得分評卷人一、寫出以下藥物的名稱及主要臨床用途 〔每題2分，共20得分評卷人CHOH3CH3NCHOH3OHCO3

CH3O*NCH3OHHO1、普羅帕酮2、米非司酮抗心律失常抗早孕ONNHH3C N

O O SN NH H

OH2N N HOHNNOHNN3、格列吡嗪 4、阿昔洛韋降血糖 抗病毒第1頁 共8頁H3C

OH HOHNHHN CH3 ,2HClHHNHH

O HHNH H

S CH3CH

3H2ONH2 OOH

3COOH5、乙胺丁醇 6、阿莫西林抗結核 抗生素抗菌NH2NNH2NOOHOOHHHO

OH O NCHN S 3N H3S CH3OH O O7、阿糖胞苷 8、美洛昔康抗病毒抗腫瘤 抗炎NNCH3NNClO OHC3 O

NCH3 ClHC N3 H

O NNH2 H9、氨氯地平 10、氯氮平抗高血壓 得分評卷人第2頁 共8得分評卷人二、寫出以下藥物的構造及主要臨床用途〔220〕1吉非貝齊〔Gemfibrozil〕 2己烯雌〔Diethylstilbestrol〕降血脂 雌激素類藥理作用與雌二醇一樣3、羅格列酮〔Rosiglitazone〕 4、卡托普利〔Captopril〕降血糖 降血壓5、利巴韋林〔Ribavirin〕 6、青霉素〔Benzylpenicillin〕抗病毒 抗生素抗菌7異煙肼〔Isoniazid〕 8對乙酰氨基〔Paracetamol〕抗結核 解熱鎮痛9地西〔Diazepam〕 10鹽酸氮芥(MechlorethamineHydrochloride)冷靜催眠 抗腫瘤得分評卷人第3頁 共8得分評卷人三、寫出具有以下英文通用名詞頭或詞尾的藥物的作用靶位及主要臨床用途〔210〕詞頭或詞尾 作用靶位 主要臨床用途-vastatine 羥甲戊二酰輔酶A(HMG-CoA)復原酶 降血脂-cillin 細胞壁黏肽轉肽酶 抗菌-profen 環氧化酶COX 解熱鎮痛〔非甾體抗炎〕-olol β受體 抗高血壓，心絞痛-oxicam 環氧化酶COX 解熱鎮痛〔非甾體抗炎〕得分評卷人四、名詞解釋〔210得分評卷人1、先導化合物〔leadcompound〕是通過各種途徑和方法獲得的具有生物學活性的化合物是通過各種途徑和方法獲得的具有生物學活性的化合物〔如嗎啡，可卡因〕2、烷化劑電性基團的化合物，進而與生物大分子(DNA、也可以是RNA或某些重要的酶類)中含有富電子的基團()發生共價結合，使其喪失活性或DNA分子發生斷裂。4〔8〕3、硬藥〔harddrug〕接從膽汁或者腎排泄的藥物，或者是不易代謝，需經過多步氧化或其它反響而失活的藥物。4、代謝拮抗(MetabolicAntagonism)設計與生物體內根本代謝物的構造有某種程度相像的化合物設計與生物體內根本代謝物的構造有某種程度相像的化合物生物大分子的合成中，形成偽生物大分子，導致致死合成生物大分子的合成中，形成偽生物大分子，導致致死合成LethalSynthes胞的生長。代謝拮抗概念以廣泛用于抗菌、抗瘧以及抗腫瘤藥物的設計中。胞的生長。代謝拮抗概念以廣泛用于抗菌、抗瘧以及抗腫瘤藥物的設計中。5、抗菌增效劑〔AntibacterialSynergists〕抗菌增效劑〔抗菌增效劑〔AntibacterialSynerists〕是一類與某類抗菌藥物配伍使用時，以特定的機制增加該類抗菌藥物活性的藥物。抗菌增效劑的類型不同，其增效原理亦各不一樣。制增加該類抗菌藥物活性的藥物。抗菌增效劑的類型不同，其增效原理亦各不一樣。得分評卷人五、問答題〔525得分評卷人1通過對乙酰氨基酚在體內的代謝狀況解釋其毒性的產生及應對的策略。本品在體內代謝時，55~75%與葡萄糖醛酸結合，20~24%與硫酸結合，少量生成N-羥基乙酰氨基酚，進一步轉化為毒性代謝物N-乙酰基亞胺醌，此代謝物在正常狀況下可與肝代謝物即與肝細胞大分子結合，從而引起肝壞死。應對的策略：補充含巰基的藥物NHCOC3

NHCOC3NHCOC3

+OH

OC6H9O6OH N COCH3OH5〔8〕

N COCH3O設計原理。所謂代謝拮抗就是設計與生物體內根本代謝物的構造有某種程度相像的化分子，導致致死合成，從而影響細胞的生長。如抗腫瘤藥物氟尿嘧啶、磺胺藥磺胺嘧啶、抗病毒藥物齊多夫定。尿嘧啶是體內正常的嘧啶堿基，其摻入腫瘤組織的速度比其它嘧啶快，利5代謝物尿嘧啶，抑制了胸腺嘧啶合成酶，從而干擾了DNA的合成，導致腫瘤細胞死亡。成分。磺胺藥的化學構造與PABA類似，能與PABA競爭二氫葉酸合成酶，影響使細菌生長和生殖受到抑制。3、復方諾明由哪兩種藥物組成，說明它們合用的緣由。磺胺甲唑和甲氧芐啶甲氧芐啶對磺胺類藥物有增效作用，緣由：磺胺類藥物干擾二氫葉酸合成酶對PABA的利合用時可使細菌體內的四氫葉酸合成受到雙重阻斷，產生協同抗菌作用，故TMP稱為磺胺增效劑。4、為什么環磷酰胺比其它氮芥類藥物的毒性小？子作用，降低N上電子云密度，從而降低烷基化力氣。在肝內活化〔不是腫瘤組織〕被細胞色素P450酶氧化成4-OH環磷酰胺，最終生成丙稀醛、磷酰氮芥、去甲氮芥，都是較強的烷化劑。6〔8〕5、什么是前藥原理？并說明其應用的目的。前藥(pro-drug)原理系指用化學方法將有活性的原藥轉變成無活性衍生物,在體內經酶促或非酶促反響釋放出原藥而發揮療效。應用：1〕應用前藥原理增加活性化合物的體內代謝穩定性,延長起作用時間。例如,羧芐青霉素口服時對胃酸不穩定,易被胃酸分解失效.將其側鏈上的羧基酯化為茚滿酯則對算穩定,可供口服,,作用時間短暫.與長鏈脂肪酸形成的酯類,.庚酸酯.戊酸酯以及苯甲酸酯等都可在體內緩慢水解，釋放出母體藥物而延長療效，作用時間可持續數周。2〕利用作用部位的某些特異的物理及化學或生物學特征，應用前藥原理設計前體藥物，可使藥提內的代謝轉化，經肝微粒體混合功能氧化酶活化才有烷基化活性。3〕很多藥物由于味覺不良而限制其應用。如苦味是一化合物溶于口腔唾液中，與味覺感受成為無味奎寧，適合于小兒應用。4〕有的藥物由于分子中缺少親水基團而水溶性太小，解決的方法之一就是利用前藥原理，鹽類，可以制成針劑。在提內通過酶解而重釋放出母體化合物發揮作用。得分評卷人六、合成題〔515得分評卷人1、以三氮唑甲酸酯為原料合成利巴韋林〔Ribavirin。O OOON CH3ONONO

AcO

OAc H

AcO

OCH3NNNNNONN C