2025年執(zhí)業(yè)藥師資格證之《西藥學(xué)專業(yè)一》預(yù)測試題含答案詳解【滿分必刷】_第1頁
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文檔簡介

2025年執(zhí)業(yè)藥師資格證之《西藥學(xué)專業(yè)一》預(yù)測試題第一部分單選題(30題)1、以下各項(xiàng)中,不是評(píng)價(jià)混懸劑質(zhì)量的方法為

A.絮凝度的測定

B.再分散試驗(yàn)

C.沉降體積比的測定

D.澄清度的測定

【答案】:D

【解析】本題可根據(jù)評(píng)價(jià)混懸劑質(zhì)量的常見方法,對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析,從而判斷出不是評(píng)價(jià)混懸劑質(zhì)量的方法。-選項(xiàng)A:絮凝度是比較混懸劑絮凝程度的重要參數(shù),絮凝度的測定可以反映混懸劑的穩(wěn)定性等質(zhì)量情況,是評(píng)價(jià)混懸劑質(zhì)量的一種有效方法。-選項(xiàng)B:再分散試驗(yàn)可檢查混懸劑再分散的難易程度,能體現(xiàn)混懸劑的物理穩(wěn)定性,是評(píng)價(jià)混懸劑質(zhì)量的方法之一。-選項(xiàng)C:沉降體積比是指沉降物的體積與沉降前混懸劑的體積之比,它可以衡量混懸劑的沉降穩(wěn)定性,是評(píng)價(jià)混懸劑質(zhì)量的常用方法。-選項(xiàng)D:澄清度主要用于檢查溶液中微量不溶性雜質(zhì)的存在情況,而混懸劑本身就是不均勻的液體制劑,含有難溶性固體藥物微粒,必然是不澄清的,所以澄清度的測定不能用于評(píng)價(jià)混懸劑的質(zhì)量。綜上,答案選D。2、醋酸氫化可的松

A.甾體

B.吩噻嗪環(huán)

C.二氫呲啶環(huán)

D.鳥嘌呤環(huán)

【答案】:A

【解析】本題主要考查醋酸氫化可的松的化學(xué)結(jié)構(gòu)特征。我們來依次分析每個(gè)選項(xiàng):A選項(xiàng):甾體:醋酸氫化可的松屬于甾體激素類藥物,具有甾體的結(jié)構(gòu)特征,所以該選項(xiàng)正確。B選項(xiàng):吩噻嗪環(huán):吩噻嗪環(huán)是吩噻嗪類藥物的特征結(jié)構(gòu),如氯丙嗪等,并非醋酸氫化可的松的結(jié)構(gòu),所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。C選項(xiàng):二氫吡啶環(huán):二氫吡啶環(huán)是二氫吡啶類鈣通道阻滯劑的特征結(jié)構(gòu),如硝苯地平,與醋酸氫化可的松的結(jié)構(gòu)不符,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。D選項(xiàng):鳥嘌呤環(huán):鳥嘌呤環(huán)存在于核酸等生物分子中,和醋酸氫化可的松的結(jié)構(gòu)沒有關(guān)系,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,答案選A。3、分子中有三氮唑基團(tuán),被列為第一類精神藥品的苯二氮?類鎮(zhèn)靜催眠藥是

A.艾司佐匹克隆

B.三唑侖

C.氯丙嗪

D.地西泮

【答案】:B

【解析】本題主要考查對(duì)苯二氮?類鎮(zhèn)靜催眠藥特點(diǎn)及分類的了解。選項(xiàng)A艾司佐匹克隆屬于非苯二氮?類鎮(zhèn)靜催眠藥,它的分子中不存在三氮唑基團(tuán),也不屬于第一類精神藥品,所以選項(xiàng)A不符合題意。選項(xiàng)B三唑侖是苯二氮?類藥物,其分子中有三氮唑基團(tuán),并且被列為第一類精神藥品,選項(xiàng)B符合題干要求。選項(xiàng)C氯丙嗪是吩噻嗪類抗精神病藥物,并非苯二氮?類鎮(zhèn)靜催眠藥,不具備題干中所描述的特征,所以選項(xiàng)C不正確。選項(xiàng)D地西泮雖然是苯二氮?類鎮(zhèn)靜催眠藥,但它的分子中沒有三氮唑基團(tuán),且它不屬于第一類精神藥品,故選項(xiàng)D也不正確。綜上,答案是B。4、降低呼吸中樞對(duì)C02的敏感性以及抑制腦橋呼吸調(diào)整中樞,導(dǎo)致呼吸抑制的藥物是

A.嗎啡

B.阿司匹林

C.普萘洛爾

D.毛果蕓香堿

【答案】:A

【解析】該題答案選A。嗎啡具有降低呼吸中樞對(duì)CO?的敏感性以及抑制腦橋呼吸調(diào)整中樞的作用,從而會(huì)導(dǎo)致呼吸抑制,A選項(xiàng)符合題意。阿司匹林主要的作用是解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎、抗風(fēng)濕及抗血小板聚集等,不會(huì)產(chǎn)生題干中所說的導(dǎo)致呼吸抑制的作用,B選項(xiàng)錯(cuò)誤。普萘洛爾是β-腎上腺素受體阻斷劑,主要用于治療心律失常、心絞痛、高血壓等,并沒有降低呼吸中樞對(duì)CO?敏感性及抑制腦橋呼吸調(diào)整中樞導(dǎo)致呼吸抑制的作用,C選項(xiàng)錯(cuò)誤。毛果蕓香堿主要作用是激動(dòng)M膽堿受體,產(chǎn)生縮瞳、降低眼壓、調(diào)節(jié)痙攣等作用,與題干中導(dǎo)致呼吸抑制的機(jī)制無關(guān),D選項(xiàng)錯(cuò)誤。5、在體內(nèi)發(fā)生氧化、還原、水解等反應(yīng)使得藥物極性增大,該代謝類型屬于

A.弱代謝作用

B.Ⅰ相代謝反應(yīng)

C.酶抑制作用

D.酶誘導(dǎo)作用

【答案】:B

【解析】本題主要考查藥物代謝類型的相關(guān)知識(shí)。破題點(diǎn)在于對(duì)各選項(xiàng)所涉及的概念進(jìn)行準(zhǔn)確理解,并與題干中描述的藥物代謝特征進(jìn)行匹配。選項(xiàng)A弱代謝作用并非規(guī)范的藥物代謝類型術(shù)語,在藥物代謝的專業(yè)知識(shí)體系中沒有與之對(duì)應(yīng)的特定概念用于描述題干中提到的“在體內(nèi)發(fā)生氧化、還原、水解等反應(yīng)使得藥物極性增大”這一過程,所以選項(xiàng)A不符合要求。選項(xiàng)BⅠ相代謝反應(yīng)主要包括氧化、還原、水解等反應(yīng),其主要作用機(jī)制是通過這些化學(xué)反應(yīng)在藥物分子上引入或暴露出極性基團(tuán),從而使藥物的極性增大,這與題干中描述的“在體內(nèi)發(fā)生氧化、還原、水解等反應(yīng)使得藥物極性增大”的代謝特征完全相符,所以選項(xiàng)B正確。選項(xiàng)C酶抑制作用是指某些物質(zhì)能夠抑制藥物代謝酶的活性,導(dǎo)致藥物代謝減慢,藥物在體內(nèi)的濃度升高,作用時(shí)間延長等,它并不直接涉及藥物發(fā)生氧化、還原、水解等反應(yīng)以及使藥物極性增大的過程,所以選項(xiàng)C不符合題意。選項(xiàng)D酶誘導(dǎo)作用是指某些藥物可以誘導(dǎo)藥物代謝酶的活性增強(qiáng),加速自身或其他藥物的代謝,同樣不涉及題干所描述的藥物在體內(nèi)發(fā)生特定反應(yīng)并增大極性的情況,所以選項(xiàng)D也不正確。綜上,本題答案選B。6、關(guān)于制劑質(zhì)量要求和使用特點(diǎn)的說法,正確的是()

A.注射劑應(yīng)進(jìn)行微生物限度檢查

B.眼用液體制劑不允許添加抑菌劑

C.生物制品一般不宜制成注射用濃溶液

D.若需同時(shí)使用眼膏劑和滴眼劑,應(yīng)先使用眼膏劑

【答案】:C

【解析】本題可根據(jù)各類制劑的質(zhì)量要求和使用特點(diǎn),對(duì)每個(gè)選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析。A選項(xiàng):注射劑為無菌制劑,需要進(jìn)行無菌檢查,而不是微生物限度檢查。微生物限度檢查主要針對(duì)非無菌制劑,用以控制非規(guī)定滅菌制劑及其原料、輔料受微生物污染的程度。所以A選項(xiàng)錯(cuò)誤。B選項(xiàng):眼用液體制劑通常允許添加抑菌劑。因?yàn)檠塾靡后w制劑在使用過程中易被微生物污染,添加抑菌劑可以保證在使用過程中的安全性和有效性。但用于眼外傷或術(shù)后的眼用制劑,不得添加抑菌劑。所以B選項(xiàng)錯(cuò)誤。C選項(xiàng):生物制品一般不宜制成注射用濃溶液。這是因?yàn)樯镏破返幕钚猿煞侄酁榈鞍踪|(zhì)、多肽等生物大分子,制成濃溶液時(shí),這些生物大分子可能會(huì)發(fā)生聚集、變性等,從而影響藥物的活性和穩(wěn)定性。所以C選項(xiàng)正確。D選項(xiàng):若需同時(shí)使用眼膏劑和滴眼劑,應(yīng)先使用滴眼劑,后使用眼膏劑。這是因?yàn)榈窝蹌┠苎杆倥c淚液混合,發(fā)揮藥物作用,且使用后能較快在眼中分散;而眼膏劑黏稠度較大,若先使用眼膏劑,會(huì)影響滴眼劑在眼中的均勻分布和藥物吸收。所以D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,本題正確答案是C。7、主要通過藥酶抑制作用引起藥物相互作用的聯(lián)合用藥是

A.氯霉素+甲苯磺丁脲

B.阿司匹林+格列本脲

C.保泰松+洋地黃毒苷

D.苯巴比妥+布洛芬

【答案】:A

【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)中藥物之間的相互作用機(jī)制,分析哪些是主要通過藥酶抑制作用引起藥物相互作用,從而得出正確答案。選項(xiàng)A:氯霉素+甲苯磺丁脲氯霉素為藥酶抑制劑,它能抑制肝藥酶的活性。甲苯磺丁脲在體內(nèi)需要經(jīng)過肝藥酶的代謝,當(dāng)氯霉素與甲苯磺丁脲聯(lián)合使用時(shí),氯霉素抑制了肝藥酶,使得甲苯磺丁脲的代謝減慢,藥物在體內(nèi)的濃度升高,從而增強(qiáng)了甲苯磺丁脲的降糖作用,這屬于主要通過藥酶抑制作用引起的藥物相互作用,故該選項(xiàng)符合題意。選項(xiàng)B:阿司匹林+格列本脲阿司匹林與格列本脲聯(lián)用時(shí),阿司匹林可以從血漿蛋白結(jié)合部位置換出格列本脲,使游離的格列本脲增多,從而增強(qiáng)其降糖作用,這種相互作用機(jī)制主要是血漿蛋白結(jié)合的置換作用,而非藥酶抑制作用,所以該選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)C:保泰松+洋地黃毒苷保泰松與洋地黃毒苷聯(lián)合應(yīng)用時(shí),保泰松可將洋地黃毒苷從血漿蛋白結(jié)合部位置換出來,使游離型洋地黃毒苷增多,作用增強(qiáng),其主要作用機(jī)制是血漿蛋白結(jié)合的置換,并非藥酶抑制作用,因此該選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)D:苯巴比妥+布洛芬苯巴比妥是藥酶誘導(dǎo)劑,它能誘導(dǎo)肝藥酶的活性增強(qiáng),使布洛芬等藥物的代謝加快,而不是藥酶抑制作用,所以該選項(xiàng)不符合題意。綜上,主要通過藥酶抑制作用引起藥物相互作用的聯(lián)合用藥是氯霉素+甲苯磺丁脲,答案選A。8、下列輔料不用于凝膠劑的是

A.保濕劑?

B.抑菌劑?

C.崩解劑?

D.抗氧劑?

【答案】:C

【解析】本題可根據(jù)凝膠劑的常用輔料來逐一分析各選項(xiàng),從而判斷出不用于凝膠劑的輔料。分析選項(xiàng)A保濕劑是凝膠劑常用的輔料之一。在凝膠劑中添加保濕劑,能夠防止凝膠中的水分散失,保持凝膠的柔軟性和穩(wěn)定性,使凝膠劑更好地發(fā)揮其作用。所以保濕劑可用于凝膠劑。分析選項(xiàng)B抑菌劑同樣是凝膠劑常用的輔料。由于凝膠劑通常含有水分和營養(yǎng)物質(zhì),容易滋生微生物,添加抑菌劑可以抑制微生物的生長和繁殖,保證凝膠劑的質(zhì)量和安全性,延長其保質(zhì)期。因此抑菌劑可用于凝膠劑。分析選項(xiàng)C崩解劑主要用于片劑、膠囊劑等固體制劑中,其作用是使固體制劑在體內(nèi)迅速崩解,釋放出藥物。而凝膠劑是一種半固體或液體的外用或內(nèi)服制劑,不存在崩解的需求,所以崩解劑不用于凝膠劑。分析選項(xiàng)D抗氧劑也是凝膠劑可能用到的輔料。凝膠劑中的藥物或其他成分可能會(huì)被氧化,導(dǎo)致藥物失效或產(chǎn)生不良反應(yīng)。添加抗氧劑可以防止凝膠劑中的成分被氧化,提高凝膠劑的穩(wěn)定性和有效性。所以抗氧劑可用于凝膠劑。綜上,答案選C。9、可以通過肺部吸收,被吸收的藥物不經(jīng)肝臟直接進(jìn)入體循環(huán)的制劑是

A.氣霧劑

B.靜脈注射

C.口服制劑

D.肌內(nèi)注射

【答案】:A

【解析】本題主要考查不同制劑的藥物吸收途徑特點(diǎn)。A選項(xiàng):氣霧劑可以通過肺部吸收,藥物經(jīng)肺部吸收后,被吸收的藥物不經(jīng)肝臟直接進(jìn)入體循環(huán),避免了肝臟的首過效應(yīng),該選項(xiàng)符合題意。B選項(xiàng):靜脈注射是將藥物直接注入靜脈血管,藥物直接進(jìn)入體循環(huán),但它不是通過肺部吸收的,與題干中“通過肺部吸收”這一條件不符,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。C選項(xiàng):口服制劑經(jīng)胃腸道吸收,藥物在進(jìn)入體循環(huán)之前會(huì)先經(jīng)過肝臟,會(huì)有首過效應(yīng),不滿足“不經(jīng)肝臟直接進(jìn)入體循環(huán)”這一要求,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。D選項(xiàng):肌內(nèi)注射是藥物通過肌肉組織吸收進(jìn)入血液循環(huán),并非通過肺部吸收,不符合題干要求,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,本題正確答案是A。10、不同企業(yè)生產(chǎn)一種藥物不同制劑,處方和生產(chǎn)工藝可能不同,欲評(píng)價(jià)不同制劑間吸收速度和程度是否相同,應(yīng)采用評(píng)價(jià)方法是()

A.生物等效性試驗(yàn)

B.微生物限度檢查法

C.血漿蛋白結(jié)合率測定法

D.平均滯留時(shí)間比較法

【答案】:A

【解析】本題可對(duì)每個(gè)選項(xiàng)所涉及的方法進(jìn)行分析,判斷其是否符合評(píng)價(jià)不同制劑間吸收速度和程度是否相同的要求,進(jìn)而得出正確答案。選項(xiàng)A:生物等效性試驗(yàn)生物等效性是指在同樣試驗(yàn)條件下試驗(yàn)制劑和對(duì)照標(biāo)準(zhǔn)制劑在藥物的吸收程度和速度上的統(tǒng)計(jì)學(xué)差異。當(dāng)不同企業(yè)生產(chǎn)的同一種藥物的不同制劑,處方和生產(chǎn)工藝可能不同時(shí),通過生物等效性試驗(yàn),可以比較不同制劑在體內(nèi)的吸收情況,包括吸收速度和程度,以此來評(píng)價(jià)它們是否具有生物等效性,即吸收速度和程度是否相同。所以選項(xiàng)A符合題意。選項(xiàng)B:微生物限度檢查法微生物限度檢查法主要是檢查非規(guī)定滅菌制劑及其原料、輔料受微生物污染的程度,用于控制藥品中的微生物數(shù)量,確保藥品的質(zhì)量和安全性,與評(píng)價(jià)不同制劑間吸收速度和程度是否相同并無關(guān)聯(lián)。所以選項(xiàng)B不符合要求。選項(xiàng)C:血漿蛋白結(jié)合率測定法血漿蛋白結(jié)合率測定法是測定藥物與血漿蛋白結(jié)合的程度,反映的是藥物在血液中的結(jié)合狀態(tài)和運(yùn)輸情況,其關(guān)注點(diǎn)在于藥物與血漿蛋白的相互作用,而不是不同制劑間的吸收速度和程度,因此不能用于本題所要求的評(píng)價(jià)。所以選項(xiàng)C不正確。選項(xiàng)D:平均滯留時(shí)間比較法平均滯留時(shí)間主要反映藥物在體內(nèi)的平均停留時(shí)間,它側(cè)重于藥物在體內(nèi)的整體滯留情況,不能直接體現(xiàn)不同制劑間吸收速度和程度的差異。所以選項(xiàng)D也不合適。綜上,本題應(yīng)選擇A選項(xiàng)。11、受體增敏表現(xiàn)為()。

A.長期使用一種受體的激動(dòng)藥后,該受體對(duì)激動(dòng)藥的敏感性下降

B.長期使用一種受體的激動(dòng)藥后,該受體對(duì)激動(dòng)藥的敏感性增強(qiáng)

C.長期使用受體拮抗藥后,受體數(shù)量或受體對(duì)激動(dòng)藥的敏感性增加

D.受體對(duì)一種類型受體的激動(dòng)藥反應(yīng)下降,對(duì)其他類型受體激動(dòng)藥的反應(yīng)也不敏感

【答案】:C

【解析】本題考查受體增敏的表現(xiàn)。分析選項(xiàng)A長期使用一種受體的激動(dòng)藥后,該受體對(duì)激動(dòng)藥的敏感性下降,這種情況屬于受體脫敏,而不是受體增敏。受體脫敏是指在長期使用一種激動(dòng)藥后,組織或細(xì)胞對(duì)激動(dòng)藥的敏感性和反應(yīng)性下降的現(xiàn)象,所以選項(xiàng)A錯(cuò)誤。分析選項(xiàng)B同理,長期使用一種受體的激動(dòng)藥通常會(huì)使受體對(duì)激動(dòng)藥的敏感性下降而非增強(qiáng),所以選項(xiàng)B錯(cuò)誤。分析選項(xiàng)C受體增敏是與受體脫敏相反的一種現(xiàn)象,長期使用受體拮抗藥后,會(huì)使受體數(shù)量或受體對(duì)激動(dòng)藥的敏感性增加,符合受體增敏的表現(xiàn),所以選項(xiàng)C正確。分析選項(xiàng)D受體對(duì)一種類型受體的激動(dòng)藥反應(yīng)下降,對(duì)其他類型受體激動(dòng)藥的反應(yīng)也不敏感,這并非受體增敏的概念,所以選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,本題正確答案是C。12、對(duì)受體有很高的親和力但內(nèi)在活性不強(qiáng)(α<1)的藥物屬于()

A.部分激動(dòng)藥

B.競爭性拮抗藥

C.非競爭性拮抗藥

D.反向激動(dòng)藥

【答案】:A

【解析】本題可根據(jù)各類藥物的特性來判斷該藥物所屬類型。選項(xiàng)A:部分激動(dòng)藥部分激動(dòng)藥是指對(duì)受體有很高的親和力,但內(nèi)在活性不強(qiáng)(α<1)的藥物。它單獨(dú)使用時(shí)能產(chǎn)生較弱的激動(dòng)效應(yīng),與激動(dòng)藥合用時(shí),會(huì)拮抗激動(dòng)藥的部分效應(yīng),這與題干中對(duì)該藥物的描述相符,所以選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B:競爭性拮抗藥競爭性拮抗藥能與激動(dòng)藥競爭相同受體,其結(jié)合是可逆的。通過增加激動(dòng)藥的劑量可以與拮抗藥競爭結(jié)合部位,最終能使量-效曲線的最大效應(yīng)達(dá)到原來的水平,此類藥物無內(nèi)在活性,不符合題干中“有較高親和力但內(nèi)在活性不強(qiáng)”的描述,所以選項(xiàng)B錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:非競爭性拮抗藥非競爭性拮抗藥與受體形成比較牢固的結(jié)合,或作用于受體后能改變效應(yīng)器的反應(yīng)性,使激動(dòng)藥不能與受體正常結(jié)合,即使增加激動(dòng)藥劑量也不能達(dá)到原來的最大效應(yīng),同樣無內(nèi)在活性,不滿足題干條件,所以選項(xiàng)C錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:反向激動(dòng)藥反向激動(dòng)藥與受體結(jié)合后所產(chǎn)生的效應(yīng)與激動(dòng)藥相反,也不符合“有較高親和力但內(nèi)在活性不強(qiáng)”這一特征,所以選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,答案選A。13、游離藥物可以膜孔擴(kuò)散方式通過腎小球是由于

A.腎清除率

B.腎小球?yàn)V過

C.腎小管分泌

D.腎小管重吸收

【答案】:B

【解析】本題主要考查游離藥物以膜孔擴(kuò)散方式通過腎小球的原因,需要對(duì)每個(gè)選項(xiàng)進(jìn)行分析判斷。-選項(xiàng)A:腎清除率是指單位時(shí)間內(nèi)從腎臟排出某一物質(zhì)的總量與當(dāng)時(shí)該物質(zhì)血漿濃度之比,它反映的是腎臟對(duì)某物質(zhì)的清除能力,并非游離藥物以膜孔擴(kuò)散方式通過腎小球的原因,所以A選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)B:腎小球?yàn)V過是指血液流經(jīng)腎小球毛細(xì)血管時(shí),除蛋白質(zhì)分子外的血漿成分被濾過進(jìn)入腎小囊腔而形成超濾液的過程。游離藥物可以通過膜孔擴(kuò)散方式隨血漿成分一起經(jīng)腎小球?yàn)V過進(jìn)入腎小囊腔,所以B選項(xiàng)正確。-選項(xiàng)C:腎小管分泌是指腎小管上皮細(xì)胞將自身產(chǎn)生的或血液中的某些物質(zhì)轉(zhuǎn)運(yùn)至小管液中的過程,與游離藥物以膜孔擴(kuò)散方式通過腎小球并無直接關(guān)聯(lián),所以C選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)D:腎小管重吸收是指腎小管上皮細(xì)胞將小管液中的水分和某些溶質(zhì)重新吸收回血液的過程,這是在藥物已經(jīng)通過腎小球之后的后續(xù)過程,并非藥物通過腎小球的原因,所以D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,正確答案是B。14、華法林的作用機(jī)制

A.抑制維生素K環(huán)氧還原酶

B.與游離Xa活性位點(diǎn)結(jié)合,阻斷其與底物的結(jié)合

C.拮抗血小板ADP受體

D.競爭性阻斷纖維蛋白原及血管性血友病因子與血小板受體結(jié)合

【答案】:A

【解析】本題主要考查華法林的作用機(jī)制。選項(xiàng)A:華法林為香豆素類抗凝劑,其作用機(jī)制是抑制維生素K環(huán)氧還原酶,阻止維生素K由環(huán)氧化物向氫醌型轉(zhuǎn)化,使維生素K相關(guān)凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ和Ⅹ的γ-羧化作用產(chǎn)生障礙,導(dǎo)致產(chǎn)生無凝血活性的Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ和Ⅹ因子的前體,從而發(fā)揮抗凝作用,所以選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B:與游離Xa活性位點(diǎn)結(jié)合,阻斷其與底物的結(jié)合,是利伐沙班等直接Xa因子抑制劑的作用機(jī)制,并非華法林的作用機(jī)制,故選項(xiàng)B錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:拮抗血小板ADP受體的藥物如氯吡格雷等,其作用是通過抑制血小板的活化和聚集來發(fā)揮抗血小板作用,和華法林的作用機(jī)制不同,所以選項(xiàng)C錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:競爭性阻斷纖維蛋白原及血管性血友病因子與血小板受體結(jié)合的藥物有替羅非班等,屬于血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受體拮抗劑,這和華法林的作用機(jī)制不相關(guān),因此選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,本題的正確答案是A。15、常用于栓劑基質(zhì)的水溶性材料是

A.聚乙烯醇(PVA)

B.聚乙二醇(PEG)

C.交聯(lián)聚維酮(PVPP)

D.聚乳酸-羥乙酸(PLGA)

【答案】:B

【解析】本題主要考查栓劑基質(zhì)的水溶性材料相關(guān)知識(shí)。解題關(guān)鍵在于對(duì)各選項(xiàng)所涉及材料特性的了解,判斷其是否常用于栓劑基質(zhì)且具有水溶性。選項(xiàng)A:聚乙烯醇(PVA):聚乙烯醇通常在藥劑學(xué)中用于制備膜劑等,并非常用于栓劑基質(zhì),所以該選項(xiàng)不符合要求。選項(xiàng)B:聚乙二醇(PEG):聚乙二醇具有良好的水溶性,能夠在體溫下迅速溶解,并且對(duì)黏膜有一定的刺激性小,是常用的栓劑水溶性基質(zhì)材料,該選項(xiàng)符合題意。選項(xiàng)C:交聯(lián)聚維酮(PVPP):交聯(lián)聚維酮主要作為崩解劑應(yīng)用于片劑等固體制劑中,并不用于栓劑基質(zhì),因此該選項(xiàng)不正確。選項(xiàng)D:聚乳酸-羥乙酸(PLGA):聚乳酸-羥乙酸是一種生物可降解的高分子材料,常用于制備微球、納米粒等緩釋制劑,而不是作為栓劑的水溶性基質(zhì)材料,所以該選項(xiàng)也不合適。綜上,答案選B。16、下列哪個(gè)藥物屬于開環(huán)核苷類抗病毒藥

A.利巴韋林

B.阿昔洛韋

C.齊多夫定

D.奧司他韋

【答案】:B

【解析】本題主要考查對(duì)開環(huán)核苷類抗病毒藥的識(shí)別。選項(xiàng)A,利巴韋林是一種人工合成的廣譜抗病毒藥物,其作用機(jī)制主要是通過抑制病毒核酸的合成來達(dá)到抗病毒的效果,它不屬于開環(huán)核苷類抗病毒藥。選項(xiàng)B,阿昔洛韋是典型的開環(huán)核苷類抗病毒藥,它在病毒感染的細(xì)胞中經(jīng)病毒胸苷激酶和細(xì)胞激酶的催化,生成三磷酸無環(huán)鳥苷,對(duì)病毒DNA多聚酶呈強(qiáng)大的抑制作用,阻滯病毒DNA的合成,所以阿昔洛韋屬于開環(huán)核苷類抗病毒藥,該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C,齊多夫定是核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑,主要用于治療艾滋病,它并非開環(huán)核苷類抗病毒藥。選項(xiàng)D,奧司他韋是一種神經(jīng)氨酸酶抑制劑,通過抑制流感病毒表面的神經(jīng)氨酸酶活性,阻止病毒從被感染的細(xì)胞中釋放,從而減少了流感病毒的播散,它不屬于開環(huán)核苷類抗病毒藥。綜上,答案選B。17、對(duì)映體之間,右旋體用于鎮(zhèn)痛,左旋體用于鎮(zhèn)咳,表現(xiàn)為活性相反的藥物是

A.氯苯那敏

B.甲基多巴

C.丙氧酚

D.普羅帕酮

【答案】:C

【解析】本題考查藥物對(duì)映體的活性差異。對(duì)映體是指互為實(shí)物與鏡像而不可重疊的立體異構(gòu)體。不同對(duì)映體之間可能具有不同的藥理活性。選項(xiàng)A,氯苯那敏為抗組胺藥,其對(duì)映體之間主要是活性強(qiáng)度上的差異,而不是表現(xiàn)為活性相反,所以A選項(xiàng)不符合要求。選項(xiàng)B,甲基多巴是一種抗高血壓藥,其對(duì)映體之間也并非表現(xiàn)為活性相反,所以B選項(xiàng)也不正確。選項(xiàng)C,丙氧酚的對(duì)映體之間,右旋體具有鎮(zhèn)痛作用,左旋體具有鎮(zhèn)咳作用,表現(xiàn)為活性相反,符合題干描述,所以C選項(xiàng)正確。選項(xiàng)D,普羅帕酮為抗心律失常藥,其對(duì)映體之間主要在藥動(dòng)學(xué)和藥效學(xué)方面有一定差異,但并非活性相反,所以D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,答案選C。18、用滲透活性物質(zhì)等為片芯,用醋酸纖維素包衣的片劑,片面上用激光打孔

A.不溶性骨架片

B.親水凝膠骨架片

C.溶蝕性骨架片

D.滲透泵片

【答案】:D

【解析】本題主要考查不同類型片劑的特征。選項(xiàng)A不溶性骨架片是指藥物和不溶性骨架材料制成的片劑,藥物通過骨架中的孔隙緩慢擴(kuò)散釋放,其片劑特征并非以滲透活性物質(zhì)為片芯、用醋酸纖維素包衣并在片面上激光打孔,所以A選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B親水凝膠骨架片是以親水性高分子材料為骨架,遇水后形成凝膠屏障控制藥物的釋放,與題干中描述的片芯和包衣等特征不相符,因此B選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C溶蝕性骨架片是由脂肪、蠟類等溶蝕性骨架材料與藥物制成的片劑,藥物通過骨架材料的逐漸溶蝕而釋放,和題干所給的片劑特征不一致,所以C選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D滲透泵片系指采用滲透壓原理制成的控釋制劑,通常是以滲透活性物質(zhì)等為片芯,用醋酸纖維素等水不溶性聚合物包衣,包衣膜上用激光打成細(xì)孔,當(dāng)片劑與水接觸后,水即通過半透膜進(jìn)入片芯,使藥物溶解成飽和溶液,加之片芯內(nèi)具高滲透壓的輔料溶解,形成的高滲溶液產(chǎn)生的滲透壓大于體液滲透壓,由于滲透壓的差別,藥物由細(xì)孔持續(xù)流出,其特征與題干描述相符,故D選項(xiàng)正確。綜上,答案選D。19、有關(guān)膠囊劑的特點(diǎn)錯(cuò)誤的是

A.能掩蓋藥物不良嗅味,提高穩(wěn)定性

B.可彌補(bǔ)其他固體制劑的不足

C.可將藥物水溶液密封于軟膠囊,提高生物利用度

D.可延緩藥物的釋放和定位釋藥

【答案】:C

【解析】本題可對(duì)各選項(xiàng)逐一分析,判斷其關(guān)于膠囊劑特點(diǎn)的表述是否正確。選項(xiàng)A:膠囊劑可將藥物包裹在膠囊殼內(nèi),能有效掩蓋藥物的不良嗅味,同時(shí)也能減少藥物與外界環(huán)境的接觸,從而提高藥物的穩(wěn)定性。所以該選項(xiàng)表述正確。選項(xiàng)B:膠囊劑可以根據(jù)藥物的性質(zhì)和治療需求,設(shè)計(jì)不同的劑型,如硬膠囊、軟膠囊等,能夠彌補(bǔ)其他固體制劑(如片劑、丸劑等)在某些方面的不足。例如,對(duì)于一些對(duì)胃腸道有刺激的藥物,制成膠囊劑可減少刺激。所以該選項(xiàng)表述正確。選項(xiàng)C:膠囊殼一般是由明膠等材料制成的,藥物水溶液會(huì)使膠囊殼溶解,不能將藥物水溶液密封于軟膠囊。所以該選項(xiàng)表述錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:通過選用不同性質(zhì)的囊材或采用特殊的制備工藝,膠囊劑可以實(shí)現(xiàn)延緩藥物的釋放和定位釋藥。比如,制成腸溶膠囊可使藥物在腸道特定部位釋放。所以該選項(xiàng)表述正確。綜上,答案選C。20、阿替洛爾屬于第Ⅲ類,是高溶解度、低滲透性的水溶性分子藥物,其體內(nèi)吸收取決于

A.滲透效率

B.溶解度

C.溶出度

D.解離度

【答案】:A

【解析】本題考查藥物體內(nèi)吸收的決定因素。題干中提到阿替洛爾是高溶解度、低滲透性的水溶性分子藥物。對(duì)于藥物的體內(nèi)吸收而言,不同的性質(zhì)其決定因素有所不同。選項(xiàng)A:滲透效率,由于阿替洛爾是低滲透性藥物,其在體內(nèi)的吸收過程中,藥物分子跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)的能力即滲透效率起到關(guān)鍵作用,低滲透性意味著藥物穿過生物膜進(jìn)入體內(nèi)的難度較大,此時(shí)滲透效率就成為了影響其體內(nèi)吸收的主要因素,所以該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B:溶解度,題干中已表明阿替洛爾是高溶解度藥物,說明其在溶劑中溶解的能力較強(qiáng),溶解度并非限制其體內(nèi)吸收的主要因素,故該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:溶出度主要是指藥物從片劑、膠囊劑等固體制劑中溶出的速度和程度。而本題強(qiáng)調(diào)的是藥物的溶解度和滲透性特點(diǎn),溶出度并非影響該藥物體內(nèi)吸收的關(guān)鍵,故該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:解離度是指藥物在溶液中解離的程度,與阿替洛爾高溶解度、低滲透性的特點(diǎn)以及體內(nèi)吸收的主要影響因素關(guān)聯(lián)不大,故該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,答案選A。21、地爾硫

A.1,4-苯二氮

B.1,5-苯二氮

C.1,4-苯并硫氮雜

D.1,5-苯并硫氮雜

【答案】:D

【解析】本題主要考查地爾硫的結(jié)構(gòu)類別。逐一分析各選項(xiàng):-選項(xiàng)A:1,4-苯二氮并非地爾硫的結(jié)構(gòu)類別,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)B:1,5-苯二氮也不是地爾硫所屬的結(jié)構(gòu)類型,該選項(xiàng)不正確。-選項(xiàng)C:1,4-苯并硫氮雜不符合地爾硫的實(shí)際結(jié)構(gòu),此選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)D:地爾硫?qū)儆?,5-苯并硫氮雜類,該選項(xiàng)正確。綜上,答案選D。22、引起乳劑絮凝的是

A.ζ-電位降低

B.油水兩相密度差不同造成

C.光、熱、空氣及微生物等的作用

D.乳化劑類型改變

【答案】:A

【解析】本題可對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析,從而確定引起乳劑絮凝的原因。A選項(xiàng):ζ-電位降低會(huì)使乳劑微粒間的斥力減小,當(dāng)斥力減小到一定程度時(shí),乳劑微粒就會(huì)發(fā)生聚集,出現(xiàn)絮凝現(xiàn)象。所以,ζ-電位降低是引起乳劑絮凝的原因,該選項(xiàng)正確。B選項(xiàng):油水兩相密度差不同造成的是乳劑的分層現(xiàn)象。由于油相和水相的密度不同,在重力作用下,油相和水相會(huì)出現(xiàn)分離,形成明顯的兩層,而不是絮凝,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。C選項(xiàng):光、熱、空氣及微生物等的作用主要會(huì)引起乳劑的酸敗。這些外界因素會(huì)導(dǎo)致乳劑中的成分發(fā)生氧化、分解等化學(xué)反應(yīng),使乳劑變質(zhì),產(chǎn)生不愉快的氣味和色澤變化等,并非引起絮凝的原因,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。D選項(xiàng):乳化劑類型改變會(huì)導(dǎo)致乳劑的轉(zhuǎn)相。例如由O/W型乳劑轉(zhuǎn)變?yōu)閃/O型乳劑,而不是絮凝,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,本題正確答案是A選項(xiàng)。23、下列選項(xiàng)中,能減低去極化最大速率,對(duì)APD無影響的藥物是()。

A.奎尼丁

B.普羅帕酮

C.美西律

D.奎寧

【答案】:B

【解析】本題主要考查能減低去極化最大速率且對(duì)動(dòng)作電位時(shí)程(APD)無影響的藥物。選項(xiàng)A:奎尼丁奎尼丁屬于ⅠA類抗心律失常藥,它不僅能降低去極化最大速率,還能明顯延長APD,不符合題干中“對(duì)APD無影響”這一條件,所以選項(xiàng)A錯(cuò)誤。選項(xiàng)B:普羅帕酮普羅帕酮為ⅠC類抗心律失常藥物,該類藥物能顯著降低去極化最大速率,并且對(duì)APD的影響較小,可近似認(rèn)為無影響,符合題干要求,所以選項(xiàng)B正確。選項(xiàng)C:美西律美西律屬于ⅠB類抗心律失常藥,其主要作用是縮短APD,與題干中“對(duì)APD無影響”不符,所以選項(xiàng)C錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:奎寧奎寧主要用于治療瘧疾等疾病,并非典型的抗心律失常藥物,不具備題干所描述的降低去極化最大速率且對(duì)APD無影響的特性,所以選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,能減低去極化最大速率,對(duì)APD無影響的藥物是普羅帕酮,答案選B。24、維生素C注射液屬于

A.混懸型注射劑

B.溶液型注射劑

C.溶膠型注射劑

D.乳劑型注射劑

【答案】:B

【解析】本題主要考查維生素C注射液所屬的注射劑類型。注射劑按分散系統(tǒng)可分為溶液型注射劑、混懸型注射劑、乳劑型注射劑和注射用無菌粉末等。溶液型注射劑是指藥物以分子或離子狀態(tài)分散在適宜溶劑中制成的可供注入體內(nèi)的澄清液體制劑。維生素C注射液是將維生素C溶解在適宜的溶劑中制成的澄清溶液,符合溶液型注射劑的特點(diǎn)。混懸型注射劑是指難溶性固體藥物以微粒狀態(tài)分散于分散介質(zhì)中形成的非均勻的液體制劑;溶膠型注射劑通常是指藥物以膠體微粒形式分散在分散介質(zhì)中形成的溶液;乳劑型注射劑是指油類藥物或藥物油溶液以液滴狀態(tài)分散在分散介質(zhì)中形成的非均勻分散的液體制劑。顯然,維生素C注射液不屬于這些類型。所以,維生素C注射液屬于溶液型注射劑,答案選B。25、根據(jù)藥物不良反應(yīng)的性質(zhì)分類,藥物產(chǎn)生毒性作用的原因是

A.給藥劑量過大

B.藥物效能較高

C.藥物效價(jià)較高

D.藥物選擇性較低

【答案】:A

【解析】本題主要考查根據(jù)藥物不良反應(yīng)的性質(zhì)分類時(shí),藥物產(chǎn)生毒性作用的原因。選項(xiàng)A,給藥劑量過大是導(dǎo)致藥物產(chǎn)生毒性作用的常見原因。當(dāng)給藥劑量超過了機(jī)體能夠正常代謝和耐受的范圍時(shí),藥物在體內(nèi)蓄積,可能對(duì)機(jī)體的組織、器官等產(chǎn)生損害,從而引發(fā)毒性反應(yīng),所以該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B,藥物效能是指藥物所能產(chǎn)生的最大效應(yīng),它主要反映藥物的內(nèi)在活性,與藥物產(chǎn)生毒性作用并無直接關(guān)聯(lián),故該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C,藥物效價(jià)是指能引起等效反應(yīng)的相對(duì)劑量或濃度,其反映的是藥物與受體的親和力大小,并非藥物產(chǎn)生毒性作用的原因,因此該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D,藥物選擇性較低意味著藥物作用的范圍較廣,可能會(huì)影響多個(gè)器官或系統(tǒng)的功能,但這并不等同于會(huì)產(chǎn)生毒性作用,它可能只是導(dǎo)致藥物的不良反應(yīng)種類增多,但不一定是毒性反應(yīng),所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,答案選A。26、如果藥物離子荷負(fù)電,而受H+催化,當(dāng)介質(zhì)的μ增加時(shí),降解反應(yīng)速度常數(shù)

A.增加

B.降低

C.不變

D.不規(guī)則變化

【答案】:B

【解析】本題可依據(jù)藥物離子的電荷性質(zhì)、催化情況以及介質(zhì)的離子強(qiáng)度變化對(duì)降解反應(yīng)速度常數(shù)的影響來進(jìn)行分析。已知藥物離子荷負(fù)電,且受H?催化。在化學(xué)動(dòng)力學(xué)中,當(dāng)藥物離子荷負(fù)電并受陽離子(如本題中的H?)催化時(shí),隨著介質(zhì)的離子強(qiáng)度(μ)增加,離子之間的相互作用會(huì)發(fā)生改變。此時(shí),藥物離子與催化離子之間的吸引力會(huì)受到屏蔽作用,使得它們之間的有效碰撞頻率降低,從而導(dǎo)致降解反應(yīng)速度減慢。而反應(yīng)速度常數(shù)是衡量反應(yīng)速度快慢的一個(gè)物理量,反應(yīng)速度減慢,意味著降解反應(yīng)速度常數(shù)降低。因此,當(dāng)介質(zhì)的μ增加時(shí),降解反應(yīng)速度常數(shù)降低,答案選B。27、弱酸性藥物在酸性環(huán)境中

A.極性大

B.極性小

C.解離度大

D.解離度小

【答案】:D

【解析】本題主要考查弱酸性藥物在酸性環(huán)境中的性質(zhì)。對(duì)于弱酸性藥物而言,其解離狀態(tài)會(huì)受到所處環(huán)境酸堿度的影響。在酸性環(huán)境中,氫離子濃度較高,根據(jù)化學(xué)平衡原理,會(huì)抑制弱酸性藥物的解離過程。也就是說,藥物分子更傾向于以未解離的形式存在,從而導(dǎo)致解離度變小。而解離度與藥物的極性有一定關(guān)聯(lián),解離度小意味著藥物分子未解離部分相對(duì)較多,通常情況下極性也會(huì)較小,但本題重點(diǎn)強(qiáng)調(diào)的是解離度的變化。選項(xiàng)A,極性大不符合弱酸性藥物在酸性環(huán)境中的實(shí)際情況,因?yàn)榻怆x度小使得極性不會(huì)增大;選項(xiàng)B,極性小并非本題考查的直接重點(diǎn)內(nèi)容;選項(xiàng)C,解離度大與上述分析的抑制解離相悖。所以,弱酸性藥物在酸性環(huán)境中解離度小,答案選D。28、與奮乃靜敘述不相符的是

A.含有哌嗪乙醇結(jié)構(gòu)

B.含有三氟甲基吩噻嗪結(jié)構(gòu)

C.用于抗精神病治療

D.結(jié)構(gòu)中含有吩噻嗪環(huán)

【答案】:B

【解析】本題可通過分析奮乃靜的結(jié)構(gòu)及用途,逐一判斷各選項(xiàng)的正確性。選項(xiàng)A:奮乃靜的化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有哌嗪乙醇結(jié)構(gòu),該選項(xiàng)表述與奮乃靜的實(shí)際結(jié)構(gòu)相符。選項(xiàng)B:奮乃靜結(jié)構(gòu)中含有的是氯原子而非三氟甲基,并不具有三氟甲基吩噻嗪結(jié)構(gòu),所以該選項(xiàng)表述與奮乃靜敘述不相符。選項(xiàng)C:奮乃靜是一種常用的抗精神病藥物,主要用于抗精神病治療,該選項(xiàng)表述與奮乃靜的用途相符。選項(xiàng)D:從奮乃靜的化學(xué)結(jié)構(gòu)來看,其結(jié)構(gòu)中確實(shí)含有吩噻嗪環(huán),該選項(xiàng)表述與奮乃靜的實(shí)際結(jié)構(gòu)相符。綜上,答案選B。29、質(zhì)反應(yīng)中藥物的ED

A.和50%受體結(jié)合的劑量

B.引起50%動(dòng)物陽性效應(yīng)的劑量

C.引起最大效能50%的劑量

D.引起50%動(dòng)物中毒的劑量

【答案】:B

【解析】本題考查質(zhì)反應(yīng)中藥物ED的定義。在藥理學(xué)中,質(zhì)反應(yīng)是指藥物的效應(yīng)以全或無、陽性或陰性表示的反應(yīng)。而ED即半數(shù)有效量,是指能引起50%的實(shí)驗(yàn)動(dòng)物出現(xiàn)陽性反應(yīng)時(shí)的藥物劑量。接下來對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行分析:-選項(xiàng)A:和50%受體結(jié)合的劑量,并非是質(zhì)反應(yīng)中ED的定義,故A選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)B:引起50%動(dòng)物陽性效應(yīng)的劑量,符合質(zhì)反應(yīng)中藥物ED的定義,所以B選項(xiàng)正確。-選項(xiàng)C:引起最大效能50%的劑量,描述的并非ED的概念,故C選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)D:引起50%動(dòng)物中毒的劑量,這是半數(shù)中毒量的定義,并非ED的定義,故D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,本題答案選B。30、與劑量不相關(guān)的藥品不良反應(yīng)屬于

A.A型藥品不良反應(yīng)

B.B型藥品不良反應(yīng)

C.C型藥品不良反應(yīng)

D.首過效應(yīng)

【答案】:B

【解析】本題可根據(jù)各類藥品不良反應(yīng)的特點(diǎn)來判斷與劑量不相關(guān)的藥品不良反應(yīng)類型。選項(xiàng)A:A型藥品不良反應(yīng)A型藥品不良反應(yīng)通常是由于藥物的藥理作用增強(qiáng)所致,其特點(diǎn)是與劑量相關(guān),一般可以預(yù)測,發(fā)生率較高但死亡率較低。例如,使用阿托品治療胃腸絞痛時(shí),劑量過大可能會(huì)導(dǎo)致口干、視力模糊等不良反應(yīng),這就是典型的與劑量相關(guān)的A型藥品不良反應(yīng)。所以選項(xiàng)A不符合要求。選項(xiàng)B:B型藥品不良反應(yīng)B型藥品不良反應(yīng)是與正常藥理作用無關(guān)的異常反應(yīng),其發(fā)生與劑量無關(guān),難以預(yù)測,發(fā)生率較低但死亡率較高。比如某些患者使用青霉素后出現(xiàn)的過敏性休克,即使使用極小劑量也可能發(fā)生,這屬于典型的與劑量不相關(guān)的B型藥品不良反應(yīng)。因此,選項(xiàng)B正確。選項(xiàng)C:C型藥品不良反應(yīng)C型藥品不良反應(yīng)一般在長期用藥后出現(xiàn),潛伏期較長,沒有明確的時(shí)間關(guān)系,且難以預(yù)測。其發(fā)病機(jī)制可能與致癌、致畸以及長期用藥后心血管疾病、纖溶系統(tǒng)變化等有關(guān),它與劑量的關(guān)系不明確,但并非是典型的與劑量不相關(guān)。所以選項(xiàng)C不符合題意。選項(xiàng)D:首過效應(yīng)首過效應(yīng)是指某些藥物經(jīng)胃腸道給藥,在尚未吸收進(jìn)入血循環(huán)之前,在腸黏膜和肝臟被代謝,而使進(jìn)入血循環(huán)的原形藥量減少的現(xiàn)象,它不屬于藥品不良反應(yīng)范疇。所以選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,答案選B。第二部分多選題(10題)1、藥品不良反應(yīng)因果關(guān)系評(píng)定方法包括

A.微觀評(píng)價(jià)

B.宏觀評(píng)價(jià)

C.影響因素評(píng)價(jià)

D.時(shí)間評(píng)價(jià)

【答案】:AB

【解析】本題主要考查藥品不良反應(yīng)因果關(guān)系評(píng)定方法的相關(guān)知識(shí)。選項(xiàng)A微觀評(píng)價(jià)是藥品不良反應(yīng)因果關(guān)系評(píng)定方法的一種。微觀評(píng)價(jià)側(cè)重于對(duì)單個(gè)藥品不良反應(yīng)報(bào)告的具體分析和判斷,通過詳細(xì)評(píng)估患者的用藥情況、不良反應(yīng)的發(fā)生時(shí)間、癥狀表現(xiàn)等多方面因素,來確定藥品與不良反應(yīng)之間的因果關(guān)系,所以選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B宏觀評(píng)價(jià)也是藥品不良反應(yīng)因果關(guān)系評(píng)定方法之一。宏觀評(píng)價(jià)是在微觀評(píng)價(jià)的基礎(chǔ)上,對(duì)一定范圍內(nèi)的藥品不良反應(yīng)報(bào)告數(shù)據(jù)進(jìn)行綜合分析和研究,以了解藥品不良反應(yīng)的發(fā)生規(guī)律、分布特征等,從而從宏觀層面評(píng)定藥品與不良反應(yīng)的因果關(guān)系,故選項(xiàng)B正確。選項(xiàng)C影響因素評(píng)價(jià)并不是藥品不良反應(yīng)因果關(guān)系評(píng)定的標(biāo)準(zhǔn)方法。雖然在評(píng)定過程中會(huì)考慮多種影響因素,但它本身并非一種獨(dú)立的評(píng)定方法,所以選項(xiàng)C錯(cuò)誤。選項(xiàng)D時(shí)間評(píng)價(jià)同樣不是藥品不良反應(yīng)因果關(guān)系評(píng)定的專門方法。時(shí)間因素只是在評(píng)定因果關(guān)系時(shí)需要綜合考慮的眾多因素之一,不能將其單獨(dú)作為一種評(píng)定方法,因此選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,本題答案選AB。2、屬于第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化的反應(yīng)有()

A.對(duì)乙酰氨基酚和葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)

B.沙丁胺醇和硫酸的結(jié)合反應(yīng)

C.白消安和谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)

D.對(duì)氨基水楊酸的乙酰化結(jié)合反應(yīng)

【答案】:ABCD

【解析】本題主要考查第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化的反應(yīng)類型。第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化又稱結(jié)合反應(yīng),是在酶的催化下將內(nèi)源性的極性小分子如葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸、谷胱甘肽等結(jié)合到藥物分子中或第Ⅰ相的藥物代謝產(chǎn)物中。選項(xiàng)A:對(duì)乙酰氨基酚和葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng),屬于葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng),這是第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化中非常常見的一種結(jié)合反應(yīng)類型,所以該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B:沙丁胺醇和硫酸的結(jié)合反應(yīng),硫酸結(jié)合反應(yīng)也是第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化的重要反應(yīng)之一,因此該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C:白消安和谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng),谷胱甘肽結(jié)合反應(yīng)同樣屬于第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化的范疇,所以該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)D:對(duì)氨基水楊酸的乙酰化結(jié)合反應(yīng),乙酰化結(jié)合反應(yīng)是將乙酰基結(jié)合到藥物分子上,屬于第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化中的結(jié)合反應(yīng),故該選項(xiàng)正確。綜上,ABCD四個(gè)選項(xiàng)均屬于第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化的反應(yīng),本題答案選ABCD。3、用統(tǒng)計(jì)矩法可求出的藥動(dòng)學(xué)參數(shù)有

A.V

B.t

C.Cl

D.t

【答案】:ABC

【解析】本題可根據(jù)統(tǒng)計(jì)矩法的相關(guān)知識(shí),對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析,判斷能否用統(tǒng)計(jì)矩法求出相應(yīng)的藥動(dòng)學(xué)參數(shù)。選項(xiàng)A:V(表觀分布容積)表觀分布容積是體內(nèi)藥量與血藥濃度間相互關(guān)系的一個(gè)比例常數(shù)。統(tǒng)計(jì)矩法可以通過對(duì)血藥濃度-時(shí)間曲線下面積等參數(shù)的計(jì)算,結(jié)合相關(guān)公式求出表觀分布容積(V),故該選項(xiàng)可以用統(tǒng)計(jì)矩法求出。選項(xiàng)B:t(通常指半衰期等時(shí)間相關(guān)參數(shù))在藥動(dòng)學(xué)中,與藥物消除相關(guān)的時(shí)間參數(shù)如半衰期等,可借助統(tǒng)計(jì)矩原理,依據(jù)血藥濃度隨時(shí)間變化的數(shù)據(jù)進(jìn)行計(jì)算得到。所以,相關(guān)的時(shí)間參數(shù)(t)可以通過統(tǒng)計(jì)矩法求出,該選項(xiàng)符合要求。選項(xiàng)C:Cl(清除率)清除率是指機(jī)體消除器官在單位時(shí)間內(nèi)清除藥物的血漿容積,即單位時(shí)間內(nèi)有多少體積的血漿中所含藥物被機(jī)體清除。統(tǒng)計(jì)矩法能夠根據(jù)血藥濃度-時(shí)間曲線下面積等信息,運(yùn)用相應(yīng)的公式算出清除率(Cl),因此該選項(xiàng)能用統(tǒng)計(jì)矩法求出。綜上,能用統(tǒng)計(jì)矩法求出的藥動(dòng)學(xué)參數(shù)有V、t、Cl,答案選ABC。4、治療藥物需進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測的情況包括

A.個(gè)體差異很大的藥物

B.具非線性動(dòng)力學(xué)特征的藥物

C.治療指數(shù)大、毒性反應(yīng)強(qiáng)的藥物

D.毒性反應(yīng)不易識(shí)別的藥物

【答案】:ABD

【解析】本題可依據(jù)需要進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測的藥物特點(diǎn),對(duì)各選項(xiàng)逐一分析。選項(xiàng)A個(gè)體差異很大的藥物,不同個(gè)體對(duì)該藥物的反應(yīng)和代謝情況差異顯著。如果不進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測,就難以準(zhǔn)確把握每個(gè)患者體內(nèi)藥物的實(shí)際濃度。因?yàn)橄嗤瑒┝康乃幬镌诓煌瑐€(gè)體身上可能產(chǎn)生截然不同的藥效和不良反應(yīng),只有通過監(jiān)測血藥濃度,才能根據(jù)個(gè)體情況調(diào)整用藥劑量,確保藥物治療的有效性和安全性。所以個(gè)體差異很大的藥物需要進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測,該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B具非線性動(dòng)力學(xué)特征的藥物,其體內(nèi)藥物濃度與劑量之間的關(guān)系并非呈線性。這意味著劑量的少量增加可能會(huì)導(dǎo)致血藥濃度大幅升高,容易引發(fā)不良反應(yīng);而劑量減少時(shí),血藥濃度的降低情況也難以預(yù)測。因此,為了保證用藥的合理性和安全性,必須對(duì)這類藥物進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測,根據(jù)監(jiān)測結(jié)果及時(shí)調(diào)整用藥劑量,該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C治療指數(shù)是指藥物的半數(shù)致死量與半數(shù)有效量的比值,治療指數(shù)大說明藥物的安全性較高,即藥物產(chǎn)生有效治療作用的劑量與產(chǎn)生毒性作用的劑量之間的差距較大。對(duì)于治療指數(shù)大、毒性反應(yīng)強(qiáng)的藥物,雖然毒性反應(yīng)強(qiáng),但由于治療指數(shù)大,在常規(guī)劑量下一般不容易出現(xiàn)嚴(yán)重的毒性反應(yīng),通常不需要常規(guī)進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測。所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D毒性反應(yīng)不易識(shí)別的藥物,在使用過程中很難通過觀察患者的癥狀等方式及時(shí)發(fā)現(xiàn)藥物的毒性反應(yīng)。而血藥濃度監(jiān)測可以直接了解患者體內(nèi)藥物的濃度水平,當(dāng)藥物濃度超出安全范圍時(shí),能夠及時(shí)預(yù)警,采取相應(yīng)措施調(diào)整用藥,避免嚴(yán)重毒性反應(yīng)的發(fā)生。所以毒性反應(yīng)不易識(shí)別的藥物需要進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測,該選項(xiàng)正確。綜上,答案選ABD。5、下列關(guān)于藥品的商品名敘述中那幾項(xiàng)是正確的

A.商品名是指劑量和劑型已確定的含有一種或多種藥物活性成分的藥物

B.含有相同藥物活性成分的藥品,在不同的國家不同的生產(chǎn)企業(yè)可能以不同的商品名銷售

C.在同一個(gè)國家,含有相同藥物活性成分的藥品有相同的商品名

D.含同樣活性成分的同一藥品,每個(gè)企業(yè)可以用相同的商品名

【答案】:AB

【解析】選項(xiàng)A該項(xiàng)表述正確。商品名是指劑量和劑型已確定的含有一種或多種藥物活性成分的藥物。它是藥品生產(chǎn)企業(yè)為了樹立自己的品牌,在藥品通用名基礎(chǔ)上,給自己的產(chǎn)品所起的名稱,通常與特定的劑量和劑型相關(guān),所以選項(xiàng)A符合對(duì)藥品商品名的定義。選項(xiàng)B該項(xiàng)表述正確。由于不同國家和不同生產(chǎn)企業(yè)在藥品命名、市場策略等方面存在差異,含有相同藥物活性成分的藥品,在不同的國家、不同的生產(chǎn)企業(yè)可能以不同的商品名銷售。這是為了滿足不同市場需求、突出企業(yè)特色、便于市場推廣等。例如,同一種藥物成分的降壓藥,在不同國家和不同藥企可能有不同的商品名。選項(xiàng)C該項(xiàng)表述錯(cuò)誤。在同一個(gè)國家,即使藥品含有相同藥物活性成分,不同的生產(chǎn)企業(yè)為了在市場競爭中突出自身產(chǎn)品特點(diǎn)、樹立品牌形象等,往往會(huì)使用不同的商品名。所以不會(huì)出現(xiàn)含有相同藥物活性成分的藥品有相同商品名的情況。選項(xiàng)D該項(xiàng)表述錯(cuò)誤。含同樣活性成分的同一藥品,不同企業(yè)通常會(huì)使用不同的商品名。每個(gè)企業(yè)都希望通過獨(dú)特的商品名來區(qū)分自己的產(chǎn)品,進(jìn)行市場推廣、樹立品牌等,而非使用相同的商品名,這樣能在市場上形成差異化競爭。綜上,正確答案選AB。6、非線性藥動(dòng)學(xué)的特點(diǎn)包括

A.藥物的消除不呈現(xiàn)一級(jí)動(dòng)力學(xué)特征,即消除動(dòng)力學(xué)是非線性的

B.當(dāng)劑量增加時(shí),消除半衰期延長

C.AUC和平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度與劑量不成正比

D.其他可能競爭酶或載體系統(tǒng)的藥物,影響其動(dòng)力學(xué)過程

【答案】:ABCD

【解析】本題可對(duì)每個(gè)選項(xiàng)逐一分析,判斷其是否為非線性藥動(dòng)學(xué)的特點(diǎn)。選項(xiàng)A:線性藥動(dòng)學(xué)過程中藥物的消除呈現(xiàn)一級(jí)動(dòng)力學(xué)特征,即消除速率與血藥濃度成正比。而非線性藥動(dòng)學(xué)中藥物的消除不呈現(xiàn)一級(jí)動(dòng)力學(xué)特征,消除動(dòng)力學(xué)是非線性的,該選項(xiàng)符合非線性藥動(dòng)學(xué)的特點(diǎn)。選項(xiàng)B:在非線性藥動(dòng)學(xué)中,當(dāng)劑量增加時(shí),由于藥物代謝酶或載體的飽和等原因,藥物消除速率減慢,導(dǎo)致消除半衰期延長,所以該選項(xiàng)也是非線性藥動(dòng)學(xué)的特點(diǎn)之一。選項(xiàng)C:在線性藥動(dòng)學(xué)中,血藥濃度-時(shí)間曲線下面積(AUC)和平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度與劑量成正比。但在非線性藥動(dòng)學(xué)里,由于酶或載體的飽和等因素,AUC和平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度與劑量不成正比,該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)D:非線性藥動(dòng)學(xué)可能涉及酶或載體系統(tǒng)的參與,其他可能競爭同一酶或載體系統(tǒng)的藥物,會(huì)影響該藥物的代謝、轉(zhuǎn)運(yùn)等動(dòng)力學(xué)過程,因此該選項(xiàng)同樣是非線性藥動(dòng)學(xué)的特點(diǎn)。綜上,ABCD四個(gè)選項(xiàng)均為非線性藥動(dòng)學(xué)的特點(diǎn),本題答案選ABCD。7、使藥物分子水溶性增加的結(jié)合反應(yīng)有

A.與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)

B.乙酰化結(jié)合反應(yīng)

C.與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)

D.與硫酸的結(jié)合反應(yīng)

【答案】:ACD

【解析】本題主要考查使藥物分子水溶性增加的結(jié)合反應(yīng)類型。解題關(guān)鍵在于了解各選項(xiàng)所涉及的結(jié)合反應(yīng)對(duì)藥物分子水溶性的影響。選項(xiàng)A:與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)藥物與氨基酸結(jié)合后,生成的結(jié)合物通常具有較好的水溶性。這是因?yàn)榘被岜旧砭哂幸欢ǖ臉O性和水溶性基團(tuán),與藥物結(jié)合后會(huì)引入這些基團(tuán),從而增加藥物分子的水溶性,所以該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B:乙酰化結(jié)合反應(yīng)乙酰化是在藥物分子中引入乙酰基,乙酰基是一個(gè)相對(duì)疏水的基團(tuán)。引入

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