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文檔簡介
2025年執(zhí)業(yè)藥師資格證之《西藥學(xué)專業(yè)一》通關(guān)練習(xí)題庫包第一部分單選題(30題)1、不含有芳基醚結(jié)構(gòu)的藥物是
A.胺碘酮
B.美托洛爾
C.美西律
D.普萘洛爾
【答案】:A
【解析】本題主要考查對不同藥物結(jié)構(gòu)特點(diǎn)的掌握,關(guān)鍵在于判斷各選項藥物是否含有芳基醚結(jié)構(gòu)。選項A:胺碘酮胺碘酮的化學(xué)結(jié)構(gòu)中不含有芳基醚結(jié)構(gòu),所以該選項符合題意。選項B:美托洛爾美托洛爾是一種常用的β-受體阻滯劑,其結(jié)構(gòu)中含有芳基醚結(jié)構(gòu),不符合題干要求,故排除。選項C:美西律美西律同樣具有芳基醚結(jié)構(gòu),因此也不符合題目中“不含有芳基醚結(jié)構(gòu)”這一條件,予以排除。選項D:普萘洛爾普萘洛爾的結(jié)構(gòu)里存在芳基醚結(jié)構(gòu),不滿足題干設(shè)定,所以該選項也不正確,應(yīng)排除。綜上,不含有芳基醚結(jié)構(gòu)的藥物是胺碘酮,答案選A。2、不同企業(yè)生產(chǎn)一種藥物不同制劑,處方和生產(chǎn)工藝可能不同,欲評價不同制劑間吸收速度和程度是否相同,應(yīng)采用評價方法是()
A.生物等效性試驗
B.微生物限度檢查法
C.血漿蛋白結(jié)合率測定法
D.平均滯留時間比較法
【答案】:A
【解析】本題可對每個選項所涉及的方法進(jìn)行分析,判斷其是否符合評價不同制劑間吸收速度和程度是否相同的要求,進(jìn)而得出正確答案。選項A:生物等效性試驗生物等效性是指在同樣試驗條件下試驗制劑和對照標(biāo)準(zhǔn)制劑在藥物的吸收程度和速度上的統(tǒng)計學(xué)差異。當(dāng)不同企業(yè)生產(chǎn)的同一種藥物的不同制劑,處方和生產(chǎn)工藝可能不同時,通過生物等效性試驗,可以比較不同制劑在體內(nèi)的吸收情況,包括吸收速度和程度,以此來評價它們是否具有生物等效性,即吸收速度和程度是否相同。所以選項A符合題意。選項B:微生物限度檢查法微生物限度檢查法主要是檢查非規(guī)定滅菌制劑及其原料、輔料受微生物污染的程度,用于控制藥品中的微生物數(shù)量,確保藥品的質(zhì)量和安全性,與評價不同制劑間吸收速度和程度是否相同并無關(guān)聯(lián)。所以選項B不符合要求。選項C:血漿蛋白結(jié)合率測定法血漿蛋白結(jié)合率測定法是測定藥物與血漿蛋白結(jié)合的程度,反映的是藥物在血液中的結(jié)合狀態(tài)和運(yùn)輸情況,其關(guān)注點(diǎn)在于藥物與血漿蛋白的相互作用,而不是不同制劑間的吸收速度和程度,因此不能用于本題所要求的評價。所以選項C不正確。選項D:平均滯留時間比較法平均滯留時間主要反映藥物在體內(nèi)的平均停留時間,它側(cè)重于藥物在體內(nèi)的整體滯留情況,不能直接體現(xiàn)不同制劑間吸收速度和程度的差異。所以選項D也不合適。綜上,本題應(yīng)選擇A選項。3、需加入樹脂內(nèi)壁涂層來增加化學(xué)穩(wěn)定性,適用于具有稠度的乳膏或軟膏劑的包裝材料是
A.玻璃藥包材
B.塑料藥包材
C.復(fù)合藥包材
D.金屬藥包材
【答案】:D
【解析】本題可根據(jù)各選項所涉及包裝材料的特性,結(jié)合題干中“需加入樹脂內(nèi)壁涂層來增加化學(xué)穩(wěn)定性,適用于具有稠度的乳膏或軟膏劑”的要求來進(jìn)行分析。選項A:玻璃藥包材玻璃藥包材具有良好的化學(xué)穩(wěn)定性,一般無需加入樹脂內(nèi)壁涂層來增加化學(xué)穩(wěn)定性。它主要用于盛裝注射劑、口服液等液態(tài)藥物,對于具有稠度的乳膏或軟膏劑,玻璃藥包材的取用便利性不佳,且其硬度較大,不利于膏劑的擠出等操作,所以該選項不符合題干要求。選項B:塑料藥包材塑料藥包材化學(xué)穩(wěn)定性有一定局限性,通常也不需要加入樹脂內(nèi)壁涂層來專門增加化學(xué)穩(wěn)定性。其常用于一些普通的口服固體藥物、液體制劑的包裝等,但對于具有一定稠度的乳膏或軟膏劑,塑料可能會與某些膏劑成分發(fā)生相互作用,并且其密封性等方面可能也不太適合長期保存膏劑,因此該選項也不符合題干要求。選項C:復(fù)合藥包材復(fù)合藥包材是由多種材料復(fù)合而成,具有綜合的性能特點(diǎn)。不過它一般多用于包裝食品、粉末狀藥物等,對于乳膏或軟膏劑,復(fù)合藥包材并非最適用的選擇,它也不存在加入樹脂內(nèi)壁涂層來增加化學(xué)穩(wěn)定性以適用于膏劑的典型情況,所以該選項不正確。選項D:金屬藥包材金屬藥包材化學(xué)穩(wěn)定性相對較差,需要加入樹脂內(nèi)壁涂層來增加其化學(xué)穩(wěn)定性,防止金屬與藥物成分發(fā)生化學(xué)反應(yīng)。同時,金屬藥包材具有一定的強(qiáng)度和可塑性,能夠很好地適應(yīng)具有稠度的乳膏或軟膏劑的包裝需求,方便膏劑的儲存和使用,因此該選項符合題干描述。綜上,答案選D。4、利培酮的半衰期大約為3小時但用法為一日2次,其原因被認(rèn)為利培酮代謝產(chǎn)物也具有相同的生物活性,利培酮的活性代謝產(chǎn)物是()
A.齊拉西酮
B.洛沙平
C.阿莫沙平
D.帕利哌酮
【答案】:D
【解析】本題考查利培酮的活性代謝產(chǎn)物相關(guān)知識。利培酮雖半衰期約為3小時,但其用法為一日2次,原因是其代謝產(chǎn)物具有相同生物活性。接下來對各選項進(jìn)行分析:-選項A:齊拉西酮是一種抗精神病藥物,并非利培酮的活性代謝產(chǎn)物。-選項B:洛沙平是二苯并氧氮雜卓類抗精神病藥,與利培酮的代謝產(chǎn)物無關(guān)。-選項C:阿莫沙平是抗抑郁藥,不是利培酮的活性代謝產(chǎn)物。-選項D:帕利哌酮是利培酮的活性代謝產(chǎn)物,符合題意。綜上,正確答案是D。5、普魯卡因注射液中加入少量腎上腺素,腎上腺素使用藥局部的血管收縮,減少普魯卡因吸收,使其局麻作用延長,毒性降低,其作用屬于
A.相加作用
B.增強(qiáng)作用
C.增敏作用
D.藥理性拮抗
【答案】:B
【解析】本題可根據(jù)各選項所涉及作用的定義,結(jié)合題干中腎上腺素與普魯卡因的作用關(guān)系進(jìn)行分析判斷。選項A:相加作用相加作用是指兩藥合用時的作用等于單獨(dú)用藥時作用之和。而題干中腎上腺素使普魯卡因局麻作用延長且毒性降低,并非簡單的作用相加,所以該選項錯誤。選項B:增強(qiáng)作用增強(qiáng)作用是指兩藥合用時的作用大于單藥效應(yīng)的代數(shù)和。在普魯卡因注射液中加入少量腎上腺素,腎上腺素能使用藥局部的血管收縮,減少普魯卡因吸收,從而延長其局麻作用并降低毒性,這種效果表明兩藥合用后產(chǎn)生了協(xié)同效果,作用大于單獨(dú)使用普魯卡因的效果,屬于增強(qiáng)作用,所以該選項正確。選項C:增敏作用增敏作用是指某藥可使組織或受體對另一藥的敏感性增強(qiáng)。題干主要強(qiáng)調(diào)的是兩藥合用后整體效果的變化,并非是使組織或受體對另一藥的敏感性增強(qiáng),所以該選項錯誤。選項D:藥理性拮抗藥理性拮抗是指當(dāng)一種藥物與特異性受體結(jié)合后,阻止激動劑與其結(jié)合。而題干中腎上腺素與普魯卡因并不是這種相互拮抗的關(guān)系,而是協(xié)同發(fā)揮更好的效果,所以該選項錯誤。綜上,答案選B。6、含有甲磺酸酯結(jié)構(gòu)的抗腫瘤藥物白消安,在體內(nèi)的代謝反應(yīng)是
A.甲基化結(jié)合反應(yīng)
B.與硫酸的結(jié)合反應(yīng)
C.與谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)
D.與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)
【答案】:C
【解析】本題考查含有甲磺酸酯結(jié)構(gòu)的抗腫瘤藥物白消安在體內(nèi)的代謝反應(yīng)類型。選項A,甲基化結(jié)合反應(yīng)是指藥物分子中的酚羥基、巰基、氨基等基團(tuán)在甲基轉(zhuǎn)移酶的催化下發(fā)生的甲基化修飾反應(yīng),白消安在體內(nèi)并不主要發(fā)生甲基化結(jié)合反應(yīng),所以A選項錯誤。選項B,與硫酸的結(jié)合反應(yīng)一般是含有酚羥基、醇羥基等的藥物,在磺基轉(zhuǎn)移酶的作用下與硫酸結(jié)合,白消安并非通過此種結(jié)合反應(yīng)進(jìn)行代謝,故B選項錯誤。選項C,含有甲磺酸酯結(jié)構(gòu)的抗腫瘤藥物白消安,其分子中的甲磺酸酯基團(tuán)具有較強(qiáng)的親電性,容易與谷胱甘肽發(fā)生親核取代反應(yīng),即與谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng),所以C選項正確。選項D,與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)是藥物代謝中常見的Ⅱ相代謝反應(yīng)之一,通常是藥物分子中的羥基、羧基、氨基等基團(tuán)與葡萄糖醛酸在葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶的催化下結(jié)合,但這不是白消安在體內(nèi)的代謝反應(yīng),所以D選項錯誤。綜上,本題正確答案是C。7、關(guān)于脂質(zhì)體特點(diǎn)和質(zhì)量要求的說法,正確的是()
A.脂質(zhì)體的藥物包封率通常應(yīng)在10%以下
B.藥物制備成脂質(zhì)體,提高藥物穩(wěn)定性的同時增加了藥物毒性
C.脂質(zhì)體為被動靶向制劑,在其載體上結(jié)合抗體,糖脂等也可使其具有特異靶向性
D.脂質(zhì)體形態(tài)為封閉多層囊狀物,貯存穩(wěn)定性好,不易產(chǎn)生滲漏現(xiàn)象
【答案】:C
【解析】本題主要考查脂質(zhì)體特點(diǎn)和質(zhì)量要求的相關(guān)知識。選項A:脂質(zhì)體的藥物包封率是指脂質(zhì)體中包封的藥物量與脂質(zhì)體中藥物總量的百分比,它是評價脂質(zhì)體質(zhì)量的一個重要指標(biāo)。通常情況下,為了保證脂質(zhì)體的有效性和穩(wěn)定性,藥物包封率應(yīng)在80%以上,而不是10%以下,所以A選項錯誤。選項B:將藥物制備成脂質(zhì)體具有多種優(yōu)勢。一方面,脂質(zhì)體可以為藥物提供一個相對穩(wěn)定的環(huán)境,隔離藥物與外界環(huán)境的接觸,從而提高藥物的穩(wěn)定性;另一方面,脂質(zhì)體能夠改變藥物在體內(nèi)的分布,使藥物更多地集中在靶部位,減少藥物在非靶部位的分布,進(jìn)而降低藥物的毒性,而不是增加藥物毒性,所以B選項錯誤。選項C:脂質(zhì)體本身屬于被動靶向制劑,它可以自然地被網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)攝取,從而濃集在肝、脾等單核-巨噬細(xì)胞豐富的組織器官中。如果在脂質(zhì)體的載體上結(jié)合抗體、糖脂等物質(zhì),脂質(zhì)體就能夠特異性地識別靶細(xì)胞表面的抗原或受體,從而實(shí)現(xiàn)對特定靶組織或靶細(xì)胞的靶向給藥,使其具有特異靶向性,所以C選項正確。選項D:脂質(zhì)體的形態(tài)有單室和多室之分,并非只是封閉多層囊狀物。而且,脂質(zhì)體的貯存穩(wěn)定性較差,由于其膜材的性質(zhì)和外界環(huán)境因素的影響,脂質(zhì)體在貯存過程中容易產(chǎn)生滲漏現(xiàn)象,導(dǎo)致藥物的釋放和療效降低,所以D選項錯誤。綜上,本題正確答案是C。8、根據(jù)生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng),屬于第Ⅰ類高水溶性、高滲透性的藥物是
A.普萘洛爾
B.卡馬西平
C.硝苯地平
D.雷尼替丁
【答案】:A
【解析】本題主要考查根據(jù)生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)對藥物進(jìn)行分類的知識點(diǎn)。生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)將藥物分為四類,其中第Ⅰ類為高水溶性、高滲透性藥物。接下來分析各選項:-選項A:普萘洛爾屬于第Ⅰ類高水溶性、高滲透性的藥物,該選項符合題意。-選項B:卡馬西平屬于第Ⅱ類低水溶性、高滲透性藥物,不符合題干要求。-選項C:硝苯地平屬于第Ⅱ類低水溶性、高滲透性藥物,并非第Ⅰ類,所以該選項錯誤。-選項D:雷尼替丁屬于第Ⅲ類高水溶性、低滲透性藥物,與題目所問的第Ⅰ類藥物特征不符。綜上,本題正確答案是A。9、嗎啡
A.氨基酸結(jié)合反應(yīng)
B.葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng)
C.谷胱甘肽結(jié)合反應(yīng)
D.乙酰化結(jié)合反應(yīng)
【答案】:B
【解析】本題主要考查藥物的結(jié)合反應(yīng)類型。在藥物代謝過程中,存在多種結(jié)合反應(yīng),而嗎啡主要發(fā)生的是葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng)。葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng)是藥物代謝中較為常見的一種反應(yīng)類型,嗎啡分子中的羥基等基團(tuán)可與葡萄糖醛酸結(jié)合,從而改變藥物的理化性質(zhì)和生物活性。而氨基酸結(jié)合反應(yīng)一般是含有羧基的藥物與氨基酸結(jié)合;谷胱甘肽結(jié)合反應(yīng)主要是針對一些親電性的藥物或毒物;乙酰化結(jié)合反應(yīng)則是在乙酰基轉(zhuǎn)移酶的催化下,將乙酰基轉(zhuǎn)移到含伯氨基、肼基、磺酰胺基等基團(tuán)的藥物上。所以答案選B。10、戒斷綜合征是
A.機(jī)體連續(xù)多次用藥后,其反應(yīng)性降低,需加大劑量才能維持原有療效的現(xiàn)象
B.反復(fù)使用具有依賴性特征的藥物,產(chǎn)生一種適應(yīng)狀態(tài),中斷用藥后產(chǎn)生的一系列強(qiáng)烈的癥狀或損害
C.病原微生物對抗菌藥的敏感性降低甚至消失的現(xiàn)象
D.連續(xù)用藥后,可使機(jī)體對藥物產(chǎn)生生理或心理的需求
【答案】:B
【解析】本題可對每個選項所描述的概念進(jìn)行分析,從而判斷哪個選項符合戒斷綜合征的定義。選項A:機(jī)體連續(xù)多次用藥后,其反應(yīng)性降低,需加大劑量才能維持原有療效的現(xiàn)象,這種情況被稱為耐受性,并非戒斷綜合征,所以選項A錯誤。選項B:反復(fù)使用具有依賴性特征的藥物,機(jī)體就會產(chǎn)生一種適應(yīng)狀態(tài),當(dāng)中斷用藥后,便會產(chǎn)生一系列強(qiáng)烈的癥狀或損害,這正是戒斷綜合征的典型表現(xiàn),所以選項B正確。選項C:病原微生物對抗菌藥的敏感性降低甚至消失的現(xiàn)象,此為耐藥性的概念,與戒斷綜合征無關(guān),所以選項C錯誤。選項D:連續(xù)用藥后,機(jī)體對藥物產(chǎn)生生理或心理的需求,這種現(xiàn)象被稱作藥物依賴性,并非戒斷綜合征,所以選項D錯誤。綜上,本題答案選B。11、可能引起腸肝循環(huán)的排泄過程是()
A.腎小管分泌
B.腎小球濾過
C.腎小管重吸收
D.膽汁排泄
【答案】:D
【解析】本題主要考查可能引起腸肝循環(huán)的排泄過程相關(guān)知識點(diǎn)。下面對各選項進(jìn)行逐一分析:-選項A:腎小管分泌是指腎小管上皮細(xì)胞將自身產(chǎn)生的或血液中的某些物質(zhì)轉(zhuǎn)運(yùn)至腎小管腔內(nèi)的過程,它主要參與調(diào)節(jié)體內(nèi)物質(zhì)的排泄和內(nèi)環(huán)境的穩(wěn)定,一般不會引起腸肝循環(huán),所以該選項錯誤。-選項B:腎小球濾過是血液流經(jīng)腎小球毛細(xì)血管時,除蛋白質(zhì)分子外的血漿成分被濾過進(jìn)入腎小囊腔而形成超濾液的過程,此過程主要與尿液的初步形成有關(guān),并非引起腸肝循環(huán)的排泄過程,所以該選項錯誤。-選項C:腎小管重吸收是指腎小管上皮細(xì)胞將小管液中的水分和某些溶質(zhì),部分或全部地轉(zhuǎn)運(yùn)回血液的過程,它主要是對有用物質(zhì)的回收利用,與腸肝循環(huán)無關(guān),所以該選項錯誤。-選項D:膽汁排泄是指藥物或其代謝物通過膽汁排入腸道的過程。一些藥物或代謝物經(jīng)膽汁排入腸道后,可在腸道中被重吸收,經(jīng)門靜脈又重新回到肝臟,再次經(jīng)肝臟進(jìn)入體循環(huán),這個過程即為腸肝循環(huán),所以膽汁排泄可能引起腸肝循環(huán),該選項正確。綜上,本題答案選D。12、用于高效液相色譜法組分鑒別的參數(shù)是
A.主峰的保留時間
B.主斑點(diǎn)的位置
C.理論板數(shù)
D.信噪比
【答案】:A
【解析】本題可根據(jù)高效液相色譜法各參數(shù)的用途來逐一分析選項。選項A:主峰的保留時間在高效液相色譜法中,主峰的保留時間是用于組分鑒別的重要參數(shù)。不同的物質(zhì)在色譜柱中的保留行為不同,在相同的色譜條件下,每種物質(zhì)都有其特定的保留時間。通過將樣品中主峰的保留時間與已知標(biāo)準(zhǔn)物質(zhì)的保留時間進(jìn)行對比,如果兩者一致,則可初步判斷樣品中含有該標(biāo)準(zhǔn)物質(zhì),所以主峰的保留時間可用于組分鑒別,該選項正確。選項B:主斑點(diǎn)的位置主斑點(diǎn)的位置是薄層色譜法中的概念,而不是高效液相色譜法。在薄層色譜中,不同物質(zhì)在固定相和流動相之間的分配系數(shù)不同,從而在薄層板上移動的距離不同,形成不同位置的斑點(diǎn),通過主斑點(diǎn)的位置來進(jìn)行物質(zhì)的鑒別,但這與高效液相色譜法無關(guān),該選項錯誤。選項C:理論板數(shù)理論板數(shù)是衡量色譜柱分離效能的指標(biāo),它反映了色譜柱對不同組分的分離能力。理論板數(shù)越高,說明色譜柱的分離效果越好,但它并不能直接用于組分的鑒別,該選項錯誤。選項D:信噪比信噪比主要用于衡量檢測信號的質(zhì)量,它是指信號強(qiáng)度與噪聲強(qiáng)度的比值。在高效液相色譜分析中,信噪比常用于評估檢測方法的靈敏度和可靠性,判斷檢測結(jié)果是否可靠,但不是用于組分鑒別的參數(shù),該選項錯誤。綜上,答案選A。13、關(guān)于藥物的毒性作用,下列敘述錯誤的是
A.影響藥物毒性的因素既涉及藥物方面又涉及機(jī)體方面
B.當(dāng)劑量過高、用藥時間過長時易致毒性作用
C.有些藥物在制備成酯化物時常常可使毒性變小
D.依托紅霉素比乳糖酸紅霉素毒性大
【答案】:C
【解析】本題可根據(jù)藥物毒性作用的相關(guān)知識,對各選項逐一分析。A選項:影響藥物毒性的因素是多方面的,既涉及藥物本身的因素,如藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)、劑量、劑型等;也涉及機(jī)體方面的因素,如年齡、性別、遺傳因素、病理狀態(tài)等。所以該選項表述正確。B選項:藥物的毒性作用與劑量和用藥時間密切相關(guān)。當(dāng)劑量過高、用藥時間過長時,藥物在體內(nèi)的濃度會過高,停留時間也會延長,從而增加了對機(jī)體產(chǎn)生毒性作用的可能性。因此該選項表述正確。C選項:有些藥物在制備成酯化物時,可能會因為酯化物的性質(zhì)改變,導(dǎo)致其脂溶性增加,更容易進(jìn)入細(xì)胞內(nèi),從而使毒性變大,而不是變小。所以該選項表述錯誤。D選項:依托紅霉素是紅霉素丙酸酯的十二烷基硫酸鹽,在體內(nèi)水解為紅霉素丙酸酯,再進(jìn)一步水解為紅霉素發(fā)揮抗菌作用。由于其脂溶性較高,在組織和細(xì)胞內(nèi)的濃度較高,對肝臟的毒性也相對較大;而乳糖酸紅霉素是水溶性的紅霉素乳糖醛酸鹽,毒性相對較小。所以依托紅霉素比乳糖酸紅霉素毒性大,該選項表述正確。綜上,本題答案選C。14、多發(fā)生在長期用藥后,潛伏期長、難以預(yù)測的不良反應(yīng)屬于
A.A型藥品不良反應(yīng)
B.B型藥品不良反應(yīng)
C.C型藥品不良反應(yīng)
D.首過效應(yīng)
【答案】:C
【解析】本題可根據(jù)各選項所涉及的概念來判斷多發(fā)生在長期用藥后、潛伏期長且難以預(yù)測的不良反應(yīng)所屬類型。選項A:A型藥品不良反應(yīng)A型藥品不良反應(yīng)是由于藥物的藥理作用增強(qiáng)所致,其特點(diǎn)是可以預(yù)測,通常與劑量相關(guān),一般發(fā)生率較高、死亡率較低。而題干中描述的不良反應(yīng)難以預(yù)測,與A型藥品不良反應(yīng)的特點(diǎn)不符,所以選項A錯誤。選項B:B型藥品不良反應(yīng)B型藥品不良反應(yīng)是與藥物正常藥理作用無關(guān)的異常反應(yīng),通常與劑量無關(guān),難以預(yù)測,發(fā)生率較低但死亡率較高。然而,題干強(qiáng)調(diào)的是多發(fā)生在長期用藥后且潛伏期長,B型不良反應(yīng)并不具備這樣典型的特征,所以選項B錯誤。選項C:C型藥品不良反應(yīng)C型藥品不良反應(yīng)的特點(diǎn)是多發(fā)生在長期用藥后,潛伏期長,沒有明確的時間關(guān)系,難以預(yù)測。這與題干中對不良反應(yīng)的描述完全相符,所以選項C正確。選項D:首過效應(yīng)首過效應(yīng)是指某些藥物經(jīng)胃腸道給藥,在尚未吸收進(jìn)入血循環(huán)之前,在腸黏膜和肝臟被代謝,而使進(jìn)入血循環(huán)的原形藥量減少的現(xiàn)象,它并非是藥品不良反應(yīng)類型,所以選項D錯誤。綜上,答案選C。15、主要是作普通藥物制劑溶劑的制藥用水是()
A.天然水
B.飲用水
C.純化水
D.注射用水
【答案】:C
【解析】本題主要考查不同類型制藥用水的用途。逐一分析各選項:-選項A:天然水未經(jīng)過有效處理,含有多種雜質(zhì)、微生物等,不符合制藥用水的質(zhì)量要求,不能作為普通藥物制劑溶劑,所以該選項錯誤。-選項B:飲用水是符合生活飲用水衛(wèi)生標(biāo)準(zhǔn)的水,可作為藥材凈制時的漂洗、制藥用具的粗洗用水,但不能直接用作普通藥物制劑溶劑,所以該選項錯誤。-選項C:純化水是原水經(jīng)蒸餾法、離子交換法、反滲透法或其他適宜方法制得的制藥用水,不含任何附加劑,可作為普通藥物制劑的溶劑,所以該選項正確。-選項D:注射用水為純化水經(jīng)蒸餾所得的水,一般用于注射劑、滴眼劑等的溶劑或稀釋劑以及容器的精洗,相較于普通藥物制劑溶劑要求更高,成本也更高,普通藥物制劑通常不用注射用水作溶劑,所以該選項錯誤。綜上,本題答案是C。16、某藥物的生物半衰期是6.93h,表觀分布容積是100L,該藥物有較強(qiáng)的首過效應(yīng),其體內(nèi)消除包括肝代謝與腎排泄,其中腎排泄占總消除的80%,靜脈注射該藥1000mg的AUC是100(μg/ml)·h,將其制備成片劑口服給藥100mg后的AUC為2(μg/ml)·h。
A.10%
B.20%
C.40%
D.50%
【答案】:B
【解析】本題可根據(jù)生物利用度公式來計算該片劑的絕對生物利用度。步驟一:明確生物利用度的計算公式生物利用度(F)是指藥物被機(jī)體吸收進(jìn)入體循環(huán)的相對量和速率,對于絕對生物利用度而言,其計算公式為\(F=\frac{AUC_{po}\timesD_{iv}}{AUC_{iv}\timesD_{po}}\times100\%\),其中\(zhòng)(AUC_{po}\)為口服給藥后的血藥濃度-時間曲線下面積,\(D_{iv}\)為靜脈注射給藥劑量,\(AUC_{iv}\)為靜脈注射給藥后的血藥濃度-時間曲線下面積,\(D_{po}\)為口服給藥劑量。步驟二:確定各參數(shù)的值已知靜脈注射該藥\(1000mg\)(即\(D_{iv}=1000mg\))的\(AUC\)是\(100(μg/ml)·h\)(即\(AUC_{iv}=100(μg/ml)·h\)),將其制備成片劑口服給藥\(100mg\)(即\(D_{po}=100mg\))后的\(AUC\)為\(2(μg/ml)·h\)(即\(AUC_{po}=2(μg/ml)·h\))。步驟三:代入公式計算絕對生物利用度將上述各參數(shù)代入公式\(F=\frac{AUC_{po}\timesD_{iv}}{AUC_{iv}\timesD_{po}}\times100\%\)可得:\(F=\frac{2\times1000}{100\times100}\times100\%=20\%\)綜上,該片劑的絕對生物利用度是\(20\%\),答案選B。17、在胃中易吸收的藥物是()
A.弱酸性藥物
B.弱堿性藥物
C.強(qiáng)堿性藥物
D.兩性藥物
【答案】:A
【解析】該題正確答案選A。藥物在胃中是否易吸收與藥物的解離狀態(tài)有關(guān)。胃內(nèi)環(huán)境為酸性,根據(jù)化學(xué)原理,弱酸性藥物在酸性環(huán)境中,其解離度較小,分子型藥物比例高,而分子型藥物脂溶性高,容易透過生物膜,因此在胃中易吸收。而弱堿性藥物在酸性胃環(huán)境中解離度大,分子型藥物比例低,不利于其吸收;強(qiáng)堿性藥物在胃內(nèi)環(huán)境下解離程度更大,更不易被吸收;兩性藥物具有酸性和堿性基團(tuán),在胃中的吸收情況較為復(fù)雜且不如弱酸性藥物在胃內(nèi)吸收有利。所以在胃中易吸收的藥物是弱酸性藥物。18、關(guān)于注射劑特點(diǎn)的說法,錯誤的是
A.藥效迅速
B.劑量準(zhǔn)確
C.使用方便
D.作用可靠
【答案】:C
【解析】本題可根據(jù)注射劑的特點(diǎn),對各選項進(jìn)行逐一分析。選項A:藥效迅速注射劑是將藥物直接注入人體的組織或血管中,藥物可以快速進(jìn)入血液循環(huán)并到達(dá)作用部位,因此能夠迅速發(fā)揮藥效,該選項說法正確。選項B:劑量準(zhǔn)確注射劑在生產(chǎn)過程中對藥物的劑量有嚴(yán)格的控制和精確的調(diào)配,在使用時也可以通過注射器等工具準(zhǔn)確地抽取和注入所需的劑量,能保證給藥劑量的準(zhǔn)確性,該選項說法正確。選項C:使用方便注射劑需要專業(yè)的醫(yī)護(hù)人員進(jìn)行操作,并且注射過程可能會給患者帶來一定的痛苦和風(fēng)險,同時還需要特定的注射器具和無菌環(huán)境等條件。相比一些口服制劑等,注射劑的使用并不方便,該選項說法錯誤。選項D:作用可靠由于注射劑能夠直接將藥物輸送到體內(nèi),避免了胃腸道等因素對藥物吸收的影響,藥物可以更直接、有效地發(fā)揮作用,因此作用可靠,該選項說法正確。綜上,答案選C。19、以PEG為基質(zhì)的對乙酰氨基酚表面的鯨蠟醇層的作用是()
A.促進(jìn)藥物釋放
B.保持栓劑硬度
C.減輕用藥刺激
D.增加栓劑的穩(wěn)定性
【答案】:C
【解析】本題主要考查以PEG為基質(zhì)的對乙酰氨基酚表面鯨蠟醇層的作用。選項A,促進(jìn)藥物釋放并非鯨蠟醇層的主要作用,通常促進(jìn)藥物釋放會采用一些能夠增加藥物溶解度、改善藥物擴(kuò)散性能等方式的輔料,而鯨蠟醇層并不主要起到該作用,所以A選項錯誤。選項B,保持栓劑硬度一般會使用一些具有一定熔點(diǎn)和硬度特性的基質(zhì)材料,但鯨蠟醇層的主要功能不是保持栓劑硬度,故B選項錯誤。選項C,以PEG為基質(zhì)的對乙酰氨基酚,其表面的鯨蠟醇層能夠減輕用藥刺激。因為PEG在使用過程中可能對黏膜有一定刺激性,而鯨蠟醇層可以在一定程度上起到隔離和緩沖的作用,減少藥物與黏膜直接接觸所帶來的刺激,所以C選項正確。選項D,增加栓劑的穩(wěn)定性通常涉及到防止藥物降解、變質(zhì)等方面,一般會通過添加抗氧劑、防腐劑等方式來實(shí)現(xiàn),鯨蠟醇層主要不是用于增加栓劑穩(wěn)定性,因此D選項錯誤。綜上,答案選C。20、片劑的物料塑性較差會造成
A.裂片
B.黏沖
C.片重差異超限
D.均勻度不合格
【答案】:A
【解析】本題考查片劑物料塑性較差所造成的結(jié)果。選項A當(dāng)片劑的物料塑性較差時,物料在受壓過程中不能很好地塑性變形,在片劑內(nèi)部產(chǎn)生的應(yīng)力不能有效分散,當(dāng)片劑脫模后,內(nèi)部應(yīng)力釋放,就容易導(dǎo)致片劑出現(xiàn)裂片現(xiàn)象。所以物料塑性較差會造成裂片,選項A正確。選項B黏沖主要是由于顆粒不夠干燥、物料易吸濕、潤滑劑選用不當(dāng)或用量不足、沖頭表面粗糙等原因引起的,與物料塑性較差并無直接關(guān)聯(lián),選項B錯誤。選項C片重差異超限通常是由于顆粒流動性不好、顆粒內(nèi)的細(xì)粉太多或顆粒的大小相差懸殊、加料斗內(nèi)的顆粒時多時少、沖頭與模孔吻合性不好等因素造成的,并非是物料塑性較差導(dǎo)致的,選項C錯誤。選項D均勻度不合格一般與物料的混合均勻程度、含量測定方法的準(zhǔn)確性等因素有關(guān),和物料的塑性好壞沒有直接關(guān)系,選項D錯誤。綜上,答案選A。21、經(jīng)胃腸道吸收的藥物進(jìn)入體循環(huán)前的降解或失活的過程稱為
A.腸一肝循環(huán)
B.生物轉(zhuǎn)化
C.首關(guān)效應(yīng)
D.誘導(dǎo)效應(yīng)
【答案】:C
【解析】本題可根據(jù)各選項所涉及概念的含義,判斷經(jīng)胃腸道吸收的藥物進(jìn)入體循環(huán)前的降解或失活過程對應(yīng)的概念。選項A:腸-肝循環(huán)腸-肝循環(huán)是指經(jīng)膽汁或部分經(jīng)膽汁排入腸道的藥物,在腸道中又重新被吸收,經(jīng)門靜脈又返回肝臟的現(xiàn)象,并非是藥物進(jìn)入體循環(huán)前的降解或失活過程,所以A選項不符合題意。選項B:生物轉(zhuǎn)化生物轉(zhuǎn)化是指藥物在體內(nèi)發(fā)生的化學(xué)結(jié)構(gòu)改變,主要在肝臟進(jìn)行,目的是使藥物的極性增加,利于排出體外,它并非是經(jīng)胃腸道吸收的藥物進(jìn)入體循環(huán)前的降解或失活過程,所以B選項不符合題意。選項C:首關(guān)效應(yīng)首關(guān)效應(yīng)是指從胃腸道吸收入門靜脈系統(tǒng)的藥物在到達(dá)全身血液循環(huán)前必先通過肝臟,如果肝臟對其代謝能力很強(qiáng)或由膽汁排泄的量大,則使進(jìn)入全身血液循環(huán)內(nèi)的有效藥物量明顯減少,也就是經(jīng)胃腸道吸收的藥物進(jìn)入體循環(huán)前的降解或失活過程,所以C選項符合題意。選項D:誘導(dǎo)效應(yīng)誘導(dǎo)效應(yīng)是指一些藥物能增加肝藥酶的活性,從而加速另一種藥物的代謝,導(dǎo)致藥效減弱,與經(jīng)胃腸道吸收的藥物進(jìn)入體循環(huán)前的降解或失活過程無關(guān),所以D選項不符合題意。綜上,本題正確答案是C。22、不溶性骨架材料
A.Ⅱ號、Ⅲ號丙烯酸樹脂
B.羥丙甲纖維素
C.硅橡膠
D.離子交換樹脂
【答案】:C
【解析】本題主要考查不溶性骨架材料的相關(guān)知識。選項A,Ⅱ號、Ⅲ號丙烯酸樹脂屬于腸溶性包衣材料,并非不溶性骨架材料,所以A選項錯誤。選項B,羥丙甲纖維素是親水凝膠骨架材料,可遇水膨脹形成凝膠屏障控制藥物釋放,不屬于不溶性骨架材料,所以B選項錯誤。選項C,硅橡膠是不溶性骨架材料,不溶于水或胃腸液,在體內(nèi)可長期保持原形,藥物通過骨架中的孔道擴(kuò)散釋放,所以C選項正確。選項D,離子交換樹脂通常用于藥物的控釋和靶向傳遞等,不屬于不溶性骨架材料,所以D選項錯誤。綜上,答案選C。23、可作為氣霧劑拋射劑的是
A.乙醇
B.七氟丙烷
C.聚山梨酯80
D.維生素C
【答案】:B
【解析】本題可根據(jù)各選項物質(zhì)的性質(zhì)和用途來判斷可作為氣霧劑拋射劑的物質(zhì)。選項A:乙醇乙醇具有揮發(fā)性和溶解性,在藥劑中常作為溶劑使用,例如在一些酊劑、擦劑等中作為溶劑溶解藥物成分,并不具備氣霧劑拋射劑的特性,故乙醇不能作為氣霧劑拋射劑。選項B:七氟丙烷七氟丙烷是一種常用的氣霧劑拋射劑。拋射劑是氣霧劑的動力來源,能夠使藥物以霧狀形式噴出。七氟丙烷具有適宜的蒸氣壓,在常溫下能產(chǎn)生足夠的壓力將藥物從容器中噴出,并且化學(xué)性質(zhì)相對穩(wěn)定,不會與藥物發(fā)生反應(yīng),所以七氟丙烷可作為氣霧劑拋射劑,該選項正確。選項C:聚山梨酯80聚山梨酯80是一種非離子型表面活性劑,具有乳化、分散、增溶等作用。在藥劑中常用于增加藥物的溶解度、改善制劑的穩(wěn)定性等,它不是氣霧劑拋射劑,因此該選項不符合題意。選項D:維生素C維生素C是一種水溶性維生素,具有抗氧化等多種生理活性,在醫(yī)藥領(lǐng)域主要作為營養(yǎng)補(bǔ)充劑或治療維生素C缺乏癥等,顯然不能作為氣霧劑拋射劑,所以該選項錯誤。綜上,答案選B。24、偏酸性的諾氟沙星與偏堿性的氨芐青霉素鈉一經(jīng)混合,立即出現(xiàn)沉淀是因為
A.離子作用引起
B.pH改變引起
C.混合順序引起
D.鹽析作用引起
【答案】:B
【解析】本題考查藥物混合出現(xiàn)沉淀的原因。諾氟沙星偏酸性,氨芐青霉素鈉偏堿性,當(dāng)兩者混合時,溶液的pH值會發(fā)生改變。由于藥物在不同pH環(huán)境下的溶解度不同,pH的改變破壞了藥物原有的溶解平衡,致使藥物從溶液中析出,最終出現(xiàn)沉淀現(xiàn)象。選項A,離子作用通常是指溶液中離子之間的化學(xué)反應(yīng)等,題干中沉淀的產(chǎn)生并非主要由離子作用引起;選項C,混合順序一般不會直接導(dǎo)致偏酸和偏堿藥物混合后立即出現(xiàn)沉淀的現(xiàn)象;選項D,鹽析作用是指在蛋白質(zhì)溶液中加入中性鹽,使蛋白質(zhì)溶解度降低而從溶液中析出的過程,與本題中藥物混合出現(xiàn)沉淀的原因無關(guān)。綜上,答案選B。25、布洛芬口服混懸液的處方組成:布洛芬、羥丙甲纖維素、山梨醇、甘油、枸櫞酸和水,處方組成中甘油是作為
A.著色劑
B.助懸劑
C.潤濕劑
D.pH調(diào)節(jié)劑
【答案】:C
【解析】本題可根據(jù)布洛芬口服混懸液中各成分的作用,對選項逐一分析。選項A:著色劑著色劑是使制劑具有良好色澤,增進(jìn)患者順應(yīng)性的物質(zhì),甘油并不具備這一作用,所以甘油不是著色劑,A選項錯誤。選項B:助懸劑助懸劑是能增加分散介質(zhì)的黏度以降低微粒的沉降速度或增加微粒親水性的附加劑。而羥丙甲纖維素是常用的助懸劑,題干中甘油并非作為助懸劑使用,B選項錯誤。選項C:潤濕劑在混懸劑中,疏水性藥物的微粒表面吸附有空氣,當(dāng)加入甘油等潤濕劑后,可降低液體的表面張力,使藥物微粒能被水所潤濕,從而克服微粒表面的空氣阻力,有助于藥物的分散和混懸,所以甘油在該處方組成中是作為潤濕劑,C選項正確。選項D:pH調(diào)節(jié)劑pH調(diào)節(jié)劑是用于調(diào)節(jié)溶液pH值的物質(zhì),枸櫞酸可作為pH調(diào)節(jié)劑來調(diào)節(jié)布洛芬口服混懸液的酸堿度,甘油不具備調(diào)節(jié)pH值的功能,D選項錯誤。綜上,答案選C。26、作用性質(zhì)相同藥物之間達(dá)到等效反應(yīng)(一般采用50%的效應(yīng)量)的相對劑量或濃度,其值越小則強(qiáng)度越大,屬于
A.效能
B.效價強(qiáng)度
C.半數(shù)致死量
D.治療指數(shù)
【答案】:B
【解析】本題可根據(jù)各選項所代表的概念,結(jié)合題干描述來判斷正確答案。選項A:效能效能是指藥物所能產(chǎn)生的最大效應(yīng)。它反映的是藥物的內(nèi)在活性,即藥物發(fā)揮作用的最大能力,而不是作用性質(zhì)相同藥物之間達(dá)到等效反應(yīng)的相對劑量或濃度,所以選項A不符合題干描述。選項B:效價強(qiáng)度效價強(qiáng)度是指作用性質(zhì)相同的藥物之間達(dá)到等效反應(yīng)(一般采用50%的效應(yīng)量)的相對劑量或濃度,其值越小則強(qiáng)度越大。這與題干中“作用性質(zhì)相同藥物之間達(dá)到等效反應(yīng)(一般采用50%的效應(yīng)量)的相對劑量或濃度,其值越小則強(qiáng)度越大”的描述完全相符,所以選項B正確。選項C:半數(shù)致死量半數(shù)致死量是指能夠引起實(shí)驗動物一半死亡的藥物劑量,主要用于評估藥物的毒性大小,并非衡量藥物達(dá)到等效反應(yīng)的相對劑量或濃度,因此選項C不符合題意。選項D:治療指數(shù)治療指數(shù)是指藥物的半數(shù)致死量與半數(shù)有效量的比值,用于評價藥物的安全性。它與題干所描述的達(dá)到等效反應(yīng)的相對劑量或濃度無關(guān),所以選項D也不正確。綜上,本題的正確答案是B。27、哌唑嗪具有
A.耐受性
B.耐藥性
C.致敏性
D.首劑現(xiàn)象
【答案】:D
【解析】本題可根據(jù)各選項所涉及概念的特點(diǎn),結(jié)合哌唑嗪的特性來進(jìn)行分析判斷。選項A:耐受性耐受性是指機(jī)體對藥物反應(yīng)性降低的一種狀態(tài),按其性質(zhì)有先天性和后天獲得性之分。先天性耐受性可長期保留,后天獲得性耐受性是由于多次連續(xù)用藥后,機(jī)體對藥物的反應(yīng)性逐漸降低,需增加劑量才能保持藥效。而哌唑嗪并不以產(chǎn)生耐受性為典型特征,所以選項A不符合。選項B:耐藥性耐藥性一般是指病原體與藥物多次接觸后,對藥物的敏感性下降甚至消失,致使藥物對該病原體的療效降低或無效。哌唑嗪是作用于人體的藥物,并非針對病原體,不存在因病原體產(chǎn)生耐藥性的情況,所以選項B不符合。選項C:致敏性致敏性是指某些物質(zhì)能引起機(jī)體產(chǎn)生過敏反應(yīng)的特性。哌唑嗪雖可能有過敏等不良反應(yīng),但致敏性并非其突出特點(diǎn),故選項C不符合。選項D:首劑現(xiàn)象首劑現(xiàn)象是指某些藥物在首次給藥時,機(jī)體對藥物產(chǎn)生的強(qiáng)烈效應(yīng),常表現(xiàn)為嚴(yán)重的體位性低血壓、眩暈、暈厥、心悸等。哌唑嗪具有明顯的首劑現(xiàn)象,部分患者首次服用哌唑嗪后,可出現(xiàn)體位性低血壓、暈厥、心悸等,所以選項D正確。綜上,答案選D。28、達(dá)到最大的治療作用,但尚未引起毒性反應(yīng)的劑量
A.最小有效量
B.極量
C.半數(shù)中毒量
D.治療量
【答案】:B
【解析】本題可根據(jù)各個選項所代表的劑量概念,與題干中描述的“達(dá)到最大的治療作用,但尚未引起毒性反應(yīng)的劑量”進(jìn)行對比分析,從而得出正確答案。選項A:最小有效量最小有效量是指引起藥理效應(yīng)的最小劑量,它僅僅是剛剛能夠產(chǎn)生治療效果的劑量,并非是達(dá)到最大治療作用的劑量,所以選項A不符合題干描述。選項B:極量極量是指藥物治療疾病時允許使用的最大劑量,此時藥物能達(dá)到最大的治療作用,并且尚未引起毒性反應(yīng),這與題干中“達(dá)到最大的治療作用,但尚未引起毒性反應(yīng)的劑量”表述一致,所以選項B正確。選項C:半數(shù)中毒量半數(shù)中毒量是指能使群體中半數(shù)個體出現(xiàn)中毒的劑量,其重點(diǎn)在于體現(xiàn)引起中毒的劑量情況,并非強(qiáng)調(diào)達(dá)到最大治療作用的劑量,因此選項C不符合題意。選項D:治療量治療量是指藥物常用的有效劑量范圍,它包含了能產(chǎn)生治療效果的一系列劑量,但不一定是達(dá)到最大治療作用的劑量,所以選項D也不符合題干要求。綜上,正確答案是B。29、阿托伐他汀的母核是
A.苯磺酰脲
B.萘環(huán)
C.喹啉酮環(huán)
D.吡咯環(huán)
【答案】:D
【解析】本題主要考查阿托伐他汀的母核結(jié)構(gòu)。逐一分析各選項:-選項A:苯磺酰脲并非阿托伐他汀的母核結(jié)構(gòu),苯磺酰脲類化合物在藥物中也有其他的應(yīng)用,并非阿托伐他汀的特征結(jié)構(gòu),所以A選項錯誤。-選項B:萘環(huán)也不是阿托伐他汀的母核,萘環(huán)在一些藥物分子結(jié)構(gòu)中存在,但不是本題所考查藥物的關(guān)鍵結(jié)構(gòu)部分,所以B選項錯誤。-選項C:喹啉酮環(huán)也不符合阿托伐他汀的母核特征,喹啉酮環(huán)在其他類型的藥物中會出現(xiàn),并非阿托伐他汀的結(jié)構(gòu)組成,所以C選項錯誤。-選項D:阿托伐他汀的母核是吡咯環(huán),該結(jié)構(gòu)是其分子結(jié)構(gòu)中的重要組成部分,故D選項正確。綜上,答案選D。30、藥物或代謝產(chǎn)物隨膽汁排泄到十二指腸后,在小腸中又被吸收回門靜脈的現(xiàn)象稱為
A.首過效應(yīng)
B.酶誘導(dǎo)作用
C.酶抑制作用
D.肝腸循環(huán)
【答案】:D
【解析】本題主要考查對藥物相關(guān)概念的理解與區(qū)分,需要判斷哪種現(xiàn)象描述的是藥物或代謝產(chǎn)物隨膽汁排泄到十二指腸后,在小腸中又被吸收回門靜脈的過程。選項A首過效應(yīng)是指從胃腸道吸收入門靜脈系統(tǒng)的藥物在到達(dá)全身血循環(huán)前必先通過肝臟,如果肝臟對其代謝能力很強(qiáng),或由膽汁排泄的量大,則使進(jìn)入全身血循環(huán)內(nèi)的有效藥物量明顯減少,這種作用稱為首過效應(yīng),并非題目中描述的現(xiàn)象,所以A選項錯誤。選項B酶誘導(dǎo)作用是指某些藥物可使肝藥酶的活性增強(qiáng)或合成加速,從而使其他藥物代謝加快,藥物作用減弱或持續(xù)時間縮短,與題干所描述的情況不相符,所以B選項錯誤。選項C酶抑制作用是指某些藥物可使肝藥酶的活性降低或合成減少,從而使其他藥物代謝減慢,藥物作用增強(qiáng)或毒性增加,這也不是題干所指的現(xiàn)象,所以C選項錯誤。選項D肝腸循環(huán)是指藥物或代謝產(chǎn)物隨膽汁排泄到十二指腸后,在小腸中又被吸收回門靜脈的現(xiàn)象,與題干描述一致,所以D選項正確。綜上,本題答案選D。第二部分多選題(10題)1、含有2-氨基噻唑和順式甲氧肟基,增強(qiáng)藥物與受體親和力和耐酶性,屬于第三代或第四代的頭孢菌素類藥物有
A.頭孢曲松
B.頭孢匹羅
C.頭孢吡肟
D.頭孢哌酮
【答案】:ABC
【解析】本題考查對特定頭孢菌素類藥物特征的掌握。解題關(guān)鍵在于明確哪些第三代或第四代頭孢菌素類藥物含有2-氨基噻唑和順式甲氧肟基,且具備增強(qiáng)藥物與受體親和力和耐酶性的特點(diǎn)。選項A頭孢曲松屬于第三代頭孢菌素類藥物,其結(jié)構(gòu)中含有2-氨基噻唑和順式甲氧肟基,這種結(jié)構(gòu)特征使得它能夠增強(qiáng)藥物與受體親和力和耐酶性,所以選項A正確。選項B頭孢匹羅是第四代頭孢菌素類藥物,同樣含有2-氨基噻唑和順式甲氧肟基,這一結(jié)構(gòu)有助于增強(qiáng)藥物與受體親和力以及耐酶性,因此選項B正確。選項C頭孢吡肟也是第四代頭孢菌素類藥物,具備2-氨基噻唑和順式甲氧肟基結(jié)構(gòu),能夠?qū)崿F(xiàn)增強(qiáng)藥物與受體親和力和耐酶性的效果,所以選項C正確。選項D頭孢哌酮雖然屬于第三代頭孢菌素類藥物,但其結(jié)構(gòu)中并不含有2-氨基噻唑和順式甲氧肟基,不符合題目所描述的特征,故選項D錯誤。綜上,本題答案選ABC。2、《中國藥典》的通則包括
A.制劑通則
B.指導(dǎo)原則
C.通用檢測方法
D.藥用輔料品種正文
【答案】:ABC
【解析】本題主要考查《中國藥典》通則所包含的內(nèi)容。選項A,制劑通則是《中國藥典》通則的重要組成部分。制劑通則對各種制劑的分類、定義、質(zhì)量要求等進(jìn)行了規(guī)范,有助于統(tǒng)一各類制劑的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)和制備要求,所以制劑通則屬于《中國藥典》的通則內(nèi)容,A選項正確。選項B,指導(dǎo)原則為藥品的研發(fā)、生產(chǎn)、檢驗、使用等各個環(huán)節(jié)提供了指導(dǎo)性的意見和方法。它能夠幫助相關(guān)人員更好地理解和執(zhí)行藥典的各項規(guī)定,也是《中國藥典》通則的一部分,B選項正確。選項C,通用檢測方法規(guī)定了藥品檢驗過程中通用的檢測技術(shù)、操作規(guī)范等內(nèi)容。通過統(tǒng)一通用檢測方法,能夠保證藥品檢驗結(jié)果的準(zhǔn)確性和可比性,因此通用檢測方法是《中國藥典》通則涵蓋的內(nèi)容,C選項正確。選項D,藥用輔料品種正文是對具體藥用輔料的詳細(xì)描述,包括其來源、性狀、鑒別、檢查、含量測定等內(nèi)容,它并不屬于通則部分,而是屬于正文品種的范疇,D選項錯誤。綜上,本題答案選ABC。3、哪些藥物的代謝屬于代謝活化
A.苯妥英在體內(nèi)代謝生成羥基苯妥英
B.維生素D
C.貝諾酯在體內(nèi)經(jīng)酯酶水解后的產(chǎn)物
D.舒林酸在體內(nèi)經(jīng)還原代謝生成硫醚代謝物
【答案】:BCD
【解析】本題主要考查對藥物代謝活化的理解與判斷,藥物的代謝活化是指藥物經(jīng)過代謝后,其藥理活性增強(qiáng)或產(chǎn)生新的藥理活性。選項A苯妥英在體內(nèi)代謝生成羥基苯妥英,這屬于藥物的失活代謝過程。通常藥物經(jīng)過代謝轉(zhuǎn)化為羥基化產(chǎn)物后,其藥理活性會降低或者消失,而不是增強(qiáng),所以苯妥英的這種代謝不屬于代謝活化,該選項不符合題意。選項B維生素D本身沒有活性,它在體內(nèi)需要經(jīng)過兩次羥基化反應(yīng),首先在肝臟進(jìn)行25-羥基化,然后在腎臟進(jìn)行1α-羥基化,最終生成具有生物活性的1,25-二羥基維生素D?。經(jīng)過這樣的代謝過程,維生素D從無活性狀態(tài)轉(zhuǎn)變?yōu)榫哂谢钚缘奈镔|(zhì),屬于代謝活化,該選項符合題意。選項C貝諾酯是阿司匹林與對乙酰氨基酚形成的酯前藥,在體內(nèi)經(jīng)酯酶水解后,會生成阿司匹林和對乙酰氨基酚。阿司匹林和對乙酰氨基酚都具有解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎等藥理活性,而貝諾酯本身相對無活性或活性較弱,水解后的產(chǎn)物活性更強(qiáng),所以貝諾酯在體內(nèi)經(jīng)酯酶水解后的代謝過程屬于代謝活化,該選項符合題意。選項D舒林酸本身是一個前藥,具有較弱的活性。在體內(nèi)經(jīng)還原代謝生成硫醚代謝物后,其抗炎活性比舒林酸本身明顯增強(qiáng)。這表明舒林酸經(jīng)過代謝后,藥理活性得到了顯著提升,屬于代謝活化,該選項符合題意。綜上,答案選BCD。4、藥品不良反應(yīng)因果關(guān)系評定方法包括
A.微觀評價
B.宏觀評價
C.影響因素評價
D.時間評價
【答案】:AB
【解析】本題主要考查藥品不良反應(yīng)因果關(guān)系評定方法的相關(guān)知識。選項A微觀評價是藥品不良反應(yīng)因果關(guān)系評定方法的一種。微觀評價側(cè)重于對單個藥品不良反應(yīng)報告的具體分析和判斷,通過詳細(xì)評估患者的用藥情況、不良反應(yīng)的發(fā)生時間、癥狀表現(xiàn)等多方面因素,來確定藥品與不良反應(yīng)之間的因果關(guān)系,所以選項A正確。選項B宏觀評價也是藥品不良反應(yīng)因果關(guān)系評定方法之一。宏觀評價是在微觀評價的基礎(chǔ)上,對一定范圍內(nèi)的藥品不良反應(yīng)報告數(shù)據(jù)進(jìn)行綜合分析和研究,以了解藥品不良反應(yīng)的發(fā)生規(guī)律、分布特征等,從而從宏觀層面評定藥品與不良反應(yīng)的因果關(guān)系,故選項B正確。選項C影響因素評價并不是藥品不良反應(yīng)因果關(guān)系評定的標(biāo)準(zhǔn)方法。雖然在評定過程中會考慮多種影響因素,但它本身并非一種獨(dú)立的評定方法,所以選項C錯誤。選項D時間評價同樣不是藥品不良反應(yīng)因果關(guān)系評定的專門方法。時間因素只是在評定因果關(guān)系時需要綜合考慮的眾多因素之一,不能將其單獨(dú)作為一種評定方法,因此選項D錯誤。綜上,本題答案選AB。5、下列關(guān)于部分激動藥的描述,正確的有
A.雖與受體有較強(qiáng)的親和力,但內(nèi)在活性不強(qiáng)(α<1),量一效曲線高度(Emax)較低
B.即使增加劑量,也不能達(dá)到完全激動藥的最大效應(yīng)
C.增加劑量可因占領(lǐng)受體,而拮抗激動藥的部分生理效應(yīng)
D.對失活態(tài)的受體親和力大于活化態(tài),藥物與受體結(jié)合后引起與激動藥相反的效應(yīng)
【答案】:ABC
【解析】本題可對每個選項進(jìn)行逐一分析,判斷其關(guān)于部分激動藥描述的正確性。選項A部分激動藥與受體有較強(qiáng)的親和力,但內(nèi)在活性不強(qiáng),通常用內(nèi)在活性系數(shù)α來表示,部分激動藥的α<1。內(nèi)在活性決定了藥物產(chǎn)生效應(yīng)的大小,由于其內(nèi)在活性不足,即使藥物與受體充分結(jié)合,產(chǎn)生的效應(yīng)也有限,因此量-效曲線高度(Emax)較低。所以選項A描述正確。選項B完全激動藥具有較高的內(nèi)在活性(α=1),能產(chǎn)生最大效應(yīng)。而部分激動藥由于內(nèi)在活性不強(qiáng),即便增加劑量,使更多的藥物與受體結(jié)合,也無法達(dá)到完全激動藥的最大效應(yīng)。所以選項B描述正確。選項C當(dāng)部分激動藥與激動藥同時存在時,部分激動藥會與激動藥競爭受體。隨著部分激動藥劑量的增加,它會占領(lǐng)更多的受體,從而拮抗激動藥的部分生理效應(yīng)。所以選項C描述正確。選項D對失活態(tài)的受體親和力大于活化態(tài),藥物與受體結(jié)合后引起與激動藥相反效應(yīng)的是反向激動藥,而不是部分激動藥。部分激動藥是有一定的內(nèi)在活性,能產(chǎn)生較弱的激動效應(yīng)。所以選項D描述錯誤。綜上,正確答案選ABC。6、下列關(guān)于量反應(yīng)正確的有
A.藥理效應(yīng)的強(qiáng)弱呈連續(xù)性量的變化
B.可用數(shù)或量或最大反應(yīng)的百分率表示
C.藥理效應(yīng)不是隨著藥物劑量或濃度的增減呈連續(xù)性量的變化
D.為反應(yīng)的性質(zhì)變化
【答案】:AB
【解析】本題可根據(jù)量反應(yīng)的定義和特點(diǎn)來逐一分析各選項。分析選項A量反應(yīng)是指藥理效應(yīng)的強(qiáng)弱呈連續(xù)性量的變化,即隨著藥物劑量或濃度的增減,藥理效應(yīng)的強(qiáng)度會發(fā)生相應(yīng)的連續(xù)變化。所以選項A表述正確。分析選項B量反應(yīng)的藥理效應(yīng)可以用具體的數(shù)值、測量的量或者最大反應(yīng)的百分率來表示。例如,血壓的變化、心率的變化等都可以用具體的數(shù)值來衡量,也可以用相對于最大變化的百分率來表示,所以選項B表述正確。分析選項C正如前面所提到的,量反應(yīng)的藥理效應(yīng)是隨著藥物劑量或濃度的增減呈連續(xù)性量的變化,而該選項說藥理效應(yīng)不是隨著藥物劑量或濃度的增減呈連續(xù)性量的變化,與量反應(yīng)的定義相悖,因此選項C表述錯誤。分析選項D質(zhì)反應(yīng)是指藥理效應(yīng)表現(xiàn)為反應(yīng)性質(zhì)的變化,一般以陽性或陰性、全或無的方式表示,如死亡與生存、驚厥與不驚厥等;而量反應(yīng)強(qiáng)調(diào)的是效應(yīng)強(qiáng)弱呈連續(xù)性量的變化,并非反應(yīng)的性質(zhì)變化,所以選項D表述錯誤。綜上,本題正確答案為AB。7、致依賴性的麻醉藥品有
A.阿片
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