1、精選優質文檔-傾情為你奉上藥學概論復習資料1、藥物學的定義和任務，假藥與劣藥的定義 P8藥物學：主要研究藥物的來源、炮制、性狀、作用、分析、鑒定、調配、生產、保管和尋找（包括合成）新藥等。也是研究藥物的來源、成分、性狀、作用機制、用途、分析鑒定、加工生產、經營、使用以及管理的一門科學。任務： 研究新藥闡明藥物作用機理研制新的制劑制訂藥品的質量標準，控制藥品質量開拓醫藥市場，規范藥品質量假藥：藥品所含成份與國家藥品標準規定的成份不符的；以非藥品冒充藥品或者以他種藥品冒充此種藥品的。有下列情形之一的藥品，按假藥論處： 1) 國務院藥品監督管理部門規定禁止使用的； 2) 依照本法必須批準而未經批準生

2、產、進口，或者依照本法必須檢驗而未經檢驗即銷售的； 3) 變質的； 4) 被污染的； 5) 使用依照本法必須取得批準文號而未取得批準文號的原料藥生產的； 6) 所標明的適應癥或者功能主治超出規定范圍的。劣藥：藥品管理法規定，藥品成分的含量不符合國家藥品標準的藥。 有下列情形之一的藥品，按劣藥論處： 1) 未標明有效期或者更改有效期的； 2) 不注明或者更改生產批號的； 3) 超過有效期的； 4) 直接接觸藥品的包裝材料和容器未經批準的； 5) 擅自添加著色劑、防腐劑、香料、矯味劑及輔料的； 6) 其它不符合藥品標準規定的。2、中藥、生藥、天然藥物的定義 P12中藥依據中醫學理論和中醫臨床經驗，

3、應用了醫療保健的藥物。中藥無論是單味藥還是復方藥物，都有中醫藥理論相適應的特征，即性味、歸經、升降沉浮、功效、配伍規律及按中醫理論考慮其應用。生藥是指來源于植物、動物和礦物的新鮮品或經過簡單的加工，直接用于醫療保健或作為醫藥用原料的天然藥物。 天然藥物在現代醫學理論體系指導下使用，來自于天然植物、動物和礦物中的、非化學單體的藥物。 實質即是生物。3、中藥的采收時間（根、莖、葉、花、果）全草：花期前或開花期；薄荷、荊芥、益母草等葉：花蕾將開或花盛期；艾葉、枇杷葉、大青葉等花：花盛開時分批摘取；菊花等 含苞欲放時摘取花蕾；金銀花、果實、種子：果實成熟后或將成熟時采收；枸杞。瓜蔞。茴香等樹皮。根皮：

4、清明至夏至間剝取樹皮；杜仲、黃柏、厚樸等4、中藥的藥性理論（四氣、五味、升降沉浮、歸經、毒性）和炮制的目的 P14-16中藥藥性包括四氣、五味、升降沉浮、歸經等。是以中醫的陰陽、臟腑、經絡、治療法則等理論為基礎，從醫療實踐中依據用藥后的反應予以歸納總結出來的，是分析藥物及臨床用藥的基本依據, 是中醫藥學理論體系的重要組成部分。其內容包括：中藥基本理論：藥性理論；藥性理論的具體體現：各種中藥的來源、采制、性能、功效；藥性理論的應用：臨床實踐。四氣：又稱四性，是寒、熱、溫、涼四種不同的藥性。1) 凡能治療熱證的藥物就屬寒性或涼性；2) 凡能治療寒證的藥物就屬熱性或溫性。3) 陰性的寒涼藥多具有清熱

5、、瀉火、涼血、解毒等作用。4) 陽性的溫熱藥多具有祛寒、助陽、通絡、止痛等作用。 五味：辛、甘、酸、苦、咸五味不同的味。1) 辛：有發散、行氣、行血的作用。麻黃、桂枝、大黃、紅花2) 甘：有補益、和中的作用。人參、黃芪。甘草、大棗3) 酸：有收斂、固澀的作用。五味子、山茱萸、五倍子4) 苦：有燥濕、瀉降的作用。黃連、黃柏、大黃5) 咸：有軟堅、瀉下的作用。海藻、芒硝升降沉浮：藥物作用的趨勢。藥性升浮辛甘之味，溫熱之性，屬陽藥性沉降酸苦咸之味，寒涼之性，屬陰歸經：藥物對機體某部分的選擇作用。毒性： 狹義的毒性是專指某些中藥在使用過程中出現的中毒反應或副作用。廣義的毒性作為藥物性能之一，是一種偏性

6、，用來表明藥物作用的峻利或和緩。藥物毒性的大小是相對的，是否出現毒副反應，常常與藥物的品種、炮制、配伍、用量等多種因素有關。 中藥炮制的目的：1) 降低或消除藥物的毒性或副作用；2) 轉變藥物的功能；3) 增強療效；4) 改變或增強藥物作用的部位和傾向；5) 易于粉碎，適應調劑、制劑的需要；6) 保證藥物的凈度。5、天然藥物化學成分中主要有效成分的化學結構類型 P25-28天然藥物中主要有效成分（1）生物堿類（2）糖苷類又稱甙、配糖體或糖雜體 黃酮類化合物 蒽醌類化合物 木脂素和香豆素類化合物 強心苷類化合物 皂苷類化合物 （3）萜類和揮發油類6、藥物化學的研究內容 P33制藥化學是著重于已經

7、知道藥理作用并在臨床應用的藥物的合成、提取分離、結構鑒定、質量控制以及化學結構改造的研究。）如何得到一個安全有效的藥物，側重于現有藥物的制取。臨床藥物化學是著重于研究化學藥物的化學結構和性質同機體相互作用的關系，即結構-活性關系或簡稱構效關系，并通過研究化合物與生物體相互作用的物理化學過程，從分子水平上解析藥物作用機理和作用方式。回答怎樣發現一個安全有限的藥物，以及什么是個好藥。7、藥理學、藥物效應動力學、藥物代謝動力學的概念 P47藥理學：研究藥物與機體相互作用的規律及其原理，是為臨床合理用藥防治疾病提供基本理論的醫學基礎學科。藥物效應動力學：(藥效學)研究藥物影響下機體細胞功能如何發生變化

8、。主要包括藥物濃度與效應的關系，與藥物的最大效應和敏感性相聯系。藥物代謝動力學：（藥動學）研究藥物本身在體內的代謝過程，即藥物在機體內的吸收、分布、生物轉化和代謝動力學。藥動學的過程-吸收、分布。消除決定了藥物以多大速度和多大濃度到達作用部位，以及作用時間能維持多久。包括藥物劑量與效應之間的關系。時量關系(time -concentration relationship） 是血漿藥物濃度隨時間的推移而發生變化的規律。通常以血漿藥物濃度為縱坐標，以時間為橫坐標作圖，即為時量曲線（time concentration curve）。8、藥物的治療作用與不良反應 P50-51（1）治療作用藥物所產生

9、的符合臨床用藥目的的作用。（用藥后能達到防治效果的藥物效應。）對因治療用藥目的在于消除原發致病因子，徹底治愈疾病，也稱治本。對癥治療用藥目的在于改善癥狀，不能消除病因，也稱治標。補充治療或替代治療用藥目的在于補充體內營養或代謝物質的不足。 （2）不良反應是指不符合用藥目的并引起病人生理生化過程紊亂的危害機體的反應。副作用：可能是藥物的選擇性低，作用范圍廣。毒性反應變態反應（過敏反應）繼發效應后遺效應特異質反應停藥反應 是指突然停藥后原有疾病加劇，又稱反跳。9、受體的基本概念與特性 P52-53受體是指存在于細胞膜上、胞漿內或細胞核內的大分子蛋白質，可特異性地與生物活性物質結合并通過信息傳遞觸發

10、生理反應或藥理效應。配體能與受體特異性結合的物質，分內源性配體和外源性配體。受體主要特性： 受體分子能準確識別其配體及化學結構類似的藥物，且有高度立體特異性。 受體數目有限，故有飽和性。 受體是復合蛋白質分子，受體蛋白質也有降解滅活過程，因此受體數目并不是固定不變的，受到許多內外因素影響。10、作用于受體的藥物分類 P53作用于受體的藥物分類：1) 激動劑與受體有較強的親和力又有較強的內在活性的藥物。它們能與受體結合并激動受體而產生效應。2) 拮抗劑能與受體結合，具有較強親和力而無內在活性的藥物。它們本身不產生作用，但有拮抗激動劑的效應。11、藥物的體內過程及影響藥物吸收、分布、生物轉化（代謝

11、）、排泄的因素（一）藥物的體內過程1) 藥物通過生物膜的轉運2) 吸收：藥物從給藥部位進入血液循環的過程3) 分布：指藥物自用藥部位吸收后，通過各種生理屏障從血液轉移到各組織器官的過程。4) 生物轉化：也稱藥物代謝，是指藥物在體內發生的結構變化過程。5) 排泄：藥物以原形或代謝產物經不同途徑排出體外的過程。影響藥物吸收的因素： （1）藥物的理化性質（2）給藥途徑首過效應（first-pass effect） ，又稱第一關卡效應：又稱首過消除或第一關卡效應, 指某些藥物經腸壁或肝臟轉化使其進入循環藥量減少的一種現象。 （3）吸收環境 藥物的分布主要與下列因素相關：藥物與血漿蛋白結合率；局部器官血

12、流量（體內再分布）；體液pH；組織親和力；體內屏障（血腦屏障、胎盤屏障）。影響排泄的因素有： 腎功能 尿液pH 競爭分泌機制12、常用藥物的藥理作用（解熱鎮痛抗炎藥、各類抗生素的藥理作用）解熱鎮痛抗炎藥通過抑制前列腺素在體內的生物合成而達到解熱、鎮痛、抗炎作用和抗風濕的。解熱鎮痛藥與鎮痛藥比較 解熱鎮痛藥 鎮痛藥作用部位 外周 中樞作用靶點 環氧酶 阿片受體不能代替嗎啡類使用它只對慢性鈍痛有良好的作用無成癮性抗生素是生物（包括微生物、植物和動物）在其生命過程中產生的（或用化學、生物或生化方法所衍生的），在低微濃度下能選擇性地抑制或殺滅它種生物機能的化學物質。抗生素的藥理作用：抗生素的藥理作用（

13、1）阻礙細菌細胞壁的合成，導致細胞壁缺損、水分內滲、腫脹、溶菌。這類藥物有青霉素類、頭孢菌素類、去甲萬古霉素等。（2）損傷細菌的細胞膜，造成其屏障的破壞，導致菌體內的蛋白質、核苷酸、氨基酸、糖和鹽類等外漏，從而使敏感菌死亡。這類藥物有多黏菌素類、多烯類（兩性霉素B、制霉菌素等）、吡咯類（酮康唑、氟康唑）等。（3）影響細菌細胞的蛋白質合成，使細菌的生長繁殖受到抑制。這類藥物有四環素類、大環內酯類、氨基糖苷類及氯霉素類等。（4）干擾細菌核酸的代謝，阻礙遺傳信息的復制，從而抑制敏感菌的生長繁殖。這類藥物有喹諾酮類、新生霉素、利福平、硝基咪唑類等。（5）抑制細菌的葉酸代謝，使細菌的生長繁殖受到抑制。這

14、類藥物有磺胺類、甲氧芐啶等。抗生素的不良反應（1）毒性反應 對神經系統、造血系統、腎臟、肝臟及胃腸道的損傷和發熱反應等。 （2）過敏反應 最多見者為皮疹和藥熱；尚有過敏性休克，血清病型過敏反應，血管神經性水腫等。（3）二重感染 二重感染是一種嚴重的合并癥，頑固而不易治療，且有一定的死亡率。是由于長期應用廣譜抗生素，敏感細菌受抑制，抗藥菌乘機繁殖而引起的。（4）耐藥性（抗藥性） 指病原菌對藥品的耐受性。一旦產生抗藥性，抗菌藥品的抗菌作用就要顯著降低或完全消失。13、藥物分析學的概念和主要任務 P65-66概念：運用物理學、化學、生物化學的方法與技術研究、解決化學結構已經明確的合成藥物或天然藥物及

15、其制劑的質量控制問題，也是研究有代表性的中藥制劑的質量控制方法。任務：除了藥品的常規理化檢驗以及藥品質量標準的研究和制定外，尚需深入到生物體內過程并進行綜合評價的動態分析研究中；所采取的分析方法應該更加準確、靈敏、專屬和快速，14、藥品檢驗工作的基本程序 P691) 取樣A. 液體樣品取樣B. 固體原輔料的取樣C. 藥物制劑的取樣2) 性質檢查3) 鑒別試驗：是用來判定藥品的真偽。4) 純度檢查5) 含量（效力）測定限度檢查和含量測定則可用來判定藥品的優劣。6) 寫出檢驗報告A. 品名、規格、批號、數量、來源、檢驗方法與依據；B. 取樣方法、取樣日期、報告日期；C. 檢驗目的、檢驗項目、數據、

16、結果、計算；D. 判定；E. 檢驗人、復核人簽名或蓋章。15、原料藥的檢驗 P691) 取樣2) 形狀3) 鑒別4) 檢查A. 性狀檢查B. 鑒別試驗C. 限度檢查 D. 含量測定5) 含量測定6) 檢驗報告16、藥物制劑的檢驗 P701) 形狀2) 鑒別3) 檢查A. 片劑（或膠囊）檢查片重（裝量）差異、崩解時限；B. 注射劑檢查裝量、PH、澄清度、無菌等；C. 難溶性藥物片劑（或膠囊）檢查溶出度；D. 緩、控釋及腸溶制劑檢查釋放度；E. 小劑量片劑（或膠囊）檢查含量均勻度。4） 含量測定A. 含量限度B. 含量測定方法 C. 含量測定結果含量計算式：17、生化藥物的檢驗 P731) 鑒別試

17、驗（1）酶法 （2）電泳法 （3）生物法2) 雜質檢查3) 安全性檢查4) 含量（效價）測定（1）酶活力測定法 酶活力測定法以酶為測定對象的測定方法。常用的方法有：在適當的條件下，把酶和底物混合，測定生成一定量產物所需的時間，此即終點法。將酶和底物混合后，隔一定時間，間隔或連續地測定反應的連續變化，如吸收度的增加或減少。將酶和底物混合后，讓其反應一定時間，然后停止反應，定量測定底物減少或生成物增加的量。（2）酶分析法 酶分析法是一種以酶為測定工具（或測定試劑）的分析方法。酶分析法是根據被測物質的性質，選擇適宜的工具酶對該物質作用。當反應完成后，借助物理或化學方法測定其總變化量。進而根據反應的平

18、衡點，計算出被測物的實際含量或濃度。 18、研究及制定藥品質量標準的基礎工作內容文獻資料的查閱及整理；對有關研究資料的了解19、藥劑學的定義研究藥物制劑的基本理論、處方設計、制備工藝和合理應用的綜合性技術科學。20、藥物劑型的重要性1) 可改變藥物的作用性質； 2) 能改變藥物的作用速度；3) 改變劑型可降低（或消除）藥物的不良反應；4) 可產生靶向作用；5) 可影響療效21、藥物劑型的分類藥物劑型的分類和特點(一) 按物質形態分類(二) 按分散系統分類(三) 按給藥途徑分類1經胃腸道給藥劑型 劑型口服溶液劑、乳劑、混懸劑、散劑、顆粒劑、膠囊劑、片劑、丸劑 (蜜丸、 滴丸) 等。經胃腸道給藥特

19、點：1) 是最自然、簡單、方便和安全的給藥方式。2) 經胃腸道吸收發揮藥效。3) 藥物療效除了與藥物本身的性質有關以外，也與釋藥系統的釋藥性能和生理因素有關。2非經胃腸道給藥劑型1) 注射給藥：靜脈注射、肌肉注射、皮下注射、皮內注射、穴位注射、脊椎腔內注射等。 吸收快，作用迅速，特別是靜脈注射，適于拯救危重病人之用。 注射劑由于不經過胃腸道故不受消化液及食物的影響，無首過效應，作用可靠，易于控制，適用于不宜口服的藥物。 產生局部定位及靶向給藥的作用。 注射劑除了具有速效作用外，某些注射劑也具有延長藥效的作用，如混懸型注射劑，這類注射劑一般僅供肌肉注射。2) 呼吸道給藥：氣霧劑、噴霧劑和粉霧劑等

20、。 具有速效和定位作用，可使藥物直接到達作用部位。 藥物分布均勻，劑量可以控制，奏效快，可在全身發揮作用，同時避免胃腸道的破壞。3) 皮膚給藥：外用溶液、洗劑、搽劑、硬膏劑、糊劑、貼劑等。 給藥后在局部起作用或經皮吸收在全身發揮作用，患者可以自主用藥，減少用藥次數，同時避免了口服給藥可能發生的肝臟首過效應及腸胃滅活，提高了治療效果。 大多數藥物透皮吸收的速率都很小，要達到有效治療濃度比較難。 4) 黏膜給藥：滴眼劑、滴鼻劑、眼用軟膏、含漱劑、舌下片劑等。 可避免肝臟首過作用。通過特定區域黏膜吸收而具有一定的靶向作用。 黏膜給藥大大拓寬了許多藥物的給藥途徑，愈來愈多的藥物被發現可通過粘膜吸收。5

21、) 腔道給藥：通過直腸、陰道、尿道、鼻腔、耳道等途徑給藥。常用劑型有軟膏劑、栓劑、氣霧劑等。 藥物在局部起作用或吸收后在全身發揮作用。 對胃腸道有刺激性，在胃中不穩定或有明顯的肝臟首過效應的藥物，可以考慮腔道給藥。22、片劑、注射劑的定義片劑： 指一種或一種以上的藥物，必要時添加一定的輔料經壓制成扁平或其他各種形狀的固體劑型。注射劑：是指藥物制成的供注入體內的滅菌溶液、乳狀液和混懸液以及臨用前配成溶液和混懸液的無菌粉末。23、片劑研制的一般過程片劑試制的基本任務是確定一個良好的處方和合理的生產工藝，以制成安全、有效和穩定的新產品。兩個主要過程：處方和工藝的設計前研究與擬定處方、確定生產工藝。處

22、方和工藝的設計前研究(preformulation)（1）調查研究 標準規格方面 生產工藝方面（2）藥物（或輔料）的理化性質 藥物穩定性 溶解度 藥物的晶型 潤濕性 吸濕性 熔點 原料粉末或顆粒的其他性質 藥物與輔料的相互作用（3）藥物的藥理特性 藥物的藥理作用及治療范圍 藥物的毒、副作用 藥物在胃腸液中的穩定性 藥物的劑量2、擬定處方、確定生產工藝（formulation）擬定片劑的種類和規格小量試制素片素片檢查選出較好的處方和生產工藝（包衣）選用合適的包裝材料定有效期 放大試驗確定生產工藝申請生產24、注射劑處方設計的一般考慮（1）藥物理化性質的測定（2）藥物的溶解性（3）藥物的化學穩定性

23、和生物學穩定性 （4）注射劑的安全性和滲透壓的調節 注射劑的安全性 注射劑的滲透壓調節 注射劑的無痛化 25、延遲釋放制劑、靶向給藥體系、透皮給藥系統的內容（定義、特點）延遲釋放制劑：是一種在給藥后的某一時間開始釋放藥物而不是給藥后即釋放藥物的制劑。延遲釋放通常以時間為基礎或以環境條件為基礎（包括緩釋或控釋片劑、結腸定位釋放片劑、胃漂浮片等）。 特點：1、對半衰期短或需要頻繁給藥的藥物，可以減少服藥次數；2、使血藥濃度平穩，減少峰谷現象，降低藥物的不良反應；3、減少用藥的總量，以最小劑量達到最大藥效。靶向給藥體系：系指利用載體將藥物通過局部給藥或全身血液循環而選擇性地濃聚定位于靶組織、靶器官、

24、靶細胞或細胞內結構的給藥系統。靶向制劑： 被動靶向制劑 主動靶向制劑 物理化學靶向制劑特點：可提高藥效、降低不良反應，提高藥品的安全性、有效性、可靠性和患者的順應性。透皮給藥系統：是指經皮膚敷貼方式給藥，藥物由皮膚吸收進入全身血液循環并達到有效血藥濃度、實現疾病治療或預防的一類制劑，又稱透皮治療系統。常用的劑型有貼劑（Patch）、凝膠劑和無針頭粉末噴射劑。特點：避免了口服給藥可能發生的肝首過效應及胃腸滅活，提高了生物利用度； 維持恒定的血藥濃度，增強了治療效果，減少了胃腸給藥的副作用； 延長作用時間，減少用藥次數，改善患者用藥順應性； 患者可以自主用藥，減少個體間差異和個體內差異。 26、生

25、物制藥的定義、生物制藥的發展方向生物制藥的定義：生物制藥也稱生物技術制藥，就是把生物技術應用到藥物制造領域生產生物藥物的過程，即采用生物技術人為地創造一些條件，借助某些微生物、植物或動物來生產所需的醫藥制品。生物藥物的分類（一） 按藥物的化學本質和化學特性來分： 氨基酸及其衍生物類藥物； 多肽和蛋白質類藥物； 酶與輔酶類藥物； 核酸及其降解物和衍生物類藥物； 糖類藥物； 脂類藥物； 細胞生長因子類； 生物制品類生物制品為從微生物、原蟲、動物或人體材料直接制備或用現代生物技術、化學方法制成作為預防、治療、診斷特定傳染病或其他疾病的制劑。（二）按原料來源來分： 人體組織來源的生物藥物 動物組織來源

26、的生物藥物 植物組織來源的生物藥物 微生物來源的生物藥物 海洋生物來源的生物藥物（三）按生理功能和臨床用途來分 治療藥物 預防藥物 診斷藥物 其他生物醫藥用品 生物制藥的發展方向 天然植物有效成分的發酵生產 改造抗生素工藝技術 大力開發疫苗與酶診斷試劑 開發活性蛋白與多肽藥物 開發靶向藥物以開發腫瘤藥物為重點 發展氨基酸工業和開發腦垂體激素 人源化的單克隆抗體的研究開發 血液替代品的研究與開發 人類基因組的研究a) 半數有效量ED50群體中半數個體出現療效的劑量。b) 半數致死量LD50群體中半數個體出現死亡的劑量。c) 最小有效量是指引起藥理效應的最小劑量（或最小濃度）。d) 最大效應或效能

27、隨著劑量或濃度的增加，效應強度也隨之增加，當效應增強到最大時，再增加劑量效應也不再增加，這一藥理效應的最大值又稱為效能。e) 治療指數TI（therapeutic index，TI）LD50與ED50的比值，是用來表示藥物安全性的主要指標，此數值越大越安全。f) 半衰期（half-life time， t1/2） 血漿藥物濃度降低一半所需的時間，一般是指藥物在體內消除半衰期，代表藥物在體內消除快慢的參數。g) 生物利用度（bioavailability，F）指藥物經血管外給藥后其中能被吸收進入體循環的藥物的相對分量及速度，一般用吸收百分率或分數來表示。藥物制劑的命名A. 常規制劑的命名規則是原料藥名在前，劑型名在后，單方制劑常用此規則。B. 對復方制劑的命名，對兩個組分的制劑，原則上將兩個藥名并列，后加劑型名。C. 對三個組分的制劑，原則上從每個藥名中取一到兩個字并