第1節抗生素的合理使用課程標準簡述抗生素的合理使用。課標解讀1．說明抗生素在控制感染性疾病等方面所起的重要作用。2．簡述常用抗生素的作用機制。3．列舉生活中不合理使用抗生素的實例，討論、分析濫用抗生素的危害。4．認同合理使用抗生素。發現1928年，英國細菌學家_______發現，青霉菌分泌的_______能有效地殺死細菌。生產1941年，_______和______研究出了大規模生產青霉素的方法，并于1943年將青霉素用于臨床治療。1945年，弗洛里、錢恩和_______共同獲得了諾貝爾生理學或醫學獎。抗生素史話1．2．弗萊明素弗洛里錢恩弗萊明青霉種類人們經常使用的抗生素有____多種。提示誘變育種。青霉素的類型及特點青霉素為青霉菌產生的，青霉素類抗生素為6-氨基青霉烷酸的衍生物，按來源不同可分為天然青霉素和半合成青霉素兩類。3．1．200[思維激活1]高產青霉素菌株培育的方法是什么？(1)天然青霉素。天然青霉素自1943年臨床應用以來，因其抗菌作用強、療效高和毒性低等特點，至今仍為治療敏感菌感染的首選藥物。其水溶液極不穩定，在20℃下放置24h后大部分失效，并產生抗原性的致敏產物，必須臨用前配制。該類青霉素遇酸、堿、醇、重金屬離子及氧化劑易被破壞，應避免配伍使用。(2)半合成青霉素。青霉素雖高效、低毒，但抗菌譜窄，因不耐酸而不能口服、不耐酶而易被水解。為彌補青霉素的不足，1959年開始在其母核6-APA上引入不同的側鏈，分別得到耐酸、耐酶、廣譜、抗銅綠假單胞菌、抗革蘭氏陰性菌的半合成青霉素。其抗菌機制、不良反應與青霉素相同，并存在交叉過敏反應，用藥前需用青霉素做皮膚過敏試驗。其他抗生素除青霉素外，1944年，科學家發現了鏈霉素，從此打破了“癆病無藥可醫”的禁區；1947年發現了氯霉素；1948年分離出了金霉素；1950年提取了土霉素……目前，人們經常使用的抗生素有200多種，在人類控制感染性疾病等方面起到了重要的作用。20世紀人類的平均壽命比19世紀延長將近一倍的諸多原因中，抗生素的作用功不可沒。固1】最早發現的抗生素是 (

)。

A．鏈霉素

B．青霉素C．金霉素

D．土霉素解析

1928年英國細菌學家弗萊明發現了青霉素，青霉素是最早發現的抗生素。答案

B2．【鞏概念抗生素是指微生物在_____過程中產生的，能_____或______其他種類_______的化學物質。來源_______、動物、植物或_________。性能抗_____、抗_____、抗寄生蟲等。抗生素的作用機制1．2．3．代謝抑制滅微生物微生物化學合成細菌病毒殺作用機制抗生素主要是通過干擾細菌等病原微生物的__________而影響其_____和_________，從而達到抑制和殺滅它們的目的。如青霉素、頭孢菌素能夠抑制細菌_______的合成。某人感染了H1N1流感病毒，注射青霉素進行治療可行嗎？提示不可行。青霉素的作用機制是抑制細菌細胞壁的合成，而病毒沒有細胞壁。4．[思維激活2]代謝過程結構生理功能細胞壁抗生素的含義抗生素是指微生物在代謝過程中產生的，能抑制或殺滅其他種類微生物的化學物質。隨著制藥業的迅速發展，人們對抗生素的含義有了更新的認識：從來源上看，抗生素不再局限于微生物，從動物、植物中，甚至通過化學合成的方法也可以獲得抗生素；從性能上看，從只抗細菌發展到抗病毒、抗寄生蟲等。抗生素的作用機制抗生素主要是通過干擾細菌等病原微生物的代謝過程而影響其結構和生理功能，從而達到抑制和殺滅它們的目的。抗生素的作用機制如下圖所示：1．2．不同抗生素作用機制比較(如下表)特別提醒①抗生素通過干擾病原菌的生化代謝過程而呈現抑菌或殺菌作用。②細菌與抗生素短暫接觸，當抗生素低于最低抑菌濃度或被消除之后，細菌生長仍受到持續抑制效應。目前發現，幾乎所有的抗生素都有滯后效應，這對于合理制訂抗生素的給藥方案具有重要意義。③抑菌藥和殺菌藥，抑菌藥一般指抑制病原菌生長繁殖的藥物，如四環素類等。殺菌藥指對病原菌具有殺滅作用的藥物，如青霉素類。有時殺菌藥也僅有抑菌作用，如青霉素G對腸球菌；高濃度抑菌藥長時間使用也可達到殺菌功效，如氯霉素對腦膜炎奈氏菌。

下列抗生素能通過影響細胞膜的通透性而妨礙細菌細胞繁殖和生長的是 (

)。A．頭孢菌素

B．青霉素

C．多黏菌素

D．紅霉素解析頭孢菌素、青霉素是通過抑制細胞壁的合成來滅菌的，紅霉素是影響蛋白質的合成來滅菌的，而多黏菌素和兩性霉素B是通過影響細胞膜的通透性來滅菌的。答案

C

【鞏固2】

頭孢菌素抗菌作用的機制為 (

)。A．抑制蛋白質合成B．抑制核酸的合成C．干擾細菌纖維素的合成D．干擾細菌細胞壁黏肽的合成解析頭孢菌素可通過抑制轉肽酶的功能，干擾病原菌細胞壁的基礎成分——黏肽的合成，造成新生細菌細胞壁的缺損，使低滲環境中的水分不斷滲入具有很高滲透壓的菌體內，造成菌體腫脹、破裂、溶解而死亡，達到殺菌作用。答案

D【鞏固3】耐藥性的產生細菌生長和繁殖過程中通過_________等方式產生耐藥性基因，再通過耐藥性基因控制合成相關的___來分解抗生素。長期使用某種抗生素，就會通過_________產生耐該抗生素的菌群。濫用抗生素的危害(1)會造成環境中_________的增多，殺菌效果下降。(2)種植業和畜牧業生產中，使用抗生素可能造成_________的出現和繁殖；殘留的抗生素還可通過_______進入人體，影響人體健康。合理使用抗生素1．2．基因突變酶自然選擇耐藥菌株耐藥菌株食物鏈抗生素的正確使用方法(1)生病時應經_________明確診斷，在醫生的指導下使用抗生素。(2)在日常生活中必須控制使用含有_______的清潔用品。同時，瓜果蔬菜食用前應_________，以除去殘留的耐藥性細菌和_______。(3)在種植業和畜牧業生產中應盡量控制_______的使用，并加強農畜產品中_______含量的檢測。 某大學生在食堂吃飯，總感覺食堂的飯不衛生，每次吃完飯后，都吃一片抗生素。他這樣做對嗎？提示不對，這樣做的結果是在身體內產生了抗生素的耐藥菌群，一旦受到病菌感染，再用抗生素治療，效果會大打折扣。3．[思維激活3]專業醫生抗生素充分洗滌抗生素抗生素抗生素細菌耐藥性的產生原因耐藥性又稱抗藥性，是指病原菌與抗生素多次接觸后，病原菌對抗生素的敏感性降低乃至消失。一種病原菌僅對一種抗生素產生耐藥性者稱為單一耐藥；一種病原菌同時對兩種或兩種以上抗生素產生耐藥性者稱為多重耐藥。由于濫用抗菌藥，近年來多重耐藥菌株已非常普遍，對公眾健康已構成嚴重威脅。細菌產生耐藥性的過程如圖所示。1．細菌在生長和繁殖的過程中，可以通過基因突變等方式獲得耐藥性基因，再通過耐藥性基因控制合成相關的酶來分解抗生素。長期使用某種抗生素，就會通過自然選擇產生耐該抗生素的菌群。知識拓展細菌耐藥性產生的機制(1)細菌產生滅活抗生素的酶。滅活酶有兩種：一種為水解酶，如β內酰胺酶可破壞青霉素和頭孢菌素的β內酰胺環；另一種為鈍化酶，如乙酰轉移酶、磷酸轉移酶可改變氨基糖苷類抗菌藥的分子結構。病原菌產生的水解酶和鈍化酶，均可使抗菌藥失去抗菌活性。(2)細菌改變膜屏障及主動流出機制。細菌通過降低膜通透性而阻止藥物進入菌體，如銅綠假單胞菌對氨芐西林耐藥；或者通過增強主動流出系統，指已進入菌體的藥物泵出菌體外，如金葡菌對大環內酯類耐藥。改變細胞壁的孔道功能或改變細胞膜的能量供應，均可使藥物難以進入菌體而呈耐藥性。(3)細菌改變藥物作用的靶位蛋白。細菌通過改變靶位蛋白，降低與抗生素的親和力，使抗生素不能與其結合；或者通過增加靶蛋白的數量，使未結合的靶蛋白仍能維持細菌的正常結構功能，如金黃色葡萄球菌對甲氧西林耐藥及多數細菌對磺胺耐藥。(4)細菌改變自身代謝途徑。通過改變自身代謝途徑而改變對營養物質的需要，如對磺胺耐藥的細菌，不再利用對氨苯甲酸及二氫蝶啶合成自身需要的葉酸，而是直接利用葉酸；也有細菌通過產生抗菌藥的拮抗物而呈現耐藥。(1)不合理使用抗生素的危害在應用抗生素治療的過程中，如果病人自我感覺病情好轉而自行停止用藥，就會導致實際治療藥量不足，機體內的致病菌沒有被完全清除，從而有利于耐藥菌群的出現。相反，如果擔心藥量不足而自行增加劑量，會影響機體內環境的穩態，或造成體內菌群失調，導致其他疾病的發生。因此，沒有醫生的指導，只根據自己對病情的了解購買和使用抗生素類藥物是不可取的。2．抗生素的合理使用濫用抗生素也會造成環境中耐藥菌株的增多。當真正需要應用抗生素來殺滅致病菌時，效果就會明顯下降。在種植業和畜牧業生產中，使用抗生素可能會造成耐藥菌株的出現和繁殖；殘留的抗生素還可通過食物鏈進入人體，影響人體健康。抗生素類藥物剛開始使用時，人們普遍認為它能有效地殺滅細菌而對人體無害。但是近60年的實踐說明，細菌可以針對一種甚至幾種抗生素產生耐藥性。以前用抗生素容易對付的結核桿菌、金黃色葡萄球菌、肺炎雙球菌等等，現在已經產生了對一種或幾種抗生素的耐藥性。對這樣的病原微生物，醫生有時也無計可施。現在，這個名單正在變得越來越長。(2)抗生素的合理使用首先，生病時應經專業醫生明確診斷，在醫生的指導下使用抗生素。其次，在日常生活中必須控制使用含有抗生素的清潔用品。同時，瓜果蔬菜食用前應充分洗滌，以除去殘留的耐藥性細菌和抗生素。第三，在種植業和畜牧業生產中應盡量控制抗生素的使用，并加強農畜產品中抗生素含量的檢測。盡管抗生素的濫用可能會給人類健康造成巨大的隱患，但是，我們不能因噎廢食，抗生素仍然是人類與細菌等病原微生物斗爭的有力武器。在合理使用抗生素的同時，也應該積極研究有效殺滅病原微生物的其他方法。(多選)下列關于合理使用抗生素的敘述正確的是

(

)。A．根據自己對病情的了解購買和使用抗生素B．相同的病癥可選用相同的抗生素進行消炎C．嚴格控制預防用藥D．應用抗菌藥物治療應采用對敏感菌最有選擇性的藥物，療程應適宜解析選用藥物要依據病人的性別、年齡、生理、病理及免疫功能等不同情況，制訂用藥方案，生病時應經專業醫生明確診斷，在醫生指導下使用抗生素，預防用藥要具有明確指征。使用廣譜抗生素容易選擇出多重耐藥病原菌，因此治療應采用對敏感菌最有選擇性的藥物，療程應適宜。答案

CD

【鞏固4】

下列有關抗生素的作用機制的敘述中，不正確的是

(

)。A．紅霉素能抑制DNA的合成B．抗生素能干擾病原微生物的代謝過程C．青霉素可抑制細菌細胞壁的形成D．多黏菌素可影響細胞膜的通透性思維導圖：【例1】示例一抗生素的作用機制深度剖析不同的抗生素對病原微生物的作用機制是不同的。如青霉素、頭孢菌素、萬古霉素等抗生素可抑制細菌細胞壁的合成，多黏菌素、兩性霉素B可影響細胞膜的通透性，喹諾酮類、利福平等能抑制核酸合成。紅霉素是大環內酯類抗生素，主要通過抑制細菌蛋白質的合成而發揮抑菌和殺菌作用。答案

A反思感悟抗生素主要是通過干擾細菌等病原微生物的代謝過程而影響其結構和生理功能，從而可以抑制或殺滅病原微生物。不同的抗生素對細菌的作用機制不同。

抗生素的合理使用應注意 (

)。①明確病原診斷②熟悉所有藥的特性③因人而異選用藥物④局部用藥⑤預防用藥⑥聯合用藥⑦制訂適宜的用藥方案⑧使用廣譜抗生素⑨采用綜合治療措施A．①②③④⑤B．①②③⑦⑨C．①②④⑤⑥

D．③④⑤⑦⑧思維導圖：【例2】示例二

抗生素的合理使用深度剖析

④局部用藥、⑤預防用藥、⑥聯合用藥、⑧使用廣譜抗生素不屬于抗生素的合理使用。答案

B反思感悟組合型選擇題的解法：組合型選擇題實質是不定項選擇題的一種變式。這類題型考查容量大，信息范圍廣，往往圍繞某一專題多角度、多層次地對學生的基礎知識以及綜合能力進行全方位地考查。解題方法一般有：①肯定篩選法，即先結合題干要求分析選項，根據所掌握的知識可判斷某一選項肯定符合題意，再排除沒有此項的選項組合；②否定篩選法，即排除含有自己可以肯定的不符合題意的選項組合。在具體解題過程中要靈活地運用篩選法，先通過篩選法分析、篩選所有的選項，再重點分析、篩選一到兩個選項，以減輕思考負擔，提高效率，以達到事半功倍的效果。

①氯霉素②金霉素③鏈霉素④青霉素⑤土霉素A．④①②⑤③

B．④③①②⑤C．④③①⑤②

D．④②①③⑤解析

1928年科學家發現了青霉素，1944年科學家發現了鏈霉素，1947年科學家發現了氯霉素，1948年科學家分離出了金霉素，1950年科學家提取了土霉素。答案

B1．下列抗生素的發現順序正確的是 (

)。青霉素用于醫學臨床治療，使成千上萬的病人得到了救治。下列在青霉素的研究和開發中作出了重大貢獻的科學家是 (

)。A．弗萊明

B．達爾文

C．克里克

D．孟德爾解析青霉素是1928年弗萊明發現的。答案

A2．實驗測定鏈霉素對3種細菌的抗生素效應，用3種細菌在事先準備好的瓊脂塊平板上畫3條等長的平行線(3條線均與鏈霉素帶接觸)，將平板置于37℃條件下恒溫培養3d，結果如下圖所示，從實驗結果看，下列關于鏈霉素的敘述中，不正確的是 (

)。3．A．它能阻止結核桿菌生長B．它對結核桿菌比對霍亂菌更有效C．它對結核桿菌比對傷寒菌更有效D．它可以用于治療傷寒病人解析由題意可知，鏈霉素可阻止結核桿菌和霍亂菌的生長，但對傷寒菌的生長無阻礙作用。答案

D下列關于抗生素的敘述中，錯誤的是