1、藥物化學(xué)-非甾體抗炎藥 一、最佳選擇題1、以布洛芬為代表的芳基烷酸類藥物在臨床上的作用是A.中樞興奮B.利尿C.降壓D.消炎、鎮(zhèn)痛、解熱E.抗病毒【正確答案】：D布洛芬的消炎、鎮(zhèn)痛和解熱作用均大于阿司匹林，臨床上廣泛用于類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等，一般病人耐受性良好，治療期間血液常規(guī)及生化值均未見異常。2、非甾體抗炎藥物的作用機(jī)制是 BA.-內(nèi)酰胺酶抑制劑B.花生四烯酸環(huán)氧化酶抑制劑C.二氫葉酸還原酶抑制劑D.D-丙氨酸多肽轉(zhuǎn)移酶抑制劑，阻止細(xì)胞壁形成E.磷酸二酯酶抑制劑非甾體抗炎藥物的作用機(jī)制主要是抑制COX，減少前列腺素的合成，從而起到了抗炎的作用。3、下面哪個(gè)藥物具有手性碳原子，臨床上

2、用S（+）-異構(gòu)體A.安乃近B.吡羅昔康C.萘普生D.羥布宗E.雙氯芬酸鈉 【正確答案】：C臨床上萘普生用S-構(gòu)型的右旋光學(xué)活性異構(gòu)體。萘普生抑制前列腺素生物合成的括性是阿司匹林的12倍，布洛芬的34倍，但比吲哚美辛低，僅為其的1300。S（+）-異構(gòu)體代表S右旋的異構(gòu)體。看下圖，注意H原子是在紙面外頭的，跟我們之前講的規(guī)則是不同的，看箭頭此時(shí)是順時(shí)針，但是H是在外頭的，所以翻轉(zhuǎn)一下（最小的原子離眼睛最遠(yuǎn)）應(yīng)該是逆時(shí)針；所以應(yīng)該是S型的； 4、下列化學(xué)結(jié)構(gòu)中哪個(gè)是別嘌醇 【正確答案】：B A.秋水仙堿B.別嘌醇.安乃近D.巰嘌呤E.吡羅昔康5、萘普生屬于下列哪一類藥物A.吡

3、唑酮類B.芬那酸類C.芳基乙酸類D.芳基丙酸類E.1，2-苯并噻嗪類 【正確答案】：D非甾體抗炎藥按其結(jié)構(gòu)類型可分為：3，5-吡唑烷二酮類藥物、芬那酸類藥物、芳基烷酸類藥物、1，2-苯并噻嗪類藥物以及近年發(fā)展的選擇性COX-2抑制劑。一、3，5-吡唑烷二酮類：保泰松二、芬那酸類：甲芬那酸(撲濕痛)、氯芬那酸(抗風(fēng)濕靈)、氟芬那酸三、芳基烷酸類(一)芳基乙酸類：吲哚美辛、舒林酸、雙氯芬酸鈉、奈丁美酮、芬布芬(二)芳基丙酸類：布洛芬、萘普生、酮洛芬四、1，2-苯并噻嗪類舒多昔康、美洛昔康、伊索昔康、吡羅昔康、美洛昔康五、選擇性COX-2抑制劑：塞來昔布6、下列哪個(gè)藥物屬于選擇性COX-2抑制劑A.

4、安乃近B.塞來昔布C.吡羅昔康D.甲芬那酸E.雙氯芬酸鈉【正確答案】：B選擇性COX-2抑制劑：萘丁美酮，塞來昔布，美洛昔康抗痛風(fēng)藥：別嘌醇，秋水仙堿，丙磺舒吡羅昔康 本品分子存在互變異構(gòu)，因此具有酸性，屬于1，2-苯并噻嗪類非甾體抗炎藥。1，2-苯并噻嗪類非甾體抗炎藥被稱為昔康類，是一類結(jié)構(gòu)中含有酸性烯醇羥基的化合物。本類藥物雖無羧酸基團(tuán)，但因?yàn)榉肿又写嬖诨プ儺悩?gòu)，亦有酸性，p毯在4-6之間。該類藥物對(duì)胃腸道的刺激比一般非甾體抗炎藥小，為選擇性COX-2抑制劑，而對(duì)COX-1的抑制作用小。7、下列哪個(gè)藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)屬吡唑酮類A.貝諾酯B.萘普生C.安乃近D.芬布芬E.阿司匹林【正確答案】：C常

5、用的解熱鎮(zhèn)痛藥按化學(xué)結(jié)構(gòu)分為水楊酸類、苯胺類及吡唑酮類。一、水楊酸類：阿司匹林、乙酰水楊酸鋁、乙氧苯酰胺、賴氨匹林和貝諾酯二、苯胺類：對(duì)乙酰氨基酚三、吡唑酮類：安替比林、氨基比林、安乃近8、下面哪個(gè)藥物僅具有解熱、鎮(zhèn)痛作用，不具有消炎、抗風(fēng)濕作用A.芬布芬B.阿司匹林C.對(duì)乙酰氨基酚D.萘普生E.吡羅昔康 【正確答案】：C本品為解熱鎮(zhèn)痛藥，其解熱鎮(zhèn)痛作用略低于阿司匹林。無抗炎作用，對(duì)血小板及尿酸排泄無影響，對(duì)風(fēng)濕痛及痛風(fēng)病人除減輕癥狀外，無實(shí)質(zhì)性治療作用。9、下列藥物中哪個(gè)具有解熱消炎鎮(zhèn)痛作用A.依他尼酸B.對(duì)氨基水楊酸C.抗壞血酸D.克拉維酸E.雙氯芬酸鈉 【正確答案】：E雙氯芬酸鈉的抗炎、

6、鎮(zhèn)痛和解熱作用很強(qiáng)。其鎮(zhèn)痛活性為嗎哚美辛的6倍，阿司匹林的40倍。解熱作用為吲噪美辛的2倍，阿司匹林的35倍。雙氯芬酸鈉的抗炎、鎮(zhèn)痛和解熱作用很強(qiáng)對(duì)氨基水楊酸主要用于抗結(jié)核，我們教材沒有提其他的作用，有資料顯示其能解熱，但無鎮(zhèn)痛作用。區(qū)別于復(fù)方乙酰水楊酸片：為一復(fù)方解熱鎮(zhèn)痛藥。依他尼酸:利尿藥. 利尿作用及機(jī)制、電解質(zhì)丟失情況、作用特點(diǎn)等均與呋塞米類似。口服后吸收迅速，30分鐘內(nèi)出現(xiàn)作用，約2小時(shí)達(dá)最高峰，持續(xù)68小時(shí);靜注后510分鐘開始利尿，12小時(shí)達(dá)高峰，持續(xù)約2小時(shí)。水腫病人服藥后第一天尿量可達(dá)4L以上，因此必須小心應(yīng)用，隨時(shí)調(diào)整劑量，以免引起低鹽綜合征、低氯血癥和低鉀血癥性

7、堿血癥。臨床用于充血性心力衰竭、急性肺水腫、腎性水腫、肝硬化腹水、肝癌腹水、血吸蟲病腹水、腦水腫及其他水腫。10、哪個(gè)不是非甾體抗炎藥的結(jié)構(gòu)類型A.選擇性COX-2抑制劑B.吡唑酮類C.芳基烷酸類D.芬那酸類E.1.2-苯并噻嗪類 【正確答案】：B非甾體抗炎藥按其結(jié)構(gòu)類型可分為：3，5-吡唑烷二酮類藥物、芬那酸類藥物、芳基烷酸類藥物、1，2-苯并噻嗪類藥物以及近年發(fā)展的選擇性COX-2抑制劑。非甾體抗炎藥可分為芳基乙酸類、芳基丙酸類、1，2-苯并噻嗪類及選擇性COX-2抑制劑等。解熱鎮(zhèn)痛藥按化學(xué)結(jié)構(gòu)分為：水楊酸類（阿司匹林、賴氨匹林、貝諾酯）、乙酰苯胺類（對(duì)乙酰氨基酚）、吡唑酮類（安乃近）。非

8、甾體抗炎藥大多亦有解熱、鎮(zhèn)痛作用，但無甾體類藥物的不良反應(yīng)，在臨床上主要用于抗炎、抗風(fēng)濕。非甾類抗炎藥按化學(xué)結(jié)構(gòu)可分為水楊酸類（阿司匹林）、3，5-吡唑二酮類（羥基保泰松，又叫羥布宗）、鄰氨基苯甲酸類（滅酸類，如甲滅酸）、芳基烷酸類（吲哚美辛、雙氯酚酸鈉、布洛芬、萘普生）、1，2-苯并噻嗪類（吡羅昔康）和環(huán)氧合酶-2選擇性抑制劑（美洛昔康、尼美舒利、塞來昔布、羅非昔布）。 芬那酸類屬于鄰氨基苯甲酸類，代表藥物是甲芬那酸。非甾體抗炎藥的結(jié)構(gòu)類型分類：吡唑烷二酮類：羥布宗；鄰氨基苯甲酸（芬那酸類、滅酸類）：氯芬鈉酸 甲芬那酸； 吲哚乙酸類：吲哚美辛芳基丙酸類：

9、0;布洛芬 萘普生1，2 -苯并噻嗪類（昔康類）：吡羅昔康 美洛昔康其 它 類：（COX-2抑制劑）塞利西布。其實(shí)B選項(xiàng)吡唑酮類是屬于解熱鎮(zhèn)痛藥里面的結(jié)構(gòu)分類，而其余四個(gè)選項(xiàng)都是屬于非甾體抗炎藥的結(jié)構(gòu)分類；看到含有N和S的六元環(huán)可以認(rèn)為是噻嗪！11、下列藥物中哪個(gè)可溶于水 【正確答案】：C A.吲哚美辛B為吡羅昔康：安乃近安乃近由于與鈉成鹽，具有較強(qiáng)的水溶性。D：布洛芬，屬于芳基丙酸類。：羥布宗，屬于，吡唑烷二酮類。首先一般的藥物都是不溶于水的，但是如果成鹽之后，溶解性會(huì)大大增加；例如本題的安乃近如果是鈉鹽的話溶解性會(huì)很好的！還有就是如果結(jié)構(gòu)中

10、含有羧基等基團(tuán)，溶解性要稍微好一些您就記住一般如果是鹽的話，容易溶于水的！12、下列非甾體抗炎藥物中哪個(gè)具有1，2-苯并噻嗪類的基本結(jié)構(gòu)A.吡羅昔康B.吲哚美辛C.羥布宗D.芬布芬E.非諾洛芬 【正確答案】：A吡羅昔康為1，2-苯并噻嗪類抗炎藥。13、具有下列化學(xué)結(jié)構(gòu)的藥物是 A.阿司匹林B.安乃近C.吲哚美辛D.對(duì)乙酰氨基酚E.貝諾酯 【正確答案】：E14、下列藥物中哪個(gè)遇三氯化鐵顯藍(lán)紫色A.布洛芬B.對(duì)乙酰氨基酚C.雙氯芬酸D.萘普生E.酮洛芬 【正確答案】：B對(duì)乙酰氨基酚含酚羥基，遇三氯化鐵試液顯藍(lán)紫色，是用于鑒別的法定方法。15、具有如下化學(xué)結(jié)構(gòu)的藥物是 A.磺胺甲

11、嚼唑B.丙磺舒C.甲氧芐啶D.別嘌醇E.芬布芬 【正確答案】：B16、下列描述與吲哚美辛結(jié)構(gòu)不符的是A.結(jié)構(gòu)中含有羧基B.結(jié)構(gòu)中含有對(duì)氯苯甲酰基C.結(jié)構(gòu)中含有甲氧基D.結(jié)構(gòu)中含有咪唑雜環(huán)E.遇強(qiáng)酸和強(qiáng)堿時(shí)易水解，水解產(chǎn)物可氧化生成有色物質(zhì) 【正確答案】：D 17、不符合對(duì)乙氨基酚的描述是A.pH 6時(shí)最穩(wěn)定B.暴露在潮濕條件下，顏色會(huì)逐漸變深C.代謝產(chǎn)物之一是N-羥基衍生物，有毒性反應(yīng)，應(yīng)服用N-乙酰半胱氨酸對(duì)抗D.可以抑制血小板凝聚E.加FeCl3顯藍(lán)紫色 【正確答案】：D阿司匹林也是通過抑制環(huán)氧合酶-1發(fā)揮抑制血小板的作用的的但是對(duì)乙酰氨基酚主要是作用于中樞，不能作用用于血小板的

12、COX合酶，所以其只有解熱鎮(zhèn)痛作用，而沒有抗血小板的作用！阿司匹林還具有抑制血小板凝聚作用，被用于防治動(dòng)脈血栓和心肌梗死。不是乙氨基酚。應(yīng)該是這樣的，乙酰氨基酚在肝內(nèi)的毒性代謝物N-乙酰亞胺醌，對(duì)乙酰氨基酚的代謝產(chǎn)物主要與硫酸成醋或以葡萄糖醛酸結(jié)合物的形式排出體外，小部分代謝物N-羥基衍生物為毒性代謝物。N-羥基衍生物還可轉(zhuǎn)化成毒性更大的代謝物N-乙酰亞胺醌。通常N-乙酰亞胺醌在肝中與谷胱甘肽(GSH)結(jié)合而失去活性，但當(dāng)大劑量服用對(duì)乙酰氨基酚時(shí)，肝中貯存的谷胱甘肽大部分被除去，此時(shí)，N-乙酰亞胺醌與巰基等親核基團(tuán)反應(yīng)，與肝蛋白質(zhì)形成共價(jià)加成物導(dǎo)致肝壞死。如出現(xiàn)過量服用對(duì)乙酰氨基酚的情況，應(yīng)及

13、早服用與谷胱甘肽作用類似的N-乙酰半胱氨酸來解毒。18、下列哪個(gè)是引起阿司匹林過敏反應(yīng)的雜質(zhì)A.苯酚B.水楊酸酐C.醋酸苯酯D.乙酰水楊酸酐E.乙酰水楊酸苯酯【正確答案】：D在阿司匹林的合成過程中，可能會(huì)生成少量的乙酰水楊酸酐副產(chǎn)物，該雜質(zhì)會(huì)引起過敏反應(yīng)，故在產(chǎn)品中應(yīng)檢查其限量。同屬非甾體抗炎藥，但其分類不一樣，阿司匹林為水楊酸類，對(duì)乙酰氨基酚為苯胺類，安乃近為吡唑酮類。建議詳看教材。19、下列哪個(gè)結(jié)構(gòu)既有解熱鎮(zhèn)痛、抗炎、抗風(fēng)濕作用，又可以抑制血小板凝聚的非前藥藥物是 【正確答案】：E A，貝諾酯：解熱鎮(zhèn)痛。 B，別嘌醇，抗痛風(fēng)。 C，吡羅昔康，抗炎，治療風(fēng)濕類及

14、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。 D，布洛芬，消炎、鎮(zhèn)痛、解熱。 E，乙酰水楊酸，解熱鎮(zhèn)痛、抗炎、抗風(fēng)濕。貝諾酯 考點(diǎn)：1.結(jié)構(gòu)是阿司匹林和對(duì)乙酰氨基酚的酯化產(chǎn)物，是前藥，體內(nèi)水解生成兩者起作用。2.作用機(jī)制：同阿司匹林及對(duì)乙酰氨基酚，通過抑制前列腺素的合成產(chǎn)生鎮(zhèn)痛抗炎和解熱作用。3.代謝：生成水楊酸和對(duì)乙酰氨基酚。作用時(shí)間較阿司匹林及對(duì)乙酰氨基酚長。以水楊酸及對(duì)乙酰氨基酚的代謝產(chǎn)物自尿排出。貝諾酯為對(duì)乙酰氨基酚與阿司匹林形成的酯化產(chǎn)物，具有解熱、鎮(zhèn)痛及抗炎作用，其作用機(jī)制基本同阿司匹林及對(duì)乙酰氨基酚，主要通過抑制前列腺素的合成而產(chǎn)生鎮(zhèn)痛抗炎和解熱作用。本品口服后在胃腸道內(nèi)不被水

15、解，以原型吸收，很快達(dá)到有效血藥濃度。t1/2約為1h。本品吸收后很快代謝成水楊酸和對(duì)乙酰氨基酚。作用時(shí)間較阿司匹林及對(duì)乙酰氨基酚長。主要以水楊酸及對(duì)乙酰氨基酚的代謝產(chǎn)物自尿排出，極小量從糞便排出。本品可用于發(fā)熱、頭痛、神經(jīng)痛、牙痛及手術(shù)后輕、中度疼痛等。用于普通感冒或流行性感冒引起的發(fā)熱。貝諾酯(Benorilate)為對(duì)乙酰氨基酚與阿司匹林形成的酯化產(chǎn)物，具有解熱、鎮(zhèn)痛及抗炎作用，其作用機(jī)制基本同阿司匹林及對(duì)乙酰氨基酚相似，但是貝諾酯不具有抗血小板凝聚作用，又有解熱鎮(zhèn)痛作用。20、下列哪種性質(zhì)與布洛芬相符A.在酸性或堿性條件下均易水解B.結(jié)構(gòu)中含有手性中心，臨床上用其R異構(gòu)體C.易溶于水，

16、味微苦D.可溶于NaOH或Na2CO3水溶液中E.在空氣中放置可被氧化，顏色可發(fā)生變化【正確答案】：D布洛芬?guī)缀醪蝗苡谒扇苡诒⒁颐选⒙确拢酒房扇苡跉溲趸c或碳酸鈉水溶液，pKa為5.2。A.在酸性或堿性條件下均易水解（沒有此說法，應(yīng)該為可溶于氫氧化鈉或碳酸鈉水溶液）B.結(jié)構(gòu)中含有手性中心，臨床上用其R（應(yīng)該為外消旋體)異構(gòu)體C.易溶于水，味微苦(應(yīng)該為幾乎不溶于水,稍有特異臭）E.在空氣中放置可被氧化，顏色可發(fā)生變化（沒有此說法）21、吲哚美辛的化學(xué)結(jié)構(gòu)是 【正確答案】：C A.萘普生B.芬布芬C.吲哚美辛D.舒林酸E.別嘌醇22、具有下列化學(xué)結(jié)構(gòu)的藥物是 A.酮

17、洛芬B.芬布芬C.布洛芬D.非諾洛芬E.吡羅昔康 【正確答案】：B紅色就是酮結(jié)構(gòu)，紫色是酸結(jié)構(gòu)，合起來就是酮酸！ 23、下列藥物中哪個(gè)不含有羧基，卻具有酸性A.阿司匹林B.吡羅昔康C.布洛芬D.雙氯芬酸E.吲哚美辛 【正確答案】：B 吡羅昔康具有酸性，pKa為6.3。雙氯芬酸鈉，注意跟“雙氯芬酸”是不同的；雙氯芬酸鈉是雙氯芬酸與鈉成的鹽；下圖紅圈中就是羧基與鈉成的鹽，此題中說的是雙氯芬酸，把這個(gè)Na換成H就是雙氯芬酸了，所以雙氯芬酸是含有羧基的！ 24、具如下化學(xué)結(jié)構(gòu)的藥物與哪種藥物作用相似 A.苯巴比妥B.腎上腺素C.布洛芬D.依他尼酸E.苯海拉明 ：

18、C此題是具有此化學(xué)結(jié)構(gòu)的藥物與哪種藥物作用相似。根據(jù)此結(jié)構(gòu)式，可以判斷具有此結(jié)構(gòu)式的藥物為酮洛芬（不是布洛芬的結(jié)構(gòu)式），與布洛芬都是非甾體抗炎藥，作用相似。題干給出的結(jié)構(gòu)式酮洛芬，含有芳基丙酸，推斷有類似作用的是C布洛芬25、具有下列結(jié)構(gòu)的藥物是 A.雙氯芬酸鈉B.貝諾酯C.芬布芬D.美洛昔康E.安乃近 ：E26、可導(dǎo)致肝壞死的對(duì)乙酰氨基酚的代謝物是A.對(duì)乙酰氨基酚硫酸酯B.對(duì)乙酰氨基酚葡萄糖醛酸酯C.N-乙酰亞胺醌D.對(duì)氨基酚E.乙酸 【正確答案】：C對(duì)乙酰氨基酚在肝臟代謝。代謝產(chǎn)物主要與硫酸成酯或以葡萄糖醛酸結(jié)合物的形式排出體外，小部分代謝物N-羥基衍生物為毒性代謝物，可引起血紅

19、蛋白血癥、溶血性貧血、毒害肝細(xì)胞。-羥基衍生物還可轉(zhuǎn)化成毒性更大的代謝物N-乙酰亞胺醌。通常N-乙酰亞胺醌在肝中與谷胱甘肽(GSH)結(jié)合而失去活性，但當(dāng)大劑量服用對(duì)乙酰氨基酚時(shí)，使肝中貯存的谷胱甘肽大部分被除去，此時(shí)，N-乙酰亞胺醌與巰基等親核基團(tuán)反應(yīng)，與肝蛋白質(zhì)形成共價(jià)加成物導(dǎo)致肝壞死。對(duì)乙酰氨基酚分子中具有酰胺鍵，故貯藏不當(dāng)時(shí)可發(fā)生水解，產(chǎn)生對(duì)氨基酚。另外，在對(duì)乙酰氨基酚的合成過程中也會(huì)引入對(duì)氨基酚雜質(zhì)。所以對(duì)氨基酚不是正常產(chǎn)生的代謝物，而是雜質(zhì)或者是非正常代謝物，雖然具有毒性，但是并沒有明確對(duì)肝臟的毒性。所以此題導(dǎo)致肝壞死的是C。如果沒有這個(gè)選項(xiàng)，27、一位60歲女性患者，誤服過量對(duì)乙酰

20、氨基酚，引起肝毒性，應(yīng)使用哪種藥物解毒A.半胱氨酸B.乙酰半胱氨酸C.甘氨酸D.胱氨酸E.谷氨酸 【正確答案】：B可作為谷胱甘肽的類似物，用于對(duì)乙酰氨基酚過量中毒的解毒。其作用機(jī)制是可以通過巰基與對(duì)乙酰氨基酚在肝內(nèi)的毒性代謝物-乙酰亞胺醌結(jié)合，使之失活；結(jié)合物易溶于水，通過腎臟排出。28、貝諾酯是由哪兩種藥物拼合而成的A.布洛芬和對(duì)乙酰氨基酚B.舒林酸和丙磺舒C.舒林酸和對(duì)乙酰氨基酚D.阿司匹林和丙磺舒E.阿司匹林和對(duì)乙酰氨基酚 【正確答案】：E貝諾酯為對(duì)乙酰氨基酚與阿司匹林形成的酯化產(chǎn)物，具有解熱、鎮(zhèn)痛及抗炎作用，其作用機(jī)制基本同阿司匹林及對(duì)乙酰氨基酚，主要通過抑制前列腺素的合成而產(chǎn)生鎮(zhèn)痛抗

21、炎和解熱作用。29、與布洛芬敘述不符的是 EA.含有異丁基B.含有苯環(huán)C.為白色結(jié)晶性粉末，不溶于水D.廣泛用于類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎E.為選擇性環(huán)氧合酶抑制劑布洛芬為白色結(jié)晶性粉末，稍有特異臭，幾乎無味。本品在乙醇、丙酮、三氯甲烷或乙醚中易溶，在水中幾乎不溶。本品也可溶于氫氧化鈉或碳酸鈉的水溶液。其作用機(jī)制其實(shí)就是：非選擇性環(huán)氧合酶抑制劑。可以抑制PG的合成發(fā)揮解熱抗炎作用。可以聯(lián)想阿司匹林等非甾體抗炎藥！ 選擇性的抑制COX-1或者是COX-2，例如：萘丁美酮口服后以非酸性前體藥在十二指腸被吸收，經(jīng)肝臟轉(zhuǎn)化為主要活性產(chǎn)物6-甲氧基-2-萘乙酸(6-MNA)，從而對(duì)COX-2可產(chǎn)生選擇性的抑

22、制作用，而對(duì)胃腸道的COX-1無影響。30、下列敘述中與阿司匹林性質(zhì)不符的是A.可溶于碳酸鈉溶液中B.在干燥狀態(tài)下穩(wěn)定，遇濕氣緩慢分解C.具有解熱鎮(zhèn)痛作用，不具有抗炎作用D.環(huán)氧化酶(COX)的不可逆抑制劑E.治療風(fēng)濕熱和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的首選藥物 【正確答案】：C考查阿司匹林的理化性質(zhì)、有害雜質(zhì)及用途。阿司匹林(Aspirin)又名乙酰水楊酸。本品為白色結(jié)晶性粉末，無臭或略帶醋酸臭，味微酸，遇濕氣即緩慢水解。本品在乙醇中易溶，在三氯甲烷或乙醚中溶解，在水中或無水乙醚中微溶，在NaOH或Na2C03溶液中溶解，同時(shí)分解。本品為環(huán)氧化酶(COX)的不可逆抑制劑，可以使COX發(fā)生乙酰化反應(yīng)而失去活性

23、，從而阻斷前列腺素等內(nèi)源性致熱、致炎物質(zhì)的生物合成，起到解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎的作用。臨床上用于治療感冒發(fā)熱和緩解輕、中度的疼痛，如頭痛、牙痛、神經(jīng)痛、肌肉痛及月經(jīng)痛等，是治療風(fēng)濕熱和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的首選藥物。二、配伍選擇題1、A吡羅昔康B舒林酸C美洛昔康D吲哚美辛E安乃近<1>、結(jié)構(gòu)中含有對(duì)氯苯甲酰基 【正確答案】：D 此為吲哚美辛的結(jié)構(gòu)式。紫框中的結(jié)構(gòu)為對(duì)氯苯甲酰。<2>、結(jié)構(gòu)中含有氟原子 【正確答案】：B 此為舒林酸的結(jié)構(gòu)。而以上結(jié)構(gòu)中只有舒林酸含有F離子。<3>、結(jié)構(gòu)中含有吡唑酮基【正確答案】：E 紫框里結(jié)構(gòu)就是吡唑酮結(jié)構(gòu)。&

24、lt;4>、結(jié)構(gòu)中含有吡啶基 【正確答案】：A吡羅昔康的化學(xué)名為2-甲基-4-羥基-N-(2-吡啶基)-2H-1，2-苯并噻嗪-3-甲酰胺1，1-二氧化物。以上藥物中只有吡羅昔康含有吡啶環(huán)。 2、<1>、舒林酸 【正確答案】：E<2>、芬布芬 【正確答案】：AA是芬布芬B是酮洛芬C是吡羅昔康D是吲哚美辛E.舒林酸3、A.貝諾酯B.安乃近C.雙氯芬酸D.酮洛芬E.吡羅昔康<1>、1，2-苯并噻嗪類非甾體抗炎藥 【正確答案】：E<2>、吡唑酮類解熱鎮(zhèn)痛藥 【正確答案】：B<3>、芳基乙酸類非甾體抗炎藥 【正確答案】：C&l

25、t;4>、芳基丙酸類非甾體抗炎藥 【正確答案】：D酮洛芬鏈接的是一個(gè)異丙基，所以它屬于芳基丙酸類非甾體抗炎藥。  A.貝諾酯水楊酸類解熱鎮(zhèn)痛藥 B.安乃近吡唑酮類解熱鎮(zhèn)痛藥 C.雙氯芬酸芳基乙酸類非甾體抗炎藥 D.酮洛芬芳基丙酸類非甾體抗炎藥E.吡羅昔康1，2-苯并噻嗪類非甾體抗炎藥富馬酸酮替芬(Ketotifen Fumarate)為類白色結(jié)晶性粉末，無臭，味苦。本品在甲醇中溶解，在水或乙醇中微溶，在丙酮或三氯甲烷中極微溶解。m.p.191195，熔融時(shí)同時(shí)分解。本品口服后經(jīng)胃腸道可迅速完全吸收，1h后即可在血中檢測(cè)出藥物原型及代謝物，34h達(dá)血藥濃度峰值。本品為賽庚啶的七元

26、環(huán)-CH-CH-部分用-CH2CO-替代，并把靠近羰基側(cè)的苯環(huán)替換成噻吩環(huán)而得。將本品加入二硝基苯肼試液并加熱后，溶液產(chǎn)生紅色絮狀沉淀，此為酮類化合物的鑒別反立。本品既是H1受體拮抗劑，又是過敏介質(zhì)釋放抑制劑，能抑制支氣管黏膜下肥大細(xì)胞釋放過敏介質(zhì)，還能抑制嗜堿粒細(xì)胞和中性粒細(xì)胞釋放組胺及慢反應(yīng)物質(zhì)，具有很強(qiáng)的抗過敏作用，對(duì)內(nèi)源性和外源性哮喘有防治作用，對(duì)過敏性鼻炎、皮炎和結(jié)膜炎及蕁麻疹等均有效，但本品有較強(qiáng)的中樞抑制、嗜睡不良反應(yīng)。本品可用于預(yù)防成人及小兒支氣管哮喘發(fā)作，也可用于過敏性鼻炎、蕁麻疹以及其他過敏性瘙癢性皮膚病的治療。4、<1>、用于急性痛風(fēng)，并有抗腫瘤作用 【正確答

27、案】：B<2>、有抗炎活性，分子具酸性 【正確答案】：E1，2-苯并噻嗪類非甾體抗炎藥被稱為昔康類，是一類結(jié)構(gòu)中含有酸性烯醇羥基的化合物。本類藥物雖無羧酸基團(tuán)，但因?yàn)榉肿又写嬖诨プ儺悩?gòu)，亦有酸性，pH在4-6之間。該類藥物對(duì)胃腸道的刺激比一般非甾體抗炎藥小，為選擇性COX-2抑制劑，而對(duì)COX一1的抑制作用小。代表藥物有吡羅昔康、美洛昔康、舒多昔康、氯諾昔康等，均為抗炎鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)、毒性小的長效藥物。<3>、與青霉素合用，可延長青霉素的作用時(shí)間 【正確答案】：CA.對(duì)乙酰氨基酚（本品為解熱鎮(zhèn)痛藥，無抗炎作用）B.秋水仙堿（用于急性痛風(fēng)，并有抗腫瘤作用）C.丙磺舒（無抗炎、

28、鎮(zhèn)痛作用，用于慢性痛風(fēng)的治療。與青霉素合用，可延長青霉素的作用時(shí)間）D.萘丁美酮（用于治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎）E.美洛昔康（有抗炎活性，分子具酸性）5、A.貝諾酯B.洛伐他汀C.舒林酸D.萘丁美酮E.布洛芬<1>、屬于前藥，體內(nèi)轉(zhuǎn)化為含有硫醚的結(jié)構(gòu)發(fā)揮作用的藥物是【正確答案】：C非甾體抗炎藥舒林酸，屬前體藥物，體外無效，進(jìn)人體內(nèi)后經(jīng)還原代謝生成硫醚類活性代謝物發(fā)揮作用，減少了對(duì)胃腸道刺激的副作用。<2>、是阿司匹林和對(duì)乙酰氨基酚的前藥 【正確答案】：A貝諾酯由對(duì)乙酰氨基酚與阿司匹林形成的酯，是阿司匹林的前藥。<3>、是非酸性的前體藥物 【正確答案】：D奈丁美酮又

29、名萘普酮。萘丁美酮是非酸性的前體藥物。本品的抗炎作用是阿司匹林的13倍，吲哚美辛的13，雙氯芬酸鈉的12。本品口服后以非酸性前體藥在十二指腸被吸收，經(jīng)肝臟轉(zhuǎn)化為主要活性產(chǎn)物6-甲氧基-2-萘乙酸(6-MNA)，從而對(duì)COX-2可產(chǎn)生選擇性的抑制作用，而對(duì)胃腸道的COX-1無影響，因此不良反應(yīng)較小。6-MNA在體內(nèi)廣泛分布，主要分布在肝、肺、心和腸道，易于擴(kuò)散至滑膜組織、纖維囊組織和各種炎性滲出物中，能夠有效地抑制前列腺素的合成。6-MNA經(jīng)肝轉(zhuǎn)化為非活性產(chǎn)物，經(jīng)腎排出。萘丁美酮從結(jié)構(gòu)上來說屬于芳基乙酸類<4>、內(nèi)酯環(huán)水解，生成羥基酸，是體內(nèi)產(chǎn)生作用的形式【正確答案】：B洛伐他汀的水

30、溶液，在酸堿催化下，內(nèi)酯環(huán)可迅速水解，產(chǎn)物為羥基酸，是性質(zhì)較穩(wěn)定的化合物，也是體內(nèi)作用的主要形式。辛伐他汀是前藥。口服后可以水解成活性的-羥酸物辛伐他汀酸。6、A.舒林酸B.萘丁美酮C.芬布芬D.吡羅昔康E.別嘌醇<1>、屬前體藥物，含酮酸結(jié)構(gòu) 【正確答案】：C芬布芬為酮酸類的前藥，在體內(nèi)代謝成聯(lián)苯乙酸而發(fā)揮作用。舒林酸是前藥，需要在體內(nèi)經(jīng)過肝臟代謝之后，甲基亞砜基團(tuán)還原成甲硫基后才能產(chǎn)生生物活性。萘丁美酮口服后以非酸性前體藥在十二指腸被吸收，經(jīng)肝臟轉(zhuǎn)化為主要活性產(chǎn)物6-甲氧基-2-萘乙酸(6-MNA)，從而對(duì)COX-2可產(chǎn)生選擇性的抑制作用，而對(duì)胃腸道的COX-1無影響.<

31、2>、屬前體藥物，轉(zhuǎn)化為甲硫醚化合物起效 【正確答案】：A<3>、屬前體藥物，對(duì)環(huán)氧合酶-2有選擇性抑制作用 【正確答案】：B本組題考查前體藥物與結(jié)構(gòu)特點(diǎn)。首先排除非前體藥物E別嘌醇；舒林酸為前體藥物，結(jié)構(gòu)中含亞砜結(jié)構(gòu)，經(jīng)代謝轉(zhuǎn)化為甲硫醚化合物而起效；萘丁美酮為前藥，但結(jié)構(gòu)含酮基而不含羧基；芬布芬為前體藥物，含有酮酸結(jié)構(gòu)；吡羅昔康不是前體藥物，對(duì)環(huán)氧合酶-2有選擇性抑制作用。故選CAB答案。7、A.丙磺舒B.美洛昔康C.萘丁美酮D.酮洛芬E.芬布芬<1>、為前體藥物，但不含酸性結(jié)構(gòu)的藥物是 【正確答案】：C<2>、為前體藥物，但含酸性結(jié)構(gòu)的藥物是 【正

32、確答案】：E本組題考查前體藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)。萘丁美酮是非酸性的前體藥物，在體內(nèi)經(jīng)肝臟代謝后產(chǎn)生活性代謝物，從而發(fā)揮藥效。芬布芬是酮酸類的前體藥物，在體內(nèi)代謝成聯(lián)苯乙酸而發(fā)揮作用。這兩個(gè)藥物都屬于芳基乙酸類非甾體抗炎藥。故選CE答案。酮洛芬不是前藥，含有酸性結(jié)構(gòu)。不符合題干要求。舒林酸、萘美丁酮和芬布芬均為前藥，在體內(nèi)代謝生成活性藥物而發(fā)揮作用。酮洛芬;化學(xué)名-甲基-3-苯甲酰基苯乙酸。為芳基烷酸類化合物，屬非甾體類抗炎藥，適應(yīng)證與布洛芬基本相同，但其作用比布洛芬強(qiáng)。除抑制環(huán)氧酶外，尚有一定抑制脂氧酶及減少緩激肽的作用，從而減輕炎癥損傷部位的痛覺。用于痛經(jīng)，主要是通過抑制緩激肽而達(dá)到抑制子宮收縮和

33、鎮(zhèn)痛的療效。尚有一定的中樞性鎮(zhèn)痛作用。其解熱作用比吲哚美辛強(qiáng)4倍，比阿司匹林強(qiáng)100倍，消炎鎮(zhèn)痛作用比布洛芬強(qiáng)。且不良反應(yīng)更小，毒性低。其消炎作用大于鎮(zhèn)痛或解熱作用，對(duì)炎癥風(fēng)濕病尤為有效。8、A.貝諾酯B.對(duì)乙酰氨基酚C.安乃近D.雙氯芬酸鈉E.布洛芬<1>、藥物在體內(nèi)經(jīng)水解代謝后產(chǎn)生作用 【正確答案】：A<2>、藥物在體內(nèi)經(jīng)代謝，R對(duì)映體可轉(zhuǎn)化為S對(duì)映體 【正確答案】：E<3>、藥物的代謝反應(yīng)主要發(fā)生在兩個(gè)苯環(huán)上，代謝產(chǎn)物活性降低 【正確答案】：D本組題考查藥物的體內(nèi)代謝。雙氯芬酸鈉，具有抗炎、鎮(zhèn)痛和解熱作用。在體內(nèi)的代謝主要以兩個(gè)苯環(huán)的氧化為主。水解反應(yīng)

34、是具有酯和酰胺類藥物在體內(nèi)代謝的主要途徑，如貝諾酯在體內(nèi)水解為阿司匹林及對(duì)乙酰氨基酚產(chǎn)生治療作用。布洛芬等芳基丙酸類抗炎藥通常在體內(nèi)手性異構(gòu)體之間發(fā)生轉(zhuǎn)化。布洛芬在體內(nèi)部分R異構(gòu)體轉(zhuǎn)化為S異構(gòu)體。故選DAE答案。9、A.阿司匹林B.尼美舒利C.別嘌醇D.丙磺舒E.萘普生<1>、含磺酰胺基的抗痛風(fēng)藥是 【正確答案】：D<2>、含磺酰胺基的非甾體抗炎藥是 【正確答案】：B尼美舒利是新型的非甾體抗炎藥，結(jié)構(gòu)如下： 10、A.秋水仙堿B.安乃近C.丙磺舒D.美洛昔康E.吲哚美辛<1>、屬于抗菌增效劑，與青霉素合用增強(qiáng)青霉素抗菌活性 【正確答案】：C<

35、2>、長期應(yīng)用具有骨髓抑制的抗痛風(fēng)藥是 【正確答案】：A<3>、屬于吡唑酮類的解熱鎮(zhèn)痛藥物是 【正確答案】：B丙磺舒作用機(jī)制是可以抑制有機(jī)酸的排泄，從而提高有機(jī)酸藥物在血液中的濃度。丙磺舒與青霉素合用時(shí)，由于降低青霉素的排泄速度，從而增強(qiáng)青霉素的抗菌作用。秋水仙堿的毒性較大，長期使用能產(chǎn)生骨髓抑制，胃腸道反應(yīng)是嚴(yán)重中毒的前兆，癥狀出現(xiàn)后應(yīng)該立即停藥。11、A.對(duì)乙酰氨基酚B.苯溴馬隆C.萘丁美酮D.萘普生E.丙磺舒<1>、為前體藥物 【正確答案】：C<2>、以右旋體供藥用 【正確答案】：D臨床上萘普生用S-構(gòu)型的右旋光學(xué)活性異構(gòu)體。<3>、

36、屬于抗痛風(fēng)藥物的是 【正確答案】：B萘丁美酮口服后以非酸性前體藥在十二指腸被吸收，經(jīng)肝臟轉(zhuǎn)化為主要活性產(chǎn)物6-甲氧基-2-萘乙酸(6-MNA)，從而對(duì)COX-2可產(chǎn)生選擇性的抑制作用，而對(duì)胃腸道的COX-1無影響，因此不良反應(yīng)較小。萘普生為右旋光學(xué)活性體。生物活性為阿司匹林的12倍，布洛芬的34倍，吲哚美辛的1300。丙磺舒和苯溴馬隆都屬于抗痛風(fēng)藥。抗痛風(fēng)藥包括丙磺舒：抑制尿酸鹽在近曲小管的主動(dòng)重吸收，增加尿酸的排泄而降低血中尿酸鹽的濃度，可緩解或防止尿酸鹽結(jié)晶的生成，減少關(guān)節(jié)的損傷，亦可促進(jìn)已形成的尿酸鹽的溶解。無抗炎鎮(zhèn)痛作用，用于慢性痛風(fēng)的治療。此題答案應(yīng)該包括E。三、多項(xiàng)選擇題1、下列哪

37、些藥物是抗痛風(fēng)藥A.貝諾酯B.丙磺舒C.乙胺丁醇D.別嘌醇E.氫氯噻嗪 【正確答案】：BDA.貝諾酯解熱鎮(zhèn)痛藥B.丙磺舒抗痛風(fēng)藥C.乙胺丁醇抗結(jié)核藥D.別嘌醇抗痛風(fēng)藥E.氫氯噻嗪利尿藥 2、下列哪些與布洛芬相符A.為非甾體消炎鎮(zhèn)痛藥B.具有抗菌作用C.其化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有一個(gè)手性碳原子，臨床上使用其消旋體D.結(jié)構(gòu)中含有異丁基E.為抗?jié)儾∷幬?【正確答案】：ACD布洛芬非甾體消炎鎮(zhèn)痛藥，臨床上廣泛用于類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等，其化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有一個(gè)手性碳原子，臨床上使用其消旋體。 布洛芬 1 臨床上布洛芬使用外消旋體，其藥理作用主要來自s(+)異構(gòu)體。布洛芬用的是S

38、右旋體，R構(gòu)型在體內(nèi)可轉(zhuǎn)化為S構(gòu)型起作用， 它的消旋性和它的構(gòu)型沒有沖突。消旋體：分為外消旋體和內(nèi)消旋體內(nèi)消旋體是一個(gè)分子結(jié)構(gòu)內(nèi)部由于含有對(duì)稱的手性，但是構(gòu)型不同發(fā)生內(nèi)部的消旋而外消旋體則是兩個(gè)相反構(gòu)型的分子，放在一起顯示出來的是消旋的狀態(tài)臨床上使用外消旋體的藥有哪些？磷酸氯喹  它的d、z及以異構(gòu)體的活性相同，但d-異構(gòu)體較z-異構(gòu)體對(duì)哺乳動(dòng)物毒性低。臨床使用外消旋體奧沙西泮 右旋體的作用比左旋體強(qiáng)。目前使用其外消旋體。舒必利 左旋體為活性異構(gòu)體，臨床使用外消旋體。鹽酸美沙酮 其左旋體鎮(zhèn)痛活性大于右旋體。臨床使用外消旋體。硫酸阿托品 天然左旋體活性強(qiáng)，但毒性更大

39、，臨床用消旋體，阿托品為外消旋體鹽酸異丙腎上腺素  旋體的作用比右旋體強(qiáng)。在我國現(xiàn)使用的是外消旋體鹽酸普萘洛爾  s-構(gòu)型左旋體的活性較R-構(gòu)型右旋體強(qiáng)，目前藥用外消旋體。尼群地平  目前臨床用外消旋體。尼莫地平  臨床用外消旋體鹽酸維拉帕米 右旋體比左旋體的作用強(qiáng)得多。現(xiàn)用外消旋體奧美拉唑 奧美拉唑的s和R兩種光學(xué)異構(gòu)體療效-致。但藥物代謝選擇性卻有所區(qū)別。臨床使用其外消旋體。西沙必利  藥用其順式的兩個(gè)外消旋體。鹽酸昂丹司瓊  (R)體的活性較大，臨床上使用外消旋體布洛芬

40、 臨床上布洛芬使用外消旋體，其藥理作用主要來自s(+)異構(gòu)體。3、丙磺舒具有下列哪些性質(zhì)A.為磺酰胺類藥物B.能抑制尿酸在腎小管中的再吸收促進(jìn)尿酸排泄，可用于治療慢性痛風(fēng)病C.可溶于水D.能抑制青霉素和對(duì)氨基水楊酸等酸性藥物的排泄，故與其合用具延效作用E.為利尿藥 【正確答案】：ABD丙磺舒為磺酰胺類藥物，能抑制尿酸在腎小管中的再吸收促進(jìn)尿酸排泄，可用于治療慢性痛風(fēng)病；將青霉素和丙磺舒合用，以降低青霉素的排泄速度；也可將青霉素和分子量較大的胺制成難溶性鹽，維持血中有效濃度有較長的時(shí)間。丙磺舒（羧苯磺胺）：體內(nèi)主要經(jīng)腎排泄，能競(jìng)爭(zhēng)性抑制青霉素、半合成青霉素、頭孢類、對(duì)氨基水楊酸等酸性藥物的排泄，

41、增加并延長其在血漿中的濃度，從而提高其抗菌作用。主要用于青霉素等輔助治療。本品可引起惡心等胃腸不適和過敏反應(yīng)，還要注意尿酸鹽沉淀或尿路結(jié)石等，腎功能不全者忌用。4、下列敘述中哪些與吲哚美辛性質(zhì)相符A.可溶于氫氧化鈉B.在強(qiáng)酸，強(qiáng)堿條件下可引起水解，水解產(chǎn)物可進(jìn)一步氧化成有色物C.用于炎癥性疼痛作用顯著，也可用于急性和炎癥發(fā)熱D.遇光可逐漸分解E.為芳基烷酸類非甾體抗炎藥 【正確答案】：ABCDE因?yàn)檫胚崦佬翆儆诜蓟宜犷悾蓟樗犷惏ǚ蓟宜犷悾?吲哚美辛屬于芳基烷酸類。E是正確的。吲哚美辛為類白色或微黃色結(jié)晶性粉末，室溫下在空氣中穩(wěn)定。結(jié)構(gòu)中含酰胺鍵，其水溶液在pH2-8時(shí)較穩(wěn)定，遇

42、強(qiáng)酸，強(qiáng)堿易被水解，生成對(duì)氯苯甲酸和5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚3-乙酸，其分解產(chǎn)物可進(jìn)一步氧化成有色物質(zhì)。此處有色物質(zhì)在應(yīng)試指南中并沒有提出。5、下列哪些描述符合安乃近A.易溶于水，略溶于乙醇B.是解熱鎮(zhèn)痛作用較強(qiáng)，不良反應(yīng)較少的藥物C.水溶液放置后無顏色變化D.主要不良反應(yīng)是可引起粒細(xì)胞減少、血小板減少等E.具吡唑酮類結(jié)構(gòu) 【正確答案】：ADE安乃近為白色至略帶微黃色的結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，無臭，味苦,水溶液放置后漸變黃色。6、下列非甾體抗炎藥物中哪些結(jié)構(gòu)中含有羧基A.吲哚美辛B.塞來昔布C.布洛芬D.安乃近E.吡羅昔康【正確答案】：AC 布洛芬  吡羅昔康不含羧基含有

43、磺酰胺。 化學(xué)名: 2-甲基-4-羥基-N-（2-吡啶基）-2H-1，2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1,1-二氧化物特點(diǎn)：具有酸性，結(jié)構(gòu)3,4位烯醇存在互變異構(gòu)；含磺酰胺；環(huán)氧酶抑制劑，半衰期長。含羧基的非甾體抗炎藥舉例：阿司匹林  吲哚美辛  雙氯芬酸  舒林酸  芬布芬  布洛芬  萘普生   丙磺舒。7、下列藥物中哪些含有手性碳原子A.酮洛芬B.芬布芬C.萘丁美酮D.吡羅昔康E.萘普生 【正確答案】：AE酮洛芬、萘普生各含有1個(gè)手性碳

44、。酮洛芬教材上是沒有介紹，此題有些超綱，知道這個(gè)知識(shí)點(diǎn)即可！*號(hào)處就是一個(gè)手性C！ 芬布芬沒有手性碳。紅色就是酮結(jié)構(gòu)，紫色是酸結(jié)構(gòu)，合起來就是酮酸！ 8、下列藥物中哪些具有酸性，但結(jié)構(gòu)中不含有羧基A.美洛昔康B.酮洛芬C.萘普生D.吡羅昔康E.雙氯芬酸 【正確答案】：AD美洛昔康是吡羅昔康結(jié)構(gòu)改造的藥物，將吡啶環(huán)換成了甲基噻唑環(huán)。吡羅昔康具有酸性，pKa為6.3，其他昔康類藥物的pKa值大都在46之間，原因是昔康類藥物分子中存在著互變異構(gòu)，使形式B較穩(wěn)定，也有人解釋為有-插烯的羧酸。1，2-苯并噻嗪類非甾體抗炎藥被稱為昔康類，是一類結(jié)構(gòu)中含有酸性烯醇羥基的化合物。本類藥物雖

45、無羧酸基團(tuán)，但因?yàn)榉肿又写嬖诨プ儺悩?gòu)，亦有酸性，pH在4-6之間。該類藥物對(duì)胃腸道的刺激比一般非甾體抗炎藥小，為選擇性COX-2抑制劑，而對(duì)COX一1的抑制作用小。代表藥物有吡羅昔康、美洛昔康、舒多昔康、氯諾昔康等，均為抗炎鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)、毒性小的長效藥物。 9、下列哪些藥物不是非甾體抗炎藥A.可的松B.吲哚美辛C.雙氯芬酸鈉D.地塞米松E.吡羅昔康 【正確答案】：AD地塞米松、可的松為糖皮質(zhì)激素類藥物。芳基乙酸類非甾體抗炎藥。芳基乙酸類非甾體抗炎藥的理化性質(zhì)、代謝特點(diǎn)和毒性：    (1)芳基乙酸類非甾體抗炎藥的理化性質(zhì)芳基乙酸類非甾體抗炎藥具有

46、酸性，因而對(duì)胃腸道有刺激，且對(duì)肝功能和造血系統(tǒng)有影響。    (2)芳基乙酸類非甾體抗炎藥的代謝特點(diǎn)芳基乙酸類非甾體抗炎藥中，吲哚美辛和雙氯芬酸鈉口服吸收迅速，代謝產(chǎn)物活性降低或消失；舒林酸、萘美丁酮和芬布芬均為前藥，在體內(nèi)代謝生成活性藥物而發(fā)揮作用。    (3)芳基乙酸類非甾體抗炎藥的毒性芳基乙酸類非甾體抗炎藥大都具有酸性，對(duì)胃腸道有一定的刺激性，但制成前藥后，可減少此類藥物對(duì)胃腸道的刺激作用。此外，吲哚美辛對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的影響較大，對(duì)肝功能與造血系統(tǒng)也有影響，過敏反應(yīng)和胃腸道反應(yīng)亦較常見。10、阿司匹林的性質(zhì)

47、與下列敘述中哪些相符 ABCEA.在氫氧化鈉或碳酸鈉溶液中溶解，且同時(shí)分解B.水溶液加熱后與三氯化鐵反應(yīng)，顯紫堇色C.在干燥狀態(tài)下穩(wěn)定，遇濕可緩慢分解D.為解熱鎮(zhèn)痛藥，不具有抗炎作用E.作用機(jī)制為花生四烯酸環(huán)氧酶的不可逆抑制劑 阿司匹林解熱、鎮(zhèn)痛、消炎作用較強(qiáng)。有抗炎作用所以D不對(duì)。常用非甾體類抗炎藥（NSAIDs)按化學(xué)結(jié)構(gòu)可分為水楊酸類、苯胺類、吡唑酮類及其他有機(jī)酸等4類。按對(duì)環(huán)氧酶的選擇性，可分為非選擇性環(huán)氧酶抑制藥和選擇性環(huán)氧酶-2抑制藥。傳統(tǒng)的NSAIDs均是非選擇性環(huán)氧酶抑制藥，主要有水楊酸類(阿司匹林、水楊酸鈉等)、苯胺類(對(duì)乙酰氨基酚)、吡唑酮類(保泰松)及其他類(吲哚美辛、舒林酸、雙氯酚酸、吡羅昔康)等。11、下列化學(xué)結(jié)構(gòu)類型中哪些是非甾體抗炎藥A.1，2，4-苯并噻