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文檔簡介

1、幾種常用糖皮質激素的比較齊魯醫院藥劑科謝青蛋白結合糖代謝代謝轉化速度水、鹽代謝致血糖升高效應需肝臟轉化作用部位效應生物學強度排泄速度跨膜能力 糖皮質激素都一樣嗎?HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3HO9111102HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3氫化可的松 O1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3潑尼松 OH1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3潑尼松龍OH1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3F地塞米松甲潑尼龍(美卓樂 )OH1120O36191

2、617OHC=OCH2OH219CH3CH3CH310101010甲潑尼龍的分子結構特點及優勢C1=C2雙鍵增加抗炎活性 鹽皮質激素活性減弱C6甲基化 起效迅速 糖皮質激素活性增加C9未氟化 HPA軸抑制弱 C11羥基化 使其無需肝臟轉化, 減輕肝臟負擔HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3CH3F皮質激素抗炎強度抗炎等效劑量氫化可的松120潑尼松45潑尼松龍45甲潑尼龍54地塞米松250.75 糖皮質激素抗炎作用比較注: 與氫化可的松比較的相對強度皮質激素和肺部受體的親和力氫化可的松100潑尼松5潑尼松龍220甲潑尼龍1190地塞米松540糖皮質激素的受體親和力

3、比較激素血漿半衰期(min)生物半衰期(h)短效(8-12 h)可的松氫化可的松30908-128-12中效(12-36 h)潑尼松潑尼松龍 甲潑尼龍6020018012-3612-3612-36長效(36-54h)地塞米松倍他米松100-300100-30036-5436-54糖皮質激素的半衰期 8 AM4 PM12 Mid8 AM4 PM12 Mid8 AM4 PM12 Mid8 AM隔天用甲潑尼龍用地塞米松生物 18 - 36 h生物 36 - 54 h藥動學特性比較2015105020151050血漿17-羥類固醇(ug/100) 糖皮質激素鹽皮質激素活性氫化可的松2潑尼松2潑尼松龍1

4、甲潑尼龍0地塞米松0糖皮質激素水鈉潴留作用潴鈉 高血壓 水腫 心衰排鉀 肌無力 代謝性堿中毒糖皮質激素對糖代謝的影響糖皮質激素糖代謝(比值)氫化可的松1潑尼松3.5潑尼松龍4甲潑尼龍5地塞米松30地塞米松對糖代謝的影響是甲潑尼龍的6倍人民衛生出版社藥理學第五版 P.2892.少見或罕見的不良反應 2.1過敏反應2.2心絞痛(增強多巴胺-羥化酶及苯乙醇-N-甲基轉換酶的活性)2.3急性胰腺炎2.4類固醇肌病(蛋白異化亢進、肌肉萎縮和纖維化)2.5股骨頭缺血性壞死2.6肺動脈栓塞(在治療中一旦出現氣急、咯血或休克者,應高度警惕)2.7膽道出血(上肢痛、黃疸及黑便)2.8腎鈣化和腎結石 3.停、撤藥

5、引發的不良反應 3.1腎上腺皮質萎縮或功能不全3.2反跳現象3.3停用綜合征(如肌痛、關節痛、肌強直、疲乏無力、發熱、情緒低落或無欲狀態,少數患者可致虛脫)慎用(1)心臟病或急性心力衰竭(2)糖尿病(3)憩室炎(4)情緒不穩定和有精神病傾向者(5)肝功能不全(6)眼單純皰疹(7)高脂蛋白血癥(8)高血壓(9)甲狀腺功能減退癥(10)重癥肌無力(11)骨質疏松(12)胃炎、食管炎、胃潰瘍及潰瘍性 結腸炎(13)腎功能損害或結石(14)青光眼禁忌癥(1)對腎上腺皮質激素類藥物過敏(2)全身性真菌感染(3) 不宜使用:嚴重精神病及嚴重精神病史者活動性消化性潰瘍、新近胃腸吻合手術嚴重高血壓明顯的糖尿病未能控制的感染(如水痘、麻疹、結核及其它真菌感染)較重的骨質疏松藥物相互作用1. 與VitB6溶液混合混濁、沉淀 (理化變化)2.與非甾體類抗炎藥合用抗炎作用增加,但致潰瘍作用加劇3.與避孕藥或雌激素合用皮質激素作用的時間延長4.與強心苷合用可提高強心效應,但也增加洋地黃毒性及心律紊亂的發生,合用時應適當補鉀。5.與擬膽堿藥合用使后者的療效增強。6.與降糖藥或噻嗪類利尿藥合用血糖升高7.與單胺氧化酶抑制劑合用可誘發高血壓危象8.與免疫抑制劑合用增加感染的危險性9.苯妥英鈉和苯巴

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