1、The body is considered as a single, well-stirred compartment.AdministrationDrug is administered directly into the system.Stirrerimmediately distributed evenly around the compartment .ExcretionMetabolismand subjected to loss by metabolic deactivation andexcretion.nelCkdtdC 式中：式中： n1時(shí)為一級(jí)動(dòng)力學(xué)（時(shí)為一級(jí)動(dòng)力學(xué)（fi

2、rst-order kinetics） n0時(shí)為零級(jí)動(dòng)力學(xué)（時(shí)為零級(jí)動(dòng)力學(xué)（zero-order kinetics），換算成常用對(duì)數(shù)，取自然對(duì)數(shù)將上式積分得：時(shí)，當(dāng)et0e0te0tket0te1ek303. 2logtt303. 2kloglogtklnlne,kkdtdC1nCCCCCCCCCC當(dāng)當(dāng)Ct1/2C0時(shí)，時(shí)，t為藥物半衰期為藥物半衰期（half life，t1/2），），即血漿藥物濃度下降一半所需時(shí)間，是表即血漿藥物濃度下降一半所需時(shí)間，是表示藥物消除速度的重要參數(shù)。示藥物消除速度的重要參數(shù)。eee2/1k693. 0k303. 2301. 0k303. 22log tt1/2

3、 = 0.5Co/Kel消除消除 5單位單位/h 2.5單位單位/h 1.25單位單位/h 消除消除2.5單位單位/h 2.5單位單位/h 2.5單位單位/h C零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除特點(diǎn)：零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除特點(diǎn)： 1.恒量消除。恒量消除。 2.消除速率與消除速率與C無(wú)關(guān)。無(wú)關(guān)。 3. 不恒定，與不恒定，與C0成正比。成正比。 4. AUC: 普通坐標(biāo)為直線(xiàn)普通坐標(biāo)為直線(xiàn);對(duì)對(duì)數(shù)作圖呈凸型曲線(xiàn)。數(shù)作圖呈凸型曲線(xiàn)。 5.速率常數(shù)速率常數(shù)Kel (mg/h) 6.常由體內(nèi)藥量過(guò)大所致。常由體內(nèi)藥量過(guò)大所致。血藥濃度充分降低后轉(zhuǎn)血藥濃度充分降低后轉(zhuǎn) 為一級(jí)動(dòng)力學(xué)。為一級(jí)動(dòng)力學(xué)。 Cl的意義：的意義： 單位時(shí)間內(nèi)

4、有多少毫升血中的藥物被清除；單位時(shí)間內(nèi)有多少毫升血中的藥物被清除； 正確估算藥物正確估算藥物體內(nèi)消除速度體內(nèi)消除速度的唯一參數(shù)；的唯一參數(shù)； 正確設(shè)計(jì)臨床給藥方案。正確設(shè)計(jì)臨床給藥方案。 0AUCDCLa l0-liter aquarium, contains 10,000 mg of crud. concentration = 1 mg/ml. Clearance = 1 L/h aquarium filter and pump clear 1 liter of water per hour. *清除率是設(shè)計(jì)合理的長(zhǎng)期給藥方案時(shí)清除率是設(shè)計(jì)合理的長(zhǎng)期給藥方案時(shí) 最重要的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)。最重要

5、的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)。臨床通常要求臨床通常要求穩(wěn)態(tài)血藥濃度穩(wěn)態(tài)血藥濃度(Css)維持在已維持在已知的有效濃度范圍知的有效濃度范圍(治療窗治療窗)。當(dāng)藥物清除和。當(dāng)藥物清除和給藥速度相等時(shí)，就達(dá)到給藥速度相等時(shí)，就達(dá)到Css 。穩(wěn)態(tài)時(shí)：。穩(wěn)態(tài)時(shí)： 給藥速度給藥速度 = Cl Css T1/2與臨床給藥方案與臨床給藥方案 T1/2 24 h: 一天一次，必要時(shí)首劑加倍。一天一次，必要時(shí)首劑加倍。timeCtTimetoxic plasma conc.Cumulation and use ofloading doseseffectiveThere is a concentration at steady state (Css ) for repeated doses. Repeated dosing is associated withpeak and trough plasma concentrations.靜脈注射藥物靜脈注射藥物: 屬于開(kāi)放性二房室模型屬于開(kāi)放性二房室模型藥物藥物，logC-t關(guān)系并非直線(xiàn)。關(guān)系并非直線(xiàn)。 早期快速下降早期快速下降，后來(lái)后來(lái)才逐漸穩(wěn)定緩慢才逐漸穩(wěn)定緩慢下降。即藥下降。即藥-時(shí)曲線(xiàn)成雙指數(shù)衰減。時(shí)曲線(xiàn)成雙指數(shù)衰減。 前一段直線(xiàn)前一段直線(xiàn)主要反映分布過(guò)程，稱(chēng)為主要反映分布過(guò)程，稱(chēng)為分布相（分布