1、甲狀腺及抗甲狀腺藥1 甲狀腺激素：用于甲狀腺功能低下引起的呆小病、粘液性水腫和單純性甲狀腺腫。 抗甲狀腺藥：用于甲狀腺功能亢進(jìn)癥、甲亢術(shù)前準(zhǔn)備以及甲狀腺危象。 常用藥物 ： 硫脲類 碘及碘化物 放射性碘 受體阻斷藥甲狀腺及抗甲狀腺藥2 碘化酪氨酸的衍生物 t3：三碘甲狀腺原氨酸（triiodothyronine）t4：甲狀腺素（thyroxin）甲狀腺及抗甲狀腺藥3【合成、貯存、分泌與調(diào)節(jié)】合成: 碘的攝取血i-碘泵攝取碘的活化i-過(guò)氧化物酶i /i+酪氨酸碘化 i /i+tg的酪氨酸耦聯(lián)mit+ditt3dit+dit t4過(guò)氧化物酶過(guò)氧化物酶mit/dit過(guò)氧化物酶甲狀腺及抗甲狀腺藥4貯存

2、：t3、t4與tg結(jié)合貯存于腺泡腔膠質(zhì)中分泌：t3 、t4-tg蛋白水解酶t3、t4t4外周脫碘酶t3與受體結(jié)合產(chǎn)生效應(yīng)調(diào)節(jié)：下丘腦trh垂體前葉tsh甲狀腺t3、t4-+甲狀腺及抗甲狀腺藥5【體內(nèi)過(guò)程】 口服易吸收 與血漿蛋白結(jié)合率高 可通過(guò)胎盤和進(jìn)入乳汁生物利用度 游離量作用特點(diǎn)t3 高高快、強(qiáng)、短t4 低低慢、弱、長(zhǎng)甲狀腺及抗甲狀腺藥62.促進(jìn)代謝和產(chǎn)熱 促進(jìn)物質(zhì)氧化氧耗，bmr，產(chǎn)熱 甲亢：多食、消瘦、怕熱、多汗3.提高機(jī)體對(duì)兒茶酚胺的反應(yīng)性 甲亢：cns及心血管興奮 【藥理作用】 1.維持生長(zhǎng)發(fā)育：促進(jìn)蛋白質(zhì)合成及腦和骨骼的發(fā)育 甲低：呆小?。▋和?，粘液性水腫（成人）甲狀腺及抗甲狀

3、腺藥7【作用機(jī)制】甲狀腺激素受體介導(dǎo)v 與核受體結(jié)合啟動(dòng)基因轉(zhuǎn)錄v 與核糖體受體結(jié)合影響轉(zhuǎn)錄后過(guò)程v 與線粒體受體結(jié)合影響能量代謝v 與細(xì)胞膜受體結(jié)合影響膜轉(zhuǎn)運(yùn)功能甲狀腺及抗甲狀腺藥8【臨床應(yīng)用】1.甲狀腺功能低下的替代治療： 呆小病，粘液性水腫3.t3抑制試驗(yàn)：作鑒別診斷用2.單純性甲狀腺腫：缺碘者應(yīng)補(bǔ)碘 補(bǔ)充甲狀腺激素，并抑制tsh過(guò)度分泌， 緩解甲狀腺代償性增生肥大。甲狀腺及抗甲狀腺藥9【不良反應(yīng)】 1. 過(guò)量：甲亢 2. 誘發(fā)心絞痛、心力衰竭： 老年人、冠心病患者慎用或禁用甲狀腺及抗甲狀腺藥10甲 亢甲狀腺腫大高代謝癥群突眼cns興奮甲狀腺及抗甲狀腺藥11 甲硫氧嘧啶、丙硫氧嘧啶 甲巰

4、咪唑（他巴唑）、卡比馬唑（甲亢平）【藥理作用及作用機(jī)制】1.抑制甲狀腺激素的合成：抑制過(guò)氧化物酶，從而抑制t3 、t4的合成，作用緩慢。2.免疫抑制作用：抑制tsi的生成3.丙硫氧嘧啶抑制外周組織的t4轉(zhuǎn)化為t3。一、硫脲類甲狀腺及抗甲狀腺藥12【臨床應(yīng)用】1.甲亢的內(nèi)科治療 適用于輕癥、不宜手術(shù)或放射治療者2.甲亢的術(shù)前準(zhǔn)備 防止術(shù)后發(fā)生甲狀腺危象，但反饋性tsh分泌 可促使腺體增生、充血，術(shù)中出血。 術(shù)前2周必須加服大劑量碘劑3.甲狀腺危象的治療 首選大劑量碘劑+丙硫氧嘧啶甲狀腺及抗甲狀腺藥13【不良反應(yīng)】 1.過(guò)敏反應(yīng)：最常見 2.消化道反應(yīng) 3.粒細(xì)胞缺乏癥：最嚴(yán)重 4.甲低及甲狀腺腫

5、 5.孕婦和哺乳婦女禁用甲狀腺及抗甲狀腺藥14二、碘及碘化物(iodine and iodide) 常用復(fù)方碘溶液（盧戈液）【藥理作用及臨床應(yīng)用】 1.小劑量碘：是合成甲狀腺激素的原料 用于治療單純性甲狀腺腫。 2.大劑量碘：有抗甲狀腺作用，作用快、強(qiáng) 抑制甲狀腺激素釋放：抑制蛋白水解酶 抑制甲狀腺激素合成：抑制過(guò)氧化物酶 甲狀腺及抗甲狀腺藥15拮抗tsh使腺體增生的作用：腺體縮小變韌 血管減少注：持續(xù)應(yīng)用碘攝取抗甲狀腺作用甲亢復(fù)發(fā) 不能用于甲亢內(nèi)科治療大劑量碘的應(yīng)用 甲亢術(shù)前準(zhǔn)備：先用硫脲類，術(shù)前2周加復(fù)方碘溶液 甲狀腺危象：與丙硫氧嘧啶及-受體阻斷藥綜合治療， 2周內(nèi)逐漸停服。甲狀腺及抗甲

6、狀腺藥16【不良反應(yīng)】 1.一般反應(yīng)：咽喉不適，金屬味 2.過(guò)敏反應(yīng)：喉頭水腫 3.誘發(fā)甲狀腺功能紊亂：甲亢或甲低 4.新生兒甲狀腺腫：孕婦、乳母慎用甲狀腺及抗甲狀腺藥17三、放射性碘 131i【藥理作用與臨床應(yīng)用】1.產(chǎn)生射線：射程2mm，只破壞甲狀腺實(shí)質(zhì) 用于甲亢的治療 適用于不宜手術(shù)、術(shù)后復(fù)發(fā)及硫脲類無(wú)效者2.產(chǎn)生射線： 檢測(cè)甲狀腺攝碘功能（小劑量）【不良反應(yīng)及禁忌癥】1. 甲低2. 致癌？：20歲，孕婦、乳母禁用甲狀腺及抗甲狀腺藥18四、受體阻斷藥 甲亢、甲亢術(shù)前準(zhǔn)備、甲狀腺危象的輔助治療藥藥理依據(jù)：1. 阻斷-受體的作用改善甲亢交感興奮癥狀2. 抑制脫碘酶外周t4轉(zhuǎn)化為t3甲狀腺及抗甲狀腺藥19本章小結(jié)目的要求： 掌握硫脲類抗甲狀腺藥的藥理作用、作用機(jī)制、臨床應(yīng)用及應(yīng)用注意事項(xiàng)