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文檔簡介

喹諾酮類抗菌藥陳亞軍作用機理選擇性抑制細菌拓撲異構酶IV和DNA旋轉酶，干擾細菌細胞的DNA復制而呈現殺菌作用分類第一代：萘啶酸第二代：吡哌酸第三代：氟喹諾酮類，諾氟沙星（氟哌酸）、環丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、、洛美沙星第四代：加替沙星、莫西沙星第一代喹諾酮類抗菌藥萘啶酸缺點抗菌譜窄抗革蘭氏陰性菌藥物對革蘭氏陽性菌幾乎無作用限于尿路感染和腸道感染體內易被代謝，組織濃度低，中樞毒性較大現已被淘汰第二代喹諾酮類抗菌藥吡哌酸特點比較穩定，不易被代謝抗菌譜窄僅用于尿路感染和腸道感染，目前應用不多，已逐漸被第三代取代第三代喹諾酮類抗菌藥氟喹諾酮類6位引入氟原子，7位引入哌嗪基諾氟沙星藥理特點

抗菌譜廣在第二代基礎上增加了對G+球菌、衣原體、支原體、軍團菌和結核桿菌的作用口服吸收好，半衰期長良好的組織滲透性，應用擴大到人體各部位不良反應少，主要是胃腸道癥狀、中樞神經系統和一般變態反應。不良反應消化道反應：惡心、嘔吐、食欲減退。神經系統：頭昏、頭痛、失眠、情緒不安。變態反應：皮膚瘙癢、皮疹、血管神經性水腫。諾氟沙星氟哌酸理化性質酸堿兩性穩定性離子絡合反應穩定性在室溫下相對穩定光照分解（光毒性）使用前后應避光離子絡合反應極易和金屬離子如鈣、鎂、鐵、鋅等形成螯合物3,4-位羧基和羰基臨床應用治療敏感菌所引起尿道、腸道等感染性疾病臨床應用注意事項1．本品宜空腹服用2．本品大劑量應用或尿pH值在7以上時可發生結晶尿。為避免結晶尿的發生，宜多飲水3．腎功能減退者，需根據腎功能調整給藥劑量18歲以下的患者禁用。藥物相互作用本品干擾咖啡因的代謝，從而導致咖啡因清除減少，血消除半衰期延長，并可能產生中樞神經系統毒性。丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%，合用時可因本品血濃度增高而產生毒性本品與抗凝藥華法林同用時可增強后者的抗凝作用，合用時應嚴密監測患者的凝血酶原時間去羥肌苷可減少本品的口服吸收，因其制劑中含鋁及鎂，可與氟喹諾酮類螯合，故不宜合用環丙沙星

1-環丙基-6-氟-1,4-二氫-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸藥理特點與

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