氨基苷類和多粘菌素類第一節氨基苷類抗生素

aminoglycosides天然氨基苷類

鏈霉素(streptomycin)

慶大霉素(gentamicin)

卡那霉素(kanamycin)妥布霉素(tobramycin)

西索米星(sisomicin) 新霉素(neomycin)

小諾米星(micronomicin)大觀霉素(spectinomycin)半人工合成氨基苷類 阿米卡星 (amikacin)奈替米星(netilmicin)一、抗菌作用與體內過程

抗菌機制

主要抗G-桿菌、綠膿桿菌、結核桿菌 為殺菌藥

①多環節阻礙細菌蛋白質合成

②通過離子吸附作用，增加膜通透性體內過程 胃腸吸收極少或不吸收蛋白結合率低，主要分布細胞外液堿性環境中作用增強 主要經腎小球原形排泄(90%)

在內耳外淋巴液中濃度高，t1/2長產生鈍化酶改變細胞膜通透性細胞內轉運功能異常作用靶位改變二、耐藥機制三、不良反應1.過敏反應2.第八對腦神經損害前庭功能損害耳蝸神經損害3.腎毒性4.神經肌肉阻斷作用常用氨基苷類藥物鏈霉素

streptomycin臨床應用

1、布氏桿菌病

2、感染性心內膜炎

3、抗結核不良反應

多而嚴重

①第八對腦神經損害

②過敏性休克

③神經肌肉阻滯

臨床應用

可與羧芐西林合用

①嚴重G-桿菌感染

②綠膿桿菌感染如心內膜炎

③原因未明的G-細菌混合感染

④內服用于腸道感染慶大霉素

gentamicin不良反應

腎毒性前庭功能損害抗菌作用G+(金葡菌、炭疽桿菌）

G-桿菌(腸道桿菌、綠膿桿菌卡那霉素

kanamycin抗菌譜、臨床用途類似鏈霉素妥布霉素

kanamycin

抗菌譜、臨床用途類似慶大霉素阿米卡星(丁胺卡那霉素)

amikacin

耐藥菌株感染第二節多粘菌素polymyxin抗菌作用

多數G-桿菌尤綠膿桿菌殺菌藥

→膜通透性↑作用機制

多粘菌素游離氨基＋

G-菌膜磷脂磷酸根－臨床應用

1、其他抗生素治療無效的局部綠膿桿菌感染

2、腸道感染不良反應

腎毒性神經系統毒性神經肌肉阻滯

四環素類和氯霉素類第一節四環素類抗生素半人工合成四環素類 多西環素米諾環素美他環素天然四環素類 四環素土霉素金霉素地美環素天然四環素類抗菌譜與抗菌作用

廣譜

G+菌

G-菌厭氧菌支原體衣原體立克次氏體螺旋體放線菌阿米巴

對綠膿桿菌、病毒、真菌無效低濃→抑菌高濃→殺菌抗菌機制

與30S亞基A位結合，抑制蛋白質合成增加細胞膜通透性天然四環素類體內過程

內服吸收不規則可與多價陽離子形成絡合，影響吸收分布廣泛，有“腸肝循環”現象。臨床應用 首選

立克次氏體→豬附紅細胞體病

次選支原體→豬喘氣病、雞慢呼

天然四環素類不良反應

①胃腸反應

②二重感染

③對骨生長的影響

④其它二重感染

廣譜抗生素長期大量應用，使敏感菌受抑，不敏感菌(如真菌等)乘機在體內生長繁殖所造成的繼發感染。反芻成年動物禁止內服給藥。半人工合成四環素類多西環素(deoxycycline,強力霉素)

抗菌譜、作用機制同前 抗菌作用強，對耐藥金葡菌有效 臨床用于呼吸道（禽滿呼—飲水、豬喘氣病---肌注）、泌尿生殖和膽道感染 常見胃腸反應半人工合成四環素類米諾環素(minocycline)

長效、高效美他環素(metacycline)

對耐四環素、土霉素的菌株仍有效二、氯霉素類抗生素抗菌譜廣譜G+、G-、厭氧菌、立克次氏體、支原體、衣原體作用機制與50S亞基結合，抑制蛋白質合成傷寒桿菌流感桿菌副流感桿菌氯霉素的不良反應

①抑制骨髓造血系統

a.可逆性血細胞減少

b.不可逆性再生障礙性貧血

甲砜霉素(thiamphenicol)

抗菌譜和作用機制同氯霉素用于消化道（沙門氏菌引起的傷寒、副傷寒，大腸桿菌引起的仔豬黃、白痢；魚類腸炎等）呼吸系統（鴨漿膜炎等）、泌尿生殖、乳腺炎等的感染。與氯霉素相比交叉耐藥、療效不優、造血系統反應相同

氟甲砜霉素是一種化學合成的氯霉素類動物專用抗生素。其抗菌譜與甲砜霉素類似，抗菌活性優于甲砜霉素