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藥物分析Ⅱ(藥物分析專論)

藥物分析教研室孫立新副教授藥物結構

性質分析方法第四章芳酸類藥物的分析

TheAnalysisofAromaticAcids第一節概述一、分類羧基直接與苯環相連接的藥物。根據結構分為:▲水楊酸類▲苯甲酸類▲其它芳酸1、水楊酸類代表藥物有阿斯匹林

水楊酸(鈉)

對氨基水楊酸(鈉)

2、苯甲酸類代表藥物苯甲酸(鈉)

氨甲苯酸泛影酸3、其它芳酸代表藥物止血敏

布洛酚二、性質1、性狀:大多數是結晶性固體少數為液體(水楊酸甲酯、苯甲酸芐酯)2、溶解性:游離芳酸類藥物,幾乎不溶于水,易溶于有機溶劑芳酸堿金屬鹽易溶于水3、酸性:芳酸類藥物分子中具有-COOH,所以顯弱酸性藥用芳酸pKa在3~6之間。具有酸性,可以與堿成鹽。4、紫外吸收:具有苯環,所以具有紫外吸收。一、呈色反應1、FeCl3反應

紫堇色第二節鑒別反應++※苯甲酸的堿性或中性溶液與三氯化鐵試液生成堿式苯甲酸鐵鹽的赭色沉淀。2、茚三酮反應具有類似

-氨基酸結構如氨甲苯酸,可與茚三酮反應,產生藍紫色的縮合物+二、阿斯匹林水解產物的反應三、重氮化-偶合反應

對氨基水楊酸鈉具有芳伯氨基結構,在鹽酸酸性溶液中,與亞硝酸鈉試液發生重氮化反應,生成重氮鹽,與堿性β—萘酚偶合產生橙紅色沉淀。四、溴代反應酚羥基鄰位、對位的氫比較活潑,很容易被溴取代。五、紫外光譜法六、紅外光譜法第三節水楊酸類藥物的分析

一、特殊雜質檢查(一)、阿斯匹林中的雜質檢查1、

熾灼殘渣2、

重金屬3、易碳化物4、溶液的澄清度檢查:檢查碳酸鈉試液中不溶物酚類(如苯酚)醋酸苯酯水楊酸苯酯乙酰水楊酸苯酯雜質碳酸鈉試液中不溶,而阿斯匹林溶于碳酸鈉試液。5、水楊酸

來源:生產過程中乙酰化不完全

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