1、.第一篇藥物作用的基本原理第二章 藥效學藥物作用的兩重性：治療作用：符合用藥目的，達到防治效果的作用。不良反應：不符合用藥目的，甚至給病人帶來痛苦的反應。治療指數(shù)（ti）：藥物研究時用來表示藥物安全性的指標，ti=ld50/ed50或 ti=td50/ed50【ld50：半數(shù)致死量ed50：半數(shù)有效量td50：半數(shù)中毒量】ti越大，越安全。安全指數(shù)（si）：si=ld1ed99四個名詞： 1、副作用：藥物本身固有的，在治療劑量下出現(xiàn)的與治療目的無關的反應。2、毒性反應：藥物劑量過大或用藥時間過長所引起的機體損傷性反應，較嚴重、可預知。3、變態(tài)反應（過敏反應）：少數(shù)免疫反應異常患者，受某些藥物刺

2、激后發(fā)生的病理性免疫反應。（與劑量和療程無關、與藥理作用無關、不可預知）4、后遺效應：停藥后，血藥濃度降到閾濃度以下時殘存的效應。受體與藥物結合的兩個條件：1、親和力：藥物與受體結合的能力。2、內在活性：指藥物與受體結合引起受體激動產生效應的能力。受體藥物類型：1、激動藥2、拮抗藥3、部分激動藥（親和力較強、內在活性弱）第三章 藥動學脂溶擴散（簡單擴散）：藥物通過溶于脂質膜的被動擴散。（絕大多數(shù)藥物的轉運通過此種方式進行）膜孔擴散（濾過擴散、水溶擴散）：指分子量小、分子直徑小于莫空的水溶性極性或非極性的物質，借助膜兩側的流體靜壓和滲透壓差，被水帶到低壓一側的過程。藥物的吸收：首關效應（首過效應

3、，第一關卡效應）：口服藥物在胃腸道吸收后都要先經門靜脈進入肝臟，再進入體循環(huán)。藥物在腸粘膜上皮細胞內、肝臟內通過時，被某些酶滅活代謝，進入體內循環(huán)的藥物量減少，這一過程稱（舌下含服或直腸給藥時，直接吸收入體循環(huán)，不經過肝門靜脈，因此無首過消除效應。）藥物的分布：藥物隨血液循環(huán)進入各器官、組織甚至細胞內的過程。藥物的轉化（藥物代謝）：肝內進行藥物的排泄：1、腎臟：腎小球濾過、腎小管被動重吸收、腎小管主動分泌【當苯巴比妥、水楊酸等弱酸性藥物中毒時，堿化尿液可使藥物的重吸收減少，排泄增加而解讀】2、膽汁：【肝腸循環(huán)】：某些藥物經肝臟轉換為極性較強的水溶性代謝產物，也可自膽汁排泄，由膽汁排入腸腔并隨糞

4、便排出。有些藥物可經常粘膜上皮細胞吸收，經門靜脈、肝臟重新進入體循環(huán)，這種小腸、肝臟、膽汁間的循環(huán)過程稱為肝腸循環(huán)。藥物消除類型：一級消除動力學、零級消除動力學、米氏消除動力學（？）第二篇外周神經系統(tǒng)藥第四章 傳出神經系統(tǒng)藥概論精品.傳出神經系統(tǒng)受體分類【大題！】1血管平滑肌皮膚、粘膜、內臟血管收縮-r胃腸平滑肌胃腸平滑肌舒張2瞳孔開大肌擴瞳腎上腺素r1心臟心臟興奮-r腎小球旁細胞raas興奮2平滑肌、等血管骨骼肌血管、冠脈、支氣管平滑肌舒張肝臟肝糖原分解m1：胃壁細胞心臟：抑制mm2：心肌細胞平滑肌：胃腸、膽道、膽囊平滑肌，膀胱逼尿肌收縮m3：平滑肌、腺體、眼腺體：分泌增加乙酰膽堿r眼睛：瞳

5、孔縮小nm：神經肌肉接頭骨骼肌收縮nnn：神經節(jié)節(jié)后神經f興奮d1受體：腎血管平滑肌多巴胺rd2受體：突觸前膜和平滑肌效應器上第六章擬膽堿藥分類直接作用于膽堿受體抗膽堿酯酶藥藥名毛果蕓香堿新斯的明機制m膽堿受體激動藥（對眼平滑肌和腺體選擇性作用較強）與ach競爭性地與ache結合，阻礙ach的水解（易逆性類）對眼的作用眼：（滴眼液）縮瞳虹膜睫狀體炎降低眼內壓閉角型青光眼調節(jié)痙攣視物（遠物）模糊不易通過角膜進入前房，對眼的作用弱第七章有機磷酸酯類的毒理及膽堿酯酶復活藥精品.毒理：有機磷酸酯類為難逆、持久性抗膽堿酯酶藥，可與膽堿酯酶牢固結合，生成難以水解的磷酰化膽堿酯酶，使膽堿酯酶失去水解的乙酰膽

6、堿的能力，造成ach在體內大量堆積，引起一系列中毒癥狀。膽堿酯酶復活藥：氯解磷定碘解磷定第八章抗膽堿藥阿托品m-受體阻斷藥（平滑肌解痙藥）藥理作用及應用：1、抑制腺體分泌腺體分泌過多全身麻醉前給藥、用于嚴重的盜汗和流涎癥。2、對眼的影響（1）擴瞳用于虹膜睫狀體炎（2）眼內壓升高擴瞳，檢查眼底（3）調節(jié)麻痹驗光配眼鏡3、松弛平滑肌（內臟平滑肌）適用于各種內臟絞痛4、心臟（了解）緩慢型心律失常用大劑量阿托品舒張外周血管，解除血管痙攣，改善微循環(huán)。5、興奮中樞神經系統(tǒng)解救有機磷酸酯中毒引起的中樞癥狀東莨菪堿： 中樞作用最強小劑量：鎮(zhèn)靜是洋金花的主要成分大劑量：催眠在大劑量：淺麻醉第九章擬腎上腺素藥分

7、類-r激動藥-r激動藥、-r激動藥、-r及多巴胺受體激動藥：多巴胺藥名去甲腎上腺素異丙腎腎上腺素腎上腺素藥理作用1、收縮血管（對小動脈、小靜脈收縮明顯；冠狀動脈舒張）2、興奮心臟（興奮心臟1，反射性興奮迷走神經，使心率減慢）3、升高血壓1、興奮心臟：心肌b1-受體：正性肌力、正性頻率2、影響血壓：收縮壓舒張壓脈壓差3、舒張支氣管：激動支氣管平滑肌2受體，松弛支氣管平滑肌1、興奮心臟：興奮1受體；舒張冠狀血管，改善血供2、血管：1（收縮）（皮膚、腎臟、胃腸道）2（舒張）（骨骼肌和肝臟，冠脈）3、升血壓【腎上腺素作用的翻轉】如事先給予受體阻斷藥，則受體的作用被阻斷，2受體作用占優(yōu)勢，腎上腺素的升壓

8、作用可被翻轉，成降壓反應。精品.（強大）4、促進代謝：糖、脂肪4、舒張平滑肌：激動支氣管平滑肌2受體，松弛支氣管平滑肌5、促進代謝：糖、脂肪應用藥物中毒性低血壓休克第十章抗腎上腺素藥-r阻滯藥酚妥拉明-r阻滯藥普萘洛爾【內在擬交感活性】-r阻滯藥與-r結合后除能阻斷受體外，還對-r具有部分激活作用，稱【膜穩(wěn)定作用】有些-r阻滯藥具有局部麻醉租用和奎尼丁樣作用，這兩種作用都與其降低細胞膜對離子的通透性有關，故稱第三篇中樞神經系統(tǒng)藥第十三章鎮(zhèn)靜催眠藥鎮(zhèn)靜催眠藥：一類對中樞神經系統(tǒng)具有抑制作用，能引起鎮(zhèn)靜和近似生理性睡眠的藥物。苯二氮卓類：gaba bdzcl通道開放cl進入膜內負電位超極化難興奮第

9、十四章抗癲癇藥與抗驚厥藥分類抗癲癇藥抗驚厥藥苯妥英鈉（大侖丁）硫酸鎂作用與應用1、抗癲癇： 【機理】癲癇大發(fā)作首選藥具有膜穩(wěn)定作用，阻滯神經細胞膜上的na+通道，減少的內流，從而阻止病灶放電向周圍正常組織的擴散（不影響病灶本身的放電）增gaba作用：gaba再攝取減少，誘導gaba受體增生精品.2、治療外周神經痛（穩(wěn)定神經元膜的作用）外周神經痛3、抗心律失常心律失常第十五章抗精神失常藥分類抗精神病藥抗躁狂抑郁藥抗躁狂藥氯丙嗪【大題！】丙米嗪（米帕明）碳酸鋰藥理作用1、對中樞神經系統(tǒng)的影響抗精神病 安定鎮(zhèn)吐降溫：發(fā)熱、正常都能降加強中樞抑制藥的作用對錐體外系的影響2、對植物神經系統(tǒng)的作用阻斷r：

10、阻斷m-r3、對內分泌系統(tǒng)的影響減少催乳素抑制因子、促進性腺激素分泌、促進皮質激素及生長素分泌四條da通路：黑質紋狀體da通路中腦皮層da通路中腦邊緣葉da通路精品.下丘腦垂體da通路應用1、各型精神分裂癥，躁狂癥2、嘔吐、頑固性呃逆3、低溫麻醉及人工冬眠【冬眠合劑】氯丙嗪，異丙嗪，哌替啶（杜冷丁）不良反應1、一般反應cns抑制、阻斷m-r、局部刺激、體位性低血壓2、錐體外系反應巴金森氏綜合征：發(fā)生率30%。肌肉張力增加，面具臉，動作遲緩，肌肉震顫等。靜坐不能急性肌張力障礙變態(tài)反應遲發(fā)性運動障礙3、內分泌紊亂4、過敏第十六章抗帕金森藥左旋多巴：容易通過血腦屏障進入腦組織，在腦內多巴胺脫羧酶的作

11、用下生成da，補充紋狀體da不足，產生抗帕金森作用【開關現(xiàn)象】（見于不良反應中的異常不隨意運動）擬多巴胺藥表現(xiàn)為患者突然出現(xiàn)多動不安（開），而后又肌強制性運動不能（關），兩種現(xiàn)象交替出現(xiàn)，嚴重影響病人的正常活動。卡比多巴：外周組織的脫羧作用，是左旋多巴治療帕金森病的重要輔助藥第十七章鎮(zhèn)痛藥嗎啡 作用：中樞神經系統(tǒng)：鎮(zhèn)痛，鎮(zhèn)靜：對各種疼痛都有效，其中對鈍痛強于銳痛。鎮(zhèn)痛同時，不影響意識和其它感覺。有明顯鎮(zhèn)靜作用，消除緊張、恐懼等情緒反應。引起欣快感，可消除伴隨疼痛而來的情緒反應。鎮(zhèn)咳：抑制咳嗽中樞，使咳嗽反射減輕或消失抑制呼吸：降低了呼吸中樞對于co2的敏感性精品.其他中樞作用：縮瞳：針樣瞳孔催

12、吐：興奮ctz心血管系統(tǒng)：擴張外周血管，體位性低血壓。腦血管擴張，腦血流增加（抑制呼吸，co2潴留）興奮平滑肌：興奮胃腸道平滑肌，可止瀉或引起便秘。膽道平滑肌收縮，奧狄氏括約肌收縮，膽囊內壓力增加，誘發(fā)膽絞痛。膀胱括約肌收縮，排尿困難。應用：鎮(zhèn)痛：其它藥物無效的急性銳痛。慢性鈍痛不用；內臟平滑肌痙攣疼痛合用阿托品；臨產陣痛不用。心源性哮喘：消除緊張情緒、抑制呼吸中樞對于co2的敏感性、利于左心衰的緩解和肺水腫的消除止瀉：用于急性慢性消耗性腹瀉。常用阿片酊制劑。咳嗽不良反應：治療量可引起：惡心、嘔吐、便秘、排尿困難、膽絞痛、呼吸抑制、嗜睡等；用量過大可造成急性中毒：昏迷、針樣瞳孔、bp下降、呼吸

13、深度抑制。連續(xù)反復用藥可產生成癮性：戒斷癥狀：煩躁不安，失眠，流淚，流涕，嘔吐，腹痛，腹瀉，出汗，虛脫，意識喪失等。第十八章解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥與抗痛風藥阿司匹林作用和應用：解熱鎮(zhèn)痛、抗炎抗風濕作用：解熱鎮(zhèn)痛作用強，無成癮性。用于感冒發(fā)熱及頭痛，牙痛，神經痛，月經痛，等慢性鈍痛。抗炎抗風濕作用也較強，療效迅速而確。用于風濕病鑒別診斷。抑制血小板聚集：預防心肌梗塞和腦血栓不良反應：1、胃腸道反應 ：惡心、嘔吐、上腹部不適等。2、凝血障礙以及出血傾向3、過敏反應：皮疹，蕁麻疹，血管神經性水腫，過敏性休克，“阿司匹林哮喘”。4、【水楊酸反應】頭痛，眩暈，惡心，嘔吐，耳鳴，視力聽力減退，嚴重時出現(xiàn)精神癥狀，

14、昏迷。解救：停藥；維持血壓和呼吸；靜注nahco3。5、【瑞氏綜合征】對于病毒性感染伴有發(fā)熱的青少年患者，服用阿司匹林時有發(fā)生瑞氏綜合征的危險。表現(xiàn)：發(fā)熱，嚴重肝功能不良，顱內壓增高，急性腦水腫。第十九章中樞興奮藥小劑量：皮層精神興奮、思維活躍、消除睡意興奮大腦皮質：咖啡因較大劑量：興奮延髓呼吸中樞和血管運動中樞中毒劑量：興奮脊髓，致驚厥興奮延髓呼吸中樞：尼可剎咪第五篇內臟系統(tǒng)藥第二十二章利尿藥與脫水藥分類強效利尿劑中效利尿劑弱效利尿劑精品.藥名呋塞米氫氯噻嗪螺內酯作用部位髓袢升枝粗段髓質及皮質部遠曲小管近端遠曲小管和集合管作用原理阻斷k、na-2cl共同轉運載體抑制na-2cl共同轉運載體與

15、醛固酮競爭細胞漿內醛固酮受體，抑制k-na交換第二十三章抗高血壓藥分類藥名藥理作用利尿藥氫氯噻嗪排鈉利尿降壓機制：1、細胞外液和血容量減少而降壓2、長期使用使體內輕度缺納，小動脈平滑肌細胞內低鈉，通過na+-ca2+交換機制，降低細胞內鈣，是血管平滑肌對去甲腎上腺素等加壓物質的反應性減弱ras抑制藥血管緊張素轉化酶抑制劑卡托普利抑制ace，使血管緊張素1轉化為血管緊張素ii減少血管緊張素受體抑制藥：血管緊張素受體有at1（心血管）、at2兩個亞型：氯沙坦腎上腺素受體阻滯藥受體阻滯藥普萘洛爾1受體阻滯藥哌唑嗪及受體阻滯藥鈣通道阻滯藥氨氯地平半衰期最長，達40至50小時，每日服一次交感神經抑制藥中

16、樞性抗高血壓藥可樂定神經節(jié)阻滯藥精品.外周交感神經抑制藥利血平（降壓靈）血管緊張藥直接擴張血管藥肼屈嗪、硝普鈉鉀通道開放藥其他擴血管藥 第二十四章抗心律失常藥分類藥名作用原理藥理作用類：鈉離子通道阻斷藥ia類適度抑制na+內流奎尼丁1阻斷na+通道，阻斷k+、ca2+道2阻斷m受體：抗膽堿作用。1降低自律性2延長apd和erp3減慢傳導ib類輕度抑制na+內流利多卡因1阻斷na+內流；2促進k+外流。1降低自律性：浦。2相對延長erp（erp/apd）。3改善傳導ic類重度抑制na+內流普羅帕酮1阻斷na+內流2阻斷受體；抑制ca2+內流減慢傳導ii類：受體阻斷藥普萘洛爾(心得安）iii類：延

17、長動作電位時程藥（阻滯鉀通道）胺碘酮iv類：鈣拮抗劑維拉帕米精品.其他腺苷第二十五章抗慢性心功能不全藥分類增強心肌收縮力強心苷類植物紫花洋地黃；毛花洋地黃。國產植物鈴蘭、夾竹桃等非強心苷類正性肌力作用藥第二十六章抗心絞痛藥與抗動脈粥樣硬化藥分類抗心絞痛藥抗動脈粥樣硬化藥硝酸酯類受體阻斷劑鈣離子阻斷劑hmg-coa還原酶抑制藥（他丁類藥物）洛伐他丁、辛伐他丁硝酸甘油硝酸異山梨酯(消心痛)理產生no,激活鳥甘酸環(huán)化酶，引起一系列生物學效應1、降低tc水平2、抑制平滑肌細胞遷移3、抑制巨噬細胞粘附和分泌第二十七章血液系統(tǒng)藥分類抗貧血藥抗凝血藥止血藥鐵劑（fe2+易吸收）葉酸類和維生素b12肝素香豆素

18、類維生素k適應癥1、缺鐵性貧血2、慢性失血性貧血巨幼紅細胞性貧血體內、體外均抗凝僅在體內抗凝維生素k的拮抗劑精品.第二十八章消化系統(tǒng)藥助消化藥抗酸藥（中和胃酸）：nahco3、mgsio3、mgo、caco3、ca(oh)2、al(oh)3m受體阻滯藥：哌侖西平、替侖西平抑制胃酸分泌藥h2受體阻滯藥：西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁、羅沙替丁抗消化性潰瘍藥促胃液素受體阻滯藥：丙谷胺質子泵抑制藥：奧美拉唑前列腺素衍生物：米索前列醇黏膜保護藥其他粘膜保護藥：硫糖鋁抗幽門螺桿菌（hp）藥：甲硝唑止吐藥容積性瀉藥硫酸鎂、硫酸鈉瀉藥乳果糖接觸性瀉藥蒽醌類潤滑性瀉藥液狀石蠟止瀉藥利膽藥膽石溶解藥治療

19、肝昏迷藥第六篇內分泌系統(tǒng)藥第三十一章腎上腺皮質激素類藥糖皮質激素類藥【大題！】1、藥理作用：（1）抗炎作用：特點：對各種原因引起的炎癥都有效對炎癥各期都有效抗炎作用具有兩重性機理：1、抑制磷脂酶a2：減少前列腺素類與白三烯類炎性介質生成，降低血管通透性2、穩(wěn)定溶酶體膜：阻止溶酶體內如組織蛋白酶、多種水解酶的釋出，減輕細胞和組織的損傷性反應3、增加血管張力，降低毛細血管通透性4、抑制吞噬細胞功能5、抑制炎癥細胞功能6、抑制炎癥后期肉芽組織的增生7、抑制某些細胞因子及黏附分子的產生（2）抑制免疫與抗過敏：抑制巨噬細胞對抗原的吞噬和處理，加速致敏淋巴細胞的破壞和解體（3）抗內毒素（4）抗休克：嚴重的

20、休克搶救，中毒性休克療效尤其好（5）影響血液和造血系統(tǒng)：使血中紅細胞與血紅蛋白含量增加，大劑量使血小板和纖維蛋白原增多精品.（6）允許作用：幫助性激素發(fā)揮作用（7）中樞及其他作用：1、退熱2、興奮中樞：氫化可的松可減少腦中抑制性遞質-氨基丁酸的濃度3、促進消化：胃酸和胃蛋白酶分泌增多4、增加腎小球濾過率2、臨床應用：（1）腎上腺皮質功能不全（替代療法）（2）嚴重感染（3）預防炎癥的后遺癥（4）自身免疫性和過敏性疾病（5）休克（6）血液病（7）局部應用3、不良反應：（1）醫(yī)源性腎上腺皮質亢進綜合征（2）誘發(fā)加重感染（3）消化系統(tǒng)并發(fā)癥（4）骨質疏松、延緩傷口愈合（5）延緩生長發(fā)育（6）腎上腺品質

21、萎縮和功能不全（7）反跳現(xiàn)象（8）誘發(fā)精神異常（9）白內障、青光眼第三十二章甲狀腺激素與抗甲狀腺藥分類甲狀腺激素（t4、t3）抗甲狀腺藥硫脲類碘及碘化物放射性碘 (131i )受體拮抗藥藥理作用t4作用慢、弱、長t3作用快、強、短抑制 t3、t4的合成：抑制過氧化酶對酪氨酸的碘化及縮合（對已合成的t3、t4無影響）。【不影響釋放；不拮抗t3、t4的作用】第三十三章抗糖尿病藥抗糖尿病藥精品.分類胰島素口服降血糖藥磺酰脲類雙胍類（苯乙雙胍、二甲雙胍）-葡萄糖苷酶抑制藥（阿卡波糖）藥理作用1.對胰島功能尚存糖尿病患者有降血糖作用：刺激胰島b細胞釋放胰島素；2. 增強胰島素作用：使受體數(shù)量和受體對胰島素的敏感性增加大劑量抑制胰島素代謝降低胰島素的血漿蛋白結合率3.促進生長抑素釋放，使胰島細胞釋放胰高血糖素下降4. 其它：抗利尿、抗血栓1. 促進組織對g的攝取；2. 增加肌肉組織中糖酵解；3. 減少g在腸道吸收；4. 減少肝內糖異生；5. 增加胰島素與其受體結合6. 拮抗胰高血糖素第七篇化學治療藥耐藥性：又稱抗藥性，指細菌與抗菌藥物反復接觸后對藥物的敏感性降低甚至消失。交叉耐藥性：細菌對某