1、精選優質文檔-傾情為你奉上七章 抗腫瘤藥 一、單項選擇題1.烷化劑類抗腫瘤藥物的結構類型不包括（E）A. 氮芥類 B. 乙撐亞胺類C. 亞硝基脲類 D. 磺酸酯類E. 硝基咪唑類2.環磷酰胺的毒性較小的原因是（D）A. 在正常組織中，經酶代謝生成無毒的代謝物B. 烷化作用強，使用劑量小C. 在體內的代謝速度很快D. 在腫瘤組織中的代謝速度快E. 抗瘤譜廣3.阿霉素的主要臨床用途為（B）A. 抗菌 B. 抗腫瘤C. 抗真菌 D. 抗病毒E. 抗結核4.抗腫瘤藥物卡莫司汀屬于（A）A. 亞硝基脲類烷化劑 B. 氮芥類烷化劑C. 嘧啶類抗代謝物 D. 嘌呤類抗代謝物E. 葉酸類抗代謝物6.環磷酰胺體

2、外沒有活性,在體內經代謝而活化。在腫瘤組織中所生成的具有烷化作用的代謝產物是（E）A. 4-羥基環磷酰胺 B. 4-酮基環磷酰胺 C. 羧基磷酰胺 D. 醛基磷酰胺E. 磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥7. 氮甲的理化性質為（B） A 與茚三酮試劑作用產生紫色 B 在稀鹽酸中加茚三酮試劑加熱后顯紅色 C 可溶于水,不溶于乙醇 D 分子中含手性碳原子,溶液顯右旋光性 E 在空氣及日光下穩定 8.下列藥物中,哪個藥物為天然的抗腫瘤藥物（C）A. 紫杉特爾 B. 伊立替康C. 多柔比星 D. 長春瑞濱E. 米托蒽醌9.氫氯噻嗪的性質為（D） A 與苦味酸形成沉淀 B 與鹽酸羥胺作用生成羥肟酸,再加三氯化鐵

3、呈紫堇色 C 為淡黃色結晶性粉末,微臭 D 在堿性溶液中可釋放出甲醛 E 乙醇溶液中加對二甲氨基苯甲醛試液顯紅色 10.下列哪個藥物不是抗代謝藥物（D）A. 鹽酸阿糖胞苷 B. 甲氨喋呤C. 氟尿嘧啶 D. 卡莫司汀E. 巰嘌呤11.下列哪個藥物是通過誘導和促使微管蛋白聚合成微管，同時抑制所形成微管的解聚而產生抗腫瘤活性的（B）A. 鹽酸多柔比星 B. 紫杉醇C. 伊立替康 D. 鬼臼毒素E. 長春瑞濱12. 下列敘述中哪條不符合環磷酰胺（E） A 屬烷化劑類抗腫瘤藥 B 是根據前藥原理設計的藥 C 可溶于水，但在水中不穩定，可形成不溶于水的物質 D 含一分子結晶水為固體，無水物為油狀液體 E

4、 在體外無活性，進入體內經代謝而發揮作用，因此本身是前體藥物 13. 白消安（馬利蘭）與下列敘述中的哪條不符（A） A 化學名為1,4-二甲基磺酸戊二酯 B 為白色結晶性粉末微溶于水和乙醇 C 與硝酸鉀及氫氧化鉀熔融后,在酸性條件下于氯化鋇試液生成白色沉淀 D 加氫氧化鈉加熱產生似乙醚樣特臭 E 水解產物在強堿性條件下使高錳酸鉀溶液由紫變藍,最后為翠綠色 14. 下列敘述中哪條與氟尿嘧啶無關（D） A 化學名為5-氟-2,4-二羥基嘧啶 B 屬抗代謝類抗腫瘤藥 C 是尿嘧啶的生物電子等排體 D 與溴試液作用生成淡黃沉淀 E 與重鉻酸鉀的硫酸溶液,微熱后,玻璃試管的表面可被腐蝕 15. 下列敘述

5、中哪條與疏嘌呤不符（A） A 黃色結晶性粉末，易溶于水及乙醇 B 乙酸溶液遇醋酸鉛生成黃色沉淀 C 被硝酸氧化后與氫氧化鈉作用生成黃棕色沉淀 D 可溶于氨，遇硝酸銀生成白色絮狀沉淀不溶于熱硝酸 E 屬于抗代謝抗腫瘤藥，也常用作免疫抑制劑 二、配比選擇題A. 伊立替康 B. 卡莫司汀C. 環磷酰胺 D. 塞替哌E. 鬼臼噻吩甙1. 為乙撐亞胺類烷化劑 （D） 2. 為氮芥類烷化劑 （C）3. 為亞硝基脲類烷化劑 （B） A. 結構中含有1，4-苯二酚 ?B. 結構中含有吲哚環C. 結構中含有亞硝基 ?D. 結構中含有喋啶環E. 結構中含有磺酸酯基1. 甲氨喋呤 （D） 2. 硫酸長春堿 （B）3

6、. 米托蒽醌 （A） 4. 卡莫司汀 （C）5. 白消安 （E） 三、比較選擇題A. 鹽酸阿糖胞苷 B. 甲氨喋呤C. 兩者均是 D. 兩者均不是1. 通過抑制DNA多聚酶及少量摻入DNA而發揮抗腫瘤作用 （A）2. 為二氫葉酸還原酶抑制劑，大量使用會引起中毒，可用亞葉酸鈣解救 （B）3. 主要用于治療急性白血病 （A）4. 抗瘤譜廣，是治療實體腫瘤的首選藥 （D）5. 體內代謝迅速被脫氨失活，需靜脈連續滴注給藥 （A）A. 喜樹堿 B. 長春堿C. 兩者均是 D. 兩者均不是1. 能促使微管蛋白聚合成微管，同時抑制所形成微管的解聚 （D）2. 能與微管蛋白結合阻止微管蛋白雙微體聚合成為微管

7、（B）3. 為DNA拓撲異構酶抑制劑 （A）4. 為天然的抗腫瘤生物堿 （C）5. 結構中含有吲哚環 （B）四、多項選擇題1.以下哪些性質與環磷酰胺相符（ACD）A. 結構中含有雙-氯乙基氨基 ?B. 可溶于水，水溶液較穩定，受熱不分解C. 水溶液不穩定，遇熱更易水解 ?D. 體外無活性，進入體內經肝臟代謝活化E. 易通過血腦屏障進入腦脊液中2.以下哪些性質與順鉑相符（ABDE）A. 化學名為（Z）-二氨二氯鉑B. 室溫條件下對光和空氣穩定C. 為白色結晶性粉末D. 水溶液不穩定，能逐漸水解和轉化為無活性的反式異構體E. 臨床用于治療膀胱癌、前列腺癌、肺癌等，對腎臟的毒性大3. 直接作用于DN

8、A的抗腫瘤藥為（ABCD） A 環磷酰胺 B 氮甲 C 順鉑 D 噻替哌 E 疏嘌呤 4.下列藥物中，哪些藥物為前體藥物：（BCD）A. 紫杉醇 B. 卡莫氟C. 環磷酰胺 D. 異環磷酰胺E. 甲氨喋呤5. 甲氨喋呤具有哪些性質（ABC）A. 為橙黃色結晶性粉末 B. 為二氫葉酸還原酶抑制劑C. 大劑量時引起中毒，可用亞葉酸鈣解救 D. 為烷化劑類抗腫瘤藥物E. 體外沒有活性，進入體內后經代謝而活化6.環磷酰胺體外沒有活性，在體內代謝活化。在腫瘤組織中所生成的具有烷化作用的代謝產物有（BCE）A. 4-羥基環磷酰胺 B. 丙烯醛 C. 去甲氮芥 D. 醛基磷酰胺E. 磷酰氮芥 7.巰嘌呤具有

9、以下哪些性質（BCD）A. 為二氫葉酸還原酶抑制劑 B. 臨床可用于治療急性白血病C. 為前體藥物 D. 為抗代謝抗腫瘤藥E. 為烷化劑抗腫瘤藥8.下列藥物中哪些是半合成的抗腫瘤藥物（ABC）A. 拓撲替康 B. 紫杉特爾C. 長春瑞濱 D. 多柔比星E. 米托蒽醌 9.下列哪些說法是正確的（BCD）A. 抗代謝藥物是最早用于臨床的抗腫瘤藥物B. 芳香氮芥比脂肪氮芥的毒性小C. 氮甲屬于烷化劑類抗腫瘤藥物D. 順鉑的水溶液不穩定，會發生水解和聚合E. 喜樹堿類藥物是唯一一類作用于DNA拓撲異構酶的抗腫瘤藥物 10.電子等排原理的含義包括（ACE） A 外電子數相同的原子、基團或部分結構 B 分

10、子組成相差CH2或其整數倍的化合物 C 電子等排在分子大小、分子形狀、電子分布、脂溶性、pKa、化學反應、 氫鍵形成能力等方面全部或部分具有相似性 D 電子等排體置換后可降低藥物的毒性 E 電子等排體置換后可導致生物活性的相似或拮抗 11.藥物（ADE） ?A 能治療急性非淋巴細胞白血病 B 為抗瘧藥 C 用于治療惡性瘧 D 能抑制DNA和RNA的合成 E 屬于抗癌藥 五、問答題1.為什么環磷酰胺的毒性比其它氮芥類抗腫瘤藥物的毒性小？? 答：腫瘤細胞內的磷酰胺酶的活性高于正常細胞，利用前體藥物起到靶向作用。磷酰基吸電子作用，降低N 上電子云密度，從而降低烷基化能力。在肝內活化（不是腫瘤組織）被

11、細胞色素P450酶氧化成4-OH環磷酰胺，最終生成丙稀醛、磷酰氮芥、去甲氮芥，都是較強的烷化劑。 2.抗代謝抗腫瘤藥物是如何設計出來的？試舉一例藥物說明。 答：利用生物電子等排原理設計，用具有相似的物理和化學性質，又能產生相似的生物活性的相同價鍵的基團，取代生物機體的本源代謝物。 如腺嘌呤和鳥嘌呤是的組成部分，次黃嘌呤是二者生物合成的重要中間體，巰嘌呤就是將次黃嘌呤的羥基改變為巰基得到的衍生物，干擾DNA的正常代謝。 3.為什么氟尿嘧啶是一個有效的抗腫瘤藥物？ 答：尿嘧啶摻入腫瘤組織的速度較其他嘧啶快，利用生物電子等排原理，以氟原子取代氫原子合成氟尿嘧啶，因為氟原子的半徑和氫原子半徑行進，氟化

12、物的體積與原化合物幾乎相等，加之C-F鍵特別穩定，在代謝過程中不易分解，分子水平代替正常代謝物，從而抑制DNA的合成，最后腫瘤死亡。 4.試說明順鉑的注射劑中加入氯化鈉的作用。 答：順鉑水溶液不穩定，能逐漸水解和轉化為反式，進一步水解成為無抗腫瘤活性且有劇毒的低聚物，低聚物在0.9%的氯化鈉溶液中不穩定，可迅速完全轉化為順鉑，因此臨床上不會導致中毒危險。 5.氮芥類抗腫瘤藥物是如何發展而來的？其結構是由哪兩部分組成的？并簡述各部分的主要作用。 答：氮芥的發現源于芥子氣，第一次世界大戰使用芥子氣作為毒氣，后來發現芥子氣對淋巴癌有治療作用，由于對人的毒性太大，不可能作為藥用而在此基礎上發展出氮芥類

13、抗腫瘤藥。 氮芥類化合物分子由兩部分組成： 烷基化部分是抗腫瘤的功能基 載體部分的改變可改善藥物在體內的藥代動力學性質第八章 抗生素 一、單項選擇題1) 化學結構如下的藥物是（ ）A. 頭孢氨芐B. 頭孢克洛C. 頭孢哌酮D. 頭孢噻肟 E. 頭孢噻吩2) 青霉素鈉在室溫和稀酸溶液中會發生哪種變化（ ）A. 分解為青霉醛和青霉胺B. 6-氨基上的酰基側鏈發生水解C. -內酰胺環水解開環生成青霉酸 D. 發生分子內重排生成青霉二酸E. 發生裂解生成青霉酸和青霉醛酸3) -內酰胺類抗生素的作用機制是（ ）A. 干擾核酸的復制和轉錄B. 影響細胞膜的滲透性C. 抑制粘肽轉肽酶的活性，阻止細胞壁的合成

14、D. 為二氫葉酸還原酶抑制劑E. 干擾細菌蛋白質的合成4) 氯霉素的化學結構為（ ）5) 克拉霉素屬于哪種結構類型的抗生素（ ）A. 大環內酯類B. 氨基糖苷類C. -內酰胺類D. 四環素類E. 氯霉素類6) 下列哪一個藥物不是粘肽轉肽酶的抑制劑（ ）A. 氨芐西林B. 氨曲南C. 克拉維酸鉀D. 阿齊霉素E. 阿莫西林7) 對第八對顱腦神經有損害作用，可引起不可逆耳聾的藥物是（ ）A. 大環內酯類抗生素B. 四環素類抗生素C. 氨基糖苷類抗生素D. -內酰胺類抗生素E. 氯霉素類抗生素8) 阿莫西林的化學結構式為（ ）9) 能引起骨髓造血系統的損傷，產生再生障礙性貧血的藥物是（ ）A. 氨芐

15、西林B. 氯霉素C. 泰利霉素D. 阿齊霉素E. 阿米卡星10) 下列哪個藥物屬于單環-內酰胺類抗生素（ ）A. 舒巴坦B. 氨曲南C. 克拉維酸D. 甲砜霉素E. 亞胺培南二、配比選擇題 1) 1. 頭孢氨芐的化學結構為2. 氨芐西林的化學結構為 3. 阿莫西林的化學結構為4. 頭孢克洛的化學結構為 5. 頭孢拉定的化學結構為 2)A. 泰利霉素B. 氨曲南C. 甲砜霉素D. 阿米卡星E. 土霉素1. 為氨基糖苷類抗生素2. 為四環素類抗生素 3. 為大環內酯類抗生素4. 為b-內酰胺抗生素5. 為氯霉素類抗生素 3) A. 氯霉素B. 頭孢噻肟鈉C. 阿莫西林D. 四環素E. 克拉維酸1.

16、 可發生聚合反應 2. 在pH26條件下易發生差向異構化 3. 在光照條件下，順式異構體向反式異構體轉化 4. 以1R，2R（-）體供藥用 5. 為第一個用于臨床的-內酰胺酶抑制劑 三、比較選擇題1) A. 阿莫西林B. 頭孢噻肟鈉C. 兩者均是D. 兩者均不是1. 易溶于水 2. 結構中含有氨基 3. 水溶液室溫放置24小時可生成無抗菌活性的聚合物 4. 對革蘭氏陰性菌的作用很強 5. 順式異構體的抗菌活性是反式異構體的40100倍 2) A. 羅紅霉素B. 柔紅霉素C. 兩者均是D. 兩者均不是1. 為蒽醌類抗生素2. 為大環內酯類抗生素 3. 為半合成四環素類抗生素4. 分子中含有糖的結

17、構 5. 具有心臟毒性 四、多選題1) 下列藥物中，哪些藥物是半合成紅霉素衍生物（ ）A. 阿齊霉素B. 克拉霉素C. 甲砜霉素D. 泰利霉素E. 柔紅霉素2) 下列藥物中，哪些可以口服給藥（ ）A. 琥乙紅霉素B. 阿米卡星C. 阿莫西林D. 頭孢噻肟E. 頭孢克洛3) 氯霉素具有下列哪些性質（ ）A. 化學結構中含有兩個手性碳原子，臨床用1R，2S(+)型異構體B. 對熱穩定，在強酸、強堿條件下可發生水解C. 結構中含有甲磺酰基D. 主要用于傷寒，斑疹傷寒，副傷寒等E. 長期多次應用可引起骨髓造血系統損傷，產生再生障礙性貧血4) 下列哪些說法不正確（? ）A. 哌拉西林和頭孢哌酮的側鏈結構

18、相同B. 四環素類抗生素在酸性和堿性條件下都不穩定C. 氨芐西林和阿莫西林由于側鏈中都含有游離的氨基，都會發生類似的聚合反應D. 克拉維酸鉀為-內酰胺酶抑制劑，僅有較弱的抗菌活性E. 阿米卡星僅對卡拉霉素敏感菌有效，而對卡拉霉素耐藥菌的作用較差5) 紅霉素符合下列哪些性質（? ）A. 為大環內酯類抗生素B. 為兩性化合物C. 結構中有五個羥基D. 在水中的溶解度較大E. 對耐青霉素的金黃色葡萄球菌有效6) 下列哪些藥物是通過抑制細菌細胞壁的合成而產生抗菌活性的（? ）A. 青霉素鈉B. 氯霉素C. 頭孢羥氨芐D. 泰利霉素E. 氨曲南7) 頭孢噻肟鈉的結構特點包括（ ）A. 其母核是由-內酰胺

19、環和氫化噻嗪環并合而成B. 含有氧哌嗪的結構C. 含有四氮唑的結構D. 含有2-氨基噻唑的結構E. 含有噻吩結構8) 青霉素鈉具有下列哪些性質（ ）A. 遇堿-內酰胺環破裂 B. 有嚴重的過敏反應C. 在酸性介質中穩定 D. 6位上具有-氨基芐基側鏈E. 對革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌都有效9) 下述性質中哪些符合阿莫西林（ ）A. 為廣譜的半合成抗生素B. 口服吸收良好C. 對-內酰胺酶穩定D. 易溶于水，臨床用其注射劑E. 水溶液室溫放置會發生分子間的聚合反應10) 克拉維酸可以對下列哪些抗菌藥物起增效作用（ ）A. 阿莫西林B. 頭孢羥氨芐C. 克拉霉素D. 阿米卡星E. 土霉素五、問答題

20、1) 天然青霉素G有哪些缺點？試述半合成青霉素的結構改造方法。2) 以反應式表示紅霉素對酸的不穩定性，簡述半合成紅霉素的結構改造方法。3) 奧格門汀是由哪兩種藥物組成？說明兩者合用起增效作用的原理。4) 為什么青霉素G不能口服？其鈉鹽或鉀鹽必須做成粉針劑型？5) 氯霉素的結構中有兩個手性碳原子，臨床使用的是哪一種光學異構體？在全合成過程中如何得到該光學異構體？6) 試說明耐酸、耐酶、廣譜青霉素的結構特點，并舉例。7) 為什么四環素類抗生素不能和牛奶等富含金屬離子的食物一起使用？第八章 抗生素一、單項選擇題1) A 2) D 3) C 4) B 5)A 6)D7) C 8)C 9) B 10)

21、B二、配比選擇題1) 1.B 2. C 3.A 4.D 5.E2) 1.D 2. E 3.B 4.A 5.C3) 1.C 2. D 3.B 4.A 5.A三、比較選擇題1) 1.B 2.C 3.A 4.C 5.B2) 1.B 2.A 3.D 4.C 5.B四、多項選擇題1) ABD 2) ACE 3) BDE 4) AE 5) ACE 6) ACE 7) AD 8) AB 9) ABE 10) AB五、問答題1) 天然青霉素G的缺點為對酸不穩定，不能口服，只能注射給藥；抗菌譜比較狹窄，僅對革蘭陽性菌的效果好；細菌易對其產生耐藥性；有嚴重的過敏性反應。在青霉素的側鏈上引入吸電子基團，阻止側鏈羰基

22、電子向一內酰胺環的轉移，增加了對酸的穩定性，得到一系列耐酸青霉素。在青霉素的側鏈上引入較大體積的基團，阻止了化合物與酶活性中心的結合。又由于空間阻礙限制酰胺側鏈R與羧基間的單鍵旋轉，從而降低了青霉素分子與酶活性中心作用的適應性，因此藥物對酶的穩定性增加。在青霉素的側鏈上引入親水性的基團(如氨基，羧基或磺酸基等)，擴大了抗菌譜，不僅對革蘭陽性菌有效，對多數革蘭陰性菌也有效。2) 由于紅霉素分子中多個羥基及9位上羰基的存在，因此在酸性條件下不穩定，先發生C-9羰基和C-6羥基脫水環合，進一步反應生成紅霉胺和克拉定糖而失活。近年來在研究紅霉素半合成衍生物時，均考慮將C-6羥基和C-9羰基進行保護，開

23、發出一系列藥物。(1)將9位的羰基做成甲氧乙氧甲氧肟后，得到羅紅霉素；(2)將C -9上的肟還原后，再和2-(2-甲氧基乙氧基)乙醛進行反應，形成噁嗪環，得到地紅霉素；(3)將紅霉素肟經貝克曼重排后得到擴環產物，再經還原、N一甲基化等反應，將氮原子引入到大環內酯骨架中制得第一個環內含氮的15元環的阿奇霉素；(4)在9位羰基的a位即8位引入電負性較強的氟原子，即得氟紅霉素；(5)將C-6位羥基甲基化，得到克拉霉素。奧格門汀是由克拉維酸和阿莫西林所組成的復方制劑。阿莫西林為半合成的廣譜青霉素，通過抑制細菌細胞壁的合成而發揮抗菌作用，但會被細菌所產生的-內酰胺酶水解而失活。克拉維酸是有效的-內酰胺酶

24、抑制劑，可與多數-內酰胺酶牢固結合，可使阿莫西林免受-內酰胺酶的鈍化，用于治療耐阿莫西林細菌所引起的感染。由于青霉素在酸性條件下不穩定，易發生重排而失活，因此不能口服。通常將其做成鈉鹽或鉀鹽注射使用。但其鈉鹽或鉀鹽水溶液的堿性較強，-內酰胺環會開環，生成青霉酸，失去抗菌活性。因此青霉素的鈉鹽或鉀鹽必須做成粉針劑，使用前新鮮配制。5) 氯霉素的結構中含有兩個手性碳原子，有四個旋光異構體。其中僅1R，2R(-)即D(-)蘇阿糖型有抗菌活性，為臨床使用的氯霉素。在氯霉素的全合成過程中，還原一步選擇立體選擇性還原劑異丙醇鋁得到()蘇阿糖型-1-對-硝基苯基-2-氨基丙二醇(氨基物)，再采用誘導結晶法進

25、行拆分，得到D(-)-蘇阿糖型氨基物，最后得到的氯霉素的構型為lR，2R(-)即D(-)蘇阿糖型。6) 耐酸青霉素的側鏈上大都具有吸電子基團，如非奈西林、阿度西林等；耐酶青霉素的側鏈上都有較大體積的基團取代，如苯唑西林、甲氧西林等；廣譜青霉素的側鏈中都具有親水性的基團(如氨基，羧基或磺酸基等)，如阿莫西林、羧芐西林等。7) 四環素類藥物分子中含有許多羥基、烯醇羥基及羰基，在近中性條件下能與多種金屬離子形成不溶性螯合物，如與鈣或鎂離子形成不溶性的鈣鹽或鎂鹽，與鐵離子形成紅色絡合物；與鋁離子形成黃色絡合物等。因此，四環素類抗生素不能和牛奶等富含金屬離子的食物一起使用。第九章 化學治療藥 一、單項選

26、擇題：1) 環丙沙星的化學結構為（ ）A. B. C. D. E. 2) 在下列喹諾酮類抗菌藥物中具有抗結核作用的藥物是（ ）A. 巴羅沙星 B. 妥美沙星C. 斯帕沙星 D. 培氟沙星E. 左氟沙星3) 下列有關喹諾酮類抗菌藥構效關系的那些描述是不正確的（ ）A. N-1位若為脂肪烴基取代時，以乙基或與乙基體積相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。B. 2位上引入取代基后活性增加 C. 3位羧基和4位酮基時此類藥物與DNA回旋酶結合產生藥效必不可缺少的部分D. 在5位取代基中，以氨基取代最佳。其它基團活性均減少E. 在7位上引入各種取代基均使活性增加，特別是哌嗪基可使喹諾酮類抗菌譜擴大。4) 喹

27、諾酮類抗菌藥的光毒性主要來源于幾位取代基（ ）A. 5位 B. 6位C. 7位D. 8位E. 2位5) 喹諾酮類抗菌藥的中樞毒性主要來源于幾位取代基（ ）A. 5位 B. 6位C. 7位 D. 8位E. 2位6) 下列有關利福霉素構效關系的那些描述是不正確的（ ）A. 在利福平的6，5，17和19位應存在自由羥基B. 利福平的C-17和C-19乙酰物活性增加C. 在大環上的雙鍵被還原后，其活性降低D.將大環打開也將失去其抗菌活性。E. 在C-3上引進不同取代基往往使抗菌活性增加7) 抗結核藥物異煙肼是采用何種方式發現的（ ）A. 隨機篩選 B. 組合化學C. 藥物合成中間體 D. 對天然產物的

28、結構改造E. 基于生物化學過程8) 最早發現的磺胺類抗菌藥為（ ）A. 百浪多息 B. 可溶性百浪多息C. 對乙酰氨基苯磺酰胺D. 對氨基苯磺酰胺E. 苯磺酰胺9) 能進入腦脊液的磺胺類藥物是（ ）A. 磺胺醋酰B. 磺胺嘧啶D. 磺胺甲噁唑D. 磺胺噻唑嘧啶E. 對氨基苯磺酰胺10) 甲氧芐氨嘧啶的化學名為（ ）A. 5-3,4,5- trimethoxyphenylmethyl-2,6-pyrimidine diamineB. 5-3,4,5- trimethoxyphenylmethyl-4,6-pyrimidine diamineC. 5-3,4,5- trimethoxyphenyl

29、methyl-2,4-pyrimidine diamineD. 5-3,4,5- trimethoxyphenyl ethyl-2,4-pyrimidine diamineE. 5-3,4,5- trimethyphenylmethyl-2.4-pyrimidine diamine11) 下列有關磺胺類抗菌藥的結構與活性的關系的描述哪個是不正確的（ ）A. 氨基與磺酰氨基在苯環上必須互為對位，鄰位及間位異構體均無抑菌作用。B. 苯環被其他環替代或在苯環上引入其它基團時，將都使抑菌作用降低或完全失去抗菌活性。C. 以其他與磺酰氨基類似的電子等排體替代磺酰氨基時，抗菌作用被加強。D. 磺酰氨基N1

30、-單取代物都使抗菌活性增強，特別是雜環取代使抑菌作用有明顯的增加，但N1，N1-雙取代物基本喪失活性。E. N4-氨基若被在體內可轉變為游離氨基的取代基替代時，可保留抗菌活性。12) 下列抗真菌藥物中含有三氮唑結構的藥物是（ ）A. 伊曲康唑 B. 布康唑C. 益康唑 D. 硫康唑E. 噻康唑13) 多烯類抗真菌抗生素的作用機制為（ ）A. 干擾細菌細胞壁合成B. 損傷細菌細胞膜C. 抑制細菌蛋白質合成D. 抑制細菌核酸合成E. 增強吞噬細胞的功能14) 在下列開環的核苷類抗病毒藥物中，那個為前體藥物（ ）A. B. C. D. E. 15) 屬于二氫葉酸還原酶抑制劑的抗瘧藥為（ ）A. 乙胺

31、嘧啶 B. 氯喹C. 伯氨喹D. 奎寧E. 甲氟喹二、配比選擇題 1) A. B. C. D. E. 1. Sparfloxacin 2. Ciprofloxacin 3. Levofloxacin 4. Norfloxacin 5. Pipemidic Acid 2) A. 抑制二氫葉酸還原酶 B. 抑制二氫葉酸合成酶C. 抑制DNA回旋酶 D. 抑制蛋白質合成E. 抑制依賴DNA的RNA聚合酶1. 磺胺甲噁唑2. 甲氧芐啶 3. 利福平4. 鏈霉素 5. 環丙沙星 3) A. ChloroquineB. CiprofloxacinC. Rifampin D. ZidovudineE. Ec

32、onazole nitrate1. 抗病毒藥物 2. 抗菌藥物 3. 抗真菌藥物 4. 抗瘧藥物 5. 抗結核藥物 三、比較選擇題1) A. 磺胺嘧啶 B. 甲氧芐啶C. 兩者均是 D. 兩者均不是1. 抗菌藥物 2. 抗病毒藥物 3. 抑制二氫葉酸還原酶 4. 抑制二氫葉酸合成酶 5. 能進入血腦屏障 2) A. 利福平 B. 羅紅霉素C. 兩者均是 D. 兩者均不是1. 半合成抗生素 2. 天然抗生素 3. 抗結核作用 4. 被稱為大環內酯類抗生素 5. 被稱為大環內酰胺類抗生素 3) A. 環丙沙星 B. 左氟沙星C. 兩者均是 D. 兩者均不是1. 喹諾酮類抗菌藥 2. 具有旋光性 3

33、. 不具有旋光性 4. 作用于DNA回旋酶 5. 作用于RNA聚合酶 四、多項選擇題1) 從化學結構分類，喹諾酮類藥物可以分為（ ）A. 萘啶酸類 B. 噌啉羧酸類C. 吡啶并嘧啶羧酸 D. 喹啉羧酸類E. 苯并咪唑類2) 喹諾酮抗菌藥物的作用機理為其抑制細菌DNA的（ ）A. 旋轉酶 B. 拓撲異構酶IVC. P-450 D. 二氫葉酸合成酶E. 二氫葉酸還原酶3) 關于喹諾酮類藥物的構效關系敘述正確的是（ ）A. N-1位若為脂肪烴基取代時，在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基、羥乙基中，? 以乙基或與乙基體積相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好B. N-1位若為脂環烴取代時，在環丙基、環丁基

34、、環戊基、環己基、1（或2）-甲基環丙基中，其抗菌作用最好的取代基為環丙基、而且其抗菌活性大于乙基衍生物C. 8位上的取代基可以為H、Cl、NO2、NH2、F，其中以氟為最佳，若為甲基、乙基、甲氧基和乙氧基時，其對活性貢獻的順序為甲基H甲氧基乙基乙氧基D. 在1位和8位間成環狀化合物時，產生光學異構體，以（S）異構體作用最強E. 3位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代4) 喹諾酮類藥物通常的毒性為（ ） A. 與金屬離子（Fe3+，Al3+，Mg2+，Ca2+）絡合B. 光毒性C. 藥物相互反應（與P450）D. 有少數藥物還有中樞毒性（與GABA受體結合）、胃腸道反應和心臟毒性E. 過敏反應5

35、) 通過對天然Rifamycins及其衍生物結構和活性關系的研究，得出如下規律（ ） A. 在Rifampin的6，5，17和19位應存在自由羥基B. Rifampin的C-17和C-19乙酰物無活性C. 在大環上的雙鍵被還原后，其活性增強D. 將大環打開也將失去其抗菌活性E. 將大環打開保持抗菌活性6) 下列抗瘧藥物中，哪些是天然產物（ ）A. Quinine B. Artemisinin C. Chloroquine D. ArteetherE. Dihydroartemisinin 7) 下列抗病毒藥物哪些屬于前體抗病毒藥物（ ）A. B. C. D. ?E. 五、問答題：1) 喹諾酮類

36、藥物是否可以干擾骨骼的生長？2) 怎樣才能解決喹諾酮類藥物對中樞的毒副作用？3) 查找諾氟沙星的合成路線與環丙沙星比較，能得出那些有意義思考？4) 磺胺類抗菌藥物的作用機理的研究為藥物化學的發展起到何種貢獻5) 試以抗瘧藥物的研究概況，闡述從天然藥物進行結構改造得到新藥途徑與方法6) 為何在化學治療藥物中，對細菌及真菌的藥物研究領先于對病毒藥物的研究，如何 進一步提高抗病毒藥物研究的速度7) 從抗代謝角度敘述磺胺類藥物的結構與活性的關系？第九章 化學治療藥一、單項選擇題1) A 2) C 3) B 4) D 5)C 6)B7) C 8)A 9) B 10) C 11)C 12)A13)B 14

37、)D 15)A二、配比選擇題1) 1.E 2. C 3.D 4.B 5.A2) 1.B 2. A 3.E 4.D 5.C3) 1.D 2. B 3.E 4.A 5.C三、比較選擇題1) 1.C 2.D 3.B 4.A 5.A2) 1.C 2.D 3.A 4.B 5.A3) 1.C 2.B 3.A 4.C 5.D四、多項選擇題1) ABCD 2) AB 3) ABCD 4) ABCD 5) ABCD 6) AB 7) CE 五、問答題1) 喹諾酮3位的羧基和4位的羰基可與金屬離子形成絡合物，影響鈣離子的吸收，因而造成對骨骼生長的影響。所以此類藥物的說明書注明，16歲以下兒童不宜服用喹諾酮類抗菌藥

38、物。2) 喹諾酮類抗菌藥物的中樞毒性主要是由哌嗪基團與GABA受體結合所致，因此應對此部分結構進行修飾，使極性增大，藥物不能進入血腦屏障。3) 諾氟沙星與環丙沙星在結構上區別僅是1位上的取代基不同，但卻完全是采用不同的合成路線，其原因硫酸二乙酯可提供乙基正離子，但卻難以得到環丙基正離子，所以采用不同的合成路線。若以溴代環丙烷作為親電試劑，則由于在SN2親核反應中形成的過渡狀態不穩定導致環丙烷開環。4) 磺胺類抗菌藥物的作用機制的研究，建立抗代謝學說，為化學治療藥物的發展奠定堅實的基礎，創建藥物化學的基礎理論，其代謝學說至今仍是藥物設計的重要理論之一。5) 抗瘧藥物源于天然產物奎寧，通過對其研究

39、改造得到一系列抗瘧藥物，特別是從其發現起易代謝部位，對此部位進行封閉得到更好的抗瘧藥物。此外，簡化天然產物結構也得到較好抗瘧藥物，如青蒿素。6) 抗菌藥物和抗真菌藥物的作用靶點都選擇細菌與人體細胞代謝的不同之處，因此對人體的毒性相對較小。而病毒是利用人體的宿主細胞，自身沒有其代謝復制途徑。因而發展速度較慢。抗病毒藥物的發展依賴于找到病毒與人體細胞的差異。7) 磺胺類藥物作為抗代謝物替代對氨基苯甲酸參與細菌的四氫葉酸的合成，磺胺類藥物在結構和電性與對氨基苯甲酸相似。如果改變其相似性則抗菌活性降低，反之保持其相似性則保持抗菌活性。第十章 利尿藥及合成降血糖藥物 一、單項選擇題1.-葡萄糖苷酶抑制劑

40、降低血糖的作用機制是（E）A. 增加胰島素分泌B. 減少胰島素清除C. 增加胰島素敏感性D. 抑制-葡萄糖苷酶，加快葡萄糖生成速度E. 抑制-葡萄糖苷酶，減慢葡萄糖生成速度2.下列有關甲苯磺丁脲的敘述不正確的是（C）A. 結構中含磺酰脲，具酸性，可溶于氫氧化鈉溶液，因此可采用酸堿滴定法進行含量測定B. 結構中脲部分不穩定，在酸性溶液中受熱易水解C. 可抑制-葡萄糖苷酶D. 可刺激胰島素分泌E. 可減少肝臟對胰島素的清除3.下列口服降糖藥中，屬于新一代磺酰脲類（又稱為第三代）的是（B）A. Tolbutamide B. GlimepirideC. Glibenclamide D. Glipizi

41、deE. Chlorpropamide4.下列有關磺酰脲類口服降糖藥的敘述，不正確的是（D）A. 可水解生成磺酰胺類B. 結構中的磺酰脲具有酸性C. 第二代較第一代降糖作用更好、副作用更少，因而用量較少D. 第一代與第二代的體內代謝方式相同E. 第二代苯環上磺酰基對位引入了較大結構的側鏈5.下列與Metformin Hydrochloride不符的敘述是（C）A. 具有高于一般脂肪胺的強堿性 B. 水溶液顯氯化物的鑒別反應C. 可促進胰島素分泌 D. 增加葡萄糖的無氧酵解和利用E. 肝臟代謝少，主要以原形由尿排出6.坎利酮是下列哪種利尿藥的活性代謝物? （B）A. 氨苯蝶啶 B. 螺內酯C.

42、速尿 D. 氫氯噻嗪E. 乙酰唑胺7.N-5-(氨磺酰基)-1,3,4-噻二唑-2-基乙酰胺的英文通用名：（A）A. Acetazolamide B. SpironolactoneC. Tolbutamide D. GlibenclamideE. Metformin Hydrochloride9.下述哪一種疾病不是利尿藥的適應癥（C）A. 高血壓 B. 青光眼C. 尿路感染 D. 腦水腫E. 心力衰竭性水腫10.螺內酯和異煙肼在甲酸溶液中反應生成可溶性黃色產物，這是因為螺內酯含有結構（B）A. 10位甲基 B. 3位氧代C. 7位乙酰巰基 D. 17位螺原子E. 21羧酸11. 氫氯噻嗪的化學

43、結構為（B） A B C D E? 12. 氫氯噻嗪與下列哪條敘述不符（D） A 白色結晶粉末，在水中不溶 B 在堿性溶液中水解生成甲醛 C 堿性溶液中的水解物具有重氮化反應，重氮化后可與變色酸偶生成紅色沉淀 D 乙醇溶液加對-二甲氨基苯甲醛試液顯紅色 E 為中效利尿劑，具有降壓作用二、配比選擇題二、配伍選擇題 A. N-2-4-（環己氨基）羰基氨基磺酰基苯基乙基-2-甲氧基-5-氯苯甲酰胺B. 4-氯-N-（丙氨基）羰基苯磺酰胺C. 4-甲基-N-（丁氨基）羰基苯磺酰胺D. N-2-4-（環己氨基）羰基氨基磺酰基苯基乙基-5-甲基-2-吡嗪甲酰胺E. 1，1-二甲基雙胍鹽酸鹽1. Tolbu

44、tamide(C) 2. Glibenclamide (A)3. Metformin Hydrochloride(E)4. Chlorpropamide (B)5. Glipizide(D) A. 水溶液加10%亞硝基鐵氰化鈉溶液-鐵氰化鉀試液-10%氫氧化鈉溶液，3分鐘內溶液呈紅色B. 在硫酸溶液中加熱回流，水解析出沉淀。濾液用氫氧化鈉溶液加熱中和，即產生正丁胺的臭味C. 鈉鹽水溶液加硫酸銅試液生成綠色沉淀。其醇溶液加對二甲氨基苯甲醛后顯紅色D. 水溶液水解后生成二磺酰胺基苯胺衍生物E. 加入一定量的濃硫酸，可呈現紅色，并有硫化氫特臭氣體產生1. Tolbutamide （B） 2. Fur

45、osemide （C）3. Spironolactone （E） 4. Hydrochlorothiazide （D）5. Metformin Hydrochloride （A）三、比較選擇題：1)A. 呋塞米 B. 依他尼酸C. 氫氯噻嗪 D. 螺內酯E. 乙酰唑胺1. 其化學結構如下圖的是 （C）2. 為略黃白色結晶粉末,有少許硫醇氣味,難溶于水 （B）3. 在甲酸中，和鹽酸羥胺、三氯化鐵反應產生紅色絡合物 （D）4. 結構中的亞甲基與碳酸酐酶的巰基結合 （E）5. 合成的原料是2,4-二氯苯甲酸 （A）2)A. Tolbutamide B. GlibenclamideC. 兩者均是 D.

46、 兩者均不是1. -葡萄糖苷酶抑制劑 （D）2. 第一代磺酰脲類口服降糖藥 （A）3. 第二代磺酰脲類口服降糖藥 （B）4. 主要代謝方式是苯環上磺酰基對位的氧化 （A）5. 主要代謝方式是脂環上的氧化羥基化 （B）A. Glipizide B. MiglitolC. 兩者均是 D. 兩者均不是1. -葡萄糖苷酶抑制劑 （B）2. 第一代磺酰脲類口服降糖藥 （D）3. 第二代磺酰脲類口服降糖藥 （A）4. 化學結構為糖衍生物 （B）5. 雙胍類口服降糖藥 （D）A. 氫氯噻嗪 B. 螺內酯C. 兩者均是 D. 兩者均不是1. 為口服利尿藥 （C）2. 分子中有硫酯結構 （B）3. 具有排鉀的副

47、作用,久用應補充KCl （D）4. 醛固酮拮抗劑,作用在遠曲小管和集尿管 （B）四、多項選擇題1.符合Tolbutamide的描述是（ACDE）A. 含磺酰脲結構，具有酸性，可溶于氫氧化鈉溶液。因此可采用酸堿滴定法進行含量測定B. 是臨床上使用的第一個口服降糖藥C. 結構中脲部分不穩定，在酸性溶液中受熱易水解。此性質可被用于Tolbutamide的鑒定D. 分子中對位甲基，易氧化失活，屬短效磺酰脲類降糖藥E. 屬第一代磺酰脲類口服降糖藥2.符合Glibenclamide的描述是（ABC）A. 含磺酰脲結構，具有酸性，可溶于氫氧化鈉溶液B. 結構中脲部分不穩定，在酸性溶液中受熱易水解C. 屬第二

48、代磺酰脲類口服降糖藥D. 為長效磺酰脲類口服降糖藥E. 在體內不經代謝，以原形排泄3.符合Metformin Hydrochloride的描述是（BCD）A. 其游離堿呈弱堿性，鹽酸鹽水溶液呈近中性B. 水溶液加10%亞硝基鐵氰化鈉溶液-鐵氰化鉀試液-10%氫氧化鈉溶液，3分鐘內溶液呈紅色C. 是肥胖伴胰島素抵抗的II型糖尿病人的首選藥D. 很少在肝臟代謝，幾乎全部以原形由尿排出E. 易發生乳酸的酸中毒4.在堿性溶液中的分解產物可發生重氮偶合反應的藥物有：（ADE）A. Hydrochlorothiazide B. AcetazolamideC. Spironolatone D. Furose

49、mideE. Azosemide5.屬于高效利尿藥的藥物有：（ACD）A. 依他尼酸 B. 乙酰唑胺C. 布美他尼 D. 呋塞米E. 甲苯磺丁脲6.久用后需補充KCl的利尿藥是：（C）A. 氨苯蝶啶 B. 氫氯噻嗪C. 依他尼酸 D. 格列本脲E. 螺內酯7. 氫氯噻嗪與下列哪些敘述相符（ACDE） A 在堿性溶液中可水解 B 可溶與水不溶于乙醇 C 為中效利尿劑 D 局有降壓作用 E 用于各種類型的水解 8. 呋塞米與下列哪些敘述相符（ACD） A 結構中含有苯甲酸的結構部分 B 結構中含有鄰二氯苯的結構部分 C 結構中含有磺酰氨基 D 乙醇溶液加對-二甲氨基苯甲醛試液顯紅色 E 為常效利尿

50、劑 五、問答題1.比較第一代和第二代磺酰脲類口服降糖藥的體內代謝過程 答：第一代在肝臟內降解氧化為羥基或羧基衍生物而失活，主要從腎臟排出。 第二代不同于第一代，主要是脂環的氧化羥基化而失活，一半由膽汁經腸道排泄，一半由腎臟排泄。 2.從Spironolactone的結構出發,簡述其理化性質、體內代謝特點和副作用 答：性質：難溶于水，與硫酸呈現紅色，并有硫化氫臭味，與異煙肼在甲酸溶液中生成可溶性黃色產物，在甲酸中和羥胺鹽酸鹽，三氯化鐵反應產生紅色絡合物 代謝：口服后70%立即吸收，在肝很容易被代謝，生成坎利酮和坎利酮酸。 缺點：主要副作用高血鉀，抗雄性激素作用3.寫出以間氯苯胺為原料合成氫氯噻嗪

51、的合成路線第十一章 激素 一、單項選擇題 1) 雌甾烷與雄甾烷在化學結構上的區別是A. 雌甾烷具18甲基，雄甾烷不具B. 雄甾烷具18甲基，雌甾烷不具C. 雌甾烷具19甲基，雄甾烷不具D. 雄甾烷具19甲基，雌甾烷不具E. 雌甾烷具20、21乙基，雄甾烷不具2) 甾體的基本骨架A. 環已烷并菲B. 環戊烷并菲C. 環戊烷并多氫菲 D. 環已烷并多氫菲、E. 苯并蒽3) 可以口服的雌激素類藥物是A. 雌三醇 B. 炔雌醇C. 雌酚酮 D. 雌二醇E. 炔諾酮4) 未經結構改造直接藥用的甾類藥物是A. 黃體酮 B. 甲基睪丸素C. 炔諾酮D. 炔雌醇、E. 氫化潑尼松5) 下面關于甲羥孕酮的哪一項

52、敘述是錯誤的A. 化學名為6-甲基-17-羥基孕甾-4-烯-3，20-二酮B. 本品在乙醇中微溶，水中不溶C. 失活途徑主要是通過7位羥化D. 與羰基試劑的鹽酸羥胺反應生成二肟，與異煙肼反應生成黃色的異煙腙化合物E. 本品用于口服避孕藥6) 雄性激素結構改造可得到蛋白同化激素，主要原因是A. 甾體激素合成工業化以后，結構改造工作難度下降B. 雄性激素結構專屬性性高，結構稍加改變，雄性活性降低，蛋白同化活性增加C. 雄性激素已可滿足臨床需要，不需再發明新的雄性激素D. 同化激素比雄性激素穩定，不易代謝E. 同化激素的副作用小7) 對枸櫞酸他莫昔芬的敘述哪項是正確的A. 順式幾何異構體活性大B.

53、反式幾何異構體活性大C. 對光穩定 D. 對乳腺細胞表現出雌激素樣作用，因而用于治療乳腺癌E. 常用做口服避孕藥的成分8) 以下的化合物中，哪一個不是抗雌激素類化合物：A. 雷洛昔芬 B. 氯米芬C. 米非司酮 D. 他莫昔芬E. 4-羥基他莫昔芬9) 和米非司酮合用，用于抗早孕的前列腺素類藥物是哪一個A米索前列醇 B卡前列素C前列環素D前列地爾E地諾前列醇10) 胰島素主要用于治療A. 高血鈣癥 B. 骨質疏松癥C. 糖尿病 D. 高血壓E. 不孕癥二、配比選擇題1) A. 17-羥基-17-甲基雄甾-4-烯-3-酮B. 11，17，21-三羥基孕甾-1，4-二烯-3，20-二酮-21-醋酸酯C. 雌甾-1，3，5（10）-三烯-3，17-二醇D. 17-羥基-6-甲基孕甾-4，6-二烯-3，20-二酮醋酸酯E. 孕甾-4-烯-