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文檔簡介
2025年執(zhí)業(yè)藥師資格證之《西藥學(xué)專業(yè)一》預(yù)測試題第一部分單選題(30題)1、不屬于遺傳因素對藥物作用影響的是
A.種族差異
B.體重與體型
C.特異質(zhì)反應(yīng)
D.個體差異
【答案】:B
【解析】本題可對每個選項進(jìn)行分析,判斷其是否屬于遺傳因素對藥物作用的影響。選項A:種族差異不同種族的人群在遺傳基因上存在一定差異,這種遺傳差異會導(dǎo)致他們對藥物的反應(yīng)有所不同。例如,某些藥物在不同種族人群中的代謝速度、療效以及不良反應(yīng)發(fā)生率等方面可能存在明顯差異,所以種族差異屬于遺傳因素對藥物作用的影響。選項B:體重與體型體重與體型主要是由后天的生活方式、飲食習(xí)慣、運(yùn)動量等多種環(huán)境因素以及個人的生活狀態(tài)所決定,并非由遺傳因素直接決定對藥物作用產(chǎn)生影響。例如,一個人通過合理飲食和大量運(yùn)動減輕了體重,其體型也隨之改變,但這與遺傳基因?qū)λ幬镒饔玫挠绊懖o直接關(guān)聯(lián),所以體重與體型不屬于遺傳因素對藥物作用的影響。選項C:特異質(zhì)反應(yīng)特異質(zhì)反應(yīng)通常是由于患者的遺傳性酶缺陷或異常的藥物代謝基因所導(dǎo)致的,是一種與遺傳因素密切相關(guān)的藥物不良反應(yīng)。比如,某些患者由于遺傳原因缺乏特定的酶,使得藥物在體內(nèi)的代謝過程出現(xiàn)異常,從而引發(fā)特異質(zhì)反應(yīng),因此特異質(zhì)反應(yīng)屬于遺傳因素對藥物作用的影響。選項D:個體差異個體差異在很大程度上是由遺傳因素決定的。不同個體之間的基因存在差異,這些基因差異會影響藥物在體內(nèi)的吸收、分布、代謝和排泄等過程,進(jìn)而導(dǎo)致不同個體對同一藥物的反應(yīng)不同。例如,有的個體對某種藥物可能非常敏感,而另一些個體則可能耐受性較強(qiáng),所以個體差異屬于遺傳因素對藥物作用的影響。綜上,答案選B。2、需長期使用糖皮質(zhì)激素的慢性疾病最適宜的給藥方案是
A.早晨1次
B.晚飯前1次
C.每日3次
D.午飯后1次
【答案】:A
【解析】本題主要考查需長期使用糖皮質(zhì)激素的慢性疾病的適宜給藥方案。糖皮質(zhì)激素的分泌具有晝夜節(jié)律性,其分泌高峰在早晨8點(diǎn)左右,隨后逐漸下降,午夜12點(diǎn)為分泌低谷。采用早晨1次給藥的方案,可使外源性糖皮質(zhì)激素的給藥時間與內(nèi)源性糖皮質(zhì)激素的分泌高峰時間一致,在治療疾病的同時,減少對下丘腦-垂體-腎上腺皮質(zhì)軸的抑制,降低不良反應(yīng)的發(fā)生,更符合人體的生理節(jié)律,所以該給藥方案是需長期使用糖皮質(zhì)激素的慢性疾病最適宜的給藥方案。而晚飯前1次、每日3次、午飯后1次這些給藥方案,都可能會干擾內(nèi)源性糖皮質(zhì)激素的正常分泌節(jié)律,增加對下丘腦-垂體-腎上腺皮質(zhì)軸的抑制,進(jìn)而增加不良反應(yīng)的發(fā)生幾率,因此不是最適宜的給藥方案。綜上,本題答案選A。3、鹽酸普魯卡因
A.高氯酸滴定液
B.亞硝酸鈉滴定液
C.氫氧化鈉滴定液
D.硫酸鈰滴定液
【答案】:B
【解析】本題考查鹽酸普魯卡因的滴定液選擇。鹽酸普魯卡因分子結(jié)構(gòu)中含有芳伯氨基,在酸性溶液中可與亞硝酸鈉發(fā)生重氮化反應(yīng),因此《中國藥典》采用亞硝酸鈉滴定法測定鹽酸普魯卡因的含量,所用的滴定液為亞硝酸鈉滴定液,故答案選B。4、合用兩種分別作用于生理效應(yīng)相反的兩個特異性受體的激動藥,產(chǎn)生的相互作用屬于()
A.增敏作用
B.脫敏作用
C.相加作用
D.生理性拮抗
【答案】:D
【解析】本題可根據(jù)各選項所涉及的藥物相互作用概念,結(jié)合題干描述來判斷正確答案。選項A:增敏作用增敏作用是指某藥可使組織或受體對另一藥的敏感性增強(qiáng)。題干中描述的是兩種分別作用于生理效應(yīng)相反的兩個特異性受體的激動藥的相互作用,并非是使組織或受體對另一藥的敏感性增強(qiáng),所以該選項不符合題意。選項B:脫敏作用脫敏作用是指機(jī)體長期接觸某藥物后反應(yīng)性降低的現(xiàn)象。而題干強(qiáng)調(diào)的是兩種作用于生理效應(yīng)相反受體的激動藥之間的相互作用,并非反應(yīng)性降低的情況,因此該選項也不正確。選項C:相加作用相加作用是指兩藥合用的效應(yīng)是兩藥分別作用的代數(shù)和。題干中明確指出兩種激動藥作用于生理效應(yīng)相反的兩個特異性受體,并非簡單的效應(yīng)代數(shù)和,所以該選項不符合題干描述。選項D:生理性拮抗生理性拮抗是指兩個激動藥分別作用于生理效應(yīng)相反的兩個特異性受體,使生理效應(yīng)相互抵消。這與題干中“合用兩種分別作用于生理效應(yīng)相反的兩個特異性受體的激動藥”的描述相符合,所以該選項正確。綜上,答案選D。5、以下實(shí)例中影響藥物作用的因素分別是白種人服用三環(huán)類抗抑郁藥的不良反應(yīng)發(fā)生率較黃種人高
A.疾病因素
B.種族因素
C.年齡因素
D.個體差異
【答案】:B
【解析】題干描述的是白種人服用三環(huán)類抗抑郁藥的不良反應(yīng)發(fā)生率較黃種人高這一現(xiàn)象。選項A疾病因素,通常指患者所患疾病會影響藥物的作用,如肝腎功能不全等疾病會改變藥物代謝等,但題干未涉及疾病相關(guān)內(nèi)容,A選項不符合;選項C年齡因素,是指不同年齡段人群對藥物反應(yīng)不同,題干中沒有體現(xiàn)出年齡差異對藥物作用的影響,C選項不正確;選項D個體差異,是指個體之間在對藥物反應(yīng)方面的不同,但這里強(qiáng)調(diào)的是種族整體的差異而非個體間的差異,D選項不合適;選項B種族因素,不同種族在遺傳、代謝等方面存在差異,會導(dǎo)致對藥物的反應(yīng)不同,白種人和黃種人屬于不同種族,題干中白種人和黃種人服用藥物不良反應(yīng)發(fā)生率的差異正是種族因素影響藥物作用的體現(xiàn),所以答案選B。6、含有磷酰結(jié)構(gòu)的ACE抑制劑是
A.卡托普利
B.依那普利
C.福辛普利
D.賴諾普利
【答案】:C
【解析】本題可根據(jù)各選項藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)來判斷含有磷酰結(jié)構(gòu)的ACE抑制劑。選項A:卡托普利卡托普利是第一個上市的ACE抑制劑,其結(jié)構(gòu)中含有巰基(-SH),并非磷酰結(jié)構(gòu),所以選項A不符合題意。選項B:依那普利依那普利為前體藥物,在體內(nèi)經(jīng)水解代謝后生成有活性的依那普利拉發(fā)揮作用,其結(jié)構(gòu)中含有羧基,不含有磷酰結(jié)構(gòu),故選項B錯誤。選項C:福辛普利福辛普利是一種含磷酰基的ACE抑制劑,含有的磷酰結(jié)構(gòu)是其重要的結(jié)構(gòu)特征,所以選項C正確。選項D:賴諾普利賴諾普利結(jié)構(gòu)中含有羧基,不屬于含磷酰結(jié)構(gòu)的ACE抑制劑,因此選項D不正確。綜上,含有磷酰結(jié)構(gòu)的ACE抑制劑是福辛普利,本題答案選C。7、肝素t1/2=0.83h,Css=0.3μg/ml,V=4.5L。恒速輸注k0的值是
A.0.015mg/h
B.0.068mg/h
C.0.86mg/h
D.1.13mg/h
【答案】:D
【解析】本題可根據(jù)藥動學(xué)中恒速輸注速率\(k_0\)的計算公式\(k_0=C_{ss}\cdotk\cdotV\)來求解,其中\(zhòng)(C_{ss}\)為穩(wěn)態(tài)血藥濃度,\(k\)為消除速率常數(shù),\(V\)為表觀分布容積。步驟一:計算消除速率常數(shù)\(k\)消除半衰期\(t_{1/2}\)與消除速率常數(shù)\(k\)的關(guān)系為\(t_{1/2}=\frac{0.693}{k}\),已知\(t_{1/2}=0.83h\),則可據(jù)此計算\(k\)的值:\(k=\frac{0.693}{t_{1/2}}=\frac{0.693}{0.83}h^{-1}\approx0.835h^{-1}\)步驟二:確定\(C_{ss}\)和\(V\)的值題目中已給出\(C_{ss}=0.3\mug/ml\),\(V=4.5L\),需要注意單位統(tǒng)一,將\(C_{ss}\)的單位換算為\(mg/L\),因為\(1mg=1000\mug\),\(1L=1000ml\),所以\(C_{ss}=0.3\mug/ml=0.3mg/L\)。步驟三:計算恒速輸注速率\(k_0\)將\(C_{ss}=0.3mg/L\),\(k\approx0.835h^{-1}\),\(V=4.5L\)代入公式\(k_0=C_{ss}\cdotk\cdotV\)可得:\(k_0=0.3mg/L\times0.835h^{-1}\times4.5L\approx1.13mg/h\)綜上,答案選D。8、滅菌與無菌制劑不包括
A.注射劑
B.植入劑
C.沖洗劑
D.噴霧劑
【答案】:D
【解析】本題主要考查滅菌與無菌制劑所包含的類型。選項A,注射劑是直接注入人體的制劑,為保證用藥安全,必須是無菌的,屬于滅菌與無菌制劑。選項B,植入劑是一種埋植于人體皮下或肌肉等組織內(nèi)緩慢釋放藥物的制劑,由于要植入人體內(nèi)部,對無菌要求極高,屬于滅菌與無菌制劑。選項C,沖洗劑是用于沖洗開放性傷口或腔體的無菌溶液,其質(zhì)量要求為無菌,屬于滅菌與無菌制劑。選項D,噴霧劑是借助手動泵的壓力、高壓氣體、超聲振動或其他方法將內(nèi)容物以霧狀等形態(tài)噴出的制劑,它不一定是無菌制劑,不屬于滅菌與無菌制劑的范疇。綜上,答案選D。9、關(guān)于劑型的分類下列敘述錯誤的是
A.芳香水劑為液體劑型
B.顆粒劑為固體劑型
C.溶膠劑為半固體劑型
D.氣霧劑為氣體分散型
【答案】:C
【解析】本題主要考查劑型分類的相關(guān)知識,旨在判斷各選項關(guān)于劑型分類敘述的正確性。選項A:芳香水劑是指芳香揮發(fā)性藥物(多為揮發(fā)油)的飽和或近飽和水溶液,屬于液體劑型,該選項敘述正確。選項B:顆粒劑是將藥物與適宜的輔料配合而制成的顆粒狀制劑,為固體劑型,該選項敘述正確。選項C:溶膠劑又稱疏水膠體溶液,是固體藥物以微粒分散在水中形成的非均勻分散的液體制劑,并非半固體劑型,所以該選項敘述錯誤。選項D:氣霧劑是藥物與適宜的拋射劑封裝于具有特制閥門系統(tǒng)的耐壓密封容器中制成的制劑,藥物以霧狀噴出,屬于氣體分散型,該選項敘述正確。綜上,答案選C。10、顆粒劑需檢查,散劑不用檢查的項目是
A.溶解度
B.崩解度
C.溶化性
D.融變時限
【答案】:C
【解析】本題可根據(jù)顆粒劑和散劑的質(zhì)量檢查項目相關(guān)知識,對各選項進(jìn)行逐一分析。選項A:溶解度溶解度通常并非顆粒劑和散劑常規(guī)檢查的特定項目,它更多地與藥物在特定溶劑中的溶解特性相關(guān),但不是用于區(qū)分顆粒劑和散劑檢查的關(guān)鍵指標(biāo),所以該選項不符合要求。選項B:崩解度崩解度主要是片劑、膠囊劑等固體制劑的重要檢查項目,用于衡量這些制劑在規(guī)定條件下崩解成顆粒的能力。顆粒劑和散劑一般不進(jìn)行崩解度檢查,因此該選項也不正確。選項C:溶化性溶化性是顆粒劑需要檢查的項目,它反映了顆粒劑在熱水或規(guī)定溶劑中溶解的程度和速度,以保證其在使用時能迅速形成均勻的溶液或混懸液,便于服用和發(fā)揮藥效。而散劑一般為細(xì)粉或極細(xì)粉,通常不需要進(jìn)行溶化性檢查,故該項符合題意。選項D:融變時限融變時限是栓劑、陰道片等制劑的檢查項目,用于檢查這些制劑在規(guī)定條件下的融化、軟化或溶散情況,與顆粒劑和散劑無關(guān),所以該選項錯誤。綜上,顆粒劑需檢查,散劑不用檢查的項目是溶化性,答案選C。11、藥品名稱“鹽酸黃連素”屬于()。
A.注冊商標(biāo)
B.品牌名
C.商品名
D.別名
【答案】:D
【解析】該題正確答案為D。本題主要考查對藥品不同名稱類型概念的理解與區(qū)分。注冊商標(biāo)是用以區(qū)別商品或服務(wù)來源的標(biāo)志,經(jīng)商標(biāo)局核準(zhǔn)注冊受法律保護(hù);品牌名是企業(yè)給自己產(chǎn)品賦予的名稱,體現(xiàn)企業(yè)形象和產(chǎn)品特色;商品名是藥品生產(chǎn)企業(yè)為了樹立自己的形象和品牌,給自己的產(chǎn)品所起的名字,并經(jīng)過注冊受法律保護(hù);別名則是除了通用名之外的其他名稱,通常是由于歷史、地域或習(xí)慣等原因形成。“鹽酸黃連素”并非注冊商標(biāo)、品牌名或商品名,而是藥品的別名,所以答案選D。12、藥物的劑型對藥物的吸收有很大影響,下列劑型中,藥物吸收最慢的是()
A.溶液劑
B.散劑
C.膠囊劑
D.包衣片
【答案】:D
【解析】本題主要考查不同藥物劑型對藥物吸收速度的影響。藥物劑型是為適應(yīng)治療或預(yù)防的需要而制備的藥物應(yīng)用形式,不同劑型的藥物在體內(nèi)的吸收速度存在差異。一般來說,藥物的吸收速度與其溶解速度和表面積等因素相關(guān),溶解速度越快、表面積越大,藥物吸收通常就越快。選項A:溶液劑溶液劑是藥物以分子或離子狀態(tài)分散在溶劑中形成的均相液體制劑,藥物在溶液中處于高度分散狀態(tài),無需溶解過程,可直接與生物膜接觸,所以吸收速度相對較快。選項B:散劑散劑是一種或數(shù)種藥物均勻混合而制成的干燥粉末狀制劑,其粒子比溶液劑中的分子或離子大,但比膠囊劑和包衣片的整體結(jié)構(gòu)分散程度高,能較快地與體液接觸并溶解,吸收速度也比較快。選項C:膠囊劑膠囊劑是將藥物填裝于空心硬質(zhì)膠囊中或密封于彈性軟質(zhì)膠囊中而制成的固體制劑。膠囊殼破裂后,藥物會釋放出來并逐漸溶解,其吸收速度會比散劑稍慢,但比包衣片要快。選項D:包衣片包衣片是在片劑表面包裹一層衣膜的片劑,包衣的目的有多種,如控制藥物釋放、保護(hù)藥物等。由于包衣的存在,藥物需要先經(jīng)過包衣的溶解、破裂等過程,才能暴露出來并開始溶解和吸收,這個過程相對較長,所以藥物吸收最慢。綜上,答案選D。13、下列關(guān)于吸入制劑的附加劑的敘述中不正確的是
A.粉霧劑常用的稀釋劑為乳糖
B.氫化植物油是常用的潤滑劑
C.聚乙二醇是常用的潤滑劑
D.滑石粉可作為拋射劑
【答案】:D
【解析】本題可對每個選項進(jìn)行逐一分析,判斷其關(guān)于吸入制劑附加劑敘述的正確性。A選項:在粉霧劑中,乳糖是常用的稀釋劑,該表述符合實(shí)際情況,所以A選項敘述正確。B選項:氫化植物油具備潤滑的特性,是常用的潤滑劑之一,所以B選項敘述正確。C選項:聚乙二醇同樣可作為常用的潤滑劑來使用,所以C選項敘述正確。D選項:拋射劑是氣霧劑噴射藥物的動力,常用的拋射劑有氟氯烷烴、氫氟烷烴、碳?xì)浠衔锛皦嚎s氣體等,而滑石粉通常作為潤滑劑使用,并非拋射劑,所以D選項敘述不正確。綜上,答案選D。14、《中國藥典》貯藏項下規(guī)定,“常溫”為
A.不超過20℃
B.避光并不超過20℃
C.25±2℃
D.10~30℃
【答案】:D
【解析】本題主要考查《中國藥典》貯藏項下“常溫”的溫度范圍規(guī)定。選項A“不超過20℃”,這是《中國藥典》中“涼暗處”“陰涼處”的溫度要求,并非“常溫”的規(guī)定,所以A選項錯誤。選項B“避光并不超過20℃”,此為“涼暗處”的貯藏條件,既要求避光,溫度又不能超過20℃,不符合“常溫”定義,B選項錯誤。選項C“25±2℃”,這并非《中國藥典》貯藏項下“常溫”的規(guī)定范圍,C選項錯誤。選項D“10~30℃”,該溫度范圍是《中國藥典》貯藏項下對“常溫”的明確規(guī)定,所以D選項正確。綜上,答案選D。15、與藥品質(zhì)量檢定有關(guān)的共性問題的統(tǒng)一規(guī)定收載在《中國藥典》的
A.附錄部分
B.索引部分
C.前言部分
D.凡例部分
【答案】:D
【解析】《中國藥典》是國家藥品標(biāo)準(zhǔn)的重要組成部分,對藥品質(zhì)量檢定等方面具有重要規(guī)范作用。其內(nèi)容結(jié)構(gòu)包括凡例、正文、附錄、索引等部分。其中,凡例是對與藥品質(zhì)量檢定有關(guān)的共性問題的統(tǒng)一規(guī)定,它是正確使用《中國藥典》進(jìn)行藥品質(zhì)量檢定的基本原則,對正文、附錄及質(zhì)量檢定等具有重要指導(dǎo)作用。而附錄主要收載制劑通則、通用檢測方法和指導(dǎo)原則等;索引主要方便使用者快速查找相關(guān)內(nèi)容;前言主要介紹《中國藥典》的編制情況等。所以與藥品質(zhì)量檢定有關(guān)的共性問題的統(tǒng)一規(guī)定收載在《中國藥典》的凡例部分,本題答案選D。16、關(guān)于藥物動力學(xué)中房室模型的說法,正確的是
A.單室模型是指進(jìn)入體循環(huán)的藥物能很快在血液與各部位之間達(dá)到動態(tài)平衡
B.一個房室代表機(jī)體內(nèi)一個特定的解剖部位(組織臟器)
C.藥物在同一房室不同部位與血液建立動態(tài)平衡的速率完全相等
D.給藥后同一房室中各部位的藥物濃度和變化速率均相等
【答案】:A
【解析】本題可根據(jù)藥物動力學(xué)中房室模型的相關(guān)知識,對每個選項逐一分析:A選項:單室模型是一種藥物動力學(xué)模型,其特點(diǎn)是進(jìn)入體循環(huán)的藥物能迅速地在血液與機(jī)體各組織器官之間達(dá)到動態(tài)平衡。該選項表述正確。B選項:房室是一個抽象的概念,并不代表機(jī)體內(nèi)一個特定的解剖部位(組織臟器),它是為了分析藥物在體內(nèi)的動力學(xué)過程而人為劃分的。所以該選項錯誤。C選項:在同一房室中,雖然藥物能達(dá)到動態(tài)平衡,但不同部位與血液建立動態(tài)平衡的速率并不完全相等。因此該選項錯誤。D選項:給藥后,同一房室中各部位的藥物濃度和變化速率不一定均相等,只是整體上處于一種動態(tài)平衡狀態(tài)。所以該選項錯誤。綜上,本題的正確答案是A選項。17、清除率的單位是
A.h-1
B.h
C.L/h
D.μg·h/ml
【答案】:C
【解析】本題考查清除率的單位。清除率指機(jī)體消除器官在單位時間內(nèi)清除藥物的血漿容積,即單位時間從體內(nèi)消除的藥物量與當(dāng)時血藥濃度的比值,其單位是體積/時間。選項A中“h-1”一般用于表示一級速率常數(shù)的單位,并非清除率單位,所以A選項錯誤。選項B中“h”是時間單位,不是清除率的單位,所以B選項錯誤。選項C中“L/h”是體積(升)與時間(小時)的比值,符合清除率單位的要求,所以C選項正確。選項D中“μg·h/ml”不是清除率的單位,所以D選項錯誤。綜上,本題答案選C。18、氫氧化鋁凝膠屬于
A.混懸型注射劑
B.溶液型注射劑
C.溶膠型注射劑
D.乳劑型注射劑
【答案】:C
【解析】本題可根據(jù)各類注射劑的特點(diǎn),來判斷氫氧化鋁凝膠所屬的注射劑類型。選項A:混懸型注射劑混懸型注射劑是指難溶性固體藥物以微粒狀態(tài)分散于分散介質(zhì)中形成的非均勻的液體制劑。一般是難溶性藥物,且藥物微粒是較穩(wěn)定地分散在介質(zhì)中,而氫氧化鋁凝膠并不符合這種典型的混懸型特征,所以A選項錯誤。選項B:溶液型注射劑溶液型注射劑是藥物以分子或離子狀態(tài)分散在適宜的溶劑中制成的均勻分散的澄清液體制劑。氫氧化鋁凝膠并不是藥物以分子或離子狀態(tài)均勻分散形成的澄清溶液,因此它不屬于溶液型注射劑,B選項錯誤。選項C:溶膠型注射劑溶膠型注射劑是固體藥物以膠體微粒(1-100nm)分散在分散介質(zhì)中形成的非均相液體制劑。氫氧化鋁凝膠是由氫氧化鋁膠體微粒分散在液體介質(zhì)中形成的,符合溶膠型注射劑的特征,所以氫氧化鋁凝膠屬于溶膠型注射劑,C選項正確。選項D:乳劑型注射劑乳劑型注射劑是指兩種互不相溶的液體,其中一種液體以液滴狀態(tài)分散在另一種液體中形成的非均相分散體系,通常是油相和水相組成,而氫氧化鋁凝膠并非這種油-水或水-油的乳劑形態(tài),所以D選項錯誤。綜上,本題答案選C。19、硫噴妥在體內(nèi)代謝生成戊巴比妥,代謝特點(diǎn)是
A.本身有活性,代謝后失活
B.本身有活性,代謝物活性增強(qiáng)
C.本身有活性,代謝物活性降低
D.本身無活性,代謝后產(chǎn)生活性
【答案】:C
【解析】本題考查硫噴妥在體內(nèi)代謝特點(diǎn)相關(guān)知識。對于選項A,硫噴妥本身是有活性的,但它代謝生成戊巴比妥后并非失活,所以A選項錯誤。對于選項B,硫噴妥代謝生成戊巴比妥后,其活性并非增強(qiáng),而是降低了,所以B選項錯誤。對于選項C,硫噴妥本身具有活性,其在體內(nèi)代謝生成戊巴比妥,戊巴比妥的活性相較于硫噴妥是降低的,該選項符合硫噴妥的代謝特點(diǎn),所以C選項正確。對于選項D,硫噴妥本身是有活性的,并非無活性,所以D選項錯誤。綜上,答案選C。20、主動靶向制劑是指
A.載藥微粒微囊、微球、脂質(zhì)體等被單核-巨噬細(xì)胞系統(tǒng)的巨噬細(xì)胞攝取,通過正常生理過程運(yùn)送至肝、脾等器官
B.采用配體、抗體等修飾的藥物載體作為"導(dǎo)彈",將藥物定向地運(yùn)送到靶區(qū)濃集發(fā)揮藥效
C.能攜載藥物并在高溫條件下有效地釋放藥物的靶向制劑
D.阻斷對靶區(qū)的供血和營養(yǎng),起到栓塞和靶向性化療雙重作用
【答案】:B
【解析】本題可根據(jù)主動靶向制劑的定義來對各選項進(jìn)行分析判斷。選項A分析載藥微粒微囊、微球、脂質(zhì)體等被單核-巨噬細(xì)胞系統(tǒng)的巨噬細(xì)胞攝取,通過正常生理過程運(yùn)送至肝、脾等器官,這描述的是被動靶向制劑的特點(diǎn)。被動靶向制劑是依據(jù)機(jī)體不同生理學(xué)特性的器官(組織、細(xì)胞)對不同大小微粒不同的阻留性,采用各種載體材料制成的各種類型的膠體或混懸微粒制劑,并非主動靶向制劑,所以選項A錯誤。選項B分析主動靶向制劑是指用修飾的藥物載體作為“導(dǎo)彈”,將藥物定向地運(yùn)送到靶區(qū)濃集發(fā)揮藥效。這些修飾包括采用配體、抗體等對藥物載體進(jìn)行修飾,使其能夠特異性地識別靶細(xì)胞或組織,從而實(shí)現(xiàn)藥物的靶向輸送,選項B的表述符合主動靶向制劑的定義,所以選項B正確。選項C分析能攜載藥物并在高溫條件下有效地釋放藥物的靶向制劑,這屬于物理化學(xué)靶向制劑中的熱敏感靶向制劑,是利用物理因素如溫度等觸發(fā)藥物釋放,并非主動靶向制劑通過修飾載體實(shí)現(xiàn)靶向輸送的方式,所以選項C錯誤。選項D分析阻斷對靶區(qū)的供血和營養(yǎng),起到栓塞和靶向性化療雙重作用,這是栓塞靶向制劑的特點(diǎn),主要是通過栓塞靶區(qū)血管來實(shí)現(xiàn)治療目的,也不屬于主動靶向制劑的范疇,所以選項D錯誤。綜上,答案選B。21、在細(xì)胞膜載體的幫助下,由膜的高濃度一側(cè)向低濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn),不消耗能量的藥物轉(zhuǎn)運(yùn)方式是()
A.主動轉(zhuǎn)運(yùn)
B.簡單擴(kuò)散
C.易化擴(kuò)散
D.膜動轉(zhuǎn)運(yùn)
【答案】:C
【解析】本題主要考查對不同藥物轉(zhuǎn)運(yùn)方式特點(diǎn)的理解。選項A:主動轉(zhuǎn)運(yùn)主動轉(zhuǎn)運(yùn)是指藥物通過生物膜需要載體,且是從低濃度一側(cè)向高濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn),轉(zhuǎn)運(yùn)過程中需要消耗能量。這與題干中“由膜的高濃度一側(cè)向低濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn),不消耗能量”的描述不符,所以選項A錯誤。選項B:簡單擴(kuò)散簡單擴(kuò)散是藥物順濃度差進(jìn)行的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn),不需要載體參與,依靠藥物的脂溶性或膜兩側(cè)的濃度差實(shí)現(xiàn)轉(zhuǎn)運(yùn)。而題干強(qiáng)調(diào)是在細(xì)胞膜載體的幫助下進(jìn)行轉(zhuǎn)運(yùn),所以選項B錯誤。選項C:易化擴(kuò)散易化擴(kuò)散是指在細(xì)胞膜載體的幫助下,藥物由膜的高濃度一側(cè)向低濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn),此過程不消耗能量,完全符合題干對該藥物轉(zhuǎn)運(yùn)方式的描述,所以選項C正確。選項D:膜動轉(zhuǎn)運(yùn)膜動轉(zhuǎn)運(yùn)是指大分子物質(zhì)通過膜的運(yùn)動而轉(zhuǎn)運(yùn),包括胞飲和胞吐等方式,并非依靠載體進(jìn)行從高濃度到低濃度且不耗能的轉(zhuǎn)運(yùn),所以選項D錯誤。綜上,答案選C。22、滴丸的脂溶性基質(zhì)是()
A.明膠
B.硬脂酸
C.泊洛沙姆
D.聚乙二醇4000
【答案】:B
【解析】本題主要考查滴丸的脂溶性基質(zhì)相關(guān)知識。下面對各選項進(jìn)行分析:A選項:明膠通常是作為制備軟膠囊、硬膠囊等的囊材,并非滴丸的脂溶性基質(zhì)。B選項:硬脂酸是典型的脂溶性物質(zhì),能夠作為滴丸的脂溶性基質(zhì),此選項正確。C選項:泊洛沙姆是一種水溶性的表面活性劑,常用作滴丸的水溶性基質(zhì),而非脂溶性基質(zhì)。D選項:聚乙二醇4000是常用的水溶性基質(zhì),可用于制備水溶性滴丸,不符合脂溶性基質(zhì)的要求。綜上,正確答案是B。23、下列分子中,通常不屬于藥物毒性作用靶標(biāo)的是
A.DNA
B.RNA
C.受體
D.ATP
【答案】:D
【解析】本題可根據(jù)藥物毒性作用靶標(biāo)的常見類型,對各選項逐一分析來判斷。選項A:DNADNA即脫氧核糖核酸,是生物體遺傳信息的攜帶者。許多藥物可以與DNA發(fā)生相互作用,如烷化劑類抗腫瘤藥物能夠與DNA分子上的堿基結(jié)合,引起DNA結(jié)構(gòu)和功能的改變,進(jìn)而影響細(xì)胞的正常生理功能,導(dǎo)致毒性作用。所以DNA通常是藥物毒性作用的靶標(biāo)。選項B:RNARNA即核糖核酸,在蛋白質(zhì)合成等許多重要的生命活動中發(fā)揮關(guān)鍵作用。一些藥物可以影響RNA的合成、加工或功能,例如某些抗生素可以與細(xì)菌的核糖體RNA結(jié)合,抑制蛋白質(zhì)合成,從而起到殺菌或抑菌的作用,但同時也可能對人體細(xì)胞產(chǎn)生一定的毒性影響。因此,RNA也常作為藥物毒性作用的靶標(biāo)。選項C:受體受體是細(xì)胞表面或細(xì)胞內(nèi)的一種大分子物質(zhì),能夠識別并特異性結(jié)合某些配體(如藥物),引發(fā)細(xì)胞內(nèi)一系列的信號轉(zhuǎn)導(dǎo)過程,從而調(diào)節(jié)細(xì)胞的生理功能。當(dāng)藥物與受體結(jié)合后,可能會過度激活或抑制受體介導(dǎo)的信號通路,導(dǎo)致機(jī)體出現(xiàn)不良反應(yīng),即產(chǎn)生毒性作用。所以受體是常見的藥物毒性作用靶標(biāo)。選項D:ATPATP即三磷酸腺苷,是細(xì)胞內(nèi)能量的“通用貨幣”,主要參與細(xì)胞內(nèi)的能量代謝過程。雖然藥物可能會影響細(xì)胞的能量代謝,但ATP本身通常不是藥物直接作用的主要靶標(biāo),它不像DNA、RNA、受體那樣經(jīng)常成為藥物產(chǎn)生毒性作用的直接作用對象。綜上,答案選D。24、常用作注射劑的等滲調(diào)節(jié)的是
A.氫氧化鈉
B.NaCl
C.HCl
D.硼砂
【答案】:B
【解析】本題考查注射劑等滲調(diào)節(jié)劑的相關(guān)知識。等滲調(diào)節(jié)劑是指能使溶液的滲透壓與血漿滲透壓相等的物質(zhì)。選項A:氫氧化鈉氫氧化鈉是一種強(qiáng)堿性物質(zhì),具有強(qiáng)烈的腐蝕性,主要用于調(diào)節(jié)溶液的酸堿度,而不是作為等滲調(diào)節(jié)劑使用。因為其具有強(qiáng)腐蝕性,若用于注射劑調(diào)節(jié)等滲,會對人體組織造成嚴(yán)重?fù)p傷,所以選項A錯誤。選項B:NaCl氯化鈉(NaCl)是一種常用的等滲調(diào)節(jié)劑。在生理鹽水中,0.9%的氯化鈉溶液與人體血漿滲透壓基本相等,能夠維持細(xì)胞的正常形態(tài)和功能。在注射劑中,常加入適量的氯化鈉來調(diào)節(jié)溶液的滲透壓,使其達(dá)到與人體血漿等滲的狀態(tài),以減少對人體組織的刺激和損傷,所以選項B正確。選項C:HCl鹽酸(HCl)是一種強(qiáng)酸,具有腐蝕性。在制藥過程中,鹽酸主要用于調(diào)節(jié)溶液的酸堿度,而不是調(diào)節(jié)等滲。使用鹽酸作為等滲調(diào)節(jié)劑不僅無法達(dá)到調(diào)節(jié)滲透壓的目的,還會因為其強(qiáng)酸性對人體造成危害,所以選項C錯誤。選項D:硼砂硼砂具有一定的藥用價值,但它不是常用的注射劑等滲調(diào)節(jié)劑。硼砂在體內(nèi)會逐漸分解,可能會對人體產(chǎn)生不良影響,并且其調(diào)節(jié)滲透壓的效果不如氯化鈉等常用等滲調(diào)節(jié)劑,所以選項D錯誤。綜上,答案選B。25、受體能識別周圍環(huán)境中微量配體,例如5×10-19mmol/L的乙酰膽堿溶液就能對蛙心產(chǎn)生明顯的抑制作用,屬于
A.飽和性
B.多樣性
C.靈敏性
D.占領(lǐng)學(xué)說
【答案】:C
【解析】本題主要考查對受體相關(guān)特性的理解。破題點(diǎn)在于分析題干中所描述的現(xiàn)象體現(xiàn)了受體的哪種特性。選項A:飽和性受體飽和性是指當(dāng)配體達(dá)到一定濃度后,受體與配體的結(jié)合會達(dá)到飽和狀態(tài),即受體上的結(jié)合位點(diǎn)被配體全部占據(jù),再增加配體濃度,結(jié)合量也不再增加。而題干中強(qiáng)調(diào)的是受體能識別周圍環(huán)境中微量配體,并非是結(jié)合達(dá)到飽和的情況,所以該選項不符合題意。選項B:多樣性受體多樣性主要是指受體的種類繁多,不同類型的受體可以識別不同的配體,并且在體內(nèi)分布廣泛。但題干中并沒有涉及到受體種類以及其分布等多樣性相關(guān)的內(nèi)容,因此該選項不正確。選項C:靈敏性受體的靈敏性是指受體能識別周圍環(huán)境中微量的配體。題干中明確提到“受體能識別周圍環(huán)境中微量配體,例如5×10?1?mmol/L的乙酰膽堿溶液就能對蛙心產(chǎn)生明顯的抑制作用”,這充分體現(xiàn)了受體只需極微量的配體就能產(chǎn)生效應(yīng),突出了受體的靈敏性,所以該選項符合題意。選項D:占領(lǐng)學(xué)說占領(lǐng)學(xué)說主要闡述了藥物與受體結(jié)合產(chǎn)生效應(yīng)的機(jī)制,認(rèn)為藥物必須占領(lǐng)受體才能發(fā)揮作用,效應(yīng)的強(qiáng)度與被占領(lǐng)的受體數(shù)量成正比。該學(xué)說與題干中所描述的受體能識別微量配體的內(nèi)容并無直接關(guān)聯(lián),故該選項不符合要求。綜上,答案選C。26、片劑輔料中的崩解劑是
A.乙基纖維素
B.交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮
C.微粉硅膠
D.甲基纖維素
【答案】:B
【解析】本題主要考查片劑輔料中崩解劑的知識。選項A:乙基纖維素乙基纖維素是一種不溶于水的纖維素醚類,在片劑中常作為緩釋、控釋材料使用,用于調(diào)節(jié)藥物的釋放速度,而并非崩解劑,所以選項A錯誤。選項B:交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮具有很強(qiáng)的吸水膨脹性,能夠促使片劑在體內(nèi)迅速崩解成細(xì)小顆粒,從而加快藥物的溶出和吸收,因此它是常用的崩解劑,選項B正確。選項C:微粉硅膠微粉硅膠是一種良好的助流劑,可改善顆粒的流動性,使片劑的壓片過程更加順利,保證片劑的重量差異符合要求,它并非崩解劑,所以選項C錯誤。選項D:甲基纖維素甲基纖維素可溶于冷水,在片劑中常用作增稠劑、黏合劑等,能增加物料的黏性,使片劑成型,而不是作為崩解劑使用,所以選項D錯誤。綜上,本題答案選B。27、可用于口服緩(控)釋制劑的親水凝膠骨架材料是()
A.乙基纖維素
B.硬脂酸
C.巴西棕櫚蠟
D.海藻酸鈉
【答案】:D
【解析】本題主要考查可用于口服緩(控)釋制劑的親水凝膠骨架材料的相關(guān)知識。各選項分析A選項乙基纖維素:乙基纖維素是常用的不溶性骨架材料,不具有親水凝膠的特性,不能形成親水凝膠骨架來實(shí)現(xiàn)緩(控)釋,所以A選項錯誤。B選項硬脂酸:硬脂酸一般作為溶蝕性骨架材料使用,通過自身的溶蝕來控制藥物的釋放,并非親水凝膠骨架材料,所以B選項錯誤。C選項巴西棕櫚蠟:巴西棕櫚蠟同樣屬于溶蝕性骨架材料,它在體內(nèi)逐漸溶蝕而使藥物緩慢釋放,并非親水凝膠骨架材料,所以C選項錯誤。D選項海藻酸鈉:海藻酸鈉是典型的親水凝膠骨架材料,遇水后能形成凝膠,通過凝膠的溶蝕、擴(kuò)散等作用控制藥物的釋放,可用于口服緩(控)釋制劑,所以D選項正確。綜上,本題正確答案是D。28、阿司匹林與對乙酰氨基酚合用于解熱、鎮(zhèn)痛
A.生理性拮抗
B.藥理性拮抗
C.增敏作用
D.作用相加
【答案】:D
【解析】本題可根據(jù)各選項所涉及的藥物相互作用概念,結(jié)合阿司匹林與對乙酰氨基酚合用的情況進(jìn)行分析。選項A:生理性拮抗生理性拮抗是指兩個激動藥分別作用于生理作用相反的兩個特異性受體。例如,組胺可作用于H?組胺受體,引起支氣管平滑肌收縮,使小動脈、小靜脈和毛細(xì)血管擴(kuò)張,毛細(xì)血管通透性增加,而腎上腺素作用于β腎上腺素受體,使支氣管平滑肌松弛,小動脈、小靜脈和毛細(xì)血管收縮,毛細(xì)血管通透性降低,組胺和腎上腺素之間的作用即為生理性拮抗。阿司匹林與對乙酰氨基酚合用時并非是作用于生理作用相反的兩個特異性受體,所以不屬于生理性拮抗,A選項錯誤。選項B:藥理性拮抗藥理性拮抗是指當(dāng)一種藥物與特異性受體結(jié)合后,阻止激動劑與其結(jié)合。比如,普萘洛爾與腎上腺素競爭β腎上腺素受體,產(chǎn)生藥理性拮抗作用。而阿司匹林與對乙酰氨基酚都是解熱鎮(zhèn)痛藥,它們之間不存在這種阻止激動劑與受體結(jié)合的關(guān)系,所以不屬于藥理性拮抗,B選項錯誤。選項C:增敏作用增敏作用是指某藥可使組織或受體對另一藥的敏感性增強(qiáng)。阿司匹林和對乙酰氨基酚合用并沒有體現(xiàn)出使組織或受體對彼此敏感性增強(qiáng)的情況,所以不屬于增敏作用,C選項錯誤。選項D:作用相加作用相加是指兩藥合用時的作用等于單用時的作用之和。阿司匹林與對乙酰氨基酚都具有解熱、鎮(zhèn)痛的作用,當(dāng)二者合用時,它們在解熱、鎮(zhèn)痛方面的作用相互疊加,能增強(qiáng)解熱、鎮(zhèn)痛的效果,屬于作用相加,D選項正確。綜上,本題答案選D。29、已知某藥物口服給藥存在顯著的肝臟首過效應(yīng)代謝作用,改用肌肉注射,藥物的藥動學(xué)特征變化時()
A.t1/2增加,生物利用度減少
B.t1/2不變,生物利用度減少
C.t1/2不變,生物利用度增加
D.1/2減少,生物利用度減少
【答案】:C
【解析】藥物的半衰期(t1/2)取決于藥物的消除動力學(xué)過程,主要與藥物本身的性質(zhì)、機(jī)體的消除能力有關(guān),而給藥途徑一般不會改變藥物的半衰期,所以改用肌肉注射后t1/2不變。首過效應(yīng)是指某些藥物經(jīng)胃腸道給藥,在尚未吸收進(jìn)入血循環(huán)之前,在腸黏膜和肝臟被代謝,而使進(jìn)入血循環(huán)的原形藥量減少的現(xiàn)象。口服給藥存在顯著的肝臟首過效應(yīng)代謝作用,會使進(jìn)入血液循環(huán)的藥量減少,生物利用度降低。肌肉注射時藥物不經(jīng)過肝臟的首過代謝,直接進(jìn)入血液循環(huán),進(jìn)入體循環(huán)的藥量增多,生物利用度增加。因此本題答案為C。30、打光衣料
A.EudragitL
B.川蠟
C.HPMC
D.滑石粉
【答案】:B
【解析】在該單選題中,題目是“打光衣料”,需要從A選項EudragitL、B選項川蠟、C選項HPMC、D選項滑石粉中選擇正確答案。川蠟具有良好的光澤度和潤滑性,常被用作打光衣料,能使物品表面具有光亮的效果,所以B選項為正確答案。EudragitL屬于腸溶型包衣材料,并非打光衣料;HPMC即羥丙基甲基纖維素,一般用于薄膜包衣等,不是打光用途;滑石粉常用于片劑等劑型中的潤滑劑等,也不是打光衣料。綜上,本題應(yīng)選B。第二部分多選題(10題)1、屬于第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化的反應(yīng)有
A.對乙酰氨基酚和葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)
B.沙丁胺醇和硫酸的結(jié)合反應(yīng)
C.白消安和谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)
D.對氨基水楊酸的乙酰化結(jié)合反應(yīng)
【答案】:ABCD
【解析】本題主要考查第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化的反應(yīng)類型。第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化又稱結(jié)合反應(yīng),是在酶的催化下將內(nèi)源性的極性小分子,如葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸、谷胱甘肽等結(jié)合到藥物分子中或第Ⅰ相的藥物代謝產(chǎn)物中。-選項A:對乙酰氨基酚和葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng),屬于葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng),是第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化中常見的結(jié)合反應(yīng)類型。通過這種結(jié)合,增加了藥物的水溶性,有利于藥物的排泄。-選項B:沙丁胺醇和硫酸的結(jié)合反應(yīng),屬于硫酸結(jié)合反應(yīng),也是第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化的一種重要方式。硫酸結(jié)合可以使藥物的極性增加,從而促進(jìn)藥物從體內(nèi)排出。-選項C:白消安和谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng),谷胱甘肽具有解毒作用,與藥物結(jié)合后能降低藥物的毒性,并增加其水溶性,便于排出體外,此反應(yīng)屬于第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化中的谷胱甘肽結(jié)合反應(yīng)。-選項D:對氨基水楊酸的乙酰化結(jié)合反應(yīng),乙酰化反應(yīng)是在乙酰基轉(zhuǎn)移酶的催化下,將乙酰基結(jié)合到藥物分子中,是第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化的反應(yīng)之一。綜上所述,選項A、B、C、D中的反應(yīng)均屬于第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化的反應(yīng),本題答案選ABCD。2、屬于酪氨酸激酶受體的是
A.胰島素受體
B.糖皮質(zhì)激素受體
C.前列腺素受體
D.表皮生長因子受體
【答案】:AD
【解析】本題可根據(jù)各類受體的性質(zhì),對各選項逐一分析,從而判斷屬于酪氨酸激酶受體的選項。選項A:胰島素受體胰島素受體是一種跨膜糖蛋白,屬于酪氨酸激酶受體家族。當(dāng)胰島素與受體結(jié)合后,可使受體的酪氨酸激酶活化,引發(fā)一系列的細(xì)胞內(nèi)信號轉(zhuǎn)導(dǎo)級聯(lián)反應(yīng),進(jìn)而調(diào)節(jié)細(xì)胞的代謝、生長和增殖等生理過程。所以胰島素受體屬于酪氨酸激酶受體,選項A正確。選項B:糖皮質(zhì)激素受體糖皮質(zhì)激素受體屬于核受體超家族,它位于細(xì)胞內(nèi),通常在細(xì)胞質(zhì)中與熱休克蛋白等結(jié)合形成復(fù)合體。當(dāng)糖皮質(zhì)激素進(jìn)入細(xì)胞并與受體結(jié)合后,受體發(fā)生構(gòu)象改變,與熱休克蛋白解離,然后進(jìn)入細(xì)胞核內(nèi),通過與特定的DNA序列結(jié)合,調(diào)節(jié)基因的轉(zhuǎn)錄和表達(dá),從而發(fā)揮其生物學(xué)效應(yīng)。因此,糖皮質(zhì)激素受體不屬于酪氨酸激酶受體,選項B錯誤。選項C:前列腺素受體前列腺素受體是G蛋白偶聯(lián)受體,它分布于細(xì)胞膜上。當(dāng)前列腺素與受體結(jié)合后,會激活與之偶聯(lián)的G蛋白,進(jìn)而激活下游的信號轉(zhuǎn)導(dǎo)途徑,如腺苷酸環(huán)化酶或磷脂酶C等,通過產(chǎn)生第二信使(如cAMP、IP?和DAG等)來調(diào)節(jié)細(xì)胞的生理功能。所以前列腺素受體不屬于酪氨酸激酶受體,選項C錯誤。選項D:表皮生長因子受體表皮生長因子受體是一種具有內(nèi)在酪氨酸激酶活性的跨膜受體,它廣泛存在于多種細(xì)胞表面。當(dāng)表皮生長因子與受體結(jié)合后,受體發(fā)生二聚化,激活其酪氨酸激酶活性,使受體自身和下游的底物蛋白發(fā)生酪氨酸磷酸化,啟動細(xì)胞內(nèi)的信號轉(zhuǎn)導(dǎo)通路,促進(jìn)細(xì)胞的增殖、分化、存活和遷移等過程。因此,表皮生長因子受體屬于酪氨酸激酶受體,選項D正確。綜上,答案選AD。3、影響RAS系統(tǒng)的降壓藥物包括
A.羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑
B.血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑(ACEI)
C.血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑
D.鈣拮抗劑
【答案】:BC
【解析】本題主要考查影響腎素-血管緊張素系統(tǒng)(RAS)的降壓藥物類型。RAS系統(tǒng)在血壓調(diào)節(jié)中起著重要作用,抑制該系統(tǒng)可以達(dá)到降低血壓的效果。選項B“血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑(ACEI)”,其作用機(jī)制是抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶的活性,使血管緊張素Ⅰ不能轉(zhuǎn)化為血管緊張素Ⅱ,從而減少血管緊張素Ⅱ的生成,起到舒張血管、降低血壓的作用,是影響RAS系統(tǒng)的降壓藥物。選項C“血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑”,它能選擇性地阻斷血管緊張素Ⅱ與受體的結(jié)合,從而阻斷血管緊張素Ⅱ的收縮血管等作用,達(dá)到降低血壓的目的,同樣是作用于RAS系統(tǒng)的降壓藥。選項A“羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑”,這類藥物主要用于調(diào)節(jié)血脂,通過抑制膽固醇合成的關(guān)鍵酶——羥甲戊二酰輔酶A還原酶,減少膽固醇的合成,并非影響RAS系統(tǒng)的降壓藥物。選項D“鈣拮抗劑”,其降壓機(jī)制是通過阻滯細(xì)胞膜上的鈣通道,抑制細(xì)胞外鈣離子內(nèi)流,使血管平滑肌松弛,外周血管阻力降低,從而降低血壓,它不作用于RAS系統(tǒng)。綜上,影響RAS系統(tǒng)的降壓藥物包括血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑(ACEI)和血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑,答案選BC。4、側(cè)鏈含有叔胺結(jié)構(gòu)的鈣拮抗劑是
A.硝苯地平
B.尼卡地平
C.地爾硫
D.維拉帕米
【答案】:BCD
【解析】本題主要考查對含有叔胺結(jié)構(gòu)的鈣拮抗劑的掌握。選項A:硝苯地平硝苯地平是一種經(jīng)典的鈣拮抗劑,其化學(xué)結(jié)構(gòu)中不含有叔胺結(jié)構(gòu)。因此,選項A不符合題意。選項B:尼卡地平尼卡地平屬于二氫吡啶類鈣拮抗劑,它的側(cè)鏈中含有叔胺結(jié)構(gòu)。所以,選項B符合題意。選項C:地爾硫?地爾硫?是苯并硫氮雜?類鈣拮抗劑,在其結(jié)構(gòu)中存在叔胺結(jié)構(gòu)。所以,選項C符合題意。選項D:維拉帕米維拉帕米為苯烷胺類鈣拮抗劑,其側(cè)鏈上含有叔胺結(jié)構(gòu)。所以,選項D符合題意。綜上,側(cè)鏈含有叔胺結(jié)構(gòu)的鈣拮抗劑是尼卡地平、地爾硫?和維拉帕米,答案選BCD。5、藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)決定了藥物的理化性質(zhì),體內(nèi)過程和生物活性。由化學(xué)結(jié)構(gòu)決定的藥物性質(zhì)包括()
A.藥物的ED50
B.藥物的pKa
C.藥物的旋光度
D.藥物的LD50
【答案】:ABCD
【解析】本題主要考查由化學(xué)結(jié)構(gòu)決定的藥物性質(zhì)。選項A藥物的ED50即半數(shù)有效量,是指能引起50%的實(shí)驗動物出現(xiàn)陽性反應(yīng)時的藥物劑量。藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)決定了其與受體的結(jié)合方式和親和力等,進(jìn)而影響藥物在體內(nèi)發(fā)揮效能所需的劑量,所以ED50與藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)密切相關(guān),是由化學(xué)結(jié)構(gòu)決定的藥物性質(zhì),選項A正確。選項B藥物的pKa是藥物解離常數(shù)的負(fù)對數(shù)。藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)中不同的官能團(tuán)、化學(xué)鍵等會影響藥物在溶液中的解離程度,從而決定了藥物的pKa值,所以pKa是由化學(xué)結(jié)構(gòu)決定的藥物性質(zhì),選項B正確。選項C藥物的旋光度是指平面偏振光通過含有某些光學(xué)活性的化合物液體或溶液時,能引起旋光現(xiàn)象,使偏振光的平面向左或向右旋轉(zhuǎn),旋轉(zhuǎn)的度數(shù)即為旋光度。藥物的旋光性與化學(xué)結(jié)構(gòu)有關(guān),其分子的手性中心等結(jié)構(gòu)特征決定了藥物是否具有旋光性以及旋光度的大小,所以旋光度是由化學(xué)結(jié)構(gòu)決定的藥物性質(zhì),選項C正確。選項D藥物的LD50即半數(shù)致死量,是指能引起50%的實(shí)驗動物死亡時的藥物劑量。藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)決定了其對生物體的毒性作用機(jī)制和程度,不同化學(xué)結(jié)構(gòu)的藥物對生物體的損害能力不同,從而決定了LD50的數(shù)值,所以LD50是由化學(xué)結(jié)構(gòu)決定的藥物性質(zhì),選項D正確。綜上,ABCD四個選項均為由化學(xué)結(jié)構(gòu)決定的藥物性質(zhì),本題答案選ABCD。6、屬于醌類抗生素及其衍生物的是
A.阿糖胞苷
B.多柔比星
C.米托蒽醌
D.柔紅霉素
【答案】:BCD
【解析】本題可根據(jù)醌類抗生素及其衍生物的相關(guān)知識,對各選項逐一進(jìn)行分析。選項A:阿糖胞苷阿糖胞苷是一種嘧啶類抗代謝藥物,主要通過抑制細(xì)胞DNA的合成來發(fā)揮抗腫瘤作用,它并不屬于醌類抗生素及其衍生物。所以選項A不符合要求。選項B:多柔比星多柔比星屬于蒽環(huán)類抗生素,是醌類抗生素的一種。它能夠嵌入DNA堿基對之間,干擾轉(zhuǎn)錄過程,阻止mRNA的形成,進(jìn)而發(fā)揮抗腫瘤作用。因此,選項B屬于醌類抗生素及其衍生物,該選項符合要求。選項C:米托蒽醌米托蒽醌是人工合成的蒽醌類衍生物,它可以和DNA發(fā)生相互作用,抑制核酸合成,從而達(dá)到抗腫瘤的效果。所以選項C也屬于醌類抗生素及其衍生物,該選項符合要求。選項D:柔紅霉素柔紅霉素同樣屬于蒽環(huán)類抗生素,是醌類抗生素的典型代表之一。它可以抑制DNA和RNA的合成,對多種腫瘤細(xì)胞具有殺傷作用。所以選項D屬于醌類抗生素及其衍生物,該選項符合要求。綜上,答案選BCD。7、以下為物理常數(shù)的是
A.熔點(diǎn)
B.吸光度
C.理論塔板數(shù)
D.比旋度
【答案】:AD
【解析】本題主要考查對物理常數(shù)概念的理解,需判斷各選項是否屬于物理常數(shù)。選項A熔點(diǎn)是物質(zhì)從固態(tài)變成液態(tài)時的溫度,在一定壓力下,任何純凈的固態(tài)物質(zhì)都有一個固定的熔點(diǎn),不同物質(zhì)的熔點(diǎn)一般不同,它是物質(zhì)的一種物理屬性,屬于物理
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