1、分類抗菌機(jī)制耐藥性不良反應(yīng)藥名體內(nèi)過程抗菌作用及特點(diǎn)臨床應(yīng)用3內(nèi)酰 胺類 抗生 素抑制細(xì)菌細(xì)胞壁黏肽合成30S,50S,70S,產(chǎn)生水解 酶、酶與 抗生素牢 固結(jié)合、PBP組成 和結(jié)構(gòu)功 能改變、 細(xì)胞壁通 透性改 變、自溶 酶缺乏變態(tài)反應(yīng)：過敏性休克、藥物熱、皮疹、血管神經(jīng)性 水腫、蕁麻 疹等天然青霉素不耐酸，口服很少吸收且 不規(guī)則，肌內(nèi)注射吸 收迅 速且完全G-、G+求菌；嗜血桿菌屬、 各種 致病螺旋體及放線菌，對大多數(shù) G-陰性桿菌不敏感如溶血性鏈球菌引起的咽炎、扁桃體炎、丹毒；草綠色鏈球菌引起的心內(nèi)膜炎；肺炎鏈球菌引起的大葉性肺炎、中耳炎 不良反應(yīng)：變態(tài) 反應(yīng)、赫氏反應(yīng)、毒性作用、二重

2、感染半合 成 青霉素口服耐酸青霉素冃霉素 V抗菌譜與青霉素相冋，但作用沒青霉素強(qiáng)；耐酸，可口服，十二指腸吸收用于G+求菌引起的輕度感染，不宜用于嚴(yán)重感染耐青霉素酶甲氧西林 本唑西林氯 唑西林雙氯 西林對產(chǎn)青霉素酶的耐藥金葡菌具有強(qiáng)大殺傷 作 用，但近年來耐甲氧西林的金匍菌不斷 增加用于產(chǎn)青霉素酶的金葡菌引起的敗血癥、心內(nèi)膜炎、肺炎等感染廣譜青霉素氨芐西林耐酸不耐酶，可口服，肝腎組織濃度最高；對G-和G+均具有殺菌作用，對 G-菌由于冃霉素用于敏感菌引起的尿路、呼吸道、膽道、腸道感染，腦膜炎，少數(shù)G-菌感染；對青霉素耐藥的肺炎鏈球菌仍有抗菌活性，對草鏈球菌也較好，對腸球菌屬和李斯特菌屬還優(yōu)于青霉

3、素阿莫西林菌譜、抗菌活性與上相似，對肺炎球菌和變形桿菌作用強(qiáng)；耐酸能力強(qiáng)，口服吸收好用于敏感菌引起的尿路、呼吸道、膽道感染，傷寒、慢性胃炎和消化道潰瘍；對糞腸球菌、沙門菌、布魯菌屬較好抗 銅 綠 假 廣 譜羧芐西林不耐酸，需注射給藥，對銅綠及變形桿菌有效單用易耐藥，為哌拉西丁替代替卡西林口服不易吸收，需肌內(nèi)注射，抗菌譜與上相似，但對銅綠作用要強(qiáng)2? 4倍，對其它G+干菌作用更強(qiáng)2? 10倍治療銅綠假單胞菌感染，對呼吸道、泌尿道感染亦有效美洛西林抗菌活性強(qiáng)，對耐羧卞西林和慶大霉素的銅綠有較好抗菌作用治療銅綠假單胞菌和大腸埃希菌感染青哌拉西霉林素低毒，抗菌譜廣，作用強(qiáng)，對銅綠等大所數(shù)G-、G+球治

4、療治療銅綠假單胞菌和大腸埃希菌，及其他腸桿菌科細(xì)菌感染及菌，厭氧菌均有作用敗血癥分類抗菌機(jī)制耐藥性不良反應(yīng)藥名體內(nèi)過程抗菌作用及特點(diǎn)臨床應(yīng)用頭孢 菌素 類抗 生素腎臟毒性代頭孢頭抱唑啉對青霉素酶穩(wěn)定，血漿 半衰期短，腦脊液中濃 度低抗G+菌活性強(qiáng)，G-差；如肺 炎鏈 球菌、各種鏈球菌、G+桿菌對其相當(dāng)敏感；腸桿菌科和銅綠菌 咼度耐藥主要用于金葡菌引起的敗血癥、心內(nèi)膜炎；也可用于敏感G-菌引起的尿路感染、敗血癥、肺炎桿菌性肺炎，嚴(yán)重者可配伍氨基糖苷類抗生素；G+細(xì)菌感染，耐藥金葡菌感染，適用于輕中度感染；頭抱噻吩頭孢羥氨芐頭抱拉定腎毒性減小，變態(tài)反應(yīng)，靜脈炎代頭孢頭抱咲辛對青霉素酶穩(wěn)定與一代相似

5、，但 G-抗菌活性加 強(qiáng)，對多數(shù)腸科有相當(dāng)活 性，多 厭氧菌有 點(diǎn)作用，對 銅綠無效主要用于金葡菌、表皮葡萄球菌、肺炎鏈球菌、大腸埃希菌、變形桿菌等敏感菌株所致的呼吸道、皮膚軟組織、尿路感染及敗血癥、腹膜炎、盆腔炎等；用于G-和G+細(xì)菌敏感的各種感染；頭抱孟多頭抱克洛基本無腎毒 性，藥疹， 靜脈炎，腹 瀉代頭孢頭抱曲松對酶穩(wěn)定，體內(nèi)廣泛分 布，血漿半衰期 長，穿 透力強(qiáng)，有一定量滲入 腦脊液G-較強(qiáng)，有些對銅綠菌、厭氧 菌 亦有較強(qiáng)作用主要用于大腸埃希菌、肺炎桿菌、奇異變形桿菌引起的骨關(guān)節(jié)炎、皮膚軟組織感染、耳部感染以及敗血癥的治療；嬰幼兒腦膜炎治療；對流感、淋球菌具有良好抗菌作用；嚴(yán)重感染G

6、-感染及混合感染；頭抱唑肟頭抱哌酮頭抱他啶頭抱噻肟皮疹、發(fā)熱四 代 頭 孢頭抱匹羅對酶更進(jìn)步穩(wěn)定，抗菌譜更廣對金葡菌抗菌作用增強(qiáng)，特別對鏈球菌和肺炎球菌有很強(qiáng) 的活 性對人腸埃希菌、肺炎桿菌、變形桿菌、沙雷菌屬等腸桿困科具有強(qiáng)大作用用于第三代頭抱耐藥的 G-菌的重癥感染；頭抱吡肟頭抱克定對G+菌作用：一代二代三代四代；對G-菌作用：四代三代二代一代；抗銅綠假單胞菌作用：一、二代無，三、四代有；抗厭氧菌作用：一代無，二代弱，三代、四代有；對B -內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性：四代三代二代一代；腎毒性：一代二代三代分類抗困機(jī)制耐藥性不良反應(yīng)藥名體內(nèi)過程抗菌作用及特點(diǎn)臨床應(yīng)用非典型3頭霉素類：頭抱西可列為二代頭抱

7、，口服吸收差對酶穩(wěn)定，而且對厭氧菌，尤 其是脆弱類桿菌作用強(qiáng)于二代G+求菌（如溶血性鏈球菌、金葡菌、肺炎鏈球菌）及G+厭氧菌對其敏感；用于 G-和厭氧菌混合感染引 起的下呼吸道、泌尿生殖道、骨關(guān)節(jié)、盆腔、痔瘡和糖尿病足部感染肌內(nèi)注射疼痛顯著內(nèi)酰 胺類 抗生 素碳青霉烯類：亞胺培南抗菌作用強(qiáng)，菌譜極廣，對多重耐藥亦有效主要用于腸桿菌科、不動(dòng)桿菌屬、銅綠假單胞菌等多重耐藥菌株的感染，需氧菌和厭氧菌混合感染以及尚未確定的病原菌的早期感染，不宜用于中樞神經(jīng)感染惡心、嘔 吐、腹瀉單環(huán)3 -內(nèi)酰胺類：氨曲南口服不吸收G-抗菌較強(qiáng)，對 G+和厭氧困 無 效，但不良反應(yīng)少主要作為替代二代頭抱菌素及氨基糖苷類抗

8、生素，用于敏感G-所致的感染，如肺炎、胸膜炎以及下呼吸道感染、膽道、腹腔、骨關(guān)節(jié)感染，尤其適用于尿路感染，也可用于敗血癥、淋病治療不良反應(yīng)輕微3-內(nèi)酰胺類酶抑 制藥：阿莫西林- 克拉維酸鉀這一復(fù)方制劑由于克拉維酸保護(hù)阿莫西林免遭酶破壞，并使其抗菌活性增強(qiáng)，抗菌譜增寬主要用于產(chǎn)酶金葡菌、腸球菌、腸桿科菌、脆弱 桿菌 引起的呼吸道、皮膚軟組織、盆腔、尿路等 感染及淋 菌尿道炎、中耳炎、鼻竇炎、咽炎、扁 桃體炎的治療胃腸道反應(yīng)3 -內(nèi)酰胺類抗菌藥與其它抗菌藥合用:丙磺舒+青霉素：競爭腎小管分泌，對青霉素增效;頭唑菌素+青霉素林頭抱菌素于菌血糖苷類炎、協(xié)燒傷后感染、舒耐青霉素和氨芐西林的耐藥氨芐西林+

9、氯唑西林：抗藥性互補(bǔ)；巴坦+3 -內(nèi)酰胺類：抗菌協(xié)禍作起的;感染，宜與氨基糖苷類合用替卡西林+慶大霉素：銅綠假單胞菌治療；四環(huán)素、氯霉素、大環(huán)內(nèi)酯類 +青霉素：拮抗作用；氨曲南+氨基糖苷類：加強(qiáng)對銅綠和腸桿菌屬作用；阿莫西林-克拉維酸鉀：增強(qiáng)抗菌作用亞胺培南+西司他?。罕Ｗo(hù)亞胺培南防治腎中破壞，該配伍稱之為泰能分類抗困機(jī)制耐藥性不良反應(yīng)藥名體內(nèi)過程抗菌作用及特點(diǎn)臨床應(yīng)用大環(huán)內(nèi)酯類抗生素不同程度的抑 制細(xì)菌蛋白質(zhì) 合成，50S和 23S;通常起 抑菌作用，但 濃度高時(shí)可具有殺菌作用藥物核糖 體結(jié)合部 位改變，細(xì) 菌細(xì)胞膜 成分改變， 質(zhì)粒介導(dǎo) 改變，細(xì)菌 產(chǎn)生藥物 滅活酶胃腸道應(yīng)肝 損害心臟毒

10、性耳毒性紅霉素不耐酸，口服腸溶片，能透 過胎盤屏障，不能透過血腦 屏障，經(jīng)膽汁排出，具有腸 肝循環(huán)G+ G-球菌，厭氧菌，軍團(tuán)菌，衣 原 體，支原體；由于胃腸道反應(yīng)和耐藥性，已逐漸為一代半合成大環(huán)內(nèi)酯類抗生素取代，長期應(yīng)用可二重感染首選于軍團(tuán)菌、百日咳、空腸彎曲菌腸炎和支原體肺炎； 厭 氧菌引起的口腔感染和肺炎支原體、肺炎衣原體、溶 脲脲原 體等非典型病原體所致的呼吸道泌尿生殖系統(tǒng) 感染羅紅霉素抗困機(jī)制、抗困譜與上相 似，對胃酸穩(wěn)定，生物利 用 度咼，胃腸道反應(yīng)較上 少用于敏感菌所致的呼吸道感染，耳鼻喉感染，生殖器、皮膚感染；也用于支原體肺炎、沙眼衣原體感染及軍團(tuán)菌感染；-j-lv 丄亠克拉霉

11、素對酸穩(wěn)定，在肝臟首過消除，主要不良反應(yīng)為胃腸道反應(yīng)抗菌活性和抗菌譜較紅霉素強(qiáng)而廣，對紅霉素敏感的鏈球菌和葡萄球菌較紅霉素更強(qiáng)敏感菌引起的感染泌尿生殖系統(tǒng)和皮膚軟組織的感染阿奇霉素不良反應(yīng)輕，患者有很好 的 耐受性，口服生物利用度 37%膽汁排泄，半衰期最長，40-68h抗菌譜與上相似，對 G-菌的抗菌活性有 明顯改善，對肺炎支原體作用強(qiáng)；氫氧化鋁等抗酸藥不曰同服，敏感菌所致的呼吸道感染皮膚軟組織感染沙眼衣原體和淋球菌的生殖器感染泰利霉素不良反惡心、嘔吐、頭痛、耐受性較好抗困譜與紅霉素相似，抗肺炎鏈球困 比 上述藥物強(qiáng)百倍，對呼吸道感染多 重耐 藥困有很強(qiáng)的抗困活性治療耐大環(huán)內(nèi)酯類的肺炎鏈球困

12、引起的感染；敏感困所致的呼吸道感染林可霉素：口服；對 G+和大多數(shù)厭氧菌有效，對 G-無效，屬抑菌藥；（急慢性骨髓炎，對青霉素過敏或抗藥的G+求菌感染，各種厭氧菌感染，需氧菌和厭氧菌的混合感染；）萬古霉素：僅對G+尤其是陽性球菌具有強(qiáng)大殺菌作用，屬快速殺菌藥，肌內(nèi)注射劇痛，靜滴；（用于抗葡萄球菌感染引起的炎癥感染及對3-內(nèi)過敏者的嚴(yán)重感染、敗血癥等）替考拉寧：肌內(nèi)注射吸收好，G+和腸球菌有強(qiáng)大抗菌作用，對 G-不敏感；（耐青霉素的 G+感染，對3 -內(nèi)過敏者的嚴(yán)重感染，毒性較萬古霉素?。├芜虬罚嚎诜昭杆偻耆粚+求困及耐藥困有強(qiáng)大抗困活性，用于治療G+細(xì)困感染，副作用輕，耐受性好分類抗

13、菌機(jī)制耐藥性不良反應(yīng)藥名體內(nèi)過程抗菌作用及特點(diǎn)臨床應(yīng)用氨基糖苷類抗生素抑制細(xì)菌蛋白 質(zhì)合成的全過程，70S,30S臨床對氨 基糖苷類 耐藥迅速 增強(qiáng)，且還 存在不同 抗生素間 交叉耐藥， 主要是纟 田菌產(chǎn)生 滅活酶，改 變細(xì)胞膜 通透性及 修飾靶位 蛋白耳毒性腎毒 性神經(jīng)肌肉 阻滯作用變 態(tài)反應(yīng)其它 反應(yīng)慶大霉素口服吸收少，肌肉注射吸收 迅速完全，可在腎臟中 大量 集聚，停藥20天仍可檢岀抗菌譜較寬，G-桿菌，銅綠菌，金匍 菌，炭疽桿菌，白喉干活，放線菌屬， 肺炎支原體耐藥產(chǎn)生較慢且不穩(wěn)定嚴(yán)重的G-桿菌感染，如敗血癥，骨髓炎，肺炎，腦膜炎；銅綠菌感染，與羧卞西林合用銅綠菌心內(nèi)膜炎；與羧卞西林合

14、用于原因未明的 G+桿菌混合感染；口服用于腸道感染，腸道術(shù)前準(zhǔn)備，本類中耳毒性，腎 毒性最大鏈霉素口服吸收少，肌肉注射吸收 快，不易通過血腦屏障，只 有患腦膜炎時(shí)才能過進(jìn)腦脊 液對多數(shù)G-桿菌有較強(qiáng)大的抗菌作用，對結(jié)核桿菌有突岀效果毒性大，易產(chǎn)生耐藥鼠疫、兔熱病治療；與四環(huán)素合用治療布??；與青霉素 合用 治療草綠色鏈球菌引起的心內(nèi)膜炎；與青霉素、氨 卞西林合 用預(yù)防治療細(xì)菌性心內(nèi)膜炎，用于呼吸道、胃 腸道及泌尿生 殖系統(tǒng)手術(shù)后感染；治療結(jié)核；阿米卡星肌內(nèi)注射吸收快，不易透過 血腦屏障抗菌譜為氨基糖苷類中最廣的突出優(yōu)點(diǎn)是對許多腸道 G-菌、金葡菌和銅綠菌所產(chǎn)生的 鈍化 酶穩(wěn)定；用于治療對其它氨基

15、糖苷類耐藥菌所引起的尿路、呼吸 道及 肺部感染，銅綠菌、變形桿菌引起的敗血癥，與 3 類聯(lián)合用藥可協(xié)同作用奈替米星肌內(nèi)注射吸收快，不易透過 血腦屏障，極少在體內(nèi)代 謝，主要經(jīng)腎小球?yàn)V過對腸桿菌科大多數(shù)細(xì)菌有較強(qiáng)大的抗菌活性對G+求菌作用強(qiáng)于其他氨基糖苷類，與3類聯(lián)合用藥可協(xié)同作用；主要用于治療各種敏感菌引起的炎癥感染；與3類合用于兒童、成人粒細(xì)胞減少伴發(fā)熱患者及病因未明的治療；耳毒性、腎毒性本類中最低多黏菌素類：窄譜抗生素，只對某些G-桿菌具有強(qiáng)大抗菌活性，大腸埃布菌、腸桿菌屬、克雷伯菌、銅綠菌對該藥冋度敏感，機(jī)制：本類抗菌藥有正電荷游離氨基；用丁對3和氨基糖苷類耐藥乂難以控制的銅綠菌及其他G

16、-菌引起的嚴(yán)重感染，腸道手術(shù)前準(zhǔn)備用藥，白血病中性粒細(xì)胞缺乏者的細(xì)菌感染性預(yù)防；不良反應(yīng)主要是急性腎小管壞死，岀現(xiàn)蛋白尿、血尿，注射給藥具有強(qiáng)烈腎毒性，可發(fā)生過敏反應(yīng)和胃腸道反應(yīng)；常用藥：多黏菌素B分類抗困機(jī)制耐藥性不良反應(yīng)藥名體內(nèi)過程、抗菌作用、特點(diǎn)臨床應(yīng)用四環(huán)素類抗生素主要抑制細(xì)菌 蛋白質(zhì)合成， 高濃度具有殺菌作用多數(shù)G+已耐藥，現(xiàn)已少用反應(yīng)較多四環(huán)素短效口服吸收不完全，含陽離子食物妨礙其吸收，沉積于牙齒及骨骼中，不易透過血腦屏障，膽汁排泄，主要以原形經(jīng)腎臟排出主要用于；立克次體、衣原體、支原體病及螺旋體病的 治療 長期應(yīng)用易導(dǎo)致二重感染，岀現(xiàn)鵝口瘡和偽膜性腸炎， 牙齒 變色和抑制骨骼生長

17、，大劑量可造成肝臟毒性多西環(huán)素長效與四環(huán)素類似，速效、強(qiáng)效、長效，抗菌作用比四環(huán)素強(qiáng)2-10倍，對耐藥金匍困及脆弱桿困有效治療腎功能不全患者腎外感染的最安全抗菌藥，用于呼 吸道 感染和老年慢性支氣管炎、肺炎、麻疹及泌尿道和 膽道感染 朿臘性大，胃腸道反應(yīng)，靜脈注射出現(xiàn)口舌麻木及口內(nèi) 特殊 氣味米諾環(huán)素長效對耐四環(huán)素困株有良好的抗困作用，抗困活性比四環(huán)素強(qiáng) 2-4倍，對G+勺作用強(qiáng)于G-，在無炎癥的情況下也能進(jìn)入大腦用于治療非淋菌性尿道炎，座瘡，尿路感染，胃腸道和呼吸道感染，腦膜炎及眼耳鼻喉感染長期服用可有皮膚色素沉著美他環(huán)素中效與四環(huán)素基本相同對耐四環(huán)素的困株有效，臨床應(yīng)用于四環(huán)素基本相同氯霉

18、素類抗生素：低濃度具有抑菌作用高濃度具有殺菌作用的廣譜抗生素；對G+ G-菌均具有抑制作用，對陽性較強(qiáng)；特別是對傷寒、副傷寒桿菌作用更強(qiáng)，為治療傷寒的首選藥；對流感和百日咳桿菌的作用較其他抗菌藥強(qiáng)，對立克次體感染如斑疹傷寒也有效，對厭氧桿菌及梅毒螺旋體、衣原體、肺炎支原體敏感，對G+求困作用不及青霉素及四環(huán)素；臨床運(yùn)用：氯霉素是 種高效抗生素，最大缺點(diǎn)是抑制骨髓，應(yīng)嚴(yán)格控制應(yīng)用，僅用于治療威脅生命的感染：流感嗜血桿菌腦膜炎、立克次體感染；不良反應(yīng)：骨髓毒性，灰嬰綜合征，治療性休克，其它反應(yīng)分類抗菌機(jī)制耐藥性不良反應(yīng)藥名體內(nèi)過程、抗菌作用、特點(diǎn)臨床應(yīng)用人工合成抗菌藥通過抑制DNA回旋酶而 發(fā)揮抗

19、菌作 用，口服吸收好， 可進(jìn)入腦脊 液，原形經(jīng)腎 臟排岀靶點(diǎn)的改 變，細(xì)菌 體內(nèi)畜積 減少，質(zhì) 粒介導(dǎo)耐 藥性惡心、嘔吐、過敏、 中樞神經(jīng)系 統(tǒng)癥狀一代喹諾酮萘啶酸僅對大腸埃希菌、變形桿菌、產(chǎn)氣桿 困、沙門困、流感嗜血桿困和克雷伯困等G-桿菌有作用，對銅綠和 G+無作用可用于尿路感染，也可用于膽道感染和菌痢，但細(xì)菌易產(chǎn)生耐藥性，且較多不良反應(yīng)，基本被淘汰惡心、嘔 吐、過敏、 中樞神經(jīng)系 統(tǒng)癥狀二代喹諾酮吡哌酸較萘啶酸稍強(qiáng)，對大腸埃希菌、變形桿菌、產(chǎn)氣桿菌、沙雷菌屬及志賀菌等G-困具有較強(qiáng)抗困活性，較咼藥物濃度時(shí)對銅綠及金葡菌也有抑菌 作用；口服吸 收迅速，存在腸肝循環(huán)用于難治的尿路感染，如腎盂

20、腎炎、膀胱炎、尿道炎，亦用于腸炎、痢疾等胃腸道感染及耳鼻喉感染，還可用于前列腺炎、傷寒等治療，已少用嬰幼兒童禁用三代 喹諾 酮諾氟沙星具有強(qiáng)大抗G-菌活性，對G-桿菌、 銅綠 菌具有強(qiáng)大殺菌作用，對G+球菌、衣原體、支原體、軍團(tuán)菌及結(jié)合桿菌有效；左氧氟沙星對G+菌作用最強(qiáng)洛美沙星依諾沙星氧氟沙星本類藥中活性最低，在腎臟、前列腺、膽汁中濃度較咼，主要用于無并發(fā)癥的感染，如泌尿道和胃腸道及軟組織、眼睛的感染環(huán)丙沙星本類藥中應(yīng)用最廣泛，部分能進(jìn)腦脊液，抗菌活性本類中最強(qiáng)，用于全身 感染， 治療流行性腦脊髓膜炎和化膿性胸膜炎，但對厭氧菌無效；刺激性 大，常有胃腸 道反應(yīng)，靜脈注射口舌麻木和異味感左氧氟沙星抗菌活性強(qiáng)，生物利用度高，組織滲透性好，尿液中濃度高，用于各種急慢性感染及難治的感染；在喹諾酮中的不良反應(yīng)較少司帕沙星長效品種，組織穿透力強(qiáng)，對 G+菌作用強(qiáng)，對耐B藥的肺炎球菌有效，用于外科、婦科、消化道、皮膚軟組織感染，異煙肼和利福平耐藥的結(jié)合患病患者四代喹諾酮加替沙星莫 西沙星司氟 沙星曲伐沙 星對銅綠菌和 G+菌抗菌活性明顯增 強(qiáng)，能 對抗衣原體、支原體、車團(tuán)困等病原體抗菌譜較三代更廣，且活性更強(qiáng)，不僅對G+和 G-菌有高度抗藥