1、 指與腎上腺素受體有較強(qiáng)親和力，指與腎上腺素受體有較強(qiáng)親和力，能妨礙能妨礙nana或擬腎上腺素藥與受體結(jié)合，或擬腎上腺素藥與受體結(jié)合，從而拮抗從而拮抗nana或擬腎上腺素藥作用的藥或擬腎上腺素藥作用的藥物。也稱抗腎上腺素藥。物。也稱抗腎上腺素藥。 【分類分類】 1 1. . -r-r阻阻斷斷藥：是一類能競爭性阻斷藥：是一類能競爭性阻斷 r，從而對抗擬從而對抗擬ad藥藥 型作用的藥物。型作用的藥物。根據(jù)根據(jù)-r-r阻阻滯藥作用時(shí)間的長短可分為：滯藥作用時(shí)間的長短可分為： 短效類短效類: :如酚妥如酚妥拉明。拉明。 長效類長效類: :如酚芐明如酚芐明 。2 2. . -r阻阻斷斷藥：是一類能競爭性

2、阻斷藥：是一類能競爭性阻斷 r，從從而對抗擬而對抗擬ad藥藥型作用的藥物，如普萘洛爾。型作用的藥物，如普萘洛爾?！倔w內(nèi)過程體內(nèi)過程】 口服口服f f低低( (20%20%) )。常作肌。常作肌內(nèi)或靜脈注射，代謝和排泄快，口服內(nèi)或靜脈注射，代謝和排泄快，口服30min30min后血濃達(dá)峰，作用維持后血濃達(dá)峰，作用維持1.5 h1.5 h?！咎攸c(diǎn)】【特點(diǎn)】 1. 1. 對對1 1、2 2-r-r選擇性不高；選擇性不高；2. 2. 與與-r-r結(jié)合較疏松，可逆性結(jié)合；結(jié)合較疏松，可逆性結(jié)合；3. 3. 治療量時(shí)，阻斷受體作用不完全；治療量時(shí)，阻斷受體作用不完全；【藥理作用】【藥理作用】1. 血管與血

3、壓：血管與血壓：擴(kuò)張血管，降低血壓。擴(kuò)張血管，降低血壓。 機(jī)制：機(jī)制：阻斷阻斷 -r作用作用；直接擴(kuò)張血管作用直接擴(kuò)張血管作用?？煽煞D(zhuǎn)翻轉(zhuǎn)adad升壓作用。升壓作用。2. 興奮心臟興奮心臟 機(jī)制：機(jī)制： 血壓下降反射性引起血壓下降反射性引起心率心率 ； 阻斷突觸前膜阻斷突觸前膜 2-r，從而促進(jìn)，從而促進(jìn)na釋放。釋放。3. 3. 其他：擬膽堿作用，提高胃腸平滑肌張力。其他：擬膽堿作用，提高胃腸平滑肌張力。擬組胺作用，胃酸分泌增加。擬組胺作用，胃酸分泌增加。【臨床應(yīng)用【臨床應(yīng)用 】1 1外周血管痙攣性疾病外周血管痙攣性疾病 ：如肢端動(dòng)脈痙攣性：如肢端動(dòng)脈痙攣性疾病（雷諾病）及血栓閉塞性脈管炎

4、。疾病（雷諾?。┘把ㄩ]塞性脈管炎。2 2對抗對抗nana引起局部組織缺血壞死引起局部組織缺血壞死3 3抗休克：抗休克：補(bǔ)足血容量基礎(chǔ)上使用補(bǔ)足血容量基礎(chǔ)上使用4 4頑固性充血性心力衰竭頑固性充血性心力衰竭 5. 5. 腎上腺嗜鉻細(xì)胞瘤的診斷腎上腺嗜鉻細(xì)胞瘤的診斷【不良反應(yīng)不良反應(yīng) 】 體位性低血壓、腹瀉、腹痛、體位性低血壓、腹瀉、腹痛、心悸、誘發(fā)消化性潰瘍。心悸、誘發(fā)消化性潰瘍。 1. 作用與用途與酚妥拉明相似；作用與用途與酚妥拉明相似；2. 與與-r-r結(jié)合牢固；結(jié)合牢固；3. 3. 作用作用強(qiáng)大、持久，強(qiáng)大、持久，能維持能維持34日。日。4. 體位性低血壓、反射性心動(dòng)過速為常見副作用。體

5、位性低血壓、反射性心動(dòng)過速為常見副作用?！咎攸c(diǎn)】【特點(diǎn)】 選擇阻斷選擇阻斷1 1受體受體血管擴(kuò)張血管擴(kuò)張bpbp，對對2 2受體無阻斷作用，故無反射性地心率受體無阻斷作用，故無反射性地心率。 阿替洛爾阿替洛爾無無艾司洛爾艾司洛爾有有 1 1 、2 2-r -r 阻斷藥阻斷藥-r -r 阻斷藥阻斷藥普萘洛爾普萘洛爾無無吲哚洛爾吲哚洛爾有有1 1-r -r 阻斷藥阻斷藥、-r -r 阻斷藥（拉貝洛爾）阻斷藥（拉貝洛爾）【分類】【分類】根據(jù)藥物對根據(jù)藥物對 r 選擇性和選擇性和有無內(nèi)在活性有無內(nèi)在活性分為：分為：1. -r阻斷作用阻斷作用（1 1）心血管系統(tǒng)）心血管系統(tǒng) 抑制心臟（阻斷抑制心臟（阻斷

6、 1 r），），心力心力，心率心率 ，傳導(dǎo)，傳導(dǎo) ，心輸出量，心輸出量 ，心肌耗氧，心肌耗氧量量 。 【藥理作用藥理作用】 收縮血管：收縮血管： 心臟抑制反射性使交心臟抑制反射性使交感神經(jīng)興奮；感神經(jīng)興奮；阻斷阻斷 2 r，收縮骨骼肌收縮骨骼肌血管血管。 (2)收縮支氣管平滑肌收縮支氣管平滑肌（阻斷（阻斷 2 r ），），可誘發(fā)或加重哮喘?？烧T發(fā)或加重哮喘。 (3)(3)抑制代謝：抑制代謝：掩蓋低血糖癥狀。掩蓋低血糖癥狀。 (4)(4)抑制腎素的分泌。抑制腎素的分泌。 2. 內(nèi)在擬交感活性（內(nèi)在擬交感活性（isa） 有些藥物除了有有些藥物除了有 r阻斷作用，阻斷作用， 還有還有較弱地興奮較弱地

7、興奮 r作用，這一特性稱為內(nèi)在作用，這一特性稱為內(nèi)在擬交感活性。但心得安無此特性，故阻斷擬交感活性。但心得安無此特性，故阻斷 -r 作用強(qiáng)；作用強(qiáng)； 3. 膜穩(wěn)定作用：膜穩(wěn)定作用：局麻樣和奎尼丁樣作用。局麻樣和奎尼丁樣作用。 1. 心律失常：心律失常：用于快速型心律失常。用于快速型心律失常。2. 心絞痛和心肌梗塞：心絞痛和心肌梗塞： 阻斷阻斷1 r，抑制心臟，使心力抑制心臟，使心力， 心率心率 ，心肌，心肌耗氧量耗氧量 。【臨床用途】【臨床用途】3. 高血壓：高血壓： （1）輸出量高引起的高血壓）輸出量高引起的高血壓（2）腎素高血壓）腎素高血壓 機(jī)理：機(jī)理：阻斷阻斷1 r；阻斷腎臟阻斷腎臟-r

8、，抑制腎，抑制腎素分泌，打斷素分泌，打斷raas形成。形成。4 4其他：其他：用于甲亢、偏頭痛等的治療。噻用于甲亢、偏頭痛等的治療。噻嗎洛爾降低眼內(nèi)壓，可用于青光眼。嗎洛爾降低眼內(nèi)壓，可用于青光眼。 【不良反應(yīng)與禁忌癥】【不良反應(yīng)與禁忌癥】1 1心血管反應(yīng)：誘發(fā)急性心衰心血管反應(yīng)：誘發(fā)急性心衰2 2誘發(fā)和加劇支氣管哮喘誘發(fā)和加劇支氣管哮喘 3 3反跳現(xiàn)象反跳現(xiàn)象 4. 4. 禁用于心功能不全、心動(dòng)過禁用于心功能不全、心動(dòng)過緩、重度房室傳導(dǎo)阻滯和支氣緩、重度房室傳導(dǎo)阻滯和支氣哮喘等患者。哮喘等患者。 【體內(nèi)過程】【體內(nèi)過程】 1. 1. 首關(guān)效應(yīng)明顯，血漿蛋白結(jié)合率首關(guān)效應(yīng)明顯，血漿蛋白結(jié)合率90%90%，生物利用度較低。，生物利用度較低。 2. 2. 口服個(gè)體差異，大臨床用藥劑量需口服個(gè)體差異，大臨床用藥劑量需個(gè)體化。個(gè)體化?！舅幚碜饔门c用途作用與用途】 為非選擇性為非選擇性 r r阻斷藥，阻斷藥， r r阻阻斷作用