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文檔簡介

s呼吸系統藥物呼吸系統治療藥物咳痰喘鎮咳藥抑制咳嗽反射,緩解咳嗽癥狀祛痰藥降低痰液粘稠度,使痰液易于咳出平喘藥擴張支氣管平滑肌,解除支氣管痙攣(Antiasthmaticdrugs)

一、平喘藥

能夠緩解喘息癥狀的藥物統稱為平喘藥。支氣管哮喘是一種以呼吸道炎癥和呼吸道高反應性為特征的疾病。反復發作的喘息、氣促、胸悶和/或咳嗽等癥狀。全球約1.6億患者,半數在12歲前發病,20%有家族史。主要由免疫或非免疫刺激所致。病理表現:支氣管反應性增高。。。治療哮喘一方面應用擴張支氣管的藥物,另一方面應用抗炎藥控制炎癥和應用抗過敏藥預防。常用藥物一、抗炎平喘藥二、支氣管舒張藥(一)腎上腺素受體激動藥(二)茶堿類(三)吸入性抗膽堿藥三、抗過敏平喘藥(一)肥大細胞膜穩定藥(二)H1受體阻斷藥(三)抗白三烯藥物平喘藥(antitussives)抑制肥大細胞釋放炎癥介質—抑制毛細血管通透性增高傳入神經傳出神經支氣管哮喘、慢性阻塞性肺疾病-痰液變稀-易于咳出(4)干擾氣道平滑肌的鈣離子轉運-痰液變稀-易于咳出臨床應用各種原因引起的上呼吸道炎癥干咳支氣管哮喘及其他伴有支氣管痙攣的肺部疾病抑制免疫系統功能和抗過敏作用克倫特羅:營養“再分配效應”,促進動物體蛋白質沉積、促進脂肪分解抑制脂肪沉積,能顯著提高酮體的瘦肉率、增重和提高飼料轉化率,因此曾被用作牛、羊、禽、豬等畜禽的促生長劑、飼料添加劑。周部分,抑制咳嗽反射的藥物。可待因噴托維林右美沙芬用于支氣管擴張藥不能有效控制病情的慢性哮喘病人。不能阻止抗原與抗體結合一、抗炎平喘藥糖皮質激素平喘藥本類藥物抗炎和抗過敏作用強大,平喘效果好。

1.抑制多種參與哮喘發病的炎性細胞因子和黏附分子的生成

2.誘導炎癥抑制蛋白和某些酶

3.抑制免疫系統功能和抗過敏作用

4.抑制氣道高反應性

5.增強支氣管及血管平滑肌對兒茶酚胺的敏感性[藥理作用]用于支氣管擴張藥不能有效控制病情的慢性哮喘病人。氣霧吸入糖皮質激素,可減少口服激素制劑用量不宜用于哮喘持續狀態。糖皮質激素[臨床應用]不良反應長期吸入,可發生聲音嘶啞、口腔霉菌感染,宜多漱口。常用的吸入性GCs:糖皮質激素丙酸倍氯米松(BDP)、布地奈德(BUD)、丁地去米松、布地縮松、丙酸氟替卡松二、支氣管擴張藥

(一)腎上腺素受體激動藥[作用機制]激動β2受體—AC↑—cAMP↑—平滑肌松弛抑制肥大細胞釋放炎癥介質—抑制毛細血管通透性增高

長期應用可產生耐受性平喘藥缺點激動β1和β2受體(對β1和β2受體無選擇性),平喘作用強大。可吸入給藥,用于急性發作。不良反應較多:口干、心動過速、心悸、肌震顫、多汗、乏力。對有嚴重缺氧或劑量太大的易致心律失常,甚至心室顫動、突然死亡。近來治療哮喘已少用腎上腺素受體激動藥異丙腎上腺素(isoprenaline)β2受體激動藥腎上腺素受體激動藥名稱藥理作用應用不良反應沙丁胺醇選擇性激動β2受體,松弛支氣管平滑肌支氣管哮喘、喘息型支氣管炎、伴有支氣管痙攣的呼吸道病震顫、惡心、心動過速特布他林選擇性激動β2受體,松弛支氣管平滑肌,作用較沙丁胺醇弱支氣管哮喘及其他伴有支氣管痙攣的肺部疾病震顫、強直性痙攣、心悸克侖特羅選擇性激動β2受體,平喘作用較強,有增強纖毛運動、溶解黏液的作用支氣管哮喘少數患者出現口干、心悸、手顫福莫特羅長效β2受體激動藥,兼具擴張支氣管平滑肌和抗炎作用哮喘持續期治療、夜間發作性哮喘和運動誘發性哮喘,及其他急性哮喘發作的治療肌肉震顫、頭痛、心悸、心動過速班布特羅激動β2受體,松弛支氣管平滑肌,抑制內源性致痙攣物質釋放、減輕水腫及增加黏膜纖毛廓清能力支氣管哮喘、慢性阻塞性肺疾病肌肉震顫、頭痛、心悸、心動過速“瘦肉精”事件浙大教授許梓榮在明知瘦肉精有副作用的情況下,隱瞞事實引進國內,名利雙收,獲獎無數。克倫特羅:營養“再分配效應”,促進動物體蛋白質沉積、促進脂肪分解抑制脂肪沉積,能顯著提高酮體的瘦肉率、增重和提高飼料轉化率,因此曾被用作牛、羊、禽、豬等畜禽的促生長劑、飼料添加劑。增強支氣管及血管平滑肌對兒茶酚胺的敏感性激動β1和β2受體(對β1和β2受體無選擇性),平喘作用強大。支氣管哮喘及其他伴有支氣管痙攣的肺部疾病抑制多種參與哮喘發病的炎性細胞因子和黏附分子的生成作用于咳嗽反射的中樞和外(一)肥大細胞膜穩定藥-支氣管平滑肌松弛劇烈干咳引起的干咳(5)免疫調節與抗炎作用抑制咳嗽反射弧中的感受器、傳入神經、傳出神經或效應器中任何一個環節。震顫、強直性痙攣、心悸氯化胺、碘化鉀、吐根、酒石酸銻鉀、愈創木甘油醚、桔梗、遠志等。降低痰液粘稠度,使痰液易于咳出治療哮喘一方面應用擴張支氣管的藥物,另一方面應用抗炎藥控制炎癥和應用抗過敏藥預防。劇烈干咳引起的干咳(二)茶堿類氨茶堿、膽茶堿

[藥理作用]支氣管擴張藥(1)抑制PDE→cAMP↑→支氣管松弛(2)阻斷腺苷受體(3)促進內源性兒茶酚胺類物質釋放(4)干擾氣道平滑肌的鈣離子轉運(5)免疫調節與抗炎作用1.松弛支氣管2.增加膈肌收縮力3.促進纖毛運動1、支氣管哮喘、喘息性支氣管炎:po、iv2、慢阻肺3、睡眠呼吸暫停綜合征1、局部刺激大2、中樞興奮:驚厥3、心血管反應:大劑量心悸、心律失常茶堿類臨床應用不良反應安全范圍小—靜脈注射過快—心律失常、血壓驟降、驚厥。嚴格掌握用藥量及給藥速度注意作用,減少糖皮質激素用量。氯化胺、碘化鉀、吐根、酒石酸銻鉀、愈創木甘油醚、桔梗、遠志等。①溴已新、氨溴索:使痰液中的酸性粘蛋白纖維斷裂反復發作的喘息、氣促、胸悶和/或咳嗽等癥狀。改變痰中粘性成分,降低粘滯度。肺、胸膜)受刺激鎮咳強度+++++++抑制免疫系統功能和抗過敏作用輕度收縮支氣管局部麻醉作用長期應用可產生耐受性6億患者,半數在12歲前發病,20%有家族史。(一)肥大細胞膜穩定藥(一)肥大細胞膜穩定藥支氣管哮喘、喘息型支氣管炎、伴有支氣管痙攣的呼吸道病抑制免疫系統功能和抗過敏作用[機制]1.阻斷支氣管平滑肌上M3受體—cGMP↓

-支氣管平滑肌松弛2.降低迷走神經張力(三)吸入性抗膽堿藥

(M膽堿受體阻斷藥)支氣管擴張藥

M3受體存在于氣道平滑肌、氣道粘膜下腺體和血管內皮細胞,該受體激動引起氣管收縮,腺體分泌增加,血管擴張。1、對氣道平滑肌的選擇作用較高。2、起效慢,對β2受體激動劑耐受者有效,治療老年性哮喘特別有效。M膽堿受體阻斷藥異丙托溴胺(異丙托品,ipratropium

bromide

氧托溴胺(氧托品,oxitropium)泰烏托品(噻托溴胺,tiotropium

)[藥理作用]1、抑制抗原引起的肥大細胞釋放炎癥介質2、抑制非特異性支氣管痙攣3、減輕氣道高反應性但

1.不能阻止抗原與抗體結合

2.不能對抗過敏介質的作用

3.不能舒張支氣管平滑肌哮喘預防藥物(接觸哮喘誘因前7-10天用藥)(一)肥大細胞膜穩定藥

色甘酸二鈉三、抗過敏平喘藥平喘藥(二)H1受體阻斷藥

酮替酚1.除有類似色甘酸鈉的作用外,還有H1受體阻斷作用,并能預防和逆轉β2受體的下調,加強β2激動藥的作用。2.用于防治輕、中度哮喘3.不良反應:嗜睡、頭暈、口干抗過敏平喘藥(三)抗白三烯藥物扎魯司特、孟魯司特:阻斷白三烯受體

與糖皮質激素合用,可加強后者抗炎作用,減少糖皮質激素用量。抗過敏平喘藥

(antitussives)

作用于咳嗽反射的中樞和外周部分,抑制咳嗽反射的藥物。

二、鎮咳藥感受器(化學、牽張)(咽喉、氣管、支氣管、效應器-咳嗽肺、胸膜)受刺激傳入神經傳出神經(迷走神經)咳嗽中樞中樞性鎮咳藥外周性鎮咳藥一、中樞性鎮咳藥

直接抑制延髓咳嗽中樞的鎮咳藥。定義鎮咳藥

可待因噴托維林右美沙芬鎮咳強度+++++++成癮性+—

—其他作用鎮痛阿托品樣作用—

輕度收縮支氣管局部麻醉作用臨床應用各種原因引起的上呼吸道炎癥干咳劇烈干咳引起的干咳不良反應抑制呼吸中樞頭昏、口干偶有頭暈、中樞興奮便秘口干、便秘慎用哮喘性咳嗽青光眼痰多、粘稠痰多、粘稠痰多、粘稠抑制咳嗽反射弧中的感受器、傳入神經、傳出神經或效應器中任何一個環節。二、外周性鎮咳藥定義鎮咳藥外周性鎮咳藥那可丁抑制肺牽張反射引起的咳嗽,兼具興奮呼吸中樞作用。可引起輕度嗜睡和頭痛,不宜用于痰多病人。

能使痰液變稀、粘稠度降低而易于咳出,也能加速呼吸道纖毛運動,改善痰液轉運功能。又稱粘液促動藥。

三、祛痰藥(expectorants)分類一、刺激性祛痰藥:

氯化胺、碘化鉀、吐根、酒石酸銻鉀、愈創木甘油醚、桔梗、遠志等。二、粘痰溶解藥:

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