1、1希舒美增強(qiáng)了抗菌活性，如流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、肺炎鏈球菌等，適合于經(jīng)驗(yàn)性治療社區(qū)獲得性呼吸道感染在體內(nèi)體外，希舒美能有效覆蓋的病原體革蘭陽性需氧菌革蘭陰性需氧菌其他病原體金葡菌無乳鏈球菌 肺炎鏈球菌化膿性鏈球菌流感嗜血桿菌卡他莫拉菌淋病奈瑟菌 杜克雷嗜血桿菌 沙眼衣原體肺炎衣原體鳥分支桿菌 胞內(nèi)分支桿菌 肺炎支原體Schentag JJ, Ballow CH Tissue-directed pharmacokinetics Am J Med. 1991;91(3A):5S-11S .希舒美與傳統(tǒng)大環(huán)內(nèi)酯類的差異增強(qiáng)了抗菌活性2在胃內(nèi)PH范圍內(nèi)，希舒美比大環(huán)內(nèi)酯類傳統(tǒng)品種紅霉素的穩(wěn)定性高3

2、00倍1這種高度穩(wěn)定性反映在希舒美 500mg單劑口服后的生物利用度可達(dá)37%。而相比之下，紅霉素的生物利用度大約為25%2與紅霉素相比，希舒美胃腸道反應(yīng)顯著減少31 Fiesa EF, Steffen SH. Comparison of the acid stability of azithromycin and erythromycin. J Antimicrob Chemother 1990;25(Suppl A):39-47.2 Foulds G, Shepard RM, Johnson RB. The pharmacokinetics of azithromycin in human

3、 serum and tissues. J Antimierob Chemother 1990;25 (Suppl A):73-82.3 Swainston Harrison T, Keam SJ. Azithromycin extended release: a review of its use in the treatment of acute bacterial sinusitis and community-acquired pneumonia in the US. Drugs. 2007;67(5):773-92希舒美與傳統(tǒng)大環(huán)內(nèi)酯類的差異降低胃腸道反應(yīng)3希舒美與其他抗菌藥物相比在

4、多型核白細(xì)胞中，細(xì)胞內(nèi)外比最高濃度 (g/mL)197.019.7 2.70.1泰利霉素0.161.6 0.210.0青霉素 G12.054 10.54.5莫西沙星4.828.8 4.86.0左氧氟沙星6.224.8 4.84.0環(huán)丙沙星517.051.7 4.30.1希舒美內(nèi)/外比例 *細(xì)胞內(nèi)細(xì)胞外藥物*孵育1小時Mandell GL, Coleman E. AAC. 2001;45:1794-1798.上述實(shí)驗(yàn)藥物與5106 PMN/ml 37共同孵育1小時后測定的結(jié)果。加入的實(shí)驗(yàn)藥物濃度是依據(jù)各種藥物說明的常規(guī)使用劑量后人類血清所達(dá)的藥物峰濃度值所決定的，具體如下：希舒美0.1 mg/m

5、l, 環(huán)丙沙星4 mg /ml, 左氧氟沙星6 mg/ml,莫西沙星 4.5 mg /ml,青霉素G 10 mg/ml。研究背景：一項(xiàng)體外研究評估中性粒細(xì)胞對幾種抗生素的轉(zhuǎn)運(yùn)以及這些藥物在人中性粒細(xì)胞中的濃度。4希舒美與其他抗菌藥物相比獨(dú)特的轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制，確保感染組織中高濃度在感染部位釋放出希舒美AAAA希舒美在吞噬細(xì)胞中濃集AAAAAAA吞噬細(xì)胞攜帶希舒美并向感染部位運(yùn)送.Schentag JJ, Ballow CH.Tissue-directed pharmacokinetics Am J Med. 1991;91(3A):5S-11SA = 希舒美感染的組織病原菌52520151051.51

6、.00.50.10.050 12 24 48 72 96小時MIC mg/L金黃色葡萄球菌 1.56流感嗜血桿菌 0.78嗜肺軍團(tuán)菌 0.5化膿性鏈球菌 0.1肺炎衣原體 0.12肺炎鏈球菌 0.05卡他莫拉菌 0.03肺炎支原體 0.01阿奇霉素濃度（mg/L）肺泡巨噬細(xì)胞支氣管粘膜痰液血清希舒美在肺部各組織中高，持續(xù)時間長達(dá)96小時，且高于主要致病菌MIC值Schentag JJ, et al. Am J Med. 1991;91(3A):5S-11S Baidwin DR, et al. Eur Respir J 1990;3:886-90 22例行纖維支氣管鏡診斷的患者，單次口服希舒美

7、 500mg后，在不同時間內(nèi)檢測希舒美在痰和肺部各成分中的濃度 6 內(nèi)酰胺類和希舒美的組織穿透性（組織/血清比例）感染組織 內(nèi)酰胺類希舒美扁桃體、鼻竇組織0.240.16100肺0.31100中耳滲液0.15300皮膚35Foulds G et al. J Antimicrob Chemother. 1993;31(suppl):39-50.Omnicef package insert. North Chicago, Ill: Abbott Laboratories; 2000.希舒美與其他抗菌藥物相比，組織穿透性更高7希舒美的消除血漿終末消除半衰期與24 天時的組織消除半衰期密切相關(guān)約12的靜脈給藥劑量在3 天內(nèi)以原形從尿中排出，且大部分在最初24小時內(nèi)排出8小結(jié)希舒美傳統(tǒng)大環(huán)內(nèi)酯類內(nèi)酰胺類抗菌譜革蘭陽性菌、非典型病原體、厭氧菌、革蘭陰性菌革蘭陽性菌、非典型病原體、厭氧菌對非典型病原體無抗菌作用藥代學(xué)多形核