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文檔簡介

1、藥理學 作用于子宮平滑肌藥物、腎上腺素皮質激素、性激素和避孕藥、甲狀腺素與抗甲狀腺素藥、胰島素及口服降糖藥、影響其他代謝的藥物一、 作用于子宮平滑肌藥物1.子宮平滑肌興奮藥子宮平滑肌興奮藥:使子宮產生節律性收縮或強直性收縮的藥物。 節律性收縮:催生和引產 強直性收縮:產后止血或促進子宮復舊藥物藥理作用臨床應用不良反應縮宮素興奮子宮平滑肌:小劑量能加強妊娠末期子宮體的節律性收縮,其收縮的性質與正常分娩相似(宮底節律性收縮,宮頸松弛)大劑量產生持續性強直性收縮。雌激素能提高子宮平滑肌對縮宮素的敏感性,而孕激素卻能降低敏感性其他:大劑量縮宮素能直接擴張血管,引起血壓下降,反射性的引起心率加快,心排出

2、量增加。另外還有抗利尿及泌乳作用。催生和引產產后止血縮短第三產程劑量過大致子宮強直性收縮,導致胎兒窒息或子宮破裂。對產道異常、胎位不正、頭盆不稱、前置胎盤,三次妊娠以上的經產婦或剖腹產史者禁用。非人工合成的縮宮素有升高血壓和變態反應,故高血壓、冠心病、有過敏史者禁用提取的縮宮素。麥角生物堿氨基酸麥角堿麥角胺興奮子宮:對子宮體和子宮頸的作用無顯著差異,因此不適用于催產和引產收縮血管:使腦血管收縮,減少腦動脈撥動幅度,從而減輕偏頭痛拮抗受體:翻轉腎上腺素的升壓(麥角新堿無此作用)子宮出血產后子宮復舊偏頭痛中樞抑制(麥角毒的氫化物、異丙嗪、哌替啶組成冬眠合劑)注射麥角新堿可引起惡心、嘔吐、血壓升高,

3、伴有妊娠毒血癥的產婦應慎用。偶見變態反應,嚴重者出現呼吸困難,長期使用可損害血管內皮細胞,特別對患有肝臟或周圍血管疾病者更為敏感,孕婦、血管硬化及冠狀疾病患者忌用麥角毒氨基麥角堿麥角新堿前列腺素類藥物:地諾前列酮2.子宮平滑肌松弛藥:沙丁胺醇、利托君、硫酸鎂二、腎上腺皮質激素類藥 醛固酮 鹽皮質激素(腎上腺皮質最外層的球狀帶分泌) 11-去氧皮質酮 主要影響水鹽代謝腎上腺皮質激素 皮質酮 糖皮質激素(腎上腺皮質中層的束狀帶分泌):氫化可的松1.糖皮質激素作用機制與胞質特異受體結合,受體發生變構,露出一個DNA結合域,結合到DNA的類固醇反應原件上,效應是可以阻遏或誘導特殊基因轉錄藥理作用抗炎作

4、用免疫抑制作用抗毒作用中樞神經系統持續超生理劑量應用 不良反應醫源性腎上腺皮質功能亢進癥:肌無力、肌萎縮、皮膚變薄、向心性肥胖、滿月臉、水牛背誘發或加重感染或使體內潛在的病灶擴散刺激胃酸或胃蛋白酶的分泌,降低胃腸粘膜對胃酸的抵抗力,誘發或加重胃、十二指腸潰瘍妊娠頭三個月使用偶可引起胎兒畸形妊娠后期大量應用,可抑制胎兒下丘腦-垂體,引起腎上腺素皮質萎縮,出生后腎上腺素皮質功能不全白內障,兒童更易發生個別患者有精神或行為的改變,可能誘發精神病或癲癇臨床應用替代療法急性嚴重感染自身免疫性疾病和過敏性疾病解除炎癥癥狀及抑制瘢痕形成血液病皮膚病禁忌癥抗菌藥物不能控制的病毒、真菌等感染活動性結核病骨質疏松

5、癥庫欣病妊娠早期骨折或創傷修復期等心或腎功能不全者有精神病史者停藥后 不良反應醫源性腎上腺素皮質功能不全反跳現象與停藥癥狀2.鹽皮質激素 主要促進遠曲小管和集合管對Na+的主動重吸收,伴有Cl-和水的重吸收。同時有保鈉排鉀,潴留水鈉的作用。 用于治療慢性腎上腺皮質功能減退癥三、性激素和避孕藥1.性激素類藥分類代表藥臨床應用雌激素類藥雌二醇、雌酮、雌三醇、炔雌醇、炔雌醚、戊酸雌二醇、尼爾雌醇己烯雌酚、己烷雌酚、氯烯雌醚補充女性激素分泌不足絕經期綜合征避孕乳腺癌(用于絕經后5年以上晚期乳腺癌)其他(增加骨骼鈣沉積,可與雄激素合用治療老年性骨質疏松癥)孕激素類藥甲羥孕酮、甲地孕酮、氯地孕酮、己酸羥孕

6、酮、炔諾酮、炔諾孕酮醋炔諾酮、雙醋炔諾酮先兆性及習慣性流產功能性子宮出血必經的診斷與治療原發性痛經子宮內膜異位癥良性前列腺肥大和前列腺癌等癌癥抗雌激素類藥他莫昔芬雄激素類藥睪酮、甲睪酮、丙酸睪酮、苯乙酸睪酮補充不足功能性子宮出血絕經期綜合征及子宮肌瘤遷移性乳腺癌和卵巢癌用于貧血、再障、手術后或各種長期消耗性慢性疾病以及老年性骨質疏松同化激素苯丙酸諾龍、諾龍、美雄酮、司坦唑醇、羥甲烯龍增加蛋白合成,促進肌肉發育,增加食欲,帶來舒適感,服用時應增加食用蛋白質2.避孕藥 抑制排卵避孕機制改變宮頸粘液性質改變子宮內膜結構,使之不利于受精卵著床改變輸卵管功能四、甲狀腺激素與抗甲狀腺藥1.甲狀腺激素藥理作

7、用促進代謝促進生長發育促進神經系統正常功能,提高興奮性類似腎上腺素作用,使心率加快、血壓上升、心排出量和心臟耗氧量增加不良反應過量可引起甲亢老年和心臟病者可引起心絞痛和心力衰竭臨床用途呆小病粘液性水腫單純性甲狀腺腫2.抗甲狀腺素藥分類代表藥藥理作用臨床應用不良反應硫脲類丙硫氧嘧啶、甲硫咪唑、卡比馬唑影響T3、T4合成甲亢、甲亢手術前準備、甲狀腺危象皮疹、頭痛、眩暈、淋巴結腫大、藥熱、關節痛粒細胞下降為最重要的不良反應尚有黃疸和中毒性肝炎,久服者定期檢查血象碘及碘化物復方碘溶液、碘化鉀、碘化鈉小劑量:合成甲狀腺素原料大劑量:暫時抑制甲狀腺激素釋放單純性甲狀腺腫甲亢手術前準備甲狀腺危象少數人過敏,

8、引起血管神經性水腫,長期應用可引起慢性碘中毒,孕婦和哺乳期婦女應慎用放射性碘碘131對甲狀腺細胞有細胞毒性作用不適合手術的甲亢者腎上腺素受體拮抗劑普萘洛爾、阿替洛爾、阿普洛兒美托洛爾控制甲亢者的交感腎上腺系統興奮癥狀:心動過速、心律失常、顫抖五、胰島素及口服降糖藥1.胰島素不良反應低血糖反應變態反應:蕁麻疹、血管神經性水腫耐受性皮下注射局部可出現紅腫、硬結和皮下脂肪萎縮等,故注射部位應有計劃的轉換順序臨床用途糖尿病高血癥癥糾正細胞內缺鉀藥理作用糖代謝脂肪代謝蛋白質代謝促進K+進入細胞,故有降血K+作用2.口服降糖藥分類代表藥藥理作用臨床應用不良反應磺酰脲類甲苯磺丁脲、氯磺丙脲、格列本脲格列吡嗪

9、、格列齊特、格列波脲、格列喹酮、格列美脲刺激胰島素釋放(胰島素至少有30%正常細胞是其產生作用的必要條件)主要用于單用飲食治療不能控制的2型糖尿病氯磺丙脲可用于尿崩癥上腹部不適、惡心、腹痛雙胍類苯乙雙胍、二甲雙胍可抑制腸壁細胞吸收葡萄糖,增加骨骼肌和周圍組織對葡萄糖的攝取利用不論有無胰島素細胞功能的糖尿病患者均有降血糖作用,對正常人無作用用于肥胖的2型糖尿病或飲食控制未成功的患者消化道反應,口中金屬味-葡萄糖苷酶抑制劑阿卡波糖、伏格列波糖競爭性抑制-葡萄糖苷酶,從而減少淀粉、糊精、雙糖在小腸的吸收,使正常和糖尿病患者飯后高血糖降低臨床用于各類型糖尿病,可單用于老年患者或餐后明顯高血糖患者腸道多氣、腹痛、腹瀉噻唑烷二酮類羅格列酮、吡格列酮胰島素增敏劑對非胰島素依賴型糖尿病及其心血管并發癥有明

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