1、 海洋生物活性物質(zhì) 海洋生物活性物質(zhì)是指海洋生物體內(nèi)含有的對(duì)生命現(xiàn)象具有影響的微量或少量物質(zhì)，主要包括海洋藥用物質(zhì)、生物信息物質(zhì)、海洋生物毒素產(chǎn)生物、功能(gngnng)材料等。海洋生物制藥是指應(yīng)用海洋生物具有明確藥理作用的活性物質(zhì)(wzh)，按制藥工程進(jìn)行系統(tǒng)的研究，研制成為海洋藥物的制藥工程海洋生物(hiyngshngw)制藥第1頁(yè)/共23頁(yè)第一頁(yè)，共24頁(yè)。海洋動(dòng)物(dngw)中的活性物質(zhì) 1.1殼多糖和甲殼胺 殼多糖又稱幾丁質(zhì)。幾丁質(zhì)是廣泛存在于自然界的一種(y zhn)含氮多糖類生物性高分子，主要的來(lái)源為蝦、蟹、昆蟲等甲殼類動(dòng)物的外殼與軟件動(dòng)物的器官（例如烏賊的軟骨），以及真菌類的細(xì)

2、胞壁等。 甲殼胺，是甲殼類動(dòng)物（如蝦、蟹）、昆蟲和其他無(wú)脊椎動(dòng)物外殼中的甲殼中的甲殼質(zhì)，經(jīng)脫乙酰化（提取）制得的一種(y zhn)天然高分子多糖體，是動(dòng)物性的食物纖維。第2頁(yè)/共23頁(yè)第二頁(yè)，共24頁(yè)。 1.2海參(hishn)多糖 海參粘多糖(du tn)”是”多糖(du tn)”的一種，”多糖(du tn)”不是”糖”，他們是有區(qū)別的糖尿病患者可以吃 海參粘多糖(du tn)是海刺參中的精華，海參屬于氨基多糖(du tn)重要來(lái)源之一的棘皮類動(dòng)物，其多糖(du tn)含量和硫酸化程度遠(yuǎn)高于其它傳統(tǒng)補(bǔ)品。 粘多糖(du tn)的生物合成起始于核心蛋白，是蛋白多糖(du tn)的糖鏈部分。海參

3、粘多糖(du tn)具有提高機(jī)體免疫力、對(duì)抗心血管形成、抑制栓塞形成、對(duì)抗某些組織培養(yǎng)細(xì)胞的特異性病變、抗炎等多種作用。 所以，它是糖尿病患者的優(yōu)良補(bǔ)品。第3頁(yè)/共23頁(yè)第三頁(yè)，共24頁(yè)。1.3鯊魚(sh y)軟骨多糖 鯊魚軟骨骨膠質(zhì)中的一種特殊物質(zhì)硫酸軟骨素。 鯊魚軟骨素是從海洋之王鯊魚的軟骨中提出的硫酸軟骨素。 硫酸軟骨素作為一種蛋白多糖,是人類(rnli)關(guān)節(jié)物質(zhì)中重要成份。 主要保健功效有: 鯊魚軟骨中的軟骨素可以活化人體的結(jié)締組織,活化細(xì)胞,延緩衰老,提高機(jī)體免疫力;鯊魚軟骨中的ATT(抗新生血管生長(zhǎng)因子)具有阻斷腫瘤生長(zhǎng)的作用,使癌細(xì)胞無(wú)法得到養(yǎng)分而萎縮消失,使腫瘤自然壞死;對(duì)風(fēng)濕

4、性關(guān)節(jié)炎、骨刺、干癬、紅斑性狼瘡有改善作用. 第4頁(yè)/共23頁(yè)第四頁(yè)，共24頁(yè)。 1.4海狗(higu)油海狗(higu)油以DHA-EPA、DPA、角鯊稀，經(jīng)現(xiàn)代高科技工藝加工而成的營(yíng)養(yǎng)食品。 海狗(higu)油是人體血管的清道夫，還能預(yù)防動(dòng)脈硬化、中風(fēng)和心臟病。海狗(higu)油是高血壓、冠心病、腦中風(fēng)、糖尿病、風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、癌癥等疾病患者的首選保健品。還具有滋陰補(bǔ)陽(yáng)、補(bǔ)血益氣、美顏美膚、強(qiáng)身壯骨的功效。 第5頁(yè)/共23頁(yè)第五頁(yè)，共24頁(yè)。 1.5海參皂苷 海參由于環(huán)境溫度低，生長(zhǎng)期長(zhǎng)，海參素含量豐富，海參素又名海參皂苷。海參皂苷大都具有強(qiáng)烈的生理(shngl)活性，這些生理(shngl)

5、活性包括：抗腫瘤作用、抗真菌作用、抗放射作用、細(xì)胞毒性作用及抗膽堿作用等。第6頁(yè)/共23頁(yè)第六頁(yè)，共24頁(yè)。 1.6海星皂苷 海星在世界分布廣泛，其中的藥理活性物質(zhì)是創(chuàng)新藥物的重要來(lái)源。為彌補(bǔ)我國(guó)在這一領(lǐng)域的空白，湯海峰選擇了在我國(guó)南海蘊(yùn)藏量豐富的大型海星面包海星為研究樣本，采用先進(jìn)的層析技術(shù)、波譜解析等手段，進(jìn)行提取、分離、結(jié)構(gòu)鑒定及藥理活性篩選等系統(tǒng)的研究，在國(guó)際上首次從該海星中提取分離出8個(gè)新海星皂苷。經(jīng)藥理活性篩選，這8個(gè)海星皂苷均對(duì)稻瘟霉模型顯示不同程度的誘導(dǎo)菌絲變形或抑制孢子生長(zhǎng)及顯著的腫瘤細(xì)胞(xbo)毒性。同時(shí)在微管蛋白體外篩選模型測(cè)試中，還發(fā)現(xiàn)這些新化合物具有促微管聚合活性，

6、這與紫杉醇的抗癌作用機(jī)制相似。此外，他們?cè)趧?dòng)物實(shí)驗(yàn)中也發(fā)現(xiàn)，8個(gè)新海星皂苷在荷癌小鼠體內(nèi)均表現(xiàn)出顯著的抑制腫瘤生長(zhǎng)作用。第7頁(yè)/共23頁(yè)第七頁(yè)，共24頁(yè)。海洋植物(zhw)中的活性物質(zhì) 海藻中的活性多糖 1.1褐藻膠 從海帶、馬尾藻等褐藻中提取的褐藻酸的鈉鹽、鉀鹽、鈣鹽、鎂鹽等制品的統(tǒng)稱。在速凍食品中褐藻膠為親水性的分子，具有較強(qiáng)的水合性、粘結(jié)性，使餡心水分難以(nny)生成冰結(jié)晶。第8頁(yè)/共23頁(yè)第八頁(yè)，共24頁(yè)。 1.2褐藻糖膠 也叫褐藻多糖硫酸酯，對(duì)治療心腦血管疾病和早中期慢性腎衰的效果良好，無(wú)毒副作用，特別對(duì)改善腎功能、提高腎臟對(duì)肌酐清除率效果尤為顯著(xinzh)。 1.3瓊膠 是在

7、紅藻中提取的多糖。瓊膠是瓊脂的學(xué)名。 用途：瓊脂廣泛用于制造粒粒飲料、米酒飲料、果汁飲料、水晶軟糖、羊羹、午餐肉、火腿腸、果凍布丁、冰淇淋、裱花蛋糕、八寶粥、涼拌菜等等。瓊脂在日化工業(yè)中用于牙膏、洗發(fā)露、洗面乳、化妝品、固體清香劑等。瓊脂在化學(xué)工業(yè)、醫(yī)學(xué)科研，可作培養(yǎng)基、藥膏基及其他用途。第9頁(yè)/共23頁(yè)第九頁(yè)，共24頁(yè)。海洋微藻中的活性物質(zhì)微藻中類胡蘿卜素含量較高，具有著色和營(yíng)養(yǎng)的作用，可用來(lái)防治癌癥、抗輻射、延緩衰老,增強(qiáng)機(jī)體(jt)免疫力等生理作用。-胡蘿卜素，對(duì)人體有致癌、致畸的作用,而順式異構(gòu)體在抗癌、抗心血管疾病功能比全反式異構(gòu)體高，藻粉中-胡蘿卜素含量高達(dá)14%。藻細(xì)胞中甘油含量

8、較高，是優(yōu)質(zhì)的化妝品原料,也是化工、輕工和醫(yī)藥工業(yè)中用途極廣的有機(jī)中間體。藻多糖復(fù)合物可作為免疫佐劑增強(qiáng)抗原性和機(jī)體(jt)免疫功能，起到抗腫瘤的作用。 第10頁(yè)/共23頁(yè)第十頁(yè)，共24頁(yè)。海洋(hiyng)毒素 1.石房蛤毒素 石房蛤因大量攝取有毒膝溝藻而在體內(nèi)積累(jli)的聚醚神經(jīng)毒素，有很強(qiáng)的麻醉作用。它是海洋生物中毒性最強(qiáng)烈的麻痹性毒素之一，作為潛在的化學(xué)生物戰(zhàn)劑，長(zhǎng)期以來(lái)為國(guó)外軍事研究單位所高度重視，是主要的研究對(duì)象。第11頁(yè)/共23頁(yè)第十一頁(yè)，共24頁(yè)。 2.河豚毒素 20世紀(jì)50年代初從紅鰭東方豚的卵巢中分離(fnl)得到結(jié)晶，1964年確定其結(jié)構(gòu)，1971年完成全合成。 河豚

9、毒素是一種劇毒的弱堿性劇毒物質(zhì)，半致死劑量是10g/kg，但具有抗癌作用，對(duì)肝癌的抑制率在37以上，還有局部的麻醉作用第12頁(yè)/共23頁(yè)第十二頁(yè)，共24頁(yè)。 3.西加毒素 20世紀(jì)60年代首次從中毒的魚中分離出，是一種劇毒的聚醚類化合物。致死劑量為0.45g/kg，自然界中分布最廣的一種毒素。 4.貝毒 有些赤潮生物分泌赤潮毒素即貝毒，當(dāng)魚貝類處于有毒赤潮區(qū)域內(nèi)，攝食(shsh)這些有毒生物，雖不能被毒死，但生物毒素可在體內(nèi)積累，其含量大大超過(guò)食用時(shí)人體可接受的水平。這些魚蝦、貝類如果不慎被人食用，就引起人體中毒，嚴(yán)重時(shí)可導(dǎo)致死亡。第13頁(yè)/共23頁(yè)第十三頁(yè)，共24頁(yè)。 4.沙群海葵毒素(d

10、s) 最早是從腔腸動(dòng)物沙群海葵中分離出來(lái)的毒性極強(qiáng)的化合物，其卵的毒性最大，1g卵所含毒素(d s)足以殺死10萬(wàn)只20g體重的小白鼠，所以它是迄今為止在非蛋白毒素(d s)中毒性最強(qiáng)的化合物，具有抗癌、溶血等多種生物活性。第14頁(yè)/共23頁(yè)第十四頁(yè)，共24頁(yè)。已開發(fā)的海洋(hiyng)藥物 1.海人草酸 1955年日本人村上等從紅藻(hn zo)海人草中分離出海人草酸。它是谷氨酸的衍生物，具有驅(qū)蟲作用，對(duì)脊椎動(dòng)物中樞神經(jīng)有興奮作用，并能破毀某些區(qū)域的神經(jīng)細(xì)胞。第15頁(yè)/共23頁(yè)第十五頁(yè)，共24頁(yè)。 2.阿糖胞苷C 其先導(dǎo)(xindo)物是1957年從海綿中發(fā)現(xiàn)的。經(jīng)過(guò)結(jié)構(gòu)修飾1980年開始正

11、式應(yīng)用。具有抗病毒、抗腫瘤活性 。 3.噻孢菌素 1952年，從意大利撒丁島附近的海洋泥污中分離得到一種真菌。經(jīng)培養(yǎng)后可以產(chǎn)生頭孢菌素C，用它的分解物7氨基頭孢霉烷酸制取半合成的噻孢菌素。第16頁(yè)/共23頁(yè)第十六頁(yè)，共24頁(yè)。 4.巴丹 1934年日本人從異足索沙蠶和馬陸中分離具有殺蟲作用的沙蠶毒素。結(jié)構(gòu)改造開發(fā)出巴丹，目前作為農(nóng)藥廣泛地在應(yīng)用。 5.前列腺素 1969年，從加勒比海柳珊瑚中發(fā)現(xiàn)了前列腺素的前體。結(jié)構(gòu)進(jìn)行改造，制備出了有強(qiáng)烈生理活性的前列腺素。前列腺素是人體中一類重要激素(j s)，與機(jī)體的生長(zhǎng)、發(fā)育和繁殖等密切相關(guān)。第17頁(yè)/共23頁(yè)第十七頁(yè)，共24頁(yè)。與調(diào)血脂相關(guān)(xing

12、gun)的的海洋活性物質(zhì) 海藻多糖 海藻多糖有許多生物活性，如褐藻膠、瓊膠和卡拉膠都具有膳食纖維的性質(zhì)，可發(fā)揮膳食纖維所具有的生物活性。 褐藻酸鹽有降血脂和降血糖作用，因此已被用作肥胖病人、糖尿病人食品的添加成分；褐藻酸有降低血漿膽固醇的作用，可用來(lái)預(yù)防和緩解(hun ji)高脂血癥；褐藻膠對(duì)癌變有抑制效果；瓊脂、卡拉膠均為含有聚半乳糖的硫酸酯，是一種抗病毒的活性物質(zhì)。瓊脂對(duì)腦膜炎病毒、卡拉膠對(duì)B型流感和腮腺炎病毒均具有抑制作用。 研究表明，硫酸多糖瓊脂、硫酸多糖卡拉膠和硫酸海帶多糖均有抗動(dòng)脈硬化作用，海藻中的硫酸多糖有抗?jié)冏饔谩Ｔ孱惗嗵菍?duì)胃黏膜顯示保護(hù)作用，可與黏膜層上的黏蛋白結(jié)合，形成具

13、抵抗力的模型結(jié)構(gòu)。 第18頁(yè)/共23頁(yè)第十八頁(yè)，共24頁(yè)。與降血脂相關(guān)的海洋(hiyng)活性物質(zhì)羊棲菜 （褐藻門馬尾藻科） 具有較高的食用和藥用價(jià)值，是我國(guó)的特色海藻(hi zo)，資源十分豐富。 實(shí)驗(yàn)證明，羊棲菜多糖對(duì)高血脂患者(hunzh)，以及對(duì)由此引起的動(dòng)脈粥樣硬化、肥胖和冠心病患者(hunzh)是極為有益的，具有良好的調(diào)血脂作用，可作為調(diào)血脂藥物或保健食品的功能成分。 羊棲菜多糖是一種來(lái)自海洋藻類具有多種生理活性的酸性多糖，在干品羊棲菜中含量16%24%。據(jù)報(bào)道，羊棲菜多糖的調(diào)血脂效果，可為羊棲菜多糖用于調(diào)血脂藥物和調(diào)血脂保健食品開發(fā)尋找理論依據(jù)。第19頁(yè)/共23頁(yè)第十九頁(yè)，共24

14、頁(yè)。與抗凝血相關(guān)的海洋(hiyng)活性物質(zhì) 海參 從刺參(c cn)體壁中提取得到的刺參(c cn)多糖的主要有效成分刺參(c cn)酸性黏多糖（SJAMP），其成分含有氨基半乳糖、己糖醛酸、巖藻糖及硫酸酯。第20頁(yè)/共23頁(yè)第二十頁(yè)，共24頁(yè)。 藥理研究表明， SJAMP 明顯抑制纖維蛋白單體的聚集，增加纖維蛋白凝塊對(duì)纖溶酶的敏感性，增強(qiáng)纖溶酶活性，加快纖維蛋白凝膠被纖溶酶溶解的速度，從而促進(jìn)纖溶，起到抗血栓的作用。 SJAMP對(duì)血小板的凝集作用并不引起血小板的活化與代謝，也不發(fā)生形態(tài)上的變化(binhu)，這種凝集作用，是血小板不能發(fā)揮應(yīng)有的生理活性和功能，從而達(dá)到抗凝血和抗血栓的目的。 SJAMP有類似肝素的抗凝血作用，將SJAMP枸櫞酸鈉抗凝人血漿混合，加入凝血酶，測(cè)定凝固時(shí)間。結(jié)果表明，隨著SJAMP的濃度增加，凝血酶時(shí)間亦逐漸延長(zhǎng)，但作用弱于同濃度的肝素。第21頁(yè)/共23頁(yè)第二十一頁(yè)，共24頁(yè)。第22頁(yè)/共23頁(yè)第二十二頁(yè)，共24頁(yè)。謝謝您的觀看(gunkn)！第23頁(yè)/共23頁(yè)第二十三頁(yè)，共2