1、藥理學試題庫第一章 緒論 注意(答案用紅的，錯題用藍的) 一(教材精要 藥物(drug)是指可改變或查明機體生理功能及病理狀態，用以預防、診斷、治療疾病的化學物質。藥物與毒物并無嚴格的界線。 藥理學(pharmacology)是研究藥物與機體(含病原體)相互作用及其作用規律的科學。包括藥物對機體作用及其作用機制，即藥物效應動力學(pharmacodynamics)，又稱藥效學，也研究藥物在機體影響下所發生的變化及其規律，即藥物代謝動力學(pharmacokinetics)，又稱藥動學。 藥理學以生理學、生物化學、病理學為基礎，為防治疾病、合理用藥提供基本理論、基本知識和科學思維方法，是基礎醫學

2、與臨床醫學以及醫學與藥學的橋梁。藥理學的科學任務是:闡明藥物作用及作用機制，為臨床用藥提供理論依據;研究開發新藥，發現藥物的新用途;為生命科學的研究提供重要的科學依據和研究方法。藥理學又是實踐科學，藥理學的實驗方法包括:實驗藥理學方法;實驗治療學方法和臨床藥理學方法。 藥物與藥理學發展歷史，中國的本草是世界上最早的藥物學，其中著名的有神農本草經、新修本草和本草綱目。近代藥理學隨著新藥的發展而建立，現已有許多新的藥理學分支。 新藥開發與研究，新藥指化學結構、藥品組分或藥理作用不同于現有藥品的藥物。新藥的研究包括臨床前研究、臨床研究和上市后藥物檢測。 二(測試題 (一)名次解釋 1. 藥物(dru

3、g)影響藥物機體原有機能，用于預防 2. 藥物效應動力學(pharmacodynamics) 3. 藥物代謝動力學(pharmacokinetics) (二)選擇題 A型題 1. 藥物D A. 能干擾細胞代謝活動的化學物質 B. 是具有滋補營養、保健康復作用的物質 C. 可改變或查明機體的生理功能及病理狀態，用以防治及診斷疾病的化學物質 D. 能影響機體生理功能的物質 2. 藥理學是重要的醫學基礎課程，是因為它: A. 具有橋梁科學的性質 B. 闡明藥物作用機理 C. 改善藥物質量，提高療效 D. 為指導臨床合理用藥提供理論基礎 E. 可為開發新藥提供實驗資料與理論論據 3. 藥理學 A. 是

4、研究藥物代謝動力學的科學 B. 是研究藥物效應動力學的科學 C. 是研究藥物與機體相互作用及其作用規律學科 D. 是與藥物有關的生理科學 E. 是研究藥物的學科 4. 藥物效應動力學(藥效學)研究的內容是: A. 藥物的臨床效果 B. 藥物對機體的作用及其作用機制 C. 藥物在體內的過程 D. 影響藥物療效的因素 E. 藥物的作用機理 5. 藥動學研究的是: A. 藥物在體內的變化 B. 藥物作用的動態規律 C. 藥物作用的動能來源 D. 藥物作用強度隨時間、劑量變化的消除規律 E. 藥物在機體影響下所發生的變化及其規律 6. 新藥臨床評價的主要任務是:C A. 實行雙盲給藥 B. 選擇病人

5、C.進行? ?期的臨床試驗 D.合理應用一個藥物 E.計算有關試驗數據 B型題 A. 有效活性成分 B. 生藥 C. 制劑 D. 藥物植物 E. 人工合成同類藥 7. 罌粟D 8. 阿片B 9. 阿片酊 C 10. 嗎啡 A 11. 哌替啶 E A.神農本草經 B.神農本草經集注 C.本草綱目 D.本草綱目拾遺 E.新修本草 12. 我國第一部具有現代藥典意義的藥物學典籍是 E 13. 我國最早的藥物專著是 A 14. 明代杰出醫藥學家李時珍的巨著是 C C型題 A. 藥物對機體的作用及其原理 B. 機體對藥物的影響及其規律 C. 兩者均是 D. 兩者均不是 15. 藥物效應動力學是研究:A

6、16. 藥物代謝動力學是研究:B 17. 藥理學是研究:C X型題18. 藥理學的學科任務是:BAC A. 闡明藥物作用及其作用機 B. 為臨床合理用藥提供理論依據 C. 研究開發新藥 D. 合成新的化學藥物 E. 創造適用于臨床應用的藥物劑型 19. 新藥進行臨床試驗必須提供:DABC A. 系統藥理研究數據 B. 慢性毒性實驗結果 C. LD50 D. 臨床前研究資料 E. 核算藥物成本 20. 新藥開發研究的重要性在于:ABCDE A. 為人們提供更多的藥物? B. 發掘效果優于舊藥的新藥 C. 研究具有肯定藥理效應的藥物，不一定具有臨床高效的藥物 D. 開發祖國醫藥寶庫 E. 可以探索

7、生命奧秘 (三)填空題 1. 藥理學是研究藥物與_機體_包括_病原體_間相互作用的_規律_和_機制_的科學。 2. 明代李時珍所著_本草綱目_是世界聞名的藥物學巨著，共收載藥物_1892_種，現已譯成_種文本。 3. 研究藥物對機體作用規律的科學叫做_藥物效應動力_學，研究機體對藥物影響的叫做_藥物代謝動力_學。 4. 藥物一般是指可以改變或查明_機體的生理功能_及_病理狀況_，可用以_預防_、_治療_、_診斷_疾病的化學物質。 5. 藥理學的分支學科有_臨床_藥理學、_分子_藥理學、_藥理學、_藥理學和_藥理學等。 (四)問答題 1. 試簡述藥理學在生命科學中的作用和地位。 2. 試簡述藥理

8、學在新藥開發中的作用和地位。 3. 試論述藥理學在防、治、診斷疾病中的意義。 4. 試論述藥物代謝動力學及藥物效應動力學的規律對應用藥物的重要意義。 參考答案: A型題 D 3、C 4、B 5、E 6、C 1(D 2、B型題 7、D 8、B 9、C 1 0、A 11、E 12、E 13、A 14、C C型題 15、A 16、B 1 7、C X型題 18、ABC 19、ABCD 20、ABCDE 填空題 1、 機體，病原體，規律，機制 2、 本草綱目，1892，7 3、 藥效學，藥動學 4、 機體的生理功能，病理狀態，預防，診斷，治療 分子，神經，臨床，遺傳，行為， 5、 第二章 藥物代謝動力學

9、 一(教材要點 (一)藥物分子的跨膜轉運 藥物分子的跨膜轉運是指藥物在體內通過各種生物膜的運動過程，多數藥物經被動轉運跨過細胞膜，其特點是藥物依賴膜兩側的濃度差，從高濃度的一側向低濃度的一側轉運，該轉運方式不需要載體，不額外消耗能量，無飽和性，各藥物之間無競爭性抑制現象(分子量小、脂溶性大、極性小的藥物較易通過(藥物的離子化程度因其pKa值及所在溶液的pH值而定，這是影響藥物跨膜被動轉運進而影響藥物吸收分布排泄的一個可變因素( 簡單擴散的通透量與膜兩側藥物濃度差、通透面積、藥物分子通透系數成正比，與膜厚度成反比。 (二) 藥物的體內過程 吸收是指藥物自用藥部位轉運進人血液循環的過程，多數藥物通

10、過被動轉運吸收，少數藥物經主動轉運吸收。 1(口服給藥:是最常用的給藥途徑。有些藥物首次通過肝臟，若肝臟對其代謝能力很強或由膽汁排泄的量較大，從而減少進人體循環的藥量，稱為首關消除。舌下及直腸給藥不經過肝門靜脈，避免首關消除，吸收也較迅速。 2(舌下給藥:可避免口服后被肝臟迅速代謝。 3(注射給藥:靜脈注射和靜脈滴注可使藥物迅速而準確地進人體循環，沒有吸收過程。肌內注射以簡單擴散方式通過毛細血管上皮細胞膜的脂質層;或以濾過方式進入血上皮細胞間隙，故吸收快，皮下注射藥物吸收較慢，有刺激性的藥物可引起疼痛。 4(呼吸道吸人給藥:由于肺泡表面積很大，肺血流量豐富，只要具有一定溶解度的氣態藥物即能經肺

11、迅速吸收。 吸收的藥物通過循環迅速向全身組織器官轉運的過程稱為分布。影響分布的因素:血漿蛋白結合率、組織親和力、體液pH值和藥物解離度、器官血流量以及特殊的屏障作用( )， 藥物與血漿蛋白結合及其意義(略結合型藥物的特點:?暫時失去藥理活性;?結合型藥物為大分子化合物，不易透過血管壁、血腦屏障及腎小球，因而影響被動轉運。但不影響主動轉運:?結合是可逆性的;?結合具有飽和性和競爭性( 血腦屏障是腦組織內的特殊結構形成的血漿與腦脊液間的屏障，能阻礙許多大分子、水溶性及解離藥物通過的屏障(胎盤屏障是胎盤絨毛與子宮血竇間的屏障，幾乎所有的藥物均可通過此屏障進入胚胎循環。 代謝又稱為生物轉化，代謝是藥物

12、在體內消除的重要途徑。代謝分兩相進行，?相反應通過引人或脫去功能 基因(-OH， -NH2，-SH)使原形藥物生成極性較高的代謝產物。氧化、還原、水解均為I相反應，?相反應為結合。 若I相反應產物具有足夠的極性，則易被腎臟排泄。經?相反應所生成的結合物為極性分子，易經腎臟排出，且多無活性。但?相結合反應的產物不都是無活性的。肝臟是最主要的藥物代謝器官。肝微粒體細胞色素P450酶系統是代謝的主要酶系統，其特性是易受藥物的誘導和抑制。肝藥酶誘導劑可使P450酶系統活性增加，如苯巴比妥、苯妥英鈉、利福平、奧美拉唑等;肝藥酶抑制劑可使P450酶系統活性降低，如氯霉素、紅霉素、奎尼丁、異煙肼、西咪替丁等

13、。 (三) 藥物的時量關系或時效關系 藥物代謝動力學基本參數:峰值濃度(Cmax)、達峰時間(Tpeak)、曲線下面積(AUC)、表觀分布容積(Vd)、消除半衰期(t1/2)、血漿清除率(CL)。 一級消除動力學、零級消除動力學的基本概念及特點(略)。 生物利用度是指經肝臟首關消除過程后能被吸收進人體循環的藥物相對量和速度。掌握絕對生物利用度、相對生物利用度的定義和意義( 生物等效性是指對于含同一有效成分，且劑型、劑量和給藥途徑相同的兩種不同的藥品，它們所含的有效成分的生物利用度無顯著差別( 了解連續恒速給藥時的血漿藥物穩態濃度(Css)及多次給藥的特點和房室模型的意義。 二. 測試題 (一)

14、 名詞解釋 1. 首關消除(first pass elimination) 2. 細胞色素P450(cytochromeP450) 3. 肝腸循環(hepatoenteral circulation) 4. 開放性二室模型(two-compartment open model) 5. 一級消除動力學(first-order elimination kinetics) 6. 零級消除動力學(zero-order elimination kinetics) 7. 曲線下面積(area under curve) 8. 血漿清除率(plasma clearance) 9. 穩態濃度(steady-st

15、ate concentration) 10. 表觀分布容積(apparent voIune of distribution) 11. 生物利用度(bioavailability) (half life) 12. 半衰期(二) 選擇題 A型題 1(阿司匹林的pKa值為3.5，它在pH值為7.5的腸液中可吸收約( )。C A(1, B(0.1, C. 0.01, D(10, E. 99, 2(在酸性尿液中弱堿性藥物( )。 A(解離少，再吸收多，排泄慢 B(解離多，再吸收少，排泄快 C. 解離少，再吸收少，排泄快 D. 解離多，再吸收多，排泄慢 E。排泄速度不變 3(促進藥物生物轉化的主要酶系統是

16、( )。 A(細胞色素P450酶系統 B(葡萄糖醛酸轉移酶 C(單胺氧化酶 D. 輔酶II E. 水解酶 4(pKa值是指( )。C A(藥物90,解離時的pH值 B(藥物99%解離時的pH值 C(藥物50,解離時的pH值 D(藥物不解離時的pH值 E(藥物全部解離時的pH值 5(藥物在血漿中與血漿蛋白結合后可使( )。 A(藥物作用增強 B(藥物代謝加快 C. 藥物轉運加快 D.藥物排泄加快 E(暫時失去藥理活性 6(臨床上可用丙磺舒增加青霉素的療效，原因是( )(B A(在殺菌作用上有協同作用 B(兩者競爭腎小管的分泌通道 C(對細菌代謝有雙重阻斷作用 D(延緩抗藥性產生 E(以上都不對

17、7(使肝藥酶活性增加的藥物是( )( A(氯霉素 B(利福平 C. 異煙肼 D(奎尼丁 E(西咪替丁 8(某藥半衰期為10小時，一次給藥后，藥物在體內基本消除時間為( )( A(10小時左右 B(20小時左右 C(1天左右 D(2天左右 E(5天左右 9(口服多次給藥，如何能使血藥濃度迅速達到穩態濃度? ( ) A(每隔兩個半衰期給一個劑量 B(首劑加倍 C(每隔一個半衰期給一個劑量 D. 增加給藥劑量 E(每隔半個半衰期給一個劑量 10(藥物在體內開始作用的快慢取決于( )。A A(吸收 B(分布 C(轉化 D(消除 E(排泄 11(有關生物利用度，下列敘述正確的是( )。 A(藥物吸收進入

18、血液循環的量 B(達到峰濃度時體內的總藥量 C. 達到穩態濃度時體內的總藥量 D(藥物吸收進入體循環的量和速度 E(藥物通過胃腸道進入肝門靜脈的量; 12(對藥物生物利用度影響最大的因素是( ) A(給藥間隔 B(給藥劑量 C.給藥途徑 D(給藥時間 E(給藥速度 )。 13(t1/2的長短取決于(A(吸收速度 B(消除速度 C.轉化速度 D(轉運速度 E(表現分布容積 14(某藥物與肝藥酶抑制劑合用后其效應( )。 A(減弱 B(增強 C(不變 D(消失 E(以上都不是 15(臨床所用的藥物治療量是指( )。B A(有效量 B(最小有效量 C.半數有效量 D(閾劑量 E.1/2 LD50 1

19、6(反映藥物體內消除特點的藥物代謝動力學參數是( )。C A. Ka、Tpeak B. Vd C. K、CL、t1/2 D. Cmax E. AUC、F 17(多次給藥方案中，縮短給藥間隔可( )。A (有疑問,) A(使達到CSS的時間縮 B(提高CSS的水平 C. 減少血藥濃度的波動 D(延長半衰期 E. 提高生物利用度 B型題 A(立即 B(1個 C(2個 D(5個 E(10個 18(每次劑量減1/2需經( )t1/2達到新的穩態濃度。E 19(每次劑量加倍需經( ) t1/2 達到新的穩態濃度。A即是首劑加倍 20(給藥間隔縮短一半時需經( ) t1/2達到新的穩態濃度。B A(給藥劑

20、量 B(給藥間隔 C.半衰期的長短 D(給藥途徑 E(給藥時間 21(達到穩態濃度Css的時間取決于( )。A 22(穩態濃度Css的水平取決于( )。C(有疑問,) X型題 23(有關藥物血漿半衰期的敘述中，正確的是ABCED A(血漿半衰期是血漿藥物濃度下降一半的時間 B(血漿半衰期能反映體內藥量的消除度C(可依據血漿半衰期調節給藥的間隔時間 D(血漿半衰期長短與原血漿藥物濃度有關 E(一次給藥后，經過45個半衰期已基本消除 24(關于藥物的排泄，敘述正確的是ABEC A(藥物經腎小球濾過，經腎小管排出 B(有肝腸循環的藥物影響排除時間 C(極性高的水溶性藥物可由膽汁排出 D. 弱酸性藥物

21、在酸性尿液中排出多 E(極性高、水溶性大的藥物易排出 25(關于一級動力學的敘述，正確的是ABD A(與血漿中藥物濃度成正比 B(半衰期為定值 c. 每隔1個t1,2給藥1次，經5個t1,2血藥濃度大穩態 D(是藥物的主要消除方式 E(多次給藥消除時間延長 26(關于生物利用度的敘述，正確的是ACDE A(指藥物被吸收利用的程度 B(指藥物被機體吸收和消除的程度 C(生物利用度高表明藥物吸收良好 D(是檢驗藥品質量的指標之一 E(包括絕對生物利用度和相對生物利用度 27(關于肝藥酶誘導劑的敘述，正確的是ABD A(能增強肝藥酶的活性 B(加速其他藥物的代謝 c. 減慢其他藥物的代謝 D(是藥物

22、產生自身耐受性的原因 E(使其他藥物血藥濃度降低 28(消除半衰期對臨床用藥的意義BCD A(可確定給藥劑量 B(可確定給藥間隔時間 C(可預測藥物在體內消除的時間 D(可預計多次給藥達到穩態濃度的時間 E(可確定一次給藥后效應的維持時間 29(藥物的消除包括以下哪幾項ABCD A(藥物在體內的生物轉化 B(藥物與血漿蛋白結合 C(肝腸循環 D. 藥物經腎排泄 E(首關消除 30(舌下給藥的優點在于ABCD A(避免胃腸道刺激 B(避免首關消除 C(避免胃腸道破壞 D(吸收較迅速 E. 吸收量大 31(藥物經生物轉化后，可出現的情況有ABCE A(多數藥物被滅活 B(少數藥物可被活化 C(極性

23、增加 D(脂溶性增加 E(形成代謝產物 32(影響藥物從腎臟排泄速度的因素有ABCDE A(藥物極性 B(尿液pH C(腎功能狀況 D(給藥劑量 E(同類藥物的競爭性抑制 33(影響藥物在體內分布的因素有ABCE A(藥物的理化性質 B(給藥性質 C. 給藥劑量 D(體液pH及藥物解離度(跟解離度沒什么關系) E(器官血流量 34(藥物按零級消除動力學消除的特點是ABDE A(血漿半衰期不是固定數值 B(藥物自體C 2、B 3、A 4、C 5、E 6、B 7、B 8、D 9、B 10、A 11、D 12、C 13、B 14、B 15、B 16、C 17、 A B型題 18、E 19、A 20B

24、、 21A、22、C X型題 23、ABCDE 24、ABCE 25、ABD 26，ACDE 27、ACDE 28、BCD 29、ABCD 30、ABCD 31、ABCDE 32、ABCDE 33、ABCE 34、ABDE 第三章 藥物效應動力學 一. 教材精要 掌握:藥物作用與選擇性，治療作用與不良反應，量效關系，構效關系，藥物作用機制，受體概念與特性， 受體類型，受體調節，激動劑與拮抗劑。 熟悉:受體占領學說，跨膜信息傳遞。 了解:受體其他學說，受體藥物反應動力學。 藥物作用(action):藥物與機體組織間的原發作用，構成了藥物作用機制的主要方面。 藥物效應(effect):藥物作用所引

25、起的機體原有功能的改變。 藥物作用的基本表現:藥物引起機體器官原有功能水平的改變，如興奮、亢進、抑制、麻痹、衰竭等。藥物的局部作用與全身作用。藥物作用特異性與藥理效應選擇性之間的關系。藥物作用的兩重性:治療作用和不良反應。藥物的對因治療、對癥治療及補充治療。 藥物的不良反應(untoward effects):包括副反應、毒性反應、后遺效應、繼發性反應、變態反應、致畸作用等。 量效關系(dose-effect relationship):在一定劑量范圍內，藥物劑量的大小與血藥濃度高低成正比，亦與藥效的強弱有關，這種劑量與效應的關系稱為量效關系。 量反應:藥理效應強度的高低或多少，可用數字或量的

26、分級表示，這種反應類型為量反應。 質反應:觀察的藥理效應是用陽性或陰性，結果以反應的陽性率或陰性率作為統計量，這種反應類型為質反應。 半數有效量(ED50):指使一群動物中半數動物產生效果的藥物劑量。 半數致死量(LD50):指使一群動物中半數動物死亡的藥物劑量。 藥物的安全評價指標:治療指數及安全界限。 治療指數(TI);半數致死量(LD50)伴數有效量(ED50)，數值越大越好。 安全界限:(LD1)/ED99 構效關系:特異性藥物的化學結構與藥理作用有密切的關系。 藥物作用機制:通過藥物的理化性質改變細胞周圍的理化條件而產生藥理效應發揮非特異性作用;作用于酶和受體如對受體的激動和拮抗;影

27、響遞質的釋放和激素的分泌;影響自身活性物質;影響酶活性;影響離子通道等發揮特異性作用。 藥物作用和信號轉導 1(配體跨膜調節基因表達:脂溶性大的配體透過細胞膜，擴散到胞質或胞核內，作用于相應的受體，調節基因轉錄等。如腎上腺皮質激素。 2(配體激活跨膜的酪氨酸蛋白激酶:胰島素受體等本身具有某種酶活性，與配體結合后，胞質內的部分出現酪氨酸蛋白激酶活化，引起繼發變化，調節細胞功能。 3(配體門控離子通道:受體本身由識別部位與離子通道或其一部分構成。 4(膜受體活化經G蛋白轉導信號到效應酶 (1)激活腺苷酸環化酶; (2)抑制腺苷酸環化酶; (3)調節離子通道; (4)激活鈣和肌醇磷脂代謝; (5)激

28、活鳥苷酸環化酶。 受體概念及受體的特性:受體是一類介導細胞信號轉導的功能蛋白質，能識別周圍環境中某種微量化學物質，且首先與之結合，并通過中介的信息放大系統，觸發后繼的生理反應或藥理效應。體23(半數有效濃度(EC50) 24(半數致死量(LD50) 25(半數中毒量 26(效能 27(效價強度 28(構效關系 29(拮抗參數pA2 30(受體上調 31(agonist 32(antagonist 33(adverse reaction 34(graded response 35(efficacy 36. potency 37(dose,response relationship (二)選擇題

29、A型題 1(藥物的作用是指 A. 藥理效應 B(藥物具有的特異性作用 C(對不同臟器的選擇性作用 D(藥物對機體細胞間的初始反應 E(對機體器官興奮或抑制作用 2(下列屬于局部作用的是B A. 利多卡因的抗心律失常作用 B(普魯卡因的浸潤麻醉作用 C(地高辛的強心作用 D(地西泮的催眠作用 E(七氟醚吸人麻醉作用 3(藥物產生副作用的藥理學基礎是 A. 用藥劑量過大 B(藥物作用選擇性低 C(患者肝腎功能不良 D(血藥濃度過高 E，用藥時間過長 4(下述哪種劑量可產生副作用 A. 治療量 B(極量 C(中毒量 D(閾劑量 E(無效量 5(不存在其他藥物時，吲哚洛爾通過激動p受體致心率增高。但在

30、高效日受體激動劑存在情況下，吲哚洛爾引起劑量依賴性心率降低。因此吲哚洛爾可能是 A(不可逆性拮抗劑 B(生理性拮抗劑 C. 化學拮抗劑 D(部分激動劑 E(非競爭性拮抗劑 6(藥物半數致死量(LD50)是指 A(致死量的一半 B(評價新藥是否優于老藥的指標 C(殺死半數病原微生物的劑量 D。藥物的急性毒性 E(引起半數動物死亡的劑量 7(競爭性拮抗藥效價強度參數PA2的定義是 B A(使激動藥效應減弱一半時的拮抗劑濃度的負對數 B(使加倍濃度的激動藥仍保持原有效價強度的拮抗劑濃度的負對數 C(使拮抗藥始終保持原有效價強度的激動藥濃度的負對數 D，使激動藥效應減弱至零時的拮抗劑濃度的負對數 E.

31、 使激動藥效應加強1倍的拮抗劑濃度的負對數 8(下述哪一個概念說明一種藥物不管劑量大小所能產生的最大反應C A. 效價強度 B(效能 C受體作用機制 D. 治療指數 E(治療窗 9(競爭性拮抗藥具有的特點有E A. 與受體結合后能產生效應 B(能抑制激動藥的最大效應 C(增加激動藥劑量時，不能產生效應 D(同時具有激動藥的性質 E(使激動藥量效曲線平行右移，最大反應不變 10(下面哪一個最確切地敘述了類固醇激素作用的跨膜信號轉導過程 膜酪氨酸激酶 B(激活G蛋白，進而激動或抑制腺苷酸環化酶 A. 作用于C. 擴散進入胞質，與胞12(沙丁胺醇治療支氣管哮喘是D 13(胰島素治療糖尿病是C A(對

32、癥治療 B(對因治療 C(補充治療 D(變態反應 E(間接治療 14(長期應用腎上腺素皮質激素后突然停藥可引起B 15(地西泮類藥物用于催眠，早上起床后仍有可能精神萎靡、哈欠等A 16(先天性葡萄糖6磷酸脫氫酶缺乏可引起C 17(青霉素注射可能引起D 18(阿托晶緩解腹痛的同時引起口干E A(后遺效應 B(停藥反應 C(特異質反應 D(過敏反應 E(副反應 19(完全激動藥的特點是E 20(競爭性拮抗藥的特點是C 21(部分激動藥的特點是D A(親和力弱，內在活性弱 B(無親和力，無內在活性 C. 有親和力，無內在活性 D(有親和力，內在活性弱 E(對相應受體有較強親和力及較強內在活性 C型題

33、 22(給藥劑量取決于B 23(藥物產生的過敏反應取決于D(有問題,) 24(藥物的選擇性取決于B 25(藥物效應的個體差異取決于C A(藥效學特性 B(藥動力特性 C. 兩者均是 D(兩者均不是 26(大于閥劑量而不產生毒性的量是D 27(ED99,LD1之間的距離是B 28(ED50/LD50表示的是D 29(大于治療量、小于最小中毒量的劑量為D 30(數值越小越不安全的是C A. 治療指數 B(極量 C. 兩者均是 D(兩者均不是 X型題 31(下面對受體的認識，哪些是正確的CD A. 受體是首先與藥物直接結合的大分子 B(藥物必須與全部受體結合后才能發揮藥物的最大效應 C(受體興奮后可

34、能引起效應器官功能的興奮或抑制 D(受體與激動藥及拮抗藥都能結合 E. 一個細胞上的某種受體數目是固定不變的(受體有飽和性，只能說數目是一定的) 32(下述關于受體的認識，哪些是正確的CBDA A(介導細胞信號轉導的功能蛋白質 B(受體對相應的配體有較高的親和力 C(受體對相應的配體有較高的識別能力 D(具有高度選擇性和特異性 E. 一個細胞上同種受體只有一種亞型 33(下述關于藥物毒性反應的敘述，正確的是ABCDE A(一次用量超過劑量 B(長期用藥 C. 病人對藥物高度敏感 D(病人肝或腎功能低下 E. 病人對藥物過敏 34(競爭性拮抗劑具有下列特點CDE A(使激動藥量效曲線平行右移 B

35、. 使激動劑的最大效應降低 C(競爭性拮抗作用是可逆的 D(拮抗參數pA2越大，拮抗作用越強 E(與受體有高度親和力，無內在活性 35(非競爭性拮抗劑的特點是 ABDE A(與受體結合非常牢固 B，使激動藥量效曲線降低 C(提高激動劑濃度可以對抗其作用 D(雙倒數作圖法可以顯示其特性 E(具有激動藥與拮抗藥兩重特性 36下列關于藥物作用機制的描述中，正確的是ABCE A(參與、影響細胞物質代謝過程 B。抑制酶的活性 C(改變特定環境的理化性質 D(產生新的功能 E. 影響轉運體的功能 37(藥物所致的變態反應，其特點包括AB A(以往接觸史常難以確定 B. 反應性質與藥物原有效應無關 C. 反

36、應程度與藥物劑量無關 D. 用藥理拮抗藥解救無效 E. 采用皮膚過敏實驗，可作出準確判斷 (三)填空題 1(藥物不良反應包括_副作用_毒性反應_繼發效應_后遺效應_特異性反應、過敏反應_、_、_、_和_。 2(藥物的量效曲線可分為_量_和_質_兩種。 3(藥物只對某些器官組織產生明顯作用，而對其他器官組織作用很小或無作用，稱為藥物作用的_選擇性_。 4(激動劑的強弱以_表示，拮抗劑的強弱以_表示。 5(藥物毒性反應中的“三致”包括_、_和_。 6(難以預料的不良反應有_、_。 7(受體是一類大分子蛋白質_，存在于_、_或_。 8(長期應用拮抗藥，可使相應受體增敏_，這種現象稱_受體向上調節_，

37、突然停藥時可產_反跳 導致中毒_。 (四)問答題 1(在某一藥物的量效曲線上可以得到哪些信息? 2(從受體角度解釋藥物耐受性產生的原因。 3(半數有效量與半數最大有效量的區別是什么? 4(簡述藥理學中的信號轉導理論。 5(從藥物與受體作用角度簡述激動劑與拮抗劑的特點。 6(效價強度與效能在臨床用藥上有何意義, 7(由停藥引起的不良反應有哪些, 參考答案: A型題 1、D 2、B 3、B 4、A 5、D 6、E 7、B 8、C 9、E 10、C B型題 11、A 12、D 13、B 14、B 15、A 16、C 17、D 18、E 19、E 20、C 21、D C型題 22、B 23、D 24、

38、B 25、C 26、D 27、B 28、D 29、D 30、C X型題 、ABCDE 34、CDE 35、ABDE 36、ABCE 31、CD 32、ABCD 3337、AB 填空題 1、 副反應，毒性反應，過敏反應，后遺效應，停藥綜合癥 2、 量反應，質反應 3、 選擇性 4、 pD2, pA2 5、 致癌，致突變，致畸形 6、 變態反應和特異質反應 7、 蛋白質，細胞膜，胞漿，細胞核 8、 增敏，受體增敏，反跳現象， 第四章 影響藥效的因素 一(教材精要 掌握:個體差異，遺傳藥理學，時間藥理學，藥物劑型，給藥方式，協同作用，相加作用，拮抗作用，耐受性，依賴性，撤藥癥狀。 熟悉:影響藥物作用

39、的生理因素、精神因素、病理因素。 了解:藥物治療原則。 (一) 藥物因素 1(藥物劑量和劑型及給藥途徑 由于劑型不同，給藥途徑亦不同。不同給藥途徑的藥物吸收速度不同，一般規律是靜脈注射>(快于)吸入>肌肉注射>皮下注射>口服>直腸>貼皮。 2(聯合用藥及藥物相互作用 臨床常聯合應用兩種或兩種以上藥物，主要是利用藥物間的協同作用以增加療效或利用拮抗作用以減少不良反應。 妨礙藥物吸收(胃腸道pH改變、形成絡合物、影 (1)藥動學方面的作用機制:?響胃排空和腸蠕動);?競爭與血漿蛋白結合;?影響藥物代謝(加速藥物代謝

40、、減慢藥物代謝);?影響藥物排泄。 (2)藥效學方面的作用機制:?協同作用(相加作用、增強作用、增敏作用);?拮抗作用(藥理性拮抗、生理性拮抗、生化性拮抗、化學性拮抗)。 協同作用:合并用藥作用增加。 拮抗作用:合并用藥作用減弱。 相加作用:兩藥合用的效應是兩藥分別作用的代數和。 3(反復用藥 耐受性:連續用藥后機體對藥物的反應強度遞減，需加大劑量才能顯效，稱為耐受性。抗藥性:在化學治療中，病原體或腫瘤細胞對藥物的敏感性降低稱為抗藥性或耐藥性 (resistance)。 藥物依賴性:指某些麻醉藥品或精神藥品，直接作用于中樞神經系統，使之興奮或抑制，連續使用能產生 依賴性。分為軀體依賴性和精神依

41、賴性。 (二) 機體因素 1(年齡和性別 小兒及老人用藥的注意事項。 對已知有致畸作用的藥物，在妊娠第一期即胎兒器官發育期內應嚴格禁用。 2(功能和病理狀態 病人的功能狀態可影響藥物的作用。 肝腎功能損害時分別影響在肝轉化及自腎排泄藥物的清除率，可以適當延長給藥間隔及(或)減少劑量加以解決。 3(個體差異和遺傳因素 個體差異:在基本條件相同的情況下，少數病人對藥物的反應不同，稱個體差異。分為:量的差別和質的差異。 遺傳因素主要表現在對藥物體內轉化的異常，分為快代謝型和慢代謝型。它主要影響藥物血漿濃度及效應強弱久暫。 4(種屬差異 動物種屬差異和人種、民族差異。 5(機體對藥物反應的變化 機體對

42、藥物反應的變化包括以下四種: (1)致敏反應。 (2)快速耐受性:藥物在短時間內反復應用數次后藥效遞減直至消失。 (3)耐受性:連續用藥后機體對藥物的反應強度遞減。 (4)耐藥性:病原體及腫瘤細胞等化學治療藥物敏感性降低。藥物的劑型、聯合用藥及藥 物互相作用等。 (5)藥物依賴性:某些麻醉藥品或精神藥品，直接作用于中樞神經系統，使之興奮或抑制， 連續使用能產生依賴性。分為軀體依賴性和精神依賴性。合理用藥原則 合理用藥原則包括:明確診斷;根據藥理學特點選藥;了解并掌握各種影響藥效的因素;對因對癥治療并重;對病人始終負責。 二(測試題 (一) 選擇題 A型題 1(正確選擇藥物用量的規律有 B A.

43、 老年人年齡大，用量應大 B(小兒體重輕，用量應小 C(孕婦體重重，用量應增加 D(對藥有高敏性者，用量應減少 E、以上均錯 2(利用藥物的拮抗作用，目的是 A A(增加療效 B(解決個體差異問題 C(使原有藥物作用減弱 D(減少不良反應 E(以上都不是 3(產生耐藥性的原因 A(先天性的機體敏感性降低 B(后天性的機體敏感性降低、 C. 該藥被酶轉化而本身是酶促劑 D(該藥被酶轉化而合用了酶促劑 E. 巳以上都不對 4(藥物濫用是指 A(醫生用藥不當 B(大量長期使用某種藥物 C. 未掌握藥物適應證 D(無病情根據地長期自我用藥 E(采用不恰當的劑量 5(先天性遺傳異常對藥物代謝動力學的影響

44、主要表現在 A(口服吸收速度改變 B(藥物體內生物轉化異常 C. 藥物體內分布變化 D(腎臟排泄速度改變 E(以上對 6(連續用藥后，機體對藥物反應的改變不包括 A A(藥物慢代謝型 B(耐受性 C(耐藥性 D(快速耐藥性 E、依賴性 7(配伍用藥時 C A(可能使作用減弱，是為拮抗 B(產生拮抗皆對治療不利 C(可能使作用增強 D(產生協同皆對治療有利 E(以上均不對 8(關于合理用藥，敘述正確的是A A(為了充分發揮藥物療效 B(以治愈疾病為標準 C(應用同一的治療方案 D(采用多種藥物聯合應用 E(在化學治療中，除對因治療外還需要對癥治療 9. 以往曾對某藥有過敏反應的患者，再次用該藥時

45、 A(應減少用量 B(應從小劑量開始使用 C. 因距上次用藥時間長，不必考慮其過敏反應 D(需進行過敏試驗再做決定 E(以上均不對 10(兩藥可相互拮抗，他們可能是C A(在受體水平上的拮抗劑與激動劑 B(在主動轉運方面存在有競爭性抑 C(在藥物的生物轉化方面的相互影響 D(在與血漿蛋白結合方面有競爭性抑制 E(以上均不對 X型題 11(口服給藥的缺點為ABCED A(大多數藥物發生首過效應 B(對胃腸黏膜有刺激作用 C(易被酶破壞 D(易受食物影響 E. 易受胃腸道pH值影響 12(聯合應用兩種以上藥物的目的在于BCD A(減少單味藥用量 B(減少不良反應 C(增強療效 D(減少耐藥性發生

46、E(改變遺傳異常 13. 關于小兒用藥方面，下列哪些敘述是正確的ADE A(新生兒肝臟葡萄糖醛酸結合能力未發育 B(小兒相當于小型成人，按比例折算劑量 C. 藥物血漿蛋白結合率低 D(肝腎功能未充分發育 E. 對藥物反應一般比較敏感 ) 問答題 (二14(試舉例說明影響藥效學的相互作用的主要表現, 受遺傳因素的影響，人群中干乙酰化酶有塊代謝型和慢代謝型之分，會造成快代謝型的血藥濃度低于慢代謝型者 15(試述來自患者機體方面的影響藥物效應的因素, 遺傳因素 16(在連續用藥一段時間后機體對藥物的反應可能發生哪些改變, 耐受性 依賴性 耐藥性 快速耐受性 17(試論述制定給藥方案時對選藥、給藥途徑

47、及間隔時間的依據, 選藥:注射給藥比口服吸收快，作用強、 給藥途徑:刺激性強的藥物宜飯后服 間隔時間:應根據病情需要和藥物半衰期而定，對多數疾病來說，需在癥狀好轉病原體被消滅后，才能停止給藥。 參考答案: A型選擇題 1、B 2、A 3、B 4、D 5、B 6、A 7、C 8、A 9、D 10、C X型題 11、ABCDE 12、BCD 13、ADE 第六章 傳出神經系統藥理學概論 【內容提示及教材重點】 一、遞質: 遞質的定義:細胞間傳遞信息的物質。傳出神經系統的主要遞質有乙酰膽堿(acetylcholine, Ach)和去甲腎上腺素(noradrenaline, NA)。 二、傳出神經按遞

48、質分類: 1. 膽堿能神經:神經末梢釋放的遞質是Ach。膽堿能神經包括:(1)運動神經;(2)副交感神經的節前和節后纖維;(3)交感神經的節前纖維;(4)少數交感神經的節后纖維(支配汗腺、豎毛肌、骨骼肌血管)。 2. 腎上腺素能神經:神經末梢釋放的遞質是NA，包括絕大多數交感神經的節后纖維。 三、傳出神經系統遞質合成與消除 1. 乙酰膽堿 (Ach): 合成: 乙酰輔酶A+膽堿 Ach 消除: Ach 乙酸+膽堿 2. 去甲腎上腺素 (NA): 合成: 酪氨酸 多巴 多巴胺 NA 消除:80%被神經末梢再攝取(攝取-1)，一部分進入囊泡儲存，部分被線粒體單胺氧化酶(MAO)破壞;其余被非神經組

49、織(心肌、平滑肌)攝取(攝取-2)，再被MAO、COMT(兒茶氧位甲基轉移酶)破壞。 四、傳出神經系統受體類型、分布與興奮效應 傳出神經系統受體包括膽堿能受體:M和N(N1和N2)和腎上腺素能受體(1和2) 和(1和2)。 心肌 心肌 心臟功能抑制 虹膜環狀肌收縮 縮瞳 睫狀肌收縮 近視 M受體 平滑肌 支氣管收縮 呼吸困難 胃腸道平滑肌收縮 蠕動 膽堿能 膀胱平滑肌收縮 排尿 受體 血管平滑肌(次要) 舒張 腺體 分泌 交感神經節 N1受體 副交感神經節 N受體 腎上腺髓質 分泌腎上腺素 骨骼肌收縮 N2受體皮膚、黏膜、內臟血管收縮，血壓升高 1受體 虹膜輻射肌收縮，擴瞳 受體 胃腸和膀胱括

50、約肌收縮 腺體分泌，使手腳心汗腺、唾液腺分泌增加 2受體:突觸前膜，起負反饋作用。 腎上腺素 受體 1受體:心肌，心臟興奮 支氣管平滑肌舒張 -R 胃腸、膀胱平滑肌舒張 2受體 骨骼肌、冠狀動脈血管舒張 突觸前膜，起正反饋作用。 五、傳出神經系統藥物的作用方式 1. 直接作用于受體 2. 影響遞質包括遞質的合成、轉化、貯存和釋放 六、傳出神經系統藥物的作用方式與分類 1. 擬似藥擬膽堿藥和擬腎上腺素藥 2. 拮抗藥抗膽堿藥和抗腎上腺素藥 【作業測試題】 一、名詞解釋 1. 神經遞質(neurotransmitter) 2. M樣作用(M-receptor effect) 3. N樣作用(N-r

51、eceptor effect) 4. 激動藥(agonist) 5. 拮抗藥(antagonist) 6. cholinergic nerve 7. noradrenergic nerve 二、選擇題 (一) A型題 8. 由酪氨酸合成去甲腎上腺素的限速酶是( ) A. 多巴脫羥酶 B. 單胺氧化酶 C. 酪氨酸羥化酶 D.兒茶酚氧位甲基轉移酶 E. 多巴胺羥化酶 9. 下列哪種效應不是通過激動M受體實現的( ) A. 心率減慢 B.胃腸道平滑肌收縮 C. 胃腸道括約肌收縮 D. 膀胱括約肌舒張 E. 虹膜括約肌收縮(縮瞳) 10. 下列哪些效應不是通過激動受體產生的( ) A. 支氣管舒張B

52、. 骨骼肌血管舒張 C. 心率加快 D. 心肌收縮力增強 E. 膀胱逼尿肌收縮 11. N1受體主要位于 A. 神經節細胞 B. 心肌細胞 C. 血管平滑肌細胞 D. 胃腸平滑肌 E. 骨骼肌細胞 12. 興奮時產生舒張支氣管平滑肌效應的主要受體是 A. 受體 B. 1受體 C. 1受體 D. 2受體 E. M受體 13. 下述哪種是1受體的主要效應 A. 舒張支氣管平滑肌 B. 加強心肌收縮 C. 骨骼肌收縮 D. 胃腸平滑肌收縮 E. 腺體分泌 14. 能使腎上腺髓質分泌腎上腺素的藥物應為 A. 甲基多巴 B. 煙堿 C. 阿托品 D. 筒箭毒堿 E. 美加明 (二) B型題 A. 膽堿酯

53、酶 B. 膽堿乙酰化酶 C. 單胺氧化酶 D. 多巴脫羧酶 E. 酪氨酸羥化酶 15. 在線粒體中使兒茶酚胺滅活的酶 16. 使多巴生成多巴胺的酶 17. 合成乙酰膽堿的酶 18. 有機磷酸酯抑制的酶 19. 去甲腎上腺素合成的限速酶 A. M1受體 B. M2受體 C. M3受體 D. N1受體E. N2受體 20. 植物神經節細胞膜上的主要受體是 21. 骨骼肌細胞膜上的受體是 22. 平滑肌細胞膜上的膽堿受體是 23. 分布于心臟的膽堿受體是 A. 1受體 B. 2受體 C. 1受體 D. 2受體 E. 3受體 24. 分布于血管平滑肌上的腎上腺素受體是 25. 心肌上主要分布的腎上腺素受體是 26. 支氣管和血管上主要分布的受體是 A. 膽堿乙酰化酶 B. 膽堿酯酶 C. 多巴脫羧酶 D. 單胺氧化酶 E. 兒茶酚胺氧位甲基轉移酶 27. 在線粒體中滅活NA的酶是 28. 在肝腎等組織中滅活NA的酶是 29. 合成Ach的酶是 30. 有機磷酸酯類抑制的酶是 31. 卡比多巴抑制的酶是 A. 腎上腺素 B. 去甲腎上腺素 C. 多巴胺 D. 5,羥色胺 E. 乙酰膽堿 32. 膽堿能神經興奮時，其末梢釋放的遞質是 33. 腎上腺素能神經興奮時，其末梢釋放的遞質是 (三) X型題 34. 下列哪些效應器上分布N1受體 A.