1、 第四十六章第四十六章 抗寄生蟲藥抗寄生蟲藥第一節第一節 抗瘧藥抗瘧藥瘧疾瘧疾 由瘧原蟲引起的一種寄生蟲傳染病。由瘧原蟲引起的一種寄生蟲傳染病。臨床表現：臨床表現：寒戰、高熱、大汗熱退寒戰、高熱、大汗熱退常見的瘧原蟲常見的瘧原蟲 間日瘧原蟲間日瘧原蟲- 間日瘧間日瘧 三日瘧原蟲三日瘧原蟲-三日瘧三日瘧，輕，少見，輕，少見 惡性瘧原蟲惡性瘧原蟲-惡性瘧惡性瘧，較重，可致命，較重，可致命.良性瘧良性瘧抗瘧藥抗瘧藥(antimalarial drugs) 是一類用來是一類用來預防預防或或治療治療瘧疾的藥物。瘧疾的藥物。特點特點 不同生長階段的瘧原蟲對抗瘧藥敏感性不不同生長階段的瘧原蟲對抗瘧藥敏感性不

2、同同，了解瘧原蟲的生活史以及抗瘧藥的作用環，了解瘧原蟲的生活史以及抗瘧藥的作用環節，將更好地發揮抗瘧藥的作用。節，將更好地發揮抗瘧藥的作用。一、瘧原蟲生活史及一、瘧原蟲生活史及 抗瘧藥作用環節抗瘧藥作用環節 有性生殖階段有性生殖階段 在雌性按蚊體內進行在雌性按蚊體內進行 無性生殖階段無性生殖階段 在人體內進行在人體內進行瘧原蟲的生活史瘧原蟲的生活史 二、二、 常用抗瘧藥的分類常用抗瘧藥的分類分布分布 紅細胞內紅細胞內濃度比血漿高濃度比血漿高1020倍，倍， 瘧原蟲紅細胞中瘧原蟲紅細胞中濃度比正常紅細胞高濃度比正常紅細胞高25倍，倍， 肝肝、脾、肺、腎脾、肺、腎中濃度比血漿高中濃度比血漿高200

3、700倍，倍， 腦組織、脊髓腦組織、脊髓中濃度為血漿濃度的中濃度為血漿濃度的1030倍。倍。代謝代謝 肝內代謝成去乙基氯喹，仍有抗瘧作用肝內代謝成去乙基氯喹，仍有抗瘧作用排泄排泄 腎，緩慢腎，緩慢 2、主要用于控制復發和傳播的抗瘧藥、主要用于控制復發和傳播的抗瘧藥3、主要用于預防的抗瘧藥、主要用于預防的抗瘧藥 乙胺嘧啶（乙胺嘧啶（pyrimethamine） 藥動學藥動學 吸收吸收 口服在腸道吸收慢而完全口服在腸道吸收慢而完全 分布分布 主要分布于肺、肝、腎，紅、白細胞內主要分布于肺、肝、腎，紅、白細胞內 排泄排泄 經腎緩慢排泄，糞便也有少量排出經腎緩慢排泄，糞便也有少量排出 因排泄慢，作用維

4、持時間長。因排泄慢，作用維持時間長。1. 對惡性瘧及良性瘧的原發性紅外期瘧原蟲有抑制對惡性瘧及良性瘧的原發性紅外期瘧原蟲有抑制作用作用2. 阻止瘧原蟲在蚊體內的有性生殖阻止瘧原蟲在蚊體內的有性生殖 抑制二氫喋酸還原酶，使抑制二氫喋酸還原酶，使FH2不能還原為不能還原為FH4，從而影響核酸的合成，導致瘧原蟲的生長繁殖受從而影響核酸的合成，導致瘧原蟲的生長繁殖受到抑制。到抑制。 與磺胺類或砜類合用通過干擾葉酸形成的不同階與磺胺類或砜類合用通過干擾葉酸形成的不同階段，可達到雙重阻斷，增強療效，又可減少抗藥段，可達到雙重阻斷，增強療效，又可減少抗藥性的產生性的產生。 長期大量服用可能出現葉酸缺乏癥長期大量服用可能出現葉酸缺乏癥 引起巨幼紅引起巨幼紅細胞性貧血或白細胞減少癥，可用甲酰四氫葉細胞性貧血或白細胞減少癥，可用甲酰四氫葉酸鈣。酸鈣。 過量可引起急性中毒過量可引起急性中毒 兒童誤服中毒，可引起惡兒童誤服中毒，可引起惡心、嘔吐、發熱、紫紺、驚厥，甚至死亡。心、嘔吐、發熱、紫紺、驚厥，甚至死亡