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文檔簡介
1、經典綻放提供全面心臟保護19841千萬個病人年千萬個病人年1981證明降低心血管事件證明降低心血管事件1978美國獲得注冊美國獲得注冊1975首次獲得注冊首次獲得注冊高血壓心絞痛心律失常心肌梗死慢性心力衰竭功能性心臟病甲狀腺機能亢進偏頭痛在80多個國家銷售全球每天有9百萬患者超過1億病人年倍他樂克的化學結構式倍他樂克的化學結構式O-CH2CHCH2-N-HCHOHCH2CH2-O-CH3CH3CH32 COOH(CHOH)2 COOH酒石酸美托洛爾酒石酸美托洛爾倍他樂克心臟選擇性倍他樂克心臟選擇性受體阻斷劑受體阻斷劑12倍他樂克+-氨酰心安+-心得安+ 親脂性 親水性代表產品心得安,倍他樂克氨
2、酰心安代謝極大部分肝臟代謝而極少代謝,以原形由消除腎臟排出吸收胃腸道吸收到體內各胃腸道吸收差,不易器官通過細胞膜半衰期短長血腦屏障在腦積液中含量高不能通過血腦屏障 倍他樂克親脂性倍他樂克親脂性受體阻斷劑受體阻斷劑倍他樂克的作用機制倍他樂克的作用機制 倍他樂克倍他樂克心率心肌收縮心傳導血管擴張去甲腎上腺素釋放腎素分泌交感刺激血壓自身調節壓力感受器心輸出量倍他樂克的作用特點倍他樂克的作用特點 選擇性好,副作用少,安全可靠降壓作用顯著,降低高血壓并發癥的發生率和死亡率減少勞累性心絞痛的發作,提高運動耐量保護心臟,減少心肌梗塞的發生率減少再梗塞率減少心肌梗塞后死亡率防治動脈粥樣硬化降低心臟性猝死的發生
3、率改善心功能,減少心衰的死亡率Wikstrand J, et al. JAMA 1988; 259: 1976-1982時間(年)累積死亡數累積死亡數利尿劑(83/1625)美托洛爾(65/1609)P=0.028降低危險率降低危險率22MAPHY高血壓患者中美托洛爾預防動脈粥樣硬化高血壓患者中美托洛爾預防動脈粥樣硬化9080706050403020100012 3 4 5 6 7 8 9 10 11MAPHY研究研究:倍他樂克降低高血壓患者總死亡率倍他樂克降低高血壓患者總死亡率50504040303020201010累積死亡病人數累積死亡病人數P=0.017P=0.017隨訪時間隨訪時間 (
4、 (年年) )0 01 12 23 34 45 56 67 78 89 910101111利尿劑利尿劑 ( (n=1625)n=1625)倍他樂克倍他樂克 ( (n=1609)n=1609)Wikstrand J, et al. JAMA 1988; 259: 1976-1982MERIT-HF Study Group. Lancet 1999, 353(9169):2001-7隨訪月累積死亡率(%)安慰劑組P= 0.0062 (校正后)P= 0.00009 (原始數據)美托洛爾組相對危險性降低=34%03691215182120151050MERIT-HF 試驗結果:試驗結果:倍他樂克降低心
5、衰患者總死亡率倍他樂克降低心衰患者總死亡率Herlitz J, et al. Am J Cardiol 1984; 53:9D-14D.雙盲期末P=0.017P=0.024P=0.04312012010010080806060404020200 031224累計死亡數倍他樂克(n=698)安慰劑(n=697)時間(月)哥德堡美托洛爾研究:哥德堡美托洛爾研究:倍他樂克顯著降低心梗患者死亡率倍他樂克顯著降低心梗患者死亡率研究藥物使用情況研究藥物使用情況 接受首支接受首支 -阻滯劑注射阻滯劑注射 98.6完成三支完成三支 -阻滯劑注射阻滯劑注射 93.1口服口服 -阻滯劑提前終止阻滯劑提前終止 10
6、.7CCS-2區域會議,2002年11月杭州CCS-2研究:研究:中西方人群對于倍他樂克的耐受性并無差異中西方人群對于倍他樂克的耐受性并無差異研究名稱倍他樂克組安慰劑組MIAMI15.313.8CCS-213.58.0 CCS-2區域會議,2002年11月杭州兩項研究所用的劑量均為200毫克,但CCS-2為控釋片。 而MIAMI為普通片,此外CCS-2藥物按日期包裝。CCS-2研究:研究:倍他樂克的安全性倍他樂克的安全性治療組治療組安慰劑組安慰劑組持續性低血壓持續性低血壓9.7%5.1%持續心率過緩持續心率過緩6.8%2.6%III AVB0.85%0.84%II II AVB0.18%0.1
7、5%CCS-2區域會議,2002年11月杭州TBSgroup http:/ 50mg bid劑量調整劑量調整12周上調劑量目標推薦劑量目標推薦劑量每天100200mg起始劑量起始劑量12.5mg bidNYHA IV 6.25mg bid劑量調整劑量調整12周上調劑量 目標推薦劑量目標推薦劑量每天200mg起始劑量起始劑量靜脈15mg(5+5+5mg)劑量調整劑量調整靜注15分鐘后口服50mg q6h目標推薦劑量目標推薦劑量每天200mg :提供全面心臟保護:提供全面心臟保護Waagstein F. et al. Lancet 1993;342:1441-1446 Wilhelmsen L,
8、et al. J Hypertens 1987; 5: 561-572Wikstrand J, et al. JAMA 1988; 259: 1976-1982Hjalmarson A, et al. Lancet 1981 Oct 17;2(8251):823-7Research Group. Br Heart J 1986; 56: 400-413Roberts R, et al. Circulation 1991; 83: 422-437Olsson G, et al. J Am Coll Cardiol. 1985; 5: 1428-1437Kennedy HL, et al. Am J Cardiol 1994; 74: 674-680l大量循證
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