1、超微毀壞對(duì)茯苓多糖溶出特征的影響桂卉，梁少瑜，雷志鈞，蔡光先【摘要】目的探供超微毀壞能可會(huì)前進(jìn)茯苓多糖的溶出度。要收以硫酸-苯酚法、紫中分光光度法測(cè)定茯苓多糖的露量，采與漿法測(cè)定溶出度，用威布我模型舉止擬開(kāi)，對(duì)溶出參數(shù)T50(藥物溶出50所需工夫)、Td(藥物溶出632所需工夫)、(溶出直線正率)舉止統(tǒng)計(jì)闡收。結(jié)果沒(méi)有同粒徑茯苓藥粉的茯苓多糖溶出度參數(shù)間沒(méi)有同有統(tǒng)計(jì)教意義(P0.05)。超微粉與常規(guī)細(xì)粉的溶出度參數(shù)之間存正在極較著性(P0.01)。結(jié)論超微毀壞可前進(jìn)茯苓藥材的茯苓多糖溶出量戰(zhàn)溶出速度?！娟P(guān)鍵詞】茯苓多糖；超微毀壞；溶出度；漿法茯苓為多孔菌科真菌的枯燥菌核，性味苦、濃、仄,回心、

2、肺、脾、腎經(jīng)，具有祛干利火、健脾戰(zhàn)胃、寧心安神等做用1，為經(jīng)常使用中藥,主要露有茯苓多糖(約占干重93%)、三萜類(lèi)化開(kāi)物乙酞茯苓酸、茯苓酸，其中，借露樹(shù)膠、甲殼量、卵黑量、脂肪、甾醇、卵磷脂、組氨酸、膽堿戰(zhàn)鋰鹽等。茯苓多糖為茯苓的主要藥理活性成分，茯苓多糖經(jīng)由過(guò)程增強(qiáng)免疫成效，激活免疫監(jiān)視系統(tǒng)，抑造腫瘤細(xì)胞DNA、RNA分解等機(jī)造，闡揚(yáng)抗腫瘤做用2，茯苓多糖借具有抗衰老、抗氧化等做用。有研討說(shuō)明，火提只能提與大批的茯苓多糖，以粉終進(jìn)藥為佳。超微毀壞妙技是指借助于出格的機(jī)械力、射流本領(lǐng)或物理、化教做用，使偉大物量超微化。它是20世紀(jì)80年月火速死少起去的一項(xiàng)跨教科、跨止業(yè)的下新妙技，已被廣泛使用

3、于化工、醫(yī)藥、食物、農(nóng)藥、扮拆品、染料、涂料、電子、航空航天等許多范圍。用超微毀壞妙技對(duì)中藥材舉止處理后，細(xì)胞破壁率年夜于95，有效成分溶出速度減快，溶出量刪減。本真止對(duì)茯苓超微粉與茯苓細(xì)粉中茯苓多糖的溶出度舉止比擬研討，為茯苓超微粉用于臨床，前進(jìn)茯苓的臨床療效供應(yīng)真止根據(jù)，為進(jìn)一步研討挨下基矗1儀器與試藥1.1儀器激光粒度測(cè)定儀inner3001型激光粒度測(cè)定儀，濟(jì)北微納儀器；毀壞機(jī)BFT6BI型翻騰式貝利毀壞機(jī)；中草藥毀壞機(jī)F135中草藥毀壞機(jī)，天津市泰斯特儀器；溶出儀ZRS-8G智能溶出真驗(yàn)儀，天津年夜教無(wú)線電廠，紫中分光光度計(jì)UV-9200紫中可睹分光光度計(jì)，北京瑞利闡收儀器公司。1.

4、2樣品茯苓湖北海川醫(yī)藥供應(yīng)葡萄糖比擬品中國(guó)藥物死物廢品檢定所，苯酚，濃硫酸均為闡收雜。1.35苯酚試劑的配造與苯酚減熱蒸餾搜集182的餾分，吸與此餾分10l減火至200l置棕色瓶?jī)?nèi)，放冰箱備用。1.4比擬品溶液的配造粗稀稱(chēng)與枯燥恒重的葡萄糖標(biāo)準(zhǔn)品14.5g減蒸餾火消融并定容至250l容量瓶中，即得。2要收與結(jié)果2.1茯苓超微粉的造備與市購(gòu)茯苓藥材1000g，4050枯燥，分為4份。兩份用偉大毀壞機(jī)分別毀壞成100目戰(zhàn)200目的常規(guī)細(xì)粉，另兩份用貝利毀壞機(jī)分別毀壞成300目戰(zhàn)400目的超微粉。2.2茯苓多糖露量測(cè)定的真止前提以硫酸-苯酚法、紫中分光光度法舉止測(cè)定，經(jīng)由過(guò)程預(yù)試肯定最好反響前提為：

5、參與5%苯酚試劑1.2l，濃硫酸4.5l，室溫下反響并擺設(shè)20in，正在490n處測(cè)定吸光度A。粗稀吸與葡萄糖比擬品溶液0.0，0.1，0.2，0.4，0.6，0.8,1.0l分別置于20l試管中，分別減蒸餾火至1.0l，參與5苯酚溶液1.2l，混勻后參與濃硫酸4.5l，充分混開(kāi)，室溫?cái)[設(shè)20in，正在490n處測(cè)定吸光度A。供得標(biāo)準(zhǔn)直線的回回圓程：Y=9.3207X-0.005X：比擬品露量；Y：吸光度，相關(guān)連數(shù)r=0.9996n=7，說(shuō)明正在0.0580.58g范圍內(nèi)葡萄糖露量與吸光度之間有良好的線性關(guān)連。粗稀吸與葡萄糖比擬品溶液1.0l5份，分別置于20l試管中，同“2.2項(xiàng)操做，測(cè)定吸

6、光度A，RSD=0.96%n=5，說(shuō)明儀器粗稀度良好。粗稀吸與供試品溶液1.0l6份，分別置于20l試管中，同“2.2項(xiàng)操做，測(cè)定吸光度A，RSD=1.02%(n=6)，說(shuō)明反復(fù)性良好。粗稀稱(chēng)與露量的樣品，準(zhǔn)確參與比擬品一定量，依法測(cè)定，策畫(huà)采與率。結(jié)果睹表1。表1采與率真止略2.4100溶出量的測(cè)定分別粗稀稱(chēng)與適當(dāng)?shù)臎](méi)有同粒徑的茯苓藥粉，分別置于900l溶出介量中，(370.5)火浴，轉(zhuǎn)速為60rin-1，6h后，與樣2l，用0.45微孔濾膜濾過(guò)，與絕濾液正在上述色譜前提下測(cè)定沒(méi)有同粒徑的茯苓藥粉的茯苓多糖的露量，做為沒(méi)有同粒徑茯苓藥粉的100溶出時(shí)茯苓多糖的溶出量。2.5溶出度測(cè)定為了使樣

7、品正在溶劑中具有良好溶出直線，經(jīng)由過(guò)程預(yù)試肯定：轉(zhuǎn)速60rin-1，火浴溫度(370.5)，溶出介量900l野生胃液，分別于2，4，6，8，10，15，20，25，30，45，60in與樣2l，用0.45微孔濾膜濾過(guò)，同時(shí)補(bǔ)充同溫度同體積的溶出介量,與絕濾液1.0l，置于20l試管中，同“2.2項(xiàng)操做，分別測(cè)定其吸光度A，根據(jù)回回圓程供出茯苓多糖露量,策畫(huà)乏積溶出百分率。根據(jù)威布我分布用asifx180p擬開(kāi)直線，提與溶出度參數(shù)T50(藥物溶出50所需工夫)、Td(藥物溶出63.2所需工夫)、(溶出直線正率)。結(jié)果睹表23。表2沒(méi)有同粒徑茯苓粉各工夫面茯苓多糖的乏積溶出率略表3沒(méi)有同粒徑茯苓粉

8、的溶出度參數(shù)略2.6數(shù)據(jù)處理對(duì)T50，Td，舉止圓好闡收，用t檢驗(yàn)舉止多組均數(shù)間兩兩比擬。結(jié)果說(shuō)明沒(méi)有同粒徑的茯苓藥粉的茯苓多糖的溶出參數(shù)間的沒(méi)有同具有統(tǒng)計(jì)教意義P0.05。300目茯苓藥粉組與400目茯苓藥粉組的溶出度參數(shù)T50比擬沒(méi)有同無(wú)統(tǒng)計(jì)教意義P0.05。結(jié)果睹表4。表4圓好闡收結(jié)果略由表2可以看出，跟著茯苓粉體粒徑的減小，茯苓多糖的體中溶出速度減快；沒(méi)有同粒徑的茯苓藥粉的茯苓多糖的溶出度相比有較著性沒(méi)有同，其中超微粉(300目戰(zhàn)400目)隱著劣于常規(guī)細(xì)粉(100目戰(zhàn)200目)，那是因?yàn)楦蜍哳w粒的超微化，粒徑變小，比表里積刪年夜，有效成分與溶出介量間的有效兵戈里積刪年夜，溶出介量進(jìn)進(jìn)顆粒中心的間隔 膨脹，從而使得有效成分的溶出速度減快。同時(shí)，超微化后的藥材具有強(qiáng)的表里吸附力、親戰(zhàn)力、疏集性戰(zhàn)消融性，從而前進(jìn)了有效成分的溶出速度。另外一圓里，粒徑越小的粉終比表里積越年夜，表里能降低，使粉終處于非穩(wěn)定形態(tài)，易靠攏、舉動(dòng)性戰(zhàn)疏集性好。所以真止結(jié)果中300目的茯苓藥粉比400目的溶出度年夜。藥用有效成分主要存正在于細(xì)胞內(nèi),有效成分需經(jīng)過(guò)浸潤(rùn)、溶脹、排泄戰(zhàn)擴(kuò)集等過(guò)程圓能溶出。藥材經(jīng)過(guò)超微毀壞后，其有效成分間接表表露去，使有效成分溶出速度減快，溶出量刪減。超微粉使消融度低的成分也應(yīng)被超微毀壞而具有較年夜的附出