鉻催化不對稱交叉Aza-Pinacol偶聯反應方法學_第1頁
鉻催化不對稱交叉Aza-Pinacol偶聯反應方法學_第2頁
鉻催化不對稱交叉Aza-Pinacol偶聯反應方法學_第3頁
鉻催化不對稱交叉Aza-Pinacol偶聯反應方法學_第4頁
鉻催化不對稱交叉Aza-Pinacol偶聯反應方法學_第5頁
已閱讀5頁，還剩1頁未讀， 繼續免費閱讀

下載本文檔

版權說明：本文檔由用戶提供并上傳，收益歸屬內容提供方，若內容存在侵權，請進行舉報或認領

文檔簡介

手性β-氨基醇骨架廣泛存在于各類藥物分子、農業化學品、天然產物分子以及不對稱催化領域中的配體等中(Figure1a)。并且，在過去的幾十年里，已經成功設計出多種構建手性β-氨基醇分子的合成轉化策略。然而，對于構建具有相鄰立體中心的β-氨基醇的催化反應方法學，目前卻較少有相關的研究報道。受到近年來對于醛與亞胺參與不對稱交叉Aza-Pinacol偶聯反應方法學(Figure1b)以及羰基自由基中間體參與不對稱加成反應方法學相關研究報道的啟發，這里，報道一種全新的鉻催化醛衍生物與N-磺酰亞胺的不對稱交叉Aza-Pinacol偶聯反應方法學，進而成功完成一系列具有相鄰立體中心的手性β-氨基醇分子的構建(Figure1c)。首先，作者采用苯甲醛1a與phenylsulfonimide

2a作為模型底物，進行相關反應條件的優化篩選(Table1)。進而確定最佳的反應條件為：采用CrCl2作為催化劑，(S)-L1作為手性配體，Cp2ZrCl2作為解離試劑，Mn粉作為還原劑，在DME反應溶劑中，反應溫度為室溫，最終獲得82%收率的產物3a(>20:1

dr以及91%ee)。在上述的最佳反應條件下，作者分別對一系列醛底物(Scheme1)以及N-磺酰亞胺底物(Scheme2)的應用范圍進行深入研究。之后，該小組通過如下的一系列研究進一步表明，這一全新的不對稱交叉Aza-Pinacol偶聯策略具有潛在的合成應用價值(Figure2)。接下來，作者對上述不對稱交叉Aza-Pinacol偶聯過程的反應機理進行進一步研究。基于上述的實驗研究以及前期相關的文獻報道]，作者提出如下合理的反應機理(Figure3)。總結報道一種全新的鉻催化醛衍生物與N-磺酰亞胺的不對稱交叉Aza-Pinacol偶聯反應方法學，進而成功完成一系列具有相鄰立體中心的手性β-氨基醇分子的構建。這一全新的對映選擇性

溫馨提示

  • 1. 本站所有資源如無特殊說明，都需要本地電腦安裝OFFICE2007和PDF閱讀器。圖紙軟件為CAD,CAXA,PROE,UG,SolidWorks等.壓縮文件請下載最新的WinRAR軟件解壓。
  • 2. 本站的文檔不包含任何第三方提供的附件圖紙等，如果需要附件，請聯系上傳者。文件的所有權益歸上傳用戶所有。
  • 3. 本站RAR壓縮包中若帶圖紙，網頁內容里面會有圖紙預覽，若沒有圖紙預覽就沒有圖紙。
  • 4. 未經權益所有人同意不得將文件中的內容挪作商業或盈利用途。
  • 5. 人人文庫網僅提供信息存儲空間，僅對用戶上傳內容的表現方式做保護處理，對用戶上傳分享的文檔內容本身不做任何修改或編輯，并不能對任何下載內容負責。
  • 6. 下載文件中如有侵權或不適當內容，請與我們聯系，我們立即糾正。
  • 7. 本站不保證下載資源的準確性、安全性和完整性, 同時也不承擔用戶因使用這些下載資源對自己和他人造成任何形式的傷害或損失。

評論

0/150

提交評論