科，亦稱（廣義的）調劑學或臨床藥學。是從治療疾病觀念出發來認識藥

6、品的一門應用科學。 主要內容：提供特定患者所需藥品的情報；臨床用制劑和處方研究；藥物制劑的臨床研究和評價；藥物制劑的生物利用度研究；藥物劑量的臨床監控；藥物配伍變化及相互作用等。主要任務：指導臨床正確選擇安全、合理、有效的藥物療法，以提高臨床治療水平。 藥物劑型與給藥途徑藥物劑型的選擇與給藥途徑密切相關，應根據藥物的性質、不同的治療目的選擇合理的劑型與給藥方式。藥物劑型必須與給藥途徑相適應。藥物劑型的重要性1. 不同劑型改變藥物的作用性質2. 不同劑型改變藥物的作用速度3. 不同劑型改變藥物的毒副作用4. 有些劑型可產生靶向作用5. 有些劑型影響療效藥物劑型的分類按給藥途徑分類 1. 經胃腸道

7、給藥劑型 2. 經非胃腸道給藥劑型 口服的散劑、片劑、膠囊劑、溶液劑、乳劑、混懸劑等 注射給藥：注射劑呼吸道給藥：噴霧劑、氣霧劑 皮膚給藥：軟膏劑 粘膜給藥：滴眼劑、貼膜劑 腔道給藥：栓劑、泡騰片藥物的劑型分類按分散系統分類溶液型：芳香水劑、溶液劑、注射劑 膠體溶液型：膠漿劑、火棉膠劑、涂膜劑乳劑型：乳劑（口服、靜脈、搽劑）混懸型：混懸劑、合劑、洗劑氣體分散型：氣霧劑微粒分散型：微球/微囊制劑、納米囊制劑固體分散型：散劑、顆粒劑、片劑、膠囊劑藥物的劑型分類按制法分類 浸出制劑：酊劑、流浸膏劑 無菌制劑：注射劑、供眼科用的滴 眼劑、手術用制劑藥物的劑型分類按形態分類液體制劑：溶液劑、水針劑氣體制

8、劑：氣霧劑、噴霧劑固體制劑：片劑、膠囊劑、顆粒劑、 散劑、丸劑半固體制劑：軟膏劑、凝膠劑三、藥物的傳遞系統（DDS）藥物傳遞系統（drug delivery system, DDS) 緩釋、控釋制劑 靶向制劑（包括靶向修飾） 脈沖給藥系統 擇時給藥系統 自調式釋藥系統 經皮給藥系統 生物技術制劑 粘膜給藥系統第四節輔料在藥物制劑中的應用輔料的作用 1. 有利于制劑形態的形成 2. 使制備過程順利進行 3. 提高藥物的穩定性 4. 調節有效成分的作用或改善生理要求輔料在藥物制劑中的應用輔料的應用不僅僅是制劑成型以及工藝過程的順利進行的需要，而且是多功能化發展的需要。藥物輔料將繼續向安全性、功能性

9、、適應性、高效性等方向發展，并在實踐中不斷得到廣泛應用。第五節 藥典與藥品標準簡介一、藥典 藥典（pharmacopoeio)是一個國家記載藥品標準、規格的法典，一般由國家藥典委員會組織編纂、出版，并由政府頒布、執行，具有法律約束力。1.內容2.收載品種 收載療效確切、副作用小、質量穩定的常用藥品及其制劑，并明確規定了這些品種的質量標準。在制劑通則中還規定各種劑型的有關標準、檢查方法等。3.作用 作為藥品生產、檢驗、供應和使用的依據。藥典一個國家的藥典在一定程度上反映了這個國家藥品生產、醫療和科學技術的水平。 我國最早的藥典是唐顯慶4年(公元659年)頒布的新修本草又稱唐本草，是世界上最早的一

10、部全國性藥典。 太平惠民和劑局方是我國第一部官方 頒布的成方規范。 藥典 1. 中華人民共和國藥典(1) 版本1953年版1963年版1977年版1985年版1990年版1995年版2000年版2005年版(2) 部數一部 收載中藥二部 收載化學藥品、抗生素、生物制品及其制劑(3) 內容組成凡例正文附錄索引國外藥典1. 美國藥典（USP）2. 英國藥典（BP）3. 日本藥局方（JP)4. 國際藥典（Ph.Int.）二、藥品標準 藥品標準是國家對藥品的質量、規格和檢驗方法所作的技術規定。是保證藥品質量，進行藥品生產、經營、使用、管理及監督檢驗的法定依據。藥品標準國家標準中國藥典國家食品藥品監督管

11、理局（SFDA)局頒標準三、處方藥與非處方藥處方 系指醫療和生產部門用于藥劑調制的一種重要書面文件.法定處方 主要是指國家藥品標準收載的處方.醫師處方 是醫師對個別病人用藥的書面文件.處方藥與非處方藥處方藥是必須憑執業醫師或執業助理醫師處方才可調配、購買，并在醫生指導下使用的藥品。非處方藥（Over The Counter，簡稱OTC）是由專家遴選的、不需憑執業醫師或執業助理醫師處方，患者可以自行判斷、購買和使用的藥品。 第六節 GMP、GLP與GCPGMP (Good Manufacturing Practice) 藥品生產質量管理規范GLP (Good Laboratory Practic

12、e) 藥品非臨床研究質量管理規范GCP (Good Clinical Practice) 藥品臨床試驗管理規范 人 生產環境 藥品制劑生產的全過程GMP的檢查對象 1、人為產生的錯誤減小到最低； 2、防止對醫藥品的污染和低質量醫 藥品的產生； 3、保證產品高質量的系統設計。GMP的三大要素 主要內容是在規定試驗條件下，進行藥效、毒性動物試驗的準則：對急性，亞急性，慢性毒性試驗，生殖試驗，致癌，致畸，致突變以及其它毒性試驗等臨床前安全試驗作出規定，是保證藥品安全有效的法規。 GLP 相應的實驗設施和適當的動 物飼養設施人GLP的檢查對象藥品臨床試驗是指在任何人體（病人或健康的志愿者）進行的藥品系統性研究，以證實或揭示試驗用藥品的作用及不良反應等。 制定GCP的目的：保證臨床試驗過程規范，結果科學可靠，保證受試者的權益并保障其安全。GCP人GCP的檢查對象第七節 藥劑學的沿革與發展一、國外藥劑學的發展二、國內藥劑學的發展藥物制劑的發展過程1843年：模印片 1847年：硬膠囊劑 1876年