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文檔簡介
關于治療消化性潰瘍藥第1頁,共28頁,星期日,2025年,2月5日第一節治療消化性潰瘍藥
DrugsforPepticUlcers指胃及十二指腸潰瘍藥,
發病率約10%,男>女認為:“攻擊因子”作用增強“防御因子”受損分類:抗酸藥抑制胃酸分泌藥胃粘膜保護藥抗幽門螺桿菌藥第2頁,共28頁,星期日,2025年,2月5日第3頁,共28頁,星期日,2025年,2月5日一、抗酸藥
Antacids
能中和胃酸,↓胃內PH的弱堿性無機藥物。作用持久,不吸收,不產氣,不致腹瀉和便秘,對胃粘膜及潰瘍面有保護和收斂作用。常用藥物有:氫氧化鋁aluminumhydroxide
氫氧化鎂magnesiumhydroxide
三硅酸鎂magnesiumtrislicate
碳酸鈣calciumcarbonate
碳酸氫鈉sodiumbicarbonate第4頁,共28頁,星期日,2025年,2月5日二、抑制胃酸分泌藥胃酸由壁C分泌,受多種因素調劑;是誘發消化性潰瘍的主要因素。H+-K+-ATP酶(質子泵)包括:
1、H2受體阻斷藥;
2、M受體阻斷藥;
3、促胃液素受體阻斷藥;
4、H+-K+-ATP酶抑制藥;第5頁,共28頁,星期日,2025年,2月5日1.H2受體阻斷藥H2興奮→C內cAMP↑→興奮H+—K+—ATP酶→促進胃酸分泌。阻斷H2受體:①基礎胃酸,夜間胃酸分泌均↓;②阻斷促胃液素及M受體,抑制的胃酸分泌③胃蛋白酶分泌也↓。第6頁,共28頁,星期日,2025年,2月5日西咪替丁Cimetidine臨床應用:消化性潰瘍,上消化道出血,促胃液素分泌瘤。不良反應:發生率1—5%。一般;
C.N.S:焦慮、定向障礙、幻覺;內分泌:抗雄激素,促催乳素分泌;其它:心動過緩、肝、腎損害,WBC↓;肝藥酶抑制作用。第7頁,共28頁,星期日,2025年,2月5日2.M受體阻斷藥哌侖西平pirenzepine藥理作用:抑制M1受體;小劑量可抑制胃酸分泌;大劑量可影響唾液、腸道動力;同時可影響胃蛋白酶的分泌。第8頁,共28頁,星期日,2025年,2月5日臨床應用:胃及十二指腸潰瘍;應激性潰瘍,急性胃粘膜出血,促胃液素瘤也有一定作用;緩解癥狀作用不如H2阻斷藥。不良反應:輕、大劑量可有阿托品樣作用。第9頁,共28頁,星期日,2025年,2月5日3.促胃液素受體阻斷藥丙谷胺proglumide為氨基酸衍生物,化構與促胃液素、縮膽囊素兩種肽的終末端相似。為促胃液素受體阻斷藥。抑制胃酸分泌,↑胃粘液的己糖胺量→↑胃粘膜屏障作用→促進潰瘍愈合。臨床效果不理想,少用。第10頁,共28頁,星期日,2025年,2月5日4.H+-K+-ATP酶抑制藥H+-K+-ATP酶又稱質子泵(H+泵)α亞單位由1033-1034個AA組成β亞單位由300個AA組成→貯于壁C的管狀囊泡和分泌管上→有H+、Mg2+、ATP→H+-K+-ATP酶被磷酸化→H+移至胃內,K+移至壁細胞內→胃酸分泌。該酶是多種胃酸分泌刺激的效應環節,影響該酶的藥物作用強大。二聚體酶第11頁,共28頁,星期日,2025年,2月5日
奧美拉唑
Omeprezole能選擇性的濃集于壁C膜分泌小管系統與壁細胞H+-K+-ATP酶不可逆結合并滅活該酶,抑制胃酸胃蛋白酶分泌。對促胃液素、組胺、Ach、食物等因素均可抑制。24h抑制率達95%;清晨口服20mg可控制胃內pH在3以上達16-18h;大劑量可達無酸狀態;有抗幽門螺旋桿菌作用。第12頁,共28頁,星期日,2025年,2月5日臨床應用:
良性胃及十二指腸潰瘍;術后潰瘍,應激性潰瘍;急性胃粘膜出血、促胃液素瘤;反流性食道炎有效率達75%-85%。不良反應:發生率約3%
一般;皮疹、外周神經炎、性激素紊亂;
W.B.C↓,肝損、偶見;連續用藥≯8周。
第13頁,共28頁,星期日,2025年,2月5日三、胃粘膜保護藥胃粘膜屏障包括:細胞屏障粘液、
-HCO3鹽屏障。能防止有害因子損傷胃粘膜,粘膜上皮能迅速重建和再生,有修復作用。屏障功能受損可導致潰瘍。第14頁,共28頁,星期日,2025年,2月5日米索前列醇
misoprostol可刺激胃粘液,-HCO3鹽分泌→維持粘膜細胞完整性①抑制基礎胃酸分泌;②抑制H.A促胃液素,食物刺激所致胃酸分泌;③胃蛋白酶分泌↓。有較強的保護作用。第15頁,共28頁,星期日,2025年,2月5日
臨床應用:胃、十二指腸潰瘍、胃炎所致出血;非甾體抗炎藥所致胃粘膜損傷、潰瘍,防止復發。
不良反應:輕;興奮子宮,致流產,孕婦禁用。第16頁,共28頁,星期日,2025年,2月5日硫糖鋁(sucralfate)
蔗糖硫酸脂的堿式鋁鹽,在pH<4時,可聚合成膠凍,牢固地粘附于上皮細胞和潰瘍基底部,抵御胃酸和消化酶的侵蝕;能與胃酶和膽汁酸結合,減少膽汁酸對胃粘膜的損傷;能促進胃粘液和碳酸氫鹽分泌。治療消化性潰瘍、慢性糜爛性胃炎、反流性食道炎有較好療效。硫糖鋁在酸性環境中才發揮作用,所以不能與抗酸藥、抑制胃酸分泌藥同用。第17頁,共28頁,星期日,2025年,2月5日構椽酸泌鉀(bismuthpotassiumcitrate)
不抑制胃酸分泌,在胃液pH條件下能形成氧化泌沉著于潰瘍表面或基底肉芽組織,形成保護屏障而抵御胃液、胃蛋白酶、酸性食物對潰瘍面刺激。也能與胃蛋白酶結合而降低其活性。還能促進粘液分泌。最近發現本品有抑制幽門螺桿菌作用,與抗菌藥合用有協同作用。第18頁,共28頁,星期日,2025年,2月5日
四、
抗幽門螺桿菌藥:我國感染率達60%;城市為50%;農村為68.8%;26萬人/年死于胃Ca第19頁,共28頁,星期日,2025年,2月5日G-厭氧菌慢性胃竇炎清除幽門螺桿菌可明顯↓十二指腸潰瘍復發率甲硝唑、四環素、氨芐、阿莫、羅紅霉素為常用藥。單一應用易產生耐藥性,2-3種聯合用藥。第20頁,共28頁,星期日,2025年,2月5日
第二節助消化藥
多為消化液中成分或促進消化液分泌的藥物。如稀鹽酸、胃蛋白酶、胰酶、乳酶生等。乳酶生biofermin特點:干燥活乳酸桿菌制劑作用:分解糖類,產生乳酸,提高腸內酸度注意:不宜與抗菌藥或吸附劑同時服用第21頁,共28頁,星期日,2025年,2月5日第三節止吐藥與胃腸推動藥一.5-HT3受體阻斷藥
昂丹司瓊(ondansetron,樞復寧)、格拉司瓊、多拉司瓊等【作用】選擇性阻斷中樞及迷走神經傳入纖維5-HT3受體,產生強大止吐作用。【應用】對抗腫瘤藥引起的嘔吐效果好。但對暈動病及多巴胺激動劑去水嗎啡引起的嘔吐無效。第22頁,共28頁,星期日,2025年,2月5日二.多巴胺受體阻斷藥甲氧氯普胺(metoclopramide,胃復安)阻斷CTZ及胃腸平滑肌的D2受體。【作用】各種原因所致嘔吐。【不良反應】錐體外系反應、高泌乳素血癥。第23頁,共28頁,星期日,2025年,2月5日多潘立酮(domperidone,嗎丁林)、西沙必利(cisapride)
【作用】
阻斷胃腸多巴胺受體,加強腸蠕動。【不良反應】
不易透過血腦屏障,不良反應較輕。第24頁,共28頁,星期日,2025年,2月5日第四節瀉藥一、容積性瀉藥:在腸道內難吸收硫酸鎂、硫酸鈉、乳果糖、食物纖維素二.接觸性瀉藥:
刺激腸黏膜,阻止水和電解質的吸收。比沙可啶(bisacodyl)、蒽醌類(如大黃、番瀉葉、蘆薈)第25頁,共28頁,星期日,2025年,2月5日三.潤滑性瀉藥:局部潤滑并軟化大便液體石蠟(lipuieparaffin)、甘油(glycer
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