1、制藥工程學作業三1、某反應物的轉化率可用該反應物的（ ）與反應物的）之比來表示，即2、某產物的收率（產率）可用（）與（ ）之比來表示，即也可用該產物的（ ）與（ ）之比來表示，3、 若反應體系中存在副反應， 則在各種主、 副產 物中，（ ）與（ ）之比稱為反應的選擇性，即4、綜上，收率=（）X選擇性5、 產品的生產工藝過程通常由若干個物理工序和化學反應工序所組成，各工序都有一定的收率，各工序的（ ）即為總收率。6、物理變化熱是指（ ）或（ ）時所產生的熱效應，常見的有（ ）和（ ） 。7 、空間時間不等于物料在反應器內的停留時間。只有對于（） ， 空間時間才與物料的停留時間相等， 并為管式反應

2、器內物料的（ ） ，即8、對于等溫等容過程，同一反應在（ ）下，達到相同轉化率時，在間歇釜式反應器中所需要的反應時間與在（）中所需要的空間時間相同。、通過攪拌，可以加速（ ）之間的混合，提高（）速率，促進反應的進行或加快物理變化過程。、試述推進式攪拌器的機理和特點。11、試述渦輪式攪拌器的機理和特點。、液體的（ ）越大，流動阻力就越大；而在達到完全湍流區之前，隨著液體（ ）的增大，流動阻力也隨之增大。因此，當小直徑高轉速攪拌器用于中高粘度的液體攪拌時，其（ ）會因巨大的流動阻力而大為縮小。對于（）粘度液體的攪拌，宜采用大直徑低轉速攪拌器。、平漿式攪拌器可使液體產生切向和徑向運動，可用于簡單的（

3、） 、溶解和（）等過程。但是，即使是斜漿式攪拌器，所造成的軸向流動范圍也不大，故當釜內液位較高時，應采用（ ） ，或與（ ）配合使用。當旋轉直徑達到釜徑的倍以上，并設置多層漿葉時，可用于（）粘度液體的攪拌。、錨式和框式攪拌器在層流狀態下操作，主要使液體產生（）流動，基本不產生軸向流動，故難以保證軸向混合均勻。但此類攪拌器的攪動范圍很大，且可根據需要在漿上增加（ ） ，以進一步增大攪拌范圍，所以一般不會產生死區。此外，由于攪拌器與釜內壁的間隙很小，故可防止（ ）在釜內壁上的沉積現象。錨式和框式攪拌器常用于（ ）粘度液體的混合、傳熱及反應等過程。、螺帶式攪拌器亦在層流狀態下操作，但在（ ）的作用下

4、，液體將沿著螺旋面上升或下降形成（ ）流動，故混合效果比錨式或框式的好，常用于（ ）粘度液體的混合、傳熱及反應等過程。、提高攪拌效果都有哪些措施？、粉碎是利用（）將大塊固體藥物制成適宜粒度的碎塊或細粉的操作過程，它是藥物生產中的（ ）之一。、干法粉碎是通過干燥處理使藥物中的（）降至一定限度后再進行粉碎的方法。濕法粉碎是在藥物中加入適量液體進行研磨粉碎的方法，其優點是（），可用于19 、低溫粉碎則是利用藥物在低溫下（ ）或有毒藥物的粉碎。）的特點進行粉碎的方法。對于常溫下粉碎有困難的藥物，如軟化點和（ ）較低的藥物熱可塑性藥物以及某些熱敏性藥物等，均可采用低溫粉碎方法。20研磨介質在筒體內（ ）

5、時球磨機的研磨效果最好21 我國藥典規定的藥篩標準是什么？有什么特點？22硬膠囊的（ ）越大，裝量容積越小23建筑模數是建筑的（ ）單位。24什么是廠方建筑的定位尺寸？25若將組成車間的生產區輔助生產區和行政生活區集中布置在一棟廠房內，即為（ ） ；反之，若將組成車間的一部分或幾部分分散布置在幾棟獨立的單體廠房中，即為（）。26、試述潔凈車間布置的一般要求。參考答案料量之比來表示，即某反應物的轉化率可用該反應物的反應消耗量與反應物的原始投反應物A的反應消耗量 。xA反應物A的投料量-100%某產物的收率（產率）可用轉化為該產物的反應物A的量與反應物A的原始投料量之比來表示，即按目標產物收得量折

6、算 的反應物A的量。y反應物A的投料量100%來表示,也可用該產物的實際獲得量與按投料量計算應得到的理論量之比實際得到的產物量y 按投料量計算應得到的產物量100%若反應體系中存在副反應，則在各種主、副產物中，轉化成目標產物的反應物 A的量與反應物 A的反應消耗量之比稱為反應的選擇性，即按目標產物收得量折算的反應物A的量。反應物A的反應消耗量100%綜上，收率=轉化率X選擇性產品的生產工藝過程通常由若干個物理工序和化學反應工序所組 成，各工序都有一定的收率，各工序的收率之積即為總收率。物理變化熱是指物料的狀態或濃度發生變化時所產生的熱效應，常見的有相變熱和濃度變化熱。空間時間不等于物料在反應器

7、內的停留時間。只有對于等容過程,空間時間才與物料的停留時間相等，并為管式反應器內物料的反應時間，即VrVT反應器的有效容積反應器的有效容積進料體積流量反應器中物料的體積流量對于等溫等容過程，同一反應在相同條件下， 達到相同轉化率時, 在間歇釜式反應器中所需要的反應時間與在管式反應器中所需要 的空間時間相同。通過攪拌，可以加速物料之間的混合，提高傳熱和傳質速率，促 進反應的進行或加快物理變化過程。推進式攪拌器：高速旋轉的攪拌器使釜內液體產生軸向和切向運動。液體的軸向分速度可使液體形成如圖所示的總體循環流動，起到混合液體的作用；而切向分速度使釜內液體產生圓周運動，并形成 旋渦，不利于液體的混合，且

8、當物料為多相體系時，還會產生分層或分離現象，因此，應采取措施予以抑制。生的湍動程度不高， 但液體循環量較大，常用于低粘度 （2Pas）液體的傳熱、反應以及固液比較小的懸浮、溶解等過程渦輪式攪拌器：高速旋轉的攪拌器使釜內液體產生切向和徑向運動，并以很高的 絕對速度沿葉輪半徑方向流由。流由液體的徑向分速度使液體流 向壁面，然后形成上、下兩條回路流入攪拌器 .流由液體的切向分速度使釜內液體產生圓周運動，同樣應采取措 施予以抑制。與推進式攪拌器相比，渦輪式攪拌器不僅能使釜內 液體產生較大的循環量，而且對漿葉外緣附近的液體產生較強的 剪切作用，常用于粘度小于 50Pas液體的傳熱、反應以及固液懸 浮、溶

9、解和氣體分散等過程。3 3液體的流速越大，流動阻力就越大；而在達到完全湍流區之前， 隨著液體粘度的增大，流動阻力也隨之增大。因此，當小直徑高 轉速攪拌器用于中高粘度的液體攪拌時，具總體流動范圍會因巨 大的流動阻力而大為縮小。對于中高粘度液體的攪拌，宜采用大 直徑低轉速攪拌器。平漿式攪拌器可使液體產生切向和徑向運動，可用于簡單的固液 懸浮、溶解和氣體分散等過程。但是，即使是斜漿式攪拌器，所 造成的軸向流動范圍也不大，故當釜內液位較高時，應采用多斜 漿式攪拌器，或與螺旋漿配合使用。當旋轉直徑達到釜徑的倍以 上，并設置多層漿葉時，可用于較高粘度液體的攪拌。錨式和框式攪拌器在層流狀態下操作，主要使液體

10、產生水平環向 流動，基本不產生軸向流動，故難以保證軸向混合均勻。但此類 攪拌器的攪動范圍很大，且可根據需要在漿上增加橫梁和豎梁， 以進一步增大攪拌范圍，所以一般不會產生死區。此外，由于攪 拌器與釜內壁的間隙很小，故可防止固體顆粒在釜內壁上的沉積 現象。錨式和框式攪拌器常用于中、高粘度液體的混合、傳熱及 反應等過程。螺帶式攪拌器亦在層流狀態下操作，但在螺帶的作用下，液體將 沿著螺旋面上升或下降形成軸向循環流動，故混合效果比錨式或 框式的好，常用于中、高粘度液體的混合、傳熱及反應等過程。提高攪拌效果的措施. 打旋現象及其消除 裝設擋板：既能提高液體的湍動程度，又能使切向流動變為軸向 和徑向流動全擋

11、板條件：W N 0.4W一擋板寬度，m； D一釜 D 內徑，m； N一擋板數。當擋板數為4,擋板寬度為釜徑的1/10時，即可近似認為符合全 擋板條件。偏心安裝：不僅可以破壞循環回路的對稱性，有效地抑制打旋現象，而且可增加流體的湍動程度，從而使攪拌效果得到顯著提高。.設置導流筒使漿葉排生的液體在導流筒內部和外部形成軸向循環流動。導流 筒可限定釜內液體的流動路線，迫使釜內液體通過導流筒內的強 烈混合區，既提高了循環流量和混合效果，又有助于消除短路與 流動死區。粉碎是利用機械力將大塊固體藥物制成適宜粒度的碎塊或細粉的 操作過程，它是藥物生產中的基本單元操作之一。干法粉碎是通過干燥處理使藥物中的含水量

12、降至一定限度后再進行粉碎的方法。濕法粉碎是在藥物中加入適量液體進行研磨粉碎 的方法，其優點是不產生粉塵，可用于刺激性較強或有毒藥物的 粉碎。低溫粉碎則是利用藥物在低溫下脆性較大的特點進行粉碎的方法。常于常溫下粉碎有困難的藥物，如軟化點和熔點較低的藥物、 熱可塑性藥物以及某些熱敏性藥物等，均可采用低溫粉碎方法。球磨機：研磨介質在筒體內滑落或滾落時研磨效果最好我國藥典規定的藥篩標準：篩號數越大，粉末越小硬膠囊的規格號數越大，裝量容積越小建筑模數是建筑的標準尺寸單位。定位尺寸用柱距和跨度表示。廠房建筑承重柱在平面中排列所形 成的網格稱為柱網，沿廠房長度方向各承重柱自左向右用1、2、依次編號，與廠房長

13、度方向垂直的方向上，各承重柱自下而 上用A、B、C 依次編號。柱、墻及其它構配件均以定位軸線為 基準標定其位置及標志尺寸。廠房建筑定位軸線包括縱向定位軸 線和橫向定位軸線，其中縱向定位軸線與廠房長度方向平行，橫 向定位軸線與廠房長度方向垂直。相鄰縱向定位軸線間距離稱為 跨度，橫向定位軸線間距離稱為柱距。車間布置形式：若將組成車間的生產區、輔助生產區和行政生活區集中布置在一棟廠房內，即為集中式布置形式；反之，若將組成車間的一部分或幾部分分散布置在幾棟獨立的單 體廠房中，即為單體式布置形式。潔凈車間布置的一般要求：.盡量減少建筑面積.防止污染或交叉污染.合理布置有潔凈等級要求的房間.管道盡可能暗敷

14、.室內裝修應有利于清潔.設置安全由入口一、填空（本題共5小題，每小題2分，共10分）1,制藥工藝學是藥物研究和大規模生產的中間環節。2,目標分子碳骨架的轉化包括分拆、連接、重排等類型。3,路線設計是藥物合成工作的起始工作,也是最重要的一環。4,試驗設計的三要素即 受試對象、處理因素、試驗效應。5,制藥工藝的研究一般可分為實驗室工藝研究（小試）、中試放大研究、工業化生產 3個階段6,中試放大車間一般具有各種規格的中小型反應罐和后處理設備。1,原料藥生產通常具有的特點是ABCD 。7,化工過程開發的難點是化學反應器的放大。8,常用的浸提輔助劑有酸、堿、表面活性劑等。9,利用基因工程技術開發的生物藥

15、物品種繁多，通常是重組基因的表達產物 或 基因本身。10,超過半數的已獲批準的生物藥物是利用微生物 制造的,而其余的生物藥物大多由通過培養哺乳動物細胞生產。二、單項選擇題（本題共 5小題，每小題2分，共10分）1,把“三廢”造成的危害最大限度地降低在D ,是防止工業污染的根本途徑。A 放大生產階段 B.預生產階段C.生產后處理 D.生產過程中 TOC o 1-5 h z 2,通常不是目標分子優先考慮的拆鍵部位是b 。A. C-N B. C-C C . C-S D. C-O3 ,下列哪項屬于質子性溶劑D 。A.醛類 B. 鹵代烷化合物C.酮類 D. 水4,病人與研究者都不知道分到哪個組稱為C。A

16、 不盲 B. 單盲C.雙盲 D. 三盲5,當藥物工藝研究的小試階段任務完成后，一般都需要經過一個將小型試驗規模C 倍的中試放OA 1050 B. 3050 C , 50100 D.1002006,酶提取技術應用于中藥提取較多的是C。A 蛋白酶 B. 果膠酶C.纖維素酶D. 聚糖酶7,濃縮藥液的重要手段是C 。A.干燥B.純化C.蒸發 D. 粉碎8,用于生產生物藥物的生物制藥原料資源是非常豐富的，通常以A 為主。A 天然的生物材料 B.人工合成的生物材料 C.半合成的生物材料 D.全合成的生物材料9,心腦血管藥物屬于B藥物。A.診斷B. 治療C.預防D.保健10,反應速度與反應物濃度無關，僅受其

17、他因素影響的反應為（ C ）A.單分子反應B.雙分子反應C.零級反應D.平行反應三、不定項選擇題（本題共 4小題，每小題3分，漏選得1分，錯選不彳1分，共12分）A 產品的品種多 B.生產工序多C.原料種類多 D.原料的利用率低E.產品的收率低2,對于那些不可避免要產生的“三廢”,暫時必須排放的污染物，一定要進行怎樣的凈化處理ABC 。A 物理的 B. 化學的C.生物的 D. 機械的 E. 焚燒的3,導致了全球的幾大危機是ABC oA資源短缺B.環境污染C.生態破壞 D.金融危機E. 戰爭4,有機反應按其反應機制，大體可分成AB oA游離基型反應B. 離子型反應C.連續反應D.平行反應E.可逆

18、反應5,制藥工藝研究按指標的多少可分為AB oA.單因素研究 B.多因素研究C.試驗設計 D.工藝優化E.輔助研究6,資源綜合利用和三廢處理包括AB oA.廢棄物的處理 B.回收品的處理C.產品的處理 D.中間體的處理E.原料的處理7,中藥的浸提過程包括ABCDE oA.浸潤B. 滲透C.溶解 D. 擴散 E. 解析8,下列哪些方法是純化方法ABCD 。A.水提醇沉法B.醇提水沉法C.酸堿法 D. 鹽析法 E. 粉碎法9,生物藥物按其結構可分為ABCDE 。A.重組蛋白或多肽類藥物B.合成多肽類藥物 C.干細胞制品D.寡肽核普酸類藥物E.組織工程類制品10,現代制藥工業的基本特點包括（ ABC

19、DA.高度的科學性、技術性 B. 生產分工細致、質量要求嚴格 C.生產技術復雜、品種多、劑型多 D.生產的比例性、連續性四、名詞解釋（本題共5小題，每小題4分，共20分）1,全合成：由結構比較簡單的化工原料經過一系列化學合成和物理處理過程制得化學藥物的方法稱 為全合成2,半合成：由已知具有一定基本結構的天然產物經化學改造和物理處理過程制得化學藥物的方法稱為半合成3,非均相催化劑4,空白對照：臨床試驗中選定的對照組并未加以任何對照藥物，稱為空白對照。5,中試放大階段：中試放大是在實驗室小規模生產工藝路線的打通后，采用該工藝在模擬工業化生 產的條件下所進行的工藝研究，以驗證放大生產后原工藝的可行性

20、，保證研發和生產時工藝的一 致性。6,什么是水提醇沉法：水提醇沉法（水醇法）系指在中藥水提濃縮液中，加入乙醇使達不同含醇量， 某些藥物成分在醇溶液中溶解度降低析出沉淀，固液分離后使水提液得以精制的方法。7,生物制藥8， “平頂型”反應： “平頂型”反應是相對于副反應多、反應條件的“尖頂型”反應提出的，平頂 型反應工藝條件稍有差異也不至于嚴重影響收率，并可減輕工人勞動強度。平行反應：平行反應又稱競爭性反應，是一種復雜反應，即一個反應系統中同時進行幾種不同的 化學反應。在生產上將需要的稱為主反應，其余的稱為副反應。包合技術：一種分子被包嵌于另一種分子的空穴結構內，形成包合物的技術。該包合物由主分子

21、 和客分子構成，主分子具有較大的空穴結構，可以將客分子容納在內形成分子囊。五、 簡答題（本題共3 小題，每小題 10 分，共 30 分）1， 理想的藥物制藥工藝路線。）化學合成途徑簡易，即原輔材料轉化為藥物的路線要簡短； 2 ）需要的原輔材料少而易得，量足；）中間體易純化，質量可控，可連續操作；）可在易于控制的條件下制備，安全無毒；）設備條件要求不苛刻；） “三廢”少，易于治理）操作簡便，經分離、純化易于達到藥用標準；）收率最佳，成本最低，經濟效益最好。2， 逆合成分析過程的要求。3， 中試放大的任務及意義是什么 : 中試放大的目的是驗證、復審和完善實驗室工藝所研究確定的反應條件，及研究選定的

22、工業化生產設備結構、材質、安裝和車間布置等，為正式生產提供數據，以及物質量和消耗等。 1 ， 工藝路線和單元反應操作方法的最終確定 : 特別當原來選定的路線和 單元反應方法在中試放大階段暴露出難以解決的重大問題時，應重新選擇其他路線，再按新路線進行中試放大。 2 ， 設備材質和型號的選擇 : 對于接觸腐蝕性物料的設備材質的選擇問題尤應注意。 3， 攪拌器型式和攪拌速度的考察: 反應很多是非均相的，且反應熱效應較大。在小試時由于物料體積小，攪拌效果好，傳熱傳質問題不明顯，但在中試放大時必須根據物料性質和反應特點，注意攪拌型式和攪拌速度對反應的影響規律，以便選擇合乎要求的攪拌器和確定適用的攪拌速度

23、。 4 ， 反應條件的進一步研究: 試驗室階段獲得的最佳反應條件不一定完全符合中試放大的要求，為此，應就其中主要的影響因素，如加料速度，攪拌效果，反應器的傳熱面積與傳熱系數以及制冷劑等因素，進行深入研究，以便掌握其在中間裝置中的變化規律。得到更適用的反應條件。 5 ， 工藝流程和操作方法的確定 : 要考慮使反應和后處理操作方法適用工業生產的要求。特別注意縮短工序，簡化操作，提高勞動生產率。從而最終確定生產工藝流程和操作方法。 6， 進 行物料衡算: 當各步反應條件和操作方法確定后，就應該就一些收率低，副產物多和三廢較多的反應進行物料衡算。 反應產品和其他產物的重量總和等于反應前各個物料投量量的

24、總和是物料衡算必須達到的精確程度。以便為解決薄弱環節。挖潛節能，提高效率，回收副產物并綜合利用以及防治三廢提供數據。對無分析方法的化學成分要進行分析方法的研究。 7 物理性質和化工常數的測定 : 原材料， 中間體的物理性質和化工常數的測定。 為了解決生產工藝和安全措施中的問題，必須測定某些物料的性質和化工常數，如比熱，黏度，爆炸極限等。 8， 原材料中間體質量標準的制訂 : 小試中質量標準有欠完善的要根據中試實驗進行修訂和完善。 9， 消耗定額，原材料成 本 ：操作工時與生產周期等的確定。在中試研究總結報告的基礎上，可以進行基建設計，制訂型號設備的選購計劃。進行非定型設備的設計制造，按照施工圖

25、進行生產車間的廠房建筑和設備安裝。在全部生產設備和輔助設備安裝完畢。如試產合格和短期試產 穩定即可制訂工藝規程， 交付生產。4，生產工藝過程包括哪些。5. 結合我國制藥工業現狀，簡要敘述。 （ 10 分）參考答案：今后我國制藥工業的發展方向主要設計以下幾個方面，學生可在此基礎上展開論述。1）化學制藥工業應向創制新藥和改進生產工藝方向發展2）生物制藥行業迎來契機2）開發新劑型、改造老劑型3）實現中藥的現代化6.重結晶時溶劑如何選擇？合適的重結晶溶劑必須具備下列條件：1）與被提純的物質不起化學反應2）被提純溶劑在熱溶劑中溶解度大，冷卻時小，而雜質在冷、熱溶劑中的溶解度都較大，雜質始終留 在母液中。

26、或者雜質在熱溶劑中不溶解，過濾使可以將雜質除去。3）溶劑易揮發，但沸點不宜過低，便于與結晶分離。4）價格低、毒性小、易回收、操作安全。六、填空（本題共5小題，每小題2分，共10分）11,制藥工藝學是藥物研究和大規模生產的中間 環節。12,目標分子碳骨架的轉化包括分拆、連接、重排等類型。13,路線設計是藥物合成工作的起始工作,也是最重要的一環。14,試驗設計的三要素即 受試對象、處理因素、試驗效應。15,制藥工藝的研究一般可分為實驗室工藝研究（小試）、中試放大研究、工業化生產3個階段。16,中試放大車間一般具有各種規格的中小型反應罐和后處理 設備。17,化工過程開發的難點是化學反應器的放大。18

27、,常用的浸提輔助劑有酸、堿、表面活性劑等。19,利用基因工程技術開發的生物藥物品種繁多，通常是重組基因的表達產物 或 基因本身。20,超過半數的已獲批準的生物藥物是利用微生物 制造的,而其余的生物藥物大多由通過培養哺乳動物細胞生產。七、單項選擇題（本題共5小題，每小題2分，共10分）1,把“三廢”造成的危害最大限度地降低在D ,是防止工業污染的根本途徑。A.放大生產階段 B. 預生產階段C.生產后處理 D.生產過程中 TOC o 1-5 h z 2,通常不是目標分子優先考慮的拆鍵部位是J 。B. C-N B. C-C C . C-S D. C-O3 ,下列哪項屬于質子性溶劑D 。B.醛類B.

28、鹵代烷化合物C.酮類D.水4,病人與研究者都不知道分到哪個組稱為C。B. 不盲B. 單盲C.雙盲 D. 三盲5,當藥物工藝研究的小試階段任務完成后，一般都需要經過一個將小型試驗規模 C 倍的中試放大。B.1050 B. 3050c , 50100 D. 1002006,酶提取技術應用于中藥提取較多的是C。B.蛋白酶B.果膠酶C.纖維素酶D.聚糖酶7,濃縮藥液的重要手段是C 。B.干燥B. 純化C.蒸發D.粉碎8,用于生產生物藥物的生物制藥原料資源是非常豐富的，通常以2A 為主。B.天然的生物材料B.人工合成的生物材料 C.半合成的生物材料 D.全合成的生物材料9,心腦血管藥物屬于b 藥物。B.

29、診斷B. 治療C.預防D.保健10,反應速度與反應物濃度無關，僅受其他因素影響的反應為（ C ）A.單分子反應B.雙分子反應C.零級反應D.平行反應八、不定項選擇題（本題共 4小題，每小題3分，漏選得1分，錯選不得分，共12分）1,原料藥生產通常具有的特點是ABCD 。A 產品的品種多B. 生產工序多C.原料種類多 D.原料的利用率低E.產品的收率低2,對于那些不可避免要產生的“三廢”，暫時必須排放的污染物，一定要進行怎樣的凈化處理ABC 。B.物理的B. 化學的C.生物的D.機械的 E. 焚燒的3,導致了全球的幾大危機是ABC oB. 資源短缺B. 環境污染C.生態破壞D.金融危機E. 戰爭

30、4,有機反應按其反應機制，大體可分成AB oB. 游離基型反應 B.離子型反應C.連續反應D.平行反應 E.可逆反應5,制藥工藝研究按指標的多少可分為AB oB.單因素研究 B. 多因素研究C.試驗設計D.工藝優化 E. 輔助研究6,資源綜合利用和三廢處理包括AB oB.廢棄物的處理 B.回收品的處理C.產品的處理D.中間體的處理E. 原料的處理7,中藥的浸提過程包括 ABCDE oB.浸潤B. 滲透C.溶解D. 擴散 E. 解析8,下列哪些方法是純化方法ABCD 。B.水提醇沉法B.醇提水沉法C.酸堿法D.鹽析法 E. 粉碎法9,生物藥物按其結構可分為ABCDEB.重組蛋白或多肽類藥物B.合

31、成多肽類藥物 C.干細胞制品 D.寡肽核昔酸類藥物 E.組織工程類制品10,現代制藥工業的基本特點包括（ ABCDA.高度的科學性、技術性 B.生產分工細致、質量要求嚴格C.生產技術復雜、品種多、劑型多 D.生產的比例性、連續性1、制藥工藝學的研究對象與內容制藥工藝學是主要研究、設計和選擇安全、經濟、先進的藥物工業化生產途徑和方法，解決藥物在生產和工業化過程中的工程技術問題和實施藥品生產質量管理規范，同時根據原料藥物的理化性質、 產品的質量要求和設備的特點，確定高產、節能的工藝路線和工業化的生產過程，實現制藥生產過程的最 優化。制藥工藝學研究的主要內容包括：化學制藥工藝、中藥制藥工藝生物技術制

32、藥1、制藥工藝研究的階段：實驗室工藝研究、中試放大研究2、化學合成藥物生產的特點：1 ）品種多，更新快，生產工藝復雜； 2 ）需要原輔材料繁多，而產量一般不太大；3 ）產品質量要求嚴格；4）基本采用間歇生產方式；5 ）其原輔材料和中間體不少是易燃、易爆、有毒； 6）三廢多，且成分復雜。3、我國新藥現階段的主要發展戰略：答：1）原創性新藥研究開發，創制新穎的化學結構的新化學本體（突破性新藥研究開發）2 ）模仿性新藥創制，即在不侵犯別人知識產權的情況下，對新出現的、很成功的突破性新藥進行較大的化學結構改造，尋求作用機理相同或相似，并具有某些優點的新化合物。3 ）已知藥物的化學結構修飾以及單一對映體

33、或異構體的研究和開發（延伸性研究開發。4 ）應用生物技術開發新的生化藥物。5 ）現有藥物的藥劑學研究開發。（應用新輔料或制劑新技術，提高制劑質量、研究開發新劑型、新的給藥系統和復方制劑）（三類新藥）6）新技術路線和新工藝的研究開發。（制藥工藝學研究開發重點）4、藥物傳遞系統（DDS分類：答：緩釋給藥系統（SR-DDS、控釋給藥系統（C R-DDS ）、靶向藥物傳遞系統（T-DDS）、透皮給藥 系統、粘膜給藥系統、植入給藥系統第二章藥物工藝路線的設計和選擇1、藥物工藝路線設計的主要方法答：1）類型反應法、2）分子對稱法、3）追溯求源法、4）模擬類推法、5）光學異構體拆分法4、藥物合成工藝路線中的

34、裝配方式：直線型裝配方式、匯聚型裝配方式5、衡量生產技術高低的尺度答：藥物生產工藝路線是藥物生產技術的基礎和依據。它的技術先進性和經濟合理性，是衡量生產技術高低的尺度。6、進行藥物的化學結構整體及部位剖析的要點答：對藥物的化學結構進行整體及部位剖析時，應首先分清主環與側鏈，基本骨架與官能團，進而弄清這官能團以何種方式和位置同主環或基本骨架連接。8、外消旋體的一般性質答：在化學藥物合成中，若在完全沒有手征性因素存在的分子中，則所得產物（或中間體）是由等 量的左旋體與右旋體組成的外消旋體。第三章藥物工藝路線的評價與選擇2、理想的藥物工藝路線；答：理想的藥物工藝路線：）化學合成途徑簡易，即原輔材料轉

35、化為藥物的路線要簡短；）需要的原輔材料少而易得， 量足；3 ）中間體易純化，質量可控，可連續操作；4） 可在易于控制的條件下制備，安全無毒； 5 ）設備要求不苛刻； 6 ）三廢少，易于治理 7 ）操作簡便，經分離易于達到藥用標準； 8 ）收率最佳，成本最低，經濟效益最好。4、相轉移催化反應、常用的相轉移催化劑（名），影響相轉移催化的因素；答：相轉移催化劑（PTC） ：滿足兩個基本要求（ 1 ）能將所需離子從水相或固相轉移到有機相；（2）有利于該離子的迅速反應。常用的相轉移催化劑可分為鹽類、冠醛類及非環多醛類三大類。相轉移催化反應（名） ：它是指在相轉移催化劑作用下 ，有機相中的反應物與另一相中的反應物發生的化學反應，稱為相轉移反應。相轉移催化PTC， 它是有機合成中最引人矚目的新技術。在水- 有機相兩