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文檔簡介
精品文檔-下載后可編輯年執業藥師考試《藥學專業知識一》押題密卷32022年執業藥師考試《藥學專業知識一》押題密卷3
單選題(共105題,共105分)
1.含有奧磺酸鈉的眼用膜劑中聚乙烯醇的作用是
A.增塑劑
B.成膜劑
C.脫模劑
D.抑菌劑
E.調節滲透壓
2.閾劑量是指()
A.臨床常用的有效劑量
B.安全用藥的最大劑量
C.剛能引起藥理效應的劑量
D.引起50%最大效應的劑量
E.引起等效反應的相對劑量
3.效價強度是指()
A.臨床常用的有效劑量
B.安全用藥的最大劑量
C.剛能引起藥理效應的劑量
D.引起50%最大效應的劑量
E.引起等效反應的相對劑量
4.半數有效量是指()
A.臨床常用的有效劑量
B.安全用藥的最大劑量
C.剛能引起藥理效應的劑量
D.引起50%最大效應的劑量
E.引起等效反應的相對劑量
5.中國藥典對藥品質量標準中含量(效價)限度的說法,錯誤的是()
A.原料藥的含量限度是指有效物質所占的百分比
B.制劑含量限度一般用含量占標示量的百分率表示
C.制劑效價限度一般用效價占標示量的百分率表示
D.抗生素效價限度一般用重量單位(mg)表示
E.原料藥含量測定的百分比一般是指重量的百分比
6.受體與配體結合形成的復合物可以被另一種配體置換,體現的受體性質是
A.可逆性
B.選擇性
C.特異性
D.飽和性
E.靈敏性
7.關于輸液(靜脈注射用大容量注射液)的說法,錯誤的是
A.注射劑內不應含有任何活的微生物
B.為避免輸液貯存過程中滋生微生物,輸液中應該添加適宜的抑菌劑
C.滲透壓應為等滲或偏高滲
D.不溶性微粒檢查結果應符合規定
E.pH應盡可能與血液的pH相近
8.有關順鉑的敘述,錯誤的是
A.抑制DNA復制
B.易溶于水,注射給藥
C.屬于金屬配合物
D.有嚴重的腸道毒性
E.有嚴重腎毒性
9.短葉紅豆杉的樹皮中提取得到的一個具有紫杉烯環的二萜類化合物,屬于有絲分裂抑制劑或紡錘體毒素的抗腫瘤藥是
A.紫杉醇
B.多西他賽
C.依托泊苷
D.羥喜樹堿
E.長春新堿
10.1,8位以氧原子環合形成嗎啉環,結構中具有手性中心,藥用左旋體的是
A.環丙沙星
B.諾氟沙星
C.依諾沙星
D.左氧氟沙星
E.洛美沙星
11.下列制劑屬于均相液體藥劑的是
A.普通乳劑
B.納米乳劑
C.溶膠劑
D.高分子溶液
E.混懸劑
12.將青霉素鉀制成粉針劑的目的是
A.免除微生物污染
B.防止水解
C.防止氧化分解
D.攜帶方便
E.易于保存
13.下列關于藥物干擾神經沖動傳遞的敘述中,錯誤的是
A.麻黃堿通過促進單胺類神經遞質釋放而引起神經毒性
B.利血平可耗竭去甲腎上腺素和多巴胺等遞質而致精神抑郁
C.氯丙嗪阻斷黑質紋狀體的多巴胺受體從而產生錐體外系功能障礙
D.孕期吸煙者所生的孩子出現注意力缺陷和認知障礙系煙堿對神經系統的毒性所致
E.異煙肼對外周神經系統有毒性作用而較少影響中樞神經系統
14.關于藥典的說法,錯誤的是
A.藥典是記載國家藥品標準的主要形式
B.《中國藥典》二部不收載化學藥品的用法與用量
C.《美國藥典》與《美國國家處方集》合并出版.英文縮寫為USP—NF
D.《日本藥典》不收載原料藥通則
E.《歐洲藥典》第一卷收載有制劑通則但不收載制劑
15.下列有關喹諾酮類抗菌藥構效關系的描述錯誤的是
A.吡啶酮酸環是抗菌作用必需的基本藥效基團
B.3位羧基和4位羰基為抗菌活性不可缺少的部分
C.8位與1位以氧烷基成環,使活性下降
D.6位引入氟原子可使抗菌活性增大
E.7位引入五元或六元雜環,抗菌活性均增加
16.關于滴丸劑的敘述,不正確的是
A.用固體分散技術制成的滴丸吸收迅速,生物利用度高
B.刺激性強的藥物可以制成滴丸劑
C.主藥體積小的藥物可以制成滴丸劑
D.液體藥物不可制成固體的滴丸劑
E.滴丸劑不僅可以口服,還可外用
17.下列敘述中與地爾硫不符的是
A.屬于苯硫氮類鈣通道阻滯藥
B.分子結構中有兩個手性碳原子,臨床使用(2S,3S)-異構體
C.口服吸收完全,且無首關效應
D.體內主要代謝途徑為脫乙酰基、N-脫甲基和O-脫甲基
E.臨床用于治療冠心病中各型心絞痛,也有減緩心率的作用
18.治療糖尿病的胰島素除了靜脈注射外臨床最常用的給藥途徑是
A.皮下注射
B.植入劑
C.口服
D.肌內注射
E.肺黏膜給藥
19.加入非競爭性拮抗藥后,可使激動藥的量一效曲線
A.最大效應不變
B.最大效應降低
C.最大效應升高
D.增加激動藥的劑量,可以使量一效曲線最大效應恢復到原來水平
E.減小激動藥的劑量,可以使量一效曲線最大效應恢復到原來水平
20.關于散劑的臨床應用說法錯誤的是
A.服用散劑后應多飲水
B.服用后0.5小時內不可進食
C.服用劑量過大時應分次服用以免引起嗆咳
D.服用不便的中藥散劑可加蜂蜜調和送服或裝入膠囊吞服
E.溫胃止痛的散劑直接吞服以延長藥物在胃內的滯留時間
21.下列關于pA2的描述,正確的是
A.在拮抗藥存在時,若2倍濃度的激動藥所產生的效應恰好等于未加入拮抗藥時激動藥的效應,則所加入的拮抗藥的摩爾濃度的對數稱為pA2值
B.pA2為親和力指數
C.拮抗藥的pA2值越大,其拮抗作用越弱
D.pA2值的大小反映競爭性拮抗藥對其激動藥的拮抗強度
E.非競爭性拮抗藥與受體的親和力可用拮抗參數pA2表示
22.分子中存在具有活性的17位17β-羧酸酯,水解成17β-羧酸則不具活性,可吸人給藥治療哮喘,避免產生全身性作用的藥物是
A.見圖A
B.見圖B
C.見圖C
D.見圖D
23.下列關于部分激動藥描述正確的是
A.對受體的親和力很低
B.對受體的內在活性α=0
C.對受體的內在活性α=1
D.部分激動藥與完全激動藥合用,部分激動藥加大劑量可因為占據受體而出現拮抗完全激動藥的效應
E.嗎啡是部分激動藥
24.下列關于藥物對心血管的毒性作用,敘述錯誤的是
A.許多用于心血管疾病治療的藥物,本身就具有心血管毒性
B.鈣通道阻滯藥的過度負性頻率作用會惡化心力衰竭
C.鈣通道阻滯藥的過度負性傳導作用會導致心臟停搏
D.治療心律失常的藥物可以引起新的更嚴重的心律失常
E.三環類抗抑郁癥藥對K+通道有阻滯作用,對心臟也會產生毒性作用
25.具有如下結構的藥物的藥名是
A.索他洛爾
B.胺碘酮
C.伊布利特
D.多非利特
E.卡維地洛
26.地西泮注射液與5%葡萄糖、0.9%氯化鈉或0.167mol/L乳酸鈉注射液配伍時,易析出沉淀,是由于
A.溶劑組成改變
B.pH的改變
C.直接反應
D.鹽析作用
E.成分的純度
27.有關具有以下結構藥物的說法,錯誤的是
A.該藥物是甲氧氯普胺,是第一個用于臨床的促胃腸動力藥
B.是中樞性和外周性多巴胺D2受體阻斷藥
C.該結構與普魯卡因相似,為苯甲酰胺的類似物
D.有中樞神經系統的副作用(錐體外系反應)
E.該藥臨床用于局部麻醉
28.藥物化學的研究對象是
A.中藥飲片
B.化學藥物
C.中成藥
D.中藥材
E.生物藥物
29.細胞外的K+及細胞內的Na+可通過Na+,K+-ATP酶逆濃度差跨膜轉運,這種過程稱為
A.膜動轉運
B.簡單擴散
C.主動轉運
D.濾過
E.易化擴散
30.屬于前藥,在體內轉化為噴昔洛韋發揮藥效的是
A.更昔洛韋
B.泛昔洛韋
C.阿昔洛韋
D.拉米夫定
E.奧司他韋
31.硫酸阿托品注射液中氯化鈉的作用是
【處方】硫酸阿托品5g
氯化鈉85g
0.1mol/L鹽酸溶液適量
注射用水加至l0000ml
A.等滲調節劑
B.乳化劑
C.pH調節劑
D.保濕劑
E.增稠劑
32.下列敘述錯誤的是
A.劑型是為適應治療或預防的需要而制成的藥物的應用形式
B.制劑是為適應治療或預防的需要而制成的藥物應用形式的具體品種
C.片劑、膠囊劑、注射劑等為常見的制劑
D.維生素c注射液、紅霉素片等稱為制劑
E.凡按醫師處方,專門為某一病人調制的并確切指明具體用法、用量的藥劑稱為方劑
33.對環丙沙星進行結構修飾,5位和8位分別引入氨基和氟原子,得到司帕沙星,其對金葡萄球菌的抑制活性比類似物環丙沙星強l6倍。司帕沙星藥效提高的主要影響因素是
A.立體效應
B.電荷效應
C.空間位阻效應
D.代謝
E.解離
34.結構中不含有硫的四碳鏈,有哌啶甲苯結構,無拮抗雄激素作用的H2受體拮抗劑是
A.西咪替丁
B.雷尼替丁
C.法莫替丁
D.羅沙替丁
E.尼扎替丁
35.下圖為拮抗藥的量一效關系曲線圖。虛線代表單用激動藥的量一效曲線,實線代表拮抗藥存在時激動藥的量一效曲線圖。E代表效應強度,C代表藥物濃度。下列描述正確的是
A.該拮抗藥因使激動藥量一效曲線最大效應下降,所以為競爭性拮抗藥
B.該拮抗藥因使激動藥量一效曲線最大效應下降,所以為非競爭性拮抗藥
C.該拮抗藥繼續增加劑量,激動藥量一效曲線最大效應會增加
D.該拮抗藥繼續增加劑量,激動藥量一效曲線最大效應不變
E.該拮抗藥的拮抗參數用pA2表示
36.注射劑在灌封后都需要進行滅菌,對于穩定性較好的藥物,最常采用方法是
A.干熱滅菌法
B.濕熱滅菌法
C.流通蒸汽滅菌法
D.輻射滅菌法
E.過濾除菌法
37.關于高分子溶液的錯誤表述是
A.高分子水溶液可帶正電荷,也可帶負電荷
B.高分子溶液是黏稠性流動液體,黏稠性大小與高分子的分子量有關
C.高分子溶液加入大量電解質可使高分子化合物凝結而沉淀
D.高分子溶液的凝膠現象與溫度無關
E.高分子溶液加入脫水劑,可因脫水而析出沉淀
38.屬于G一蛋白偶聯受體的是
A.5一HT受體
B.胰島素受體
C.GABA受體受體
D.N膽堿受體
E.甲狀腺激素受體
39.屬于棘白菌素類抗真菌藥的是
A.泊沙康唑
B.卡泊芬凈
C.萘替芬
D.氟胞嘧啶
E.兩性霉素B
40.下列軟膏劑處方中分別作用保濕劑和防腐劑的是
【處方】硬脂醇220g
十二烷基硫酸鈉15g
白凡士林250g
羥苯丙酯0.15g
丙二醇120g
蒸餾水加至1000g
A.蒸餾水和硬脂醇
B.蒸餾水和羥苯丙酯
C.丙二醇和羥苯丙酯
D.白凡士林和羥苯丙酯
E.十二烷基硫酸鈉和丙二醇
41.下列術語中不與紅外分光光度法相關的是
A.特征峰
B.自旋
C.特征區
D.指紋區
E.相關峰
42.利多卡因在體內的代謝反應如下,其發生的第Ⅰ相生物轉化反應是
A.O-脫烷基化
B.N-脫烷基化
C.N-氧化
D.C-環氧化
E.S-氧化
43.屬于神經氨酸酶抑制藥,用于治療流行性感冒的藥物是
A.見圖A
B.見圖B
C.見圖C
D.見圖D
44.患者因失眠睡前服用苯巴比妥鈉100mg,第二天上午呈現宿醉現象,這屬于
A.副作用
B.繼發反應
C.后遺反應
D.停藥反應
E.變態反應
45.患者因肺炎需注射青霉素,結果皮試反應呈強陽性,這屬于藥物的
A.副作用
B.繼發反應
C.后遺反應
D.停藥反應
E.變態反應
46.長期使用四環素等藥物患者發生口腔鵝口瘡屬于
A.副作用
B.繼發反應
C.后遺反應
D.停藥反應
E.變態反應
47.與藥物的治療目的無關且難以避免的是
A.副作用
B.繼發反應
C.后遺反應
D.停藥反應
E.變態反應
48.體內乙酰化代謝產生毒性代謝物乙酰亞胺醌,誘發肝毒性的藥物是
A.布洛芬
B.舒林酸
C.對乙酰氨基酚
D.青蒿素
E.艾瑞昔布
49.常與磺胺甲噁唑合用,增強磺胺類抗菌活性的藥物()
A.甲氧芐啶
B.氨曲南
C.亞胺培南
D.舒巴坦
E.丙磺舒
50.司帕沙星由于喹啉酮環5位引入氨基,增加了4一酮基一3一羧基與DNA螺旋酶的結合,抗金黃色葡萄球菌活性比環丙沙星強16倍,這種情況屬于
A.幾何異構(順反異構)對藥物活性的影響
B.構象異構對藥物活性的影響
C.手性結構對藥物活性的影響
D.理化性質對藥物活性的影響
E.電荷分布對藥物活性的影響
51.多巴胺的反式構象恰好可以與多巴胺受體相適應,藥效構象與優勢構象為同一構象,而多巴胺的扭曲式構象不能與多巴胺受體結合,無活性,這種情況屬于
A.幾何異構(順反異構)對藥物活性的影響
B.構象異構對藥物活性的影響
C.手性結構對藥物活性的影響
D.理化性質對藥物活性的影響
E.電荷分布對藥物活性的影響
52.結構中含有四氫異喹啉環的ACE抑制藥為
A.喹那普利
B.依那普利
C.福辛普利
D.賴諾普利
E.貝那普利
53.分子內含有賴氨酸結構,不屬于前藥的ACE抑制藥為
A.喹那普利
B.依那普利
C.福辛普利
D.賴諾普利
E.貝那普利
54.既有第一信使特征,又具有第二信使特征的信使分子是
A.神經遞質如乙酰膽堿+
B.一氧化氮
C.環磷酸腺苷(cAMP)
D.生長因子
E.鈣離子
55.最早發現的第二信使是
A.神經遞質如乙酰膽堿+
B.一氧化氮
C.環磷酸腺苷(cAMP)
D.生長因子
E.鈣離子
56.維生素A轉化為2,6一順式維生素A屬于
A.水解
B.氧化
C.異構化
D.聚合
E.脫羧
57.塞替派注射液以PEG400作為溶劑的目的是防止
A.水解
B.氧化
C.異構化
D.聚合
E.脫羧
58.羅替戈汀長效混懸型注射劑中檸檬酸的作用是
A.助懸劑
B.螯合劑
C.pH調節劑
D.抗氧劑
E.滲透壓調節劑
59.羅替戈汀長效混懸型注射劑中磷酸二氫鈉的作用是
A.助懸劑
B.螯合劑
C.pH調節劑
D.抗氧劑
E.滲透壓調節劑
60.羅替戈汀長效混懸型注射劑中甘露醇的作用是
A.助懸劑
B.螯合劑
C.pH調節劑
D.抗氧劑
E.滲透壓調節劑
61.新生霉素與5%葡萄糖輸液配伍時出現沉淀,其原因是
A.pH改變
B.離子作用
C.溶劑組成改變
D.鹽析作用
E.直接反應
62.四環素類抗生素遇含鈣的輸液產生不溶性螯合物,其原因是
A.pH改變
B.離子作用
C.溶劑組成改變
D.鹽析作用
E.直接反應
63.造成體內白三烯增多,導致支氣管痙攣誘發哮喘的藥物是
A.嗎啡
B.阿司匹林
C.普萘洛爾
D.毛果蕓香堿
E.博來霉素
64.降低呼吸中樞對C02的敏感性以及抑制腦橋呼吸調整中樞,導致呼吸抑制的藥物是
A.嗎啡
B.阿司匹林
C.普萘洛爾
D.毛果蕓香堿
E.博來霉素
65.注射后藥物可直接輸入把器官,可用作區域性滴注的是
A.皮內注射
B.動脈內注射
C.腹腔注射
D.皮下注射
E.鞘內注射
66.普通注射微球,可被網狀內皮系統巨噬細胞所吞噬,注射方式為
A.皮內注射
B.動脈內注射
C.腹腔注射
D.皮下注射
E.鞘內注射
67.注射吸收差,只適用于診斷與過敏試驗的是
A.皮內注射
B.動脈內注射
C.腹腔注射
D.皮下注射
E.鞘內注射
68.藥物被機體吸收后,在體內酶及體液環境作用下發生的化學結構的轉化為
A.吸收
B.分布
C.代謝
D.排泄
E.消除
69.藥物吸收后,由循環系統運送至體內各臟器組織的過程為
A.吸收
B.分布
C.代謝
D.排泄
E.消除
70.體內原形藥物或其代謝產物排出體外的過程為
A.吸收
B.分布
C.代謝
D.排泄
E.消除
71.需加入樹脂內壁涂層來增加化學穩定性,適用于具有稠度的乳膏或軟膏劑的包裝材料是
A.玻璃藥包材
B.塑料藥包材
C.復合藥包材
D.金屬藥包材
E.紙質藥包材
72.具有質輕、耐腐蝕、力學性能高、便于封口和成本低等特點的包裝材料是
A.玻璃藥包材
B.塑料藥包材
C.復合藥包材
D.金屬藥包材
E.紙質藥包材
73.喹諾酮類合成抗菌藥環丙沙星的化學骨架是
A.見圖A
B.見圖B
C.見圖C
D.見圖D
74.磺胺類合成抗菌藥磺胺甲噁唑的化學骨架是
A.見圖A
B.見圖B
C.見圖C
D.見圖D
75.在治療疾病時,8:00時1次給予全天劑量比1天多次給藥效果好,不良反應少。這種時辰給藥適用于
A.糖皮質激素類藥物
B.胰島素
C.抗腫瘤藥物
D.平喘藥物
E.抗高血壓藥物
76.在治療疾病時,采用日低夜高的給藥劑量更能有效控制病情。這種時辰給藥適用于
A.糖皮質激素類藥物
B.胰島素
C.抗腫瘤藥物
D.平喘藥物
E.抗高血壓藥物
77.為苯甲酰胺的類似物,第一個用于臨床的多巴胺D2受體阻斷藥,有中樞神經系統副作用(錐體外系癥狀)的促胃腸動力藥是
A.見圖A
B.見圖B
C.見圖C
D.見圖D
78.具有苯甲酰胺結構,克服了西沙必利的心臟副作用,選擇性拮抗中樞和外周的5一HT4受體,其代謝物4一氟芐基化合物具有5一HT3受體阻斷作用的促胃腸動力藥是
A.見圖A
B.見圖B
C.見圖C
D.見圖D
79.指制劑中藥物進人體循環的程度和速度的是
A.胃排空
B.生物利用度
C.生物半衰期
D.表觀分布容積
E.腸一肝循環
80.隨膽汁排泄的藥物在腸道中被重新吸收,經門靜脈返回肝臟,重新進入血液循環的現象稱為
A.胃排空
B.生物利用度
C.生物半衰期
D.表觀分布容積
E.腸一肝循環
81.具有酸性,可通過成酯增加脂溶性的基團是
A.羧基
B.巰基
C.硫醚
D.鹵原子
E.酯鍵
82.阿苯達唑服用后在體內可被氧化成亞砜和砜類化合物,具有驅腸蟲作用。代謝前該基團是
A.羧基
B.巰基
C.硫醚
D.鹵原子
E.酯鍵
83.肝素過量引起出血,靜脈注射魚精蛋白注射液解救,屬于
A.相加作用
B.增強作用
C.生理性拮抗
D.藥理性拮抗
E.化學性拮抗
84.腎上腺素緩解組胺引起的血壓下降,甚至休克,屬于
A.相加作用
B.增強作用
C.生理性拮抗
D.藥理性拮抗
E.化學性拮抗
85.屬于吡咯烷酮結構,以S一(+)上市,具有很好的短效催眠作用的藥物是
A.見圖A
B.見圖B
C.見圖C
D.見圖D
86.1,4一苯二氮結構并合三氮唑環,脂溶性大,國家按一類精神藥品管理的藥物是
A.見圖A
B.見圖B
C.見圖C
D.見圖D
87.屬于咪唑吡啶結構,口服吸收迅速的藥物是
A.見圖A
B.見圖B
C.見圖C
D.見圖D
88.羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑降低內源性膽固醇合成,臨床用于高膽固醇血癥。第一個天然的藥物是洛伐他汀,半合成得到辛伐他汀和普伐他汀,第一個全合成的是氟伐他汀。結構中的3,5一二羥基戊酸基團是藥效必需基團。該類藥物最嚴重不良反應是橫紋肌溶解癥,其中西立伐他汀毒性最大,已撤出市場。其他藥物是目前常用的血脂調節藥,根據膽固醇體內合成的晝夜節律,夜間合成增加,推薦睡前給藥。常用藥物的結構如下:
基本結構骨架為嘧啶環的他汀類藥物是
A.見圖A
B.見圖B
C.見圖C
D.見圖D
89.羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑降低內源性膽固醇合成,臨床用于高膽固醇血癥。第一個天然的藥物是洛伐他汀,半合成得到辛伐他汀和普伐他汀,第一個全合成的是氟伐他汀。結構中的3,5一二羥基戊酸基團是藥效必需基團。該類藥物最嚴重不良反應是橫紋肌溶解癥,其中西立伐他汀毒性最大,已撤出市場。其他藥物是目前常用的血脂調節藥,根據膽固醇體內合成的晝夜節律,夜間合成增加,推薦睡前給藥。常用藥物的結構如下:
基本結構骨架為六氫萘環,結構中含有的是3一羥基一δ一內酯環的結構片段,該結構片段在體內會快速水解為3,5一二羥基羧酸藥效團的他汀類藥物是
A.見圖A
B.見圖B
C.見圖C
D.見圖D
90.屬于碳頭孢類,具有廣譜和長效的特點,該藥物是
A.頭孢哌酮
B.頭孢曲松
C.拉氧頭孢
D.氯碳頭孢
E.頭孢吡肟
91.屬于氧頭孢類,具有耐酶且較少發生耐藥性的特點,該藥物是
A.頭孢哌酮
B.頭孢曲松
C.拉氧頭孢
D.氯碳頭孢
E.頭孢吡肟
92.具有硝酸酯結構,體內代謝物有活性的藥物為
A.見圖A
B.見圖B
C.見圖C
D.見圖D
93.具有β一內酰胺結構,不能口服,有過敏反應的藥物為
A.見圖A
B.見圖B
C.見圖C
D.見圖D
94.具有二氫吡啶結構,不具有手性,與柚子同服,血藥濃度增高,有光催化的歧化反應的藥物
A.見圖A
B.見圖B
C.見圖C
D.見圖D
95.具有芳氧異丙醇胺結構,一個手性碳原子,用外消旋體,哮喘病人禁用的藥物為
A.見圖A
B.見圖B
C.見圖C
D.見圖D
96.臨床上常將藥物的有效治療濃度設定為穩態血藥濃度,但藥物接近穩態血藥濃度一般需要4~5個半衰期。
若藥物的t1/2為4小時,達穩態的90%需要的時間是
A.3.32小時
B.6.64小時
C.7小時
D.10小時
E.13.3小時
97.臨床上常將藥物的有效治療濃度設定為穩態血藥濃度,但藥物接近穩態血藥濃度一般需要4~5個半衰期。
下列哪項是單室模型靜脈滴注給藥血藥濃度與時間的關系式
A.見圖A
B.見圖B
C.見圖C
D.見圖D
98.1,4一二氫吡啶類鈣通道阻滯藥的基本結構如下:
1,4一二氫吡啶環是該類藥物的必須藥效團,且氮上不宜帶有取代基,2,6位為甲基取代,4位常為苯環,3,5位存在羧酸酯藥效基團,不同的羧酸酯結構體內代謝的速度和部位都有較大差別。該類藥物具有抗高血壓、抗心絞痛等作用,其代表藥物是硝苯地平。
硝苯地平為對稱結構的二氫吡啶類藥物,口服后吸收迅速、完全。吞服、嚼碎服或舌下含服相對生物利用度基本無差異。該藥的結構是
A.見圖A
B.見圖B
C.見圖C
D.見圖D
99.1,4一二氫吡啶類鈣通道阻滯藥的基本結構如下:
1,4一二氫吡啶環是該類藥物的必須藥效團,且氮上不宜帶有取代基,2,6位為甲基取代,4位常為苯環,3,5位存在羧酸酯藥效基團,不同的羧酸酯結構體內代謝的速度和部位都有較大差別。該類藥物具有抗高血壓、抗心絞痛等作用,其代表藥物是硝苯地平。
1,4一二氫吡啶環的2位甲基被2一氨基乙氧基甲基取代,3,5位羧酸酯結構不同,因而4位碳原子為手性,臨床上以外消旋體和左旋體上市的藥物是
A.硝苯地平
B.氨氯地平
C.尼莫地平
D.尼群地平
E.拉西地平
100.1,4一二氫吡啶類鈣通道阻滯藥的基本結構如下:
某老年患者長期患有高血壓,為了維持正常血壓,需長期服藥。
由于長時間服藥出現了嚴重干咳副作用,建議的藥物是
A.賴諾普利
B.卡托普利
C.福辛普利
D.氯沙坦
E.貝那普利
101.1,4一二氫吡啶類鈣通道阻滯藥的基本結構如下:
某老年患者長期患有高血壓,為了維持正常血壓,需長期服藥。
可以選擇性擴張腦血管,治療偏頭痛的藥物為
A.尼群地平
B.硝苯地平
C.氨氯地平
D.非洛地平
E.尼莫地平
102.鹽酸多柔比星,又稱阿霉素,是廣譜抗腫瘤藥物,其化學結構式如下
臨床上,使用鹽酸多柔比星注射液時,常發生骨髓抑制和心臟毒性等嚴重不良反應,解決方法之一是將其制成脂質體制劑。鹽酸多柔比星脂質體注射液的輔料有PEG—DSPE、氫化大豆卵磷脂、膽固醇、硫酸銨、蔗糖、組氨酸等。
鹽酸多柔比星產生抗腫瘤活性的作用制劑是
A.抑制DNA拓撲異構酶Ⅱ
B.與DNA發生烷基化
C.拮抗胸腺嘧啶的生物合成
D.抑制二氫葉酸還原酶
E.干擾腫瘤細胞的有絲分裂
103.鹽酸多柔比星,又稱阿霉素,是廣譜抗腫瘤藥物,其化學結構式如下
臨床上,使用鹽酸多柔比星注射液時,常發生骨髓抑制和心臟毒性等嚴重不良反應,解決方法之一是將其制成脂質體制劑。鹽酸多柔比星脂質體注射液的輔料有PEG—DSPE、氫化大豆卵磷脂、膽固醇、硫酸銨、蔗糖、組氨酸等。
鹽酸多柔比星毒性作用主要是骨髓抑制和心臟毒性,產生這一毒副作用的原因可能是
A.在體內發生脫甲基化反應
B.在體內容易進一步氧化,生產的醛基代謝物具有較大毒性
C.在體內發生醌環還原成半醌自由基,誘發脂質過氧反應
D.在體內發生氨基糖開環反應,誘發脂質過氧反應
E.在體內發生脫水反應,代謝物具有較大毒性
104.鹽酸多柔比星,又稱阿霉素,是廣譜抗腫瘤藥物,其化學結構式如下
臨床上,使用鹽酸多柔比星注射液時,常發生骨髓抑制和心臟毒性等嚴重不良反應,解決方法之一是將其制成脂質體制劑。鹽酸多柔比星脂質體注射液的輔料有PEG—DSPE、氫化大豆卵磷脂、膽固醇、硫酸銨、蔗糖、組氨酸等。
脂質體是一種具有多功能的藥物載體,不屬于其特點的是
A.具有靶向性
B.降低藥物毒性
C.提高藥物穩定性
D.組織相容性差
E.具有長效性
105.鹽酸多柔比星,又稱阿霉素,是廣譜抗腫瘤藥物,其化學結構式如下
臨床上,使用鹽酸多柔比星注射液時,常發生骨髓抑制和心臟毒性等嚴重不良反應,解決方法之一是將其制成脂質體制劑。鹽酸多柔比星脂質體注射液的輔料有PEG—DSPE、氫化大豆卵磷脂、膽固醇、硫酸銨、蔗糖、組氨酸等。
PEG—DSPE是一種PEG化脂質材料,常用于對脂質體進行PEG化,增強與單核一巨噬細
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