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文檔簡介
《藥物化學基礎》項目十:維生素類藥任務二:水溶性維生素藥
主講人:杜娜石家莊職業(yè)技術學院·食品與藥品工程學院目錄維生素B類01維生素C類02課堂活動03性狀:本品為白色細小結晶或結晶性粉末。有微弱的特異
臭,味苦。易溶于水,略溶于乙醇。維生素B101維生素B類穩(wěn)定性:①本品遇光易變色。②本品固體狀態(tài)穩(wěn)定,其水溶液在堿性條件很快分解,發(fā)
生噻唑環(huán)的開環(huán),生成硫醇型化合物,與空氣長時間接
觸或遇氧化劑,可被氧化成具熒光的硫色素而失效。所
以本品在臨床上要避免與堿性藥物配伍使用,如不能與
碳酸氫鈉配伍使用。本品不能用亞硫酸鈉做抗氧劑。作用:本品與糖代謝關系密切,臨床上可用于治療腳氣病和促進
消化功能。維生素B101維生素B類
維生素B2分子結構由7,8-二甲基異咯嗪及核糖醇兩部分組成。在異咯嗪的1位和5位間形成雙健共軛體系,易發(fā)生氧化還原反應,在體內氧化還原過程中起傳遞氫的作用。存在以下兩種形式。維生素B2的結構特點及作用特點01維生素B類維生素B2的結構特點及作用特點
維生素B2在體內經(jīng)磷酸化形成黃素單核苷酸和黃素腺嘌呤二核苷酸才具有生物活性,其作為氧化還原酶的輔基,維持機體的正常代謝。二者與維生素B2一樣以氧化型和還原型兩種形式存在,具有傳遞氫的作用。治療因缺乏維生素B2而引起的各種粘膜及皮膚的炎癥如口角炎、舌炎等。01維生素B類維生素B6
性狀:本品易溶于水,水溶液顯酸性。加熱能升華。穩(wěn)定性:①本品干燥品對空氣和光穩(wěn)定,水溶液可被空氣氧化變色,但其酸性溶液較穩(wěn)定,在中性或堿性溶液中,氧化加速,顏色變黃而失效。②其結構中含有酚羥基,與三氯化鐵顯紅色,做注射劑時不適于用含微量鐵鹽的砂蕊過濾。01維生素B類
作用:本品臨床用于治療妊娠嘔吐,脂溢性皮炎、糙皮病等。維生素B6維生素C性狀:本品為白色或略帶淡黃色的結晶
性粉末;無臭,味酸;易溶于水,
水溶液顯酸性。由于本品含有兩個烯醇式羥基,顯弱酸性。旋光性:本品分子中有兩個手性碳原子,故有四個光學異構體,
其中僅L(+)-抗壞血酸效力最強。
02維生素C類
穩(wěn)定性:本品分子結構中含有連二烯醇內酯的結構,干燥品和
水溶液久置色漸變微黃。增加注射劑穩(wěn)定性措施:調pH=5.6-6.0,加入焦亞硫酸鈉做抗氧劑及EDTA-2Na做
穩(wěn)定劑,避光、密閉,片劑采用干法制粒。作用:本品臨床用于防治壞血病,增加機體抵抗力,預防冠
心病,大量靜脈注射治療克山病。維生素C02維生素C類
試從結構分析維生素C制劑變色的原因維生素C分子中含有連二烯醇內酯的結構,在空氣、光和熱的影響下,吸濕使其內酯環(huán)水解開環(huán),進一步發(fā)生脫羧而生成糠醛,以至氧化聚合而呈色,這是維生素C制劑在生產(chǎn)過程及貯存中變色的主要原因。02維生素C類
維生素的合理應用為了使人體能夠更充分地吸收各種維生素,維生素類藥物一般應在飯后服用。其原因是:如維生素B1、B2、C等,口服后主要經(jīng)小腸吸收。若飯前空腹服,維生素較快通過胃腸道,造成人體組織未充分吸收利用。而飯后服,因胃腸道有食物,可使維生素伴隨食物,較完全地被吸收而起到理想的治療效果。再如維生素A、D、E等,油類食物有助于它們的吸收。02維生素C類
維生素的合理應用
此外,維生素與某些礦物質可相互促進吸收,配合吃一些含礦物質更豐富的食物,效果會更好。但維生素不是補品,人體每天所需要的維生素很有限,服用過多會導致疾病。如長期大量服用維生素A、D會引起慢性中毒反應,表現(xiàn)為飲食減少、體重下降等;維生素B1用量過多會引起周圍神經(jīng)痛覺缺失;維生素B12使用過多會引起紅細胞過多;維生素C服用過多可引起貧血等。因此,在日常生活中應合理使用維生素。02維生素C類03課堂活動問題1:維生素C結構中C2羥基的酸性與C3羥基的酸性強弱是否相同,為什么?C2羥基的酸性比C3羥基的酸性弱。因C2羥基可與C1的羰基形成分子內氫鍵,限制氫的解離。03課堂活動問題2:應如何防止
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