植物生化制藥學(xué)主講趙俊杰植物生化制藥緒論第一章緒論植物生化制藥緒論第一節(jié)生化藥物的特點(diǎn)與分類生化藥物（biochemicaldrug）是從生物體分離純化，或用化學(xué)合成、微生物合成、現(xiàn)代生物技術(shù)制得的用于預(yù)防、治療和診斷疾病的一類生化物質(zhì)，主要是氨基酸、多肽、蛋白質(zhì)、酶及輔酶、多糖、脂類、維生素、激素、核酸及其降解產(chǎn)物等。植物生化制藥緒論一、生化藥物的特點(diǎn)1.生化藥物的顯著特點(diǎn)：一是來(lái)自于生物體，即來(lái)自動(dòng)物、植物和微生物。二是生物體中的基本生化成分。2.幾個(gè)基本概念生化藥品：人們把用傳統(tǒng)方法從生物體制備的內(nèi)源性生理活性物質(zhì)習(xí)慣稱為生化藥品。生物技術(shù)藥物：利用生物技術(shù)制備的一些內(nèi)源性物質(zhì)包括疫苗、單克隆抗體等統(tǒng)稱為生物技術(shù)藥物。植物生化制藥緒論二、生化藥物的分類1.氨基酸及其衍生類藥物這類藥物包括天然的氨基酸、氨基酸混合物以及氨基酸的衍生物，如：N-乙酰半胱氨酸、L-二羥基苯丙氨酸等。2.多肽類和蛋白質(zhì)類藥物蛋白類藥物如血清白蛋白、丙種球蛋白、胰島素等；多肽類藥物如催產(chǎn)素、降解素、胰高血糖素等。3.酶類藥物酶類藥物可按功能分為：消化酶類、心腦血管疾病治療酶類、抗腫瘤酶類、氧化還原酶類。植物生化制藥緒論例如：消化酶類【藥品名稱】通用名稱：復(fù)方消化酶膠囊商標(biāo)名稱：星昊美彤英文名稱：Compound

Digestive

Enzyme

Capsules【成份】本品為復(fù)方制劑，每粒含胃蛋白酶25毫克、木瓜酶50毫克、淀粉酶15毫克、熊去氧膽酸25毫克、纖維素酶15毫克、胰蛋白酶2550美國(guó)藥典單位、胰淀粉酶2550美國(guó)藥典單位、胰脂肪酶412美國(guó)藥典單位。【劑型】

膠囊劑【功能主治】適應(yīng)癥：本品具有促進(jìn)食物消化,驅(qū)除腸內(nèi)氣體和利膽的作用,可提高膽汁分泌,加強(qiáng)消化吸收,對(duì)胰臟功能不全引起的腹部脹滿,上腹不適,鼓脹,泄瀉,脂肪便等各種消化不良癥均有療效。植物生化制藥緒論4.核酸及其降解產(chǎn)物類藥物5-氟尿嘧啶，本品為嘧啶類的氟化物，屬于抗代謝抗腫瘤藥，能抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，阻斷脫氧嘧啶核苷酸轉(zhuǎn)換成胸腺嘧啶核苷核，干擾DNA合成。對(duì)RNA的合成也有一定的抑制作用。臨床用于結(jié)腸癌、直腸癌、胃癌、乳腺癌、卵巢癌、絨毛膜上皮癌、惡性葡萄胎、頭頸部鱗癌、皮膚癌、肝癌、膀胱癌等。植物生化制藥緒論5.糖類藥物糖類藥物以黏多糖為主。6.脂類藥物這類藥物主要有脂肪、脂肪酸類、磷脂類、膽酸類、固醇類、卟啉類等。

n-3多不飽和脂肪酸中二十碳五烯酸(EPA)和二十二碳六烯酸(DHA)作為人體必需脂肪酸，在體內(nèi)通過(guò)控制炎癥的發(fā)生和發(fā)展達(dá)到治病目的．近來(lái)發(fā)現(xiàn)，由EPA和DHA代謝產(chǎn)生resolvins和protectinD1，它們對(duì)炎癥具有顯著的控制作用，已引起人們的廣泛關(guān)注。

植物生化制藥緒論7.動(dòng)物器官及組織液這是一類化學(xué)結(jié)構(gòu)、有效成分不完全清楚，但在臨床上確有一定療效的藥物，俗稱臟器制劑，如骨寧、眼寧等。眼寧注射液又稱眼生素注射液、眼明注射液,為牛或豬眼內(nèi)容物或全眼球提取物制劑。含有多種氨基酸、多肽和核苷酸。有增強(qiáng)眼的新陳代謝、改善免疫功能及促進(jìn)角膜上皮組織再生等作用,用于非化膿性角膜炎、虹膜睫狀體炎(需配合擴(kuò)瞳劑)、中心視網(wǎng)膜炎等的治療。植物生化制藥緒論第二節(jié)生化藥物的現(xiàn)狀及發(fā)展趨勢(shì)一、生化藥物的現(xiàn)狀生化制藥學(xué)：通常把研究生化藥物的科學(xué)稱為生化制藥工藝學(xué)，簡(jiǎn)稱生化制藥學(xué)。生化制藥學(xué)是以生物化學(xué)、藥物化學(xué)、遺傳學(xué)、分子生物學(xué)為理論基礎(chǔ)，通過(guò)提取、發(fā)酵或化學(xué)合成的方法研究藥物生產(chǎn)的一門應(yīng)用科學(xué)。植物生化制藥緒論

迄今為止，生化藥物按照其產(chǎn)品純度、工藝特點(diǎn)和臨床療效大體經(jīng)歷了3個(gè)發(fā)展階段。根據(jù)全球權(quán)威醫(yī)藥市場(chǎng)咨詢調(diào)研公司IMS最新的統(tǒng)計(jì)表明,2004年基因重組生物技術(shù)藥物的年銷售額已經(jīng)突破400億美元，從1998年至2003年全球生物技術(shù)藥物年銷售額增長(zhǎng)率在15%～33%，遠(yuǎn)高于年增長(zhǎng)率為7%～10%的傳統(tǒng)制藥業(yè)。

植物生化制藥緒論生化藥物的研究開(kāi)發(fā)現(xiàn)狀

據(jù)不完全統(tǒng)計(jì),單生物技術(shù)藥物我國(guó)已有近16個(gè)產(chǎn)品投入市場(chǎng),有20多種基因工程藥物處于開(kāi)發(fā)階段。1996年,我國(guó)生物技術(shù)藥物的產(chǎn)值為18億元,實(shí)現(xiàn)利潤(rùn)5億元,到1997年上市的基因工程藥物有12種,年產(chǎn)值達(dá)30億元,2000年年產(chǎn)值達(dá)69億元,2003年產(chǎn)值達(dá)99億元,有關(guān)專家預(yù)測(cè),未來(lái)若干年內(nèi),生物技術(shù)藥物的年增長(zhǎng)率不會(huì)低于12%。植物生化制藥緒論

目前國(guó)內(nèi)市場(chǎng)生產(chǎn)的生化與生物技術(shù)藥物主要是基因乙肝疫苗,IFN,IL-2,GMCSF,EPO,重組鏈激酶,重組表皮生長(zhǎng)因子,促肝細(xì)胞生成素等15種基因工程藥物;tPA,IL-3,重組胰島素,尿激酶(UK),rhSOD等十幾種多肽藥物在進(jìn)行期臨床試驗(yàn),單克隆抗體研制已由實(shí)驗(yàn)進(jìn)入臨床,B型血友病基因同治療已獲得臨床療效,重組凝乳酶等40多種基因工程新藥正在進(jìn)行研究開(kāi)發(fā)。

植物生化制藥緒論二、生化制藥的發(fā)展趨勢(shì)制取天然來(lái)源少，過(guò)去難以獲得的生物活性物質(zhì)。2.發(fā)展蛋白質(zhì)工程藥物。3.大分子物質(zhì)片段的制取和化學(xué)修飾。4.發(fā)展大分子藥物的制劑。5.開(kāi)發(fā)反義寡核苷酸藥物。6.利用人類基因組計(jì)劃的研究成果研究與開(kāi)發(fā)生物技術(shù)藥物。多糖與寡糖類藥物。新生化藥物資源的尋找。植物生化制藥緒論三、我國(guó)生化制藥工業(yè)的成就1.生產(chǎn)速度迅速增長(zhǎng)。生化制藥工業(yè)經(jīng)歷了從粗加工到精加工,從加工原料到制劑生產(chǎn),在生產(chǎn)管理、質(zhì)量監(jiān)督、科學(xué)技術(shù)、人才培養(yǎng)等方面逐步形成相對(duì)獨(dú)立的體系,已成為我國(guó)的一大制藥行業(yè)。生化制藥業(yè)1995年總產(chǎn)值比1994年增長(zhǎng)32.4%，在醫(yī)藥行業(yè)中是增長(zhǎng)最快的一部分。目前胰島素最高年產(chǎn)量比1990年增長(zhǎng)42%。肝素鈉、細(xì)胞色素C和人工牛黃等也大幅度增長(zhǎng)。

植物生化制藥緒論2.生產(chǎn)技術(shù)不斷提高我國(guó)的生化制藥企業(yè)大都起步較晚,基礎(chǔ)較差。近年來(lái),生化制藥企業(yè)在技術(shù)改造方面加強(qiáng)了力度,改造了數(shù)十個(gè)企業(yè)的注射劑或片劑車間,更新了關(guān)鍵性設(shè)備。同時(shí)還新建了一批較高水平的生化制藥企業(yè),使整個(gè)行業(yè)的面貌有了大的改觀,生化藥物生產(chǎn)技術(shù)邁上了一個(gè)新臺(tái)階,為進(jìn)一步發(fā)展打下了較好的墓礎(chǔ)。植物生化制藥緒論3.產(chǎn)品結(jié)構(gòu)逐步優(yōu)化,質(zhì)量不斷提高過(guò)去多年來(lái),我國(guó)生化制藥曾停留在對(duì)天然資源的綜合利用上,生產(chǎn)的藥物品種不夠多,其質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)水平較低。近十年來(lái),加強(qiáng)了科研工作,成功開(kāi)發(fā)出了一批新的生化藥物,使生化藥物結(jié)構(gòu)發(fā)生了質(zhì)的變化。同時(shí),對(duì)于一批療效確切但質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)低的產(chǎn)品,通過(guò)整頓提高了質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)和臨床療效,增強(qiáng)了競(jìng)爭(zhēng)能力。例如尿激酶、降纖酶、人工牛黃。植物生化制藥緒論4.產(chǎn)業(yè)結(jié)構(gòu)改變,規(guī)模經(jīng)濟(jì)占主導(dǎo)地位生化制藥企業(yè)最初多為附屬?gòu)S,隨著經(jīng)濟(jì)改革的深化,市場(chǎng)經(jīng)濟(jì)的建立,生化制藥產(chǎn)業(yè)的結(jié)構(gòu)也在不斷變化。原來(lái)的附屬?gòu)S已有相當(dāng)一部分獨(dú)立出來(lái)