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文檔簡介

第六章內臟系統藥物1第六章內臟系統藥物1、消化系統藥物2、呼吸系統藥物3、血液循環系統藥物4、利尿藥與脫水藥5、子宮收縮藥2第一節消化系統藥物作用于消化系統的藥物,種類很多,根據其作用和臨床應用,可分為:健胃藥與助消化藥、制酵藥與消沫藥、瘤胃興奮藥、

瀉藥和止瀉藥。3一、健胃藥與助消化藥(一)健胃藥

健胃藥——系指能促進唾液、胃液等消化液的分泌,加強胃的消化機能,從而提高食欲、加強消化的一類藥物。健胃藥可分為:

苦味健胃藥、

芳香性健胃藥、

鹽類健胃藥。

41.苦味健胃藥

苦味健胃藥多來源于植物,如龍膽、馬錢子、大黃等。這類藥具有強烈苦味,通過神經反射引起消化液分泌增多,有利于消化,促進食欲,起到健胃作用。苦味健胃藥健胃機理

苦味藥經口內服時,刺激了舌部味覺感受器,通過神經反射作用,引起味覺分析器興奮,進而提高了大腦皮層食物中樞的興奮性,反射地增加唾液與胃液的分泌,增強消化機能,并提高食欲。這種作用在消化不良、食欲減退時更顯著。

51.苦味健胃藥根據苦味健胃藥的作用機理,臨床應用本類藥物時,為充分發揮苦味藥的健胃作用,應注意下面幾點:(1)制成合理的劑型,如:散劑、舔劑、溶液劑、酊劑等是適合的劑型;(2)一定要經口給藥,接觸味覺感受器,不能用胃管投藥;(3)合理的給藥時間,一般認為在飼前5~30分鐘為宜;(4)一種苦味健胃藥不宜長期反復使用,而應與其他健胃藥交替使用,以防藥效降低;(5)用量不宜過大,因過量服用苦味健胃藥反而抑制了胃液的分泌。

61.苦味健胃藥(1)龍膽一種中藥,為龍膽科植物龍膽或三花龍膽的干燥根莖和根。有效成分為龍膽苦苷約2%,龍膽糖約4%,龍膽堿約0·15%。[作用與應用]

味苦、性寒,因其苦味,口服可作用于舌味覺感受器促進唾液與胃液分泌增加,加強消化,提高食欲。常與其他健胃藥配伍制成散劑、酊劑、舔劑等劑型,用于食欲不振和某些熱性病引起的消化不良等。71.苦味健胃藥[作用與應用]

因味極苦,故口服后主要發揮苦味健胃劑作用。吸收后主要興奮中樞神經系統,尤其對脊髓具有選擇性興奮作用。

作健胃藥,常用于治療消化不良、食欲不振、前胃弛緩、瘤胃積食等疾病。

安全范圍小,應嚴格控制劑量,而且連續用藥不能超過1周,以免發生蓄積性中毒。中毒時,可用巴比妥類藥物或水合氯醛解救,并保持環境安靜,避免各種刺激。

2)馬錢子

一種中藥,為馬錢科植物馬錢的成熟種子,味苦,有毒。含有多種類似的生物堿,主要有番木鱉堿,亦稱士的寧、馬錢子堿等。82.芳香性健胃藥

是一類含揮發油,具有辛辣性或苦味的中草藥。內服后輕度刺激消化道黏膜,引起消化液增加,促進胃腸蠕動。還有輕度抑菌制止發酵作用。藥物吸收后,一部分經呼吸道排出,增加分泌,稀釋痰液,呈輕度怯痰作用。

具有健胃、制酵、驅風、怯痰作用。健胃作用強于單純苦味健胃藥,且作用持久。

芳香性健胃藥常配成復方制劑,常用的芳香性健胃藥有:陳皮、桂皮、豆蔻、小茴香、八角茴香、姜、辣椒、蒜等。(調料)

92.芳香性健胃藥(1)陳皮橙皮

一種中藥,為蕓香科植物橘及其栽培變種的干燥成熟果皮。含揮發油、川皮酮、橙皮苷、維生素B1和肌醇等。[作用與應用]內服發揮芳香性健胃藥作用。能刺激消化道黏膜,增強消化液的分泌及胃腸蠕動,顯現健胃驅風的功效。

用于消化不良、積食氣脹等。102.芳香性健胃藥(2)桂皮又名肉桂,一種中藥。為樟科植物肉桂的干燥樹皮。含揮發性桂皮油1~2%,油中主要成分為桂皮醛。[作用與應用]對胃腸黏膜有溫和刺激作用,可增強消化機能,排除積氣,緩解胃腸痙攣性疼痛,因有擴張末梢血管作用,能改善血液循環。

主要用于消化不良、風寒感冒、產后虛弱等。孕畜慎用。112.芳香性健胃藥(3)豆蔻白豆蔻

一種中藥。為姜科植物白豆蔻的干燥成熟果實。含揮發油,油中含有右旋龍腦、右旋樟腦等成分。[作用與應用]

具有健胃、驅風、制酵等作用。用于消化不良、前胃弛緩、胃腸氣脹等。

122.芳香性健胃藥(4)姜為姜科植物姜的干燥根莖。含姜辣素、姜烯酮、姜酮、揮發油。揮發油含龍腦,桉油精、姜醇、姜烯等成分。[作用與應用]溫中散寒。內服后,能顯著刺激胃腸道黏膜,引起消化液分泌,增加食欲。還具有抑制胃腸道異常發酵及促進氣體排除的作用。

用于消化不良、食欲不振、胃腸氣脹等。孕畜禁用。

132.芳香性健胃藥(5)大蒜為百合科植物大蒜的鮮莖。含揮發油、蒜素,氣特異,味辛辣。[作用與應用]內服發揮芳香性健胃藥作用。由于內含大蒜素,具明顯抑菌作用。對多種革蘭氏陽性菌與陰性菌均有一定的抑制作用,對白色念珠菌、隱球菌等真菌、滴蟲等原蟲也有作用。

主要用于食欲不振,積食氣脹;禽及幼畜腸炎、下痢等。

143、鹽類健胃藥內服少量鹽類,通過滲透壓作用,可輕度刺激消化道黏膜,反射性地引起胃腸蠕動增強,消化液分泌增加,食欲增進,促進消化;又可補充離子,調節體內離子平衡。主要有:氯化鈉、碳酸氫鈉、人工鹽等。

153、鹽類健胃藥(1)氯化鈉

(食鹽)

為無色結晶或白色結晶性粉末。味咸。易溶于水,水溶液呈中性,易潮解。應密封保存。①健胃作用:

內服少量食鹽時,首先以其咸味刺激味覺感受器,同時輕微地刺激口腔黏膜,反射性地增加唾液和胃液分泌,增進食欲。到達胃腸時,能刺激胃腸黏膜,增加消化液分泌,增強胃腸蠕動。氯化鈉還參與胃液鹽酸的形成,促進消化過程。可混入飼料或飲水中,用于食欲減退、消化不良。163、鹽類健胃藥②消炎作用:1~3%的溶液洗滌創傷,有輕度刺激和防腐作用,并有引流和促進肉芽生長的功效。5~1%0的溶液可用于洗滌化膿創。

等滲溶液(0.9%)可作為多種藥物的溶媒,并可用以洗眼、沖洗子宮等。③其他:等滲溶液靜脈注射,能補充體液;高滲氯化鈉注射液靜脈注射,能促進瘤胃蠕動。(詳見調節水鹽代謝藥和瘤胃興奮藥)。173、鹽類健胃藥注意事項:豬和家禽對食鹽比較敏感,應注意添加量。

飼喂大量含食鹽的飼料如醬渣、鹵菜、咸魚粉、肉湯等,易發生中毒,應予注意。一旦發生中毒,可給予溴化物、脫水藥或利尿藥進行解救,并作對癥治療。183、鹽類健胃藥(2)碳酸氫鈉重碳酸鈉、酸式碳酸鈉、重曹、小蘇打

為白色結晶性粉末。無臭、味咸。易溶于水,水溶液呈弱堿性。在潮濕空氣中可緩慢分解。應密閉保存。作用①是一種弱堿,內服后能迅速中和胃酸,緩解幽門括約肌的緊張度;對胃黏膜卡他性炎癥,能溶解黏液和改善消化;進入腸道后,尚能促進已被消化食物的吸收。

193、鹽類健胃藥②碳酸氫鈉是血液和組織液的緩沖物質。內服或注射吸收后,能增加血液中的堿儲,降低血中H離子濃度,臨床上常用于防治代謝性酸中毒。③碳酸氫鈉由尿中排泄,使尿液的堿性增高。這可增加磺胺類藥物在尿中的溶解度。④內服碳酸氫鈉時,有一部分從支氣管腺體排泄,能增加腺體分泌呈現祛痰作用。

203、鹽類健胃藥應用①健胃——可與大黃、氧化鎂等配伍,(大黃蘇打片)用于治療慢性消化不良。用于胃酸偏高性消化不良時,應于飼前投藥。②緩解酸中毒:——在重癥胃腸炎、大面積燒傷、敗血癥或麻痹性肌紅蛋白尿病等疾病過程中,能引起酸中毒。可靜脈注射5%的碳酸氫鈉注射液進行治療。

213、鹽類健胃藥③堿化尿液:——為了預防磺胺類藥物的副作用,或加強鏈霉素治療泌尿道疾病的療效,可配合適量的碳酸氫鈉,使尿液的堿性增高。④祛痰:——內服祛痰藥時,可配合少量碳酸氫鈉,使痰液易于排出。④外用:——治療陰道、子宮等黏膜的各種炎癥,可用2一4%的碳酸氫鈉溶液沖洗,以清除污物、溶解炎性分泌物、疏松上皮,達到減輕炎癥的目的。

223、鹽類健胃藥注意事項。碳酸氫鈉在中和胃酸時,能迅速產生大量的二氧化碳。二氧化碳能刺激胃壁,促進胃酸分泌,會出現繼發性胃酸增多。大量的二氧化碳能增加胃內壓,故禁用于馬胃擴張,以免引起胃破裂。

碳酸氫鈉水溶液放置過久、或強烈振搖、或加熱時都能分解出二氧化碳,使之變為碳酸鈉,堿性增強。

233、鹽類健胃藥(3)人工鹽人工礦泉鹽、卡爾斯泉鹽

由干燥硫酸鈉44%、氯化鈉18%、碳酸氫鈉36%、硫酸鉀2%混合制成。白色粉末,易溶于水,水溶液呈弱堿性。

[作用與應用]

內服小量人工鹽,可增加胃腸分泌、蠕動,促進物質消化吸收。也有微弱中和胃酸作用。內服大量人工鹽,并大量飲水,有緩瀉作用。常配合制酵藥應用于便秘初期。馬屬動物較多用于一般性消化不良、胃腸弛緩、便秘等。禁與酸性物質或酸類健胃藥、胃蛋白酶等藥物配合應用。

24(二)助消化藥助消化藥是一類促進胃腸道消化過程的藥物。多數就是消化液的主要成分,如:胃蛋白酶、淀粉酶、胰酶、稀鹽酸等。當消化液分泌不足時,助消化藥起代替療法作用,臨床上常與健胃藥配合應用。

25(二)助消化藥1、稀鹽酸含鹽酸約10%(g/ml)。無色澄明液體。無臭,呈強酸性反應。應置玻璃塞瓶內,密封保存。[作用與應用]

可使胃蛋白酶原變為胃蛋白酶,供給胃蛋白酶活動所需的酸度;并能調節幽門緊張度及胰腺的分泌作用。可使十二指腸內容物呈酸性,有利于鐵與鈣的吸收。有輕度殺菌作用,可抑制細菌繁殖。

主要用于因胃酸減少造成的消化不良,胃內發酵,馬、騾急性胃擴張,牛前胃弛緩,食欲不振,堿中毒等。忌與堿類、有機酸鹽類等配伍。用量不宜過大。

26(二)助消化藥2、稀醋酸

含醋酸5.5~6.5%,無色澄清液體。有臭,味酸,有揮發性。[作用與應用]有防腐、制酵及助消化作用。用于馬、騾急性胃擴張,消化不良,牛瘤胃臌脹等。可用食醋代替。忌與苯甲酸鹽、水楊酸鹽、碳酸鹽、堿類等配伍。

27(二)助消化藥3、乳酸

含乳酸量85~90%。為澄明無色或微黃色黏性液體。幾乎無臭,味酸。有引濕性,顯強酸性反應。可與水、乙醇或醚能任意混合,在氯仿中不溶。[作用與應用]

內服具防腐、制酵作用,促進消化液分泌。多用于幼畜消化不良、馬屬動物急性胃擴張及牛、羊前胃弛緩,亦可外用。其蒸氣可做室內消毒(每立方米1ml,稀釋10倍后加熱熏蒸30分鐘)。

禁與氧化劑、氫碘酸、蛋白質溶液及重金屬鹽配伍。

28(二)助消化藥4、胃蛋白酶胃元酶、胃蛋白酵素、胃液素

是自牛、羊、豬的胃黏膜制得的一種含有蛋白分解酶的物質,每lg中含蛋白酶活力不得少于3800U。為白色或淡黃色粉末。有引濕性,水溶液顯酸性反應。[作用與應用]

內服可使蛋白質初步水解成蛋白胨,有助消化。常用于胃液分泌不足及幼畜胃蛋白酶缺乏引起的消化不良。在0.2~0.4%(pHl·6-1·8)鹽酸的環境中作用最強,因此,用胃蛋白酶時,必須與稀鹽酸同用,以確保充分發揮作用。

禁與堿性藥物、鞣酸、金屬鹽等配伍。宜飼前服用。

29(二)助消化藥5、胰酶由豬、牛、羊的胰臟提取,為多種酶的混合物,主要含有胰蛋白酶、胰淀粉酶和胰脂肪酶。淡黃色或類白色粉末。有肉臭,能溶于水,不溶于乙醇。有引濕性,遇酸、堿、重金屬鹽及加熱均失效。[作用與應用]在中性或弱堿性環境中活性較強,能促進蛋白質和淀粉的消化,對脂肪亦有一定的消化作用。

30(二)助消化藥6、乳酶生

表飛鳴為乳酸桿菌的干燥制劑,每g含活乳酸桿菌在1000萬個以上,白色粉末。無味,無臭,難溶于水。受熱效力下降,冷暗處保存。[作用與應用]

為活性乳酸桿菌制劑,能分解糖類生成乳酸,使腸內酸度提高,抑制腸內病原菌繁殖。對乳的消化有良好的輔助作用。

主要用于胃腸異常發酵和腹瀉、腸臌氣、消化不良等,尤其對正在吃奶的幼齡動物的消化不良作用良好。不宜與吸附藥、收斂藥、抗菌藥、收斂藥、酊劑配伍,以免失效。

31(二)助消化藥7、干酵母食母生為麥酒酵母菌或葡萄汁酵母菌的干燥菌體。為淡黃白色或淡黃棕色的顆粒或粉末。有酵母的特臭,味微苦。[作用與應用]

干酵母含多種B族維生素等生物活性物質。每克酵母中約含維生素B10.1~0.2mg、核黃素0.04~0.06mg、煙酸0.03~0.06mg、維生素B6、維生素B12、葉酸、肌醇及轉化酶、麥糖酶等。上述物質是機體內某些酶系統的重要組成部分,能參與糖、蛋白質、脂肪的生物轉化和轉運。

用于食欲不振、消化不良和維生素B缺乏的輔助治療。用量過大,可致腹瀉。

32二、制酵藥與消沫藥(一)制酵藥

制酵藥有抑制胃腸內細菌發酵或抑制酶的活力,防止大量氣體產生的作用。當動物采食大量易發酵或變質的飼料,極易產生大量氣體,且不能及時排出體外,導致胃腸臌氣發生,應用制酵藥以制止氣體的繼續產生。常用的制酵藥有:

甲醛溶液、魚石脂、大蒜酊等。

33(一)制酵藥魚石脂依克度為棕黑色濃厚的黏稠性液體。有特臭。易溶于乙醇,在熱水中溶解,呈弱酸性反應。[作用與應用]

具輕度防腐、制酵、驅風作用,促進胃腸蠕動。常用于瘤胃腋脹,前胃弛緩,急性胃擴張。

外用有溫和刺激作用,可消腫促使肉芽新生,故10~30%軟膏用于慢性皮炎、蜂窩織炎等。

內服時,先用倍量的乙醇溶解,然后加水稀釋成3~5%的溶液。

34(二)消沫藥消沫藥是一類表面張力低于“起泡液”(泡沫性腋脹、瘤胃內的液體),不與起泡液互溶,能迅速破壞起泡液的泡沫,而使泡內氣體逸散的藥物。作用機理:因消沫藥的粒子是疏水的,不與起泡液互溶,則停留在"氣——液"界面,即泡沫膜上;又由于消沫藥表面張力低于起泡液的表面張力,從而將接觸泡沫膜的局部表面張力降低,致該部位表膜被"拉薄而穿孔,使相鄰兩泡沫融合。這時消沫藥的粒子又可進行下一次消泡過程,融合的氣泡不斷擴大,匯集成大氣泡,便容易破裂排出。

35(二)消沫藥用于反芻獸瘤胃泡沫性臌脹的治療。常用的消沫藥有:

二甲硅油、松節油、各種植物油(如豆油、花生油、菜籽油、麻油、棉籽油等),它們的表面張力皆較低。

36(二)消沫藥1、二甲硅油聚甲基硅,二甲基硅油

是二甲基硅氧烷的聚合物。無色透明油狀液體。無臭或幾乎無臭,無味。在水和乙醇中不溶。能與氯代烴類、乙醚、苯、甲苯等混溶。有刺激性。[作用與應用]

內服發揮消沫藥作用。能消除胃腸道內的泡沫,使被泡沫貯留的氣體得以排除,緩解氣脹。用于瘤胃泡沫性臌脹病。作用迅速,約在用藥后5分鐘起作用,15~30分鐘時作用最強。臨用時配成2~3%酒精溶液或2~5%煤油溶液,最好采用胃管投藥。灌服前后應灌小量溫水,以減輕對局部的刺激。

37(二)消沫藥2、松節油

松節油內服后,能刺激消化道黏膜,有促進胃腸蠕動及抑菌制酵作用。也能降低氣體泡沫局部的表面張力,具有消沫作用。

可用于胃腸胺脹、瘤胃氣胺脹及泡沫性堿脹、胃腸弛緩等。

38三、瘤胃興奮藥瘤胃興奮藥又稱反芻促進藥,是能促使瘤胃平滑肌收縮,加強瘤胃運動,促進反芻動作,消除瘤胃積食與氣脹的一類藥物。反芻動物的瘤胃容積龐大,食物在此停留時間較久,因此,瘤胃的正常活動將確保飼料的消化,營養物質的合成。當飼養管理不善,飼料質量低劣,某些全身性疾病如高熱、低血鈣等,均可引起瘤胃運動弛緩,反芻減弱或停止,造成瘤胃積食、瘤胃臌脹等一系列的嚴重疾病。應用瘤胃興奮藥治療。可促進瘤胃興奮的藥物有:氨甲酰甲膽堿氨甲酰膽堿毛果蕓香堿新斯的明、毒扁豆堿等擬膽堿藥。濃氯化鈉注射液、吐酒石、甲氧氯普胺等。

39三、瘤胃興奮藥1、氨甲酰甲膽堿烏拉膽堿

為白色結晶或結晶性粉末。稍有氨味。極易溶于水。[作用與應用]

屬季銨化合物,內服極少吸收。不易被膽堿酯酶水解。主要興奮M膽堿受體,呈現M樣作用。對胃腸道平滑肌呈明顯的收縮作用,而心血管系統的抑制作用較弱為其特點。

阿托品可快速阻止或消除M樣作用,故臨床應用較安全。但腸道完全阻塞、創傷性網胃炎及孕畜禁用。主要用于胃腸弛緩等。CH3N+H2NOOC7H17N2O2CH3CH3CH340三、瘤胃興奮藥2、濃氯化鈉注射液

為10%氯化鈉的滅菌水溶液。無色透明,專供靜脈注射用。作用與應用能反射性地興奮迷走神經,促進胃腸蠕動及分泌,增強反芻。當胃腸機能減弱時,這種作用更加顯著。常用于前胃弛緩、瘤胃積食、馬騾便秘疝等。

注意事項。

用時不宜稀釋,不可漏出血管外。一般只使用一次,必要時第二天再使用一次,不宜反復使用。心臟衰弱的病畜慎用。

41四、瀉藥與止瀉藥(一)瀉藥

瀉藥是能促進胃腸蠕動、增加腸內容積、潤滑腸道、軟化糞便,促進分辨排泄的一類藥物。按瀉藥作用的機理可分為四類:

容積性瀉藥、刺激性瀉藥、潤滑性瀉藥、神經性瀉藥。

421、容積性瀉藥這類藥物是一些不易被腸壁吸收而又易溶于水的鹽類離子。內服后在腸腔內能形成高滲溶液。因此,能吸收大量水分,并阻止腸道水分被吸收,水分增多,有利于軟化糞便。而且使腸內容積增大,對腸黏膜產生機械性刺激作用。解離出的鹽類離子及溶液的滲透壓對腸黏膜亦有一定的刺激作用,促進腸管蠕動,引起排便。

431、容積性瀉藥影響鹽類瀉藥下瀉效果的因素如下:①與鹽類離子在消化道內吸收的難易程度有關,一般難吸收者,下瀉作用強,反之弱;②與內服溶液的濃度相關,一般只有達到微高滲的濃度,才有利于產生快而強的下瀉作用,故硫酸鈉應配成4~6%(硫酸鈉等滲溶液為3.2%)、硫酸鎂應配成6~8%的溶液(硫酸鎂等滲溶液為4%);③下瀉作用與動物體內含水量多少有關,若機體內水量多,則能提高下瀉作用,反之下瀉效果差,因此,用藥前應進行補液或大量飲水。

441、容積性瀉藥(1)硫酸鈉無色透明塊狀結晶,或顆粒狀粉末。味苦、咸,易溶于水,在干燥空氣中失去結晶水,風化成白色粉末。有吸濕性。(芒硝的主要成份是硫酸鈉)[作用與應用]

內服小劑量硫酸鈉發揮鹽類健胃藥作用。當內服大劑量硫酸鈉時,在腸內解離成硫酸根和鈉離子而發揮下瀉作用。

單胃動物服用硫酸鈉后,一般經3~8h產生下瀉作用,而復胃動物內服后約經18h左右產生下瀉作用。

451、容積性瀉藥口服硫酸鈉后,進入十二指腸時,刺激腸黏膜。可反射性引起膽管入腸處括約肌松弛,膽囊收縮,促使膽汁排出。應用:①用于馬屬動物大腸便秘,反芻動物瓣胃及皺胃阻塞;②做健胃藥,多與其他鹽類配伍應用;③用于排出消化道內毒物、異物,配合驅蟲藥排出蟲體等;④10~20%加高滲溶液外用治療化膿創、瘺管等。

461、容積性瀉藥注意:①治療大腸便秘時,硫酸鈉合適的濃度為4~8%,因濃度過低效果較差,濃度過高害處更大(可障礙下瀉作用,可繼發腸炎,加重機體脫水);②硫酸鈉不適用小腸便秘治療,因易繼發胃擴張;③硫酸鈉禁與鈣鹽配合應用。

471、容積性瀉藥(2)硫酸鎂硫苦、瀉鹽

無色針狀結晶,味苦咸,易溶于水,在空氣中易風化。作用于應用-—與硫酸鈉基本相同。

482.刺激性瀉藥刺激性瀉藥內服后,在腸內代謝分解出有效成分,并對腸黏膜感受器產生化學性刺激作用,促使腸管蠕動,引發下瀉作用。亦能加強子宮平滑肌收縮,可使孕畜流產。本類藥物種類繁多,包括含:

蒽醌苷類:大黃、蘆薈、番瀉葉等;刺激性油類:蓖麻油、巴豆油等;樹脂類:牽牛子等;化學合成品:酚酞等。其中大黃、蓖麻油、大黃、蘆薈、番瀉葉為獸醫臨床常用。

492.刺激性瀉藥1)大黃川軍藥用其干燥的根莖。味苦,性寒。大黃末為黃色,不溶于水。大黃有效成分:苦味質、揉質、蒽醌苷類衍生物(大黃素、大黃酚、大黃酸)。[作用與應用]①內服小劑量大黃,呈現苦味健胃作用。②中等劑量大黃,發揮揉質效能,產生收斂作用,致使腸蠕動減弱,分泌減少,出現止瀉效果。③大劑量時,蒽醌苷類衍生物、大黃素等起主要作用,產生致瀉作用,其下瀉作用點在大腸。大黃下瀉作用緩慢(約在用藥后8~24h排出軟便),而且有時排便后繼發便秘,這與所含揉質有關。經驗證明,大黃與硫酸鈉配合應用(中藥大承氣湯),可產生較好的下瀉效果。502.刺激性瀉藥(2)蓖麻油為大戟科植物蓖麻的成熟種子經壓榨而得的一種脂肪油。俗稱大麻子油。為淡黃色澄明的黏稠液體,不溶于水。[作用與應用]

蓖麻油本身無刺激性,只有潤滑作用。內服后在腸內受胰脂肪酶作用,分解生成甘油與蓖麻油酸,蓖麻油酸又轉成蓖麻油酸鈉,刺激小腸黏膜感受器,引起小腸蠕動,導致下瀉。蓖麻油下瀉作用點是小腸,臨床主要用于幼畜及小動物小腸便秘。512.刺激性瀉藥注意:不宜做排除毒物及驅蟲藥,以免中毒;

不得做孕畜、腸炎病畜的瀉劑;不能長期反復應用,以免障礙消化功能。對腸道刺激性,使用過量,便密解除后有時會引發腸道炎癥。

523.潤滑性瀉藥

藥物來源于動物、植物和礦物。屬中性油,無刺激性。能潤滑腸壁,軟化糞便,使糞便易于排出。常用有礦物油液體石蠟;

豆油、花生油、菜籽油、棉籽油等植物油;豬脂、酥油等動物油,故又稱油類瀉藥。

533.潤滑性瀉藥(1)液狀石蠟石蠟油是從石油中提煉。為無色透明的油狀液。無臭,無味。在日光下不顯熒光。中性反應。不溶于水和乙醇,在氯仿、乙醚或揮發油中溶解。能與多種油任意混合。[作用與應用]

石蠟油在消化道內不發生變化,亦不被吸收,而且能阻止腸內水分的吸收,故起軟化糞便、潤滑腸腔的作用。作用溫和,無刺激性。用于小腸阻塞、便秘、瘤胃積食等。患腸炎病畜、孕畜亦可應用。不宜長期反復應用,因有礙維生素A、D、E、K和鈣、磷的吸收,降低物質消化及減弱腸蠕動。

543.潤滑性瀉藥(2)植物油

各種食用植物油。[作用與應用]內服本品大部分以原形通過腸道,起潤滑腸腔、軟化糞便,以利排便作用。適用于大腸便秘、小腸阻塞、瘤胃積食等。

不用于排出脂溶性毒物。慎用于孕畜、患腸炎病畜,因一小部分植物油可被皂化,具有刺激性。

554.神經性瀉藥

前面外周神經部分講過的擬膽堿藥,有興奮腸蠕動,促進排便的作用。

56(二)止瀉藥止瀉藥是一類能制止腹瀉的藥物。腹瀉是諸多疾病的一種癥狀或疾病。在一定意義上,腹瀉是機體保護性防御機能的表現,可將毒物排出體外。但腹瀉卻影響了營養成分的吸收,尤其久而劇烈的下瀉導致機體脫水和鉀、鈉、氯等電解質紊亂,甚至酸中毒。

治療時,應根據病因和病情,結合各藥作用特點,采取綜合措施,即對因治療與對癥治療并舉。腹瀉多因病原微生物引起,故一般常與抗微生物藥、消炎藥、制酵藥配合應用。

57(二)止瀉藥依據藥理作用特點,止瀉藥可分為四類:①保護性止瀉藥——通過凝固蛋白質形成保護層,使腸道免受有害因素刺激,減少分泌,起收斂保護黏膜作用;鞣酸、鞣酸蛋白、堿式硝酸鉍、堿式碳酸鉍等。②吸附性止瀉藥——通過表面吸附作用,可吸附水、氣、細菌、病毒、毒素及毒物等,減輕對腸黏膜的損害;如藥用炭、高嶺土等,③抑制腸道平滑肌——通過抑制腸道平滑肌蠕動而止瀉。苯乙哌啶、復方樟腦酊、阿托品等;④抗菌藥——抑制腸道病原微生物,消炎止瀉。

581.收斂止瀉藥(1)鞣酸蛋白為淡黃色粉末,含揉酸50%。無臭,幾乎無味。不溶于水及乙醇。作用與應用鞣酸蛋白本身無活性,在胃內酸性環境中穩定。到達小腸內遇堿性腸液,蛋白質被消化而釋放出鞣酸,起收斂止瀉作用。

常用于急性腸炎與非細菌性腹瀉。

591.收斂止瀉藥(2)鞣酸[作用與應用]為收斂藥。內服后鞣酸與胃黏膜蛋白結合生成鞣酸蛋白薄膜,被覆于胃黏膜表面起保護作用,免受各種因素刺激,使局部達到消炎、止血、鎮痛及制止分泌作用。形成的鞣酸蛋白到小腸后再被分解,釋出鞣酸,呈現止瀉作用,內服做收斂止瀉藥。外用5~10%溶液或20%軟膏治療濕疹、褥瘡等。601.收斂止瀉藥鞣酸能與士的寧、奎寧、洋地黃等生物堿和重金屬鉛、銀、銅、鋅等發生沉淀,當因上述物質中毒時,可用鞣酸溶液(1~2%)洗胃或灌服解毒。但需及時用鹽類瀉藥排除。鞣酸對肝有損害作用,不宜久用。

酸澀的物質中多含有鞣酸或鞣酸蛋白,如:柿子、黑棗、高粱等,食入后可有收斂止瀉的作用,食入量過大會引起便密。

611.收斂止瀉藥(3)堿式碳酸鉍次碳酸鉍

白色或黃白色粉末,無臭無味,不溶于水和醇,能溶于酸。遇光緩慢變質。[作用與應用]

內服難吸收。在胃腸內小部分緩慢地解離出鉍離子,與蛋白質結合,呈收斂保護黏膜作用。

大部分次碳酸鉍覆于腸黏膜表面,而且在腸內能與硫化氫結合,形成不溶性硫化鉍,覆蓋在黏膜表面。表現出機械性保護作用,并減少了硫化氫對腸黏膜的刺激。發揮止瀉作用,用于腸炎和腹瀉。

621.收斂止瀉藥次碳酸鉍在炎性組織中,能緩慢地解離出鉍離子,其離子能同組織的蛋白質和細菌蛋白質結合,產生收斂與抑菌作用。而且,鉍鹽的抑菌作用還和鉍離子結合細菌酶系統中的巰基有關。所以對濕疹、燒傷的治療,可用撒布劑或10%軟膏。對由病原菌引起的腹瀉,應先用抗微生物藥控制其感染后再用。

631.收斂止瀉藥(4)堿性硝酸鉍(次硝酸鉍)

與次碳酸鉍作用基本一致。

642.吸附性止瀉藥(1)藥用炭活性炭

系將木材在密閉窯內加熱燒成,研成黑褐色微細的疏松粉末。

無臭無味。不溶于水,在空氣中吸收水分而降低藥效。必須干燥密封保存。

652.吸附性止瀉藥[作用與應用]

藥用炭性質穩定,不被消化,也不被吸收,顆粒小,表面積大(1g藥用炭總表面積達500~800m2),具有多數疏孔,因而吸著力強,可做吸附藥,能吸附胃腸內多種有害物質,如病原微生物、發酵產物、毒素、氣體以及生物堿等。以減少毒物及腸內容物對腸黏膜的刺激,并能阻止毒物在胃腸道內吸收,呈現吸附性止瀉作用。

用于腹瀉、腸炎、阿片、馬錢子等生物堿類藥物中毒的解救藥。外用做創傷撒布劑。鍋底灰(百草霜)、木炭末可代替藥用炭應用,但吸著力差。

662.吸附性止瀉藥注意事項①藥用炭附著于消化道黏膜,保護腸黏膜的同時,可影響營養物質的消化與吸收;在吸附有害物質的同時,也能吸附營養物質,故不宜反復應用。②藥用炭的吸附作用是可逆的。用于吸附毒物時,必須隨后給予鹽類瀉藥促使排出。③禁止與抗生素合用,以免降低抗生素的藥效。④可吸附其他藥物,使藥效降低。672.吸附性止瀉藥(2)高嶺土白陶土

取自天然的含水硅酸鋁,主要成分為硅酸鋁。白色粉末,有脂肪感,不溶于水。[作用與應用]

內服呈吸附性止瀉藥作用,吸附力弱于藥用炭。并且白陶土帶有陰電荷,所以,對帶陽電荷的物質吸附力強,對帶陰電荷的物質基本無作用。

可用于胃腸炎、幼畜腹瀉的吸附止瀉藥。

682.吸附性止瀉藥(3)矽炭銀

矽炭銀是由白陶土24份、藥用炭6份、氯化銀0.15份混合制成的。內服給藥,具有白陶土和藥用炭雙重的吸附作用。并且氯化銀在消化道游離出銀離子,銀離子可與蛋白結合,而呈現抗菌,收斂的作于。

常用于胃腸炎、腹瀉、毒物中毒等。

693.胃腸平滑肌抑制藥當腹瀉不止或有劇烈腹痛時、或胃腸道痙攣、冷痛等,腸蠕動過于強時,為了制止脫水、消除腹痛、緩解癥狀,可應用胃腸平滑肌抑制藥,如:阿托品、顛茄酊、阿片酊等,以松弛胃腸平滑肌,減少腸管蠕動而止瀉。

但是,這些藥的副作用較大,常會繼發胃腸弛緩、瘤胃膨脹等,應加以注意。(參見外周神經藥物)

704.抗菌藥物

主要用于腸道病原微生物感染而引起的腸道炎癥所造成的腹瀉。是真對病因的治療。(有關腸道抗菌藥物,可根據不同的病原微生物,選用不同的藥物,參見抗微生物藥物部分)

71消化系統藥物結束72第二節呼吸系統藥物

73第二節呼吸系統藥物動物呼吸系統疾病的主要表現是咳嗽、氣管和支氣管分泌物增多、呼吸困難,其主要癥狀歸納為咳、痰、喘。呼吸系統疾病的病因包括:物理化學因素刺激、過敏反應、病毒、細菌(支原體、真菌)和蠕蟲感染等。對動物來說,更多的是微生物引起的炎癥性疾病,所以一般首先應該進行對因治療。在對因治療的同時,也應及時使用鎮咳藥、祛痰藥和平喘藥,以緩解癥狀,防止病情發展,促進病畜的康復。

74第二節呼吸系統藥物一、祛痰藥二、鎮咳藥三、平喘藥75一、祛痰藥祛痰藥是能增加呼吸道分泌,使痰液變稀并易于排出的藥物。袪痰藥還有間接的鎮咳作用,因為炎性的刺激使氣管分泌增多,或因黏膜上皮纖毛運動減弱,痰液不能及時排出,黏附氣管內并刺激黏膜下感受器引起咳嗽。痰液排出后,減少了刺激,便起止咳作用。

76一、祛痰藥1、氯化銨

(鹵砂、氯化亞)

無色結晶或白色結晶性粉末。無臭。味咸。易溶于水,略溶于醇。有吸濕性。應密封保存于干燥處。[作用與應用]

(1)祛痰機理——內服后能刺激胃黏膜迷走神經末梢,興奮沖動經胃迷走神經傳入纖維傳向中樞反射地興奮支配氣管及支氣管腺體的迷走神經傳出纖維,使腺體分泌增加。內服氯化銨可使呼吸道腺體分泌的液體增加2倍以上。但是也有人認為氯化銨經胃腸道吸收后,有小部分從呼吸道排出,帶出水分而使痰液變稀產生祛痰作用。

臨床主要用于急性呼吸道炎癥。77一、祛痰藥(2)利尿作用——過多的Cl離子到達腎臟后,不能被腎小管完全重吸收,與陽離子(主要是Na離子)和水一起排出,故表現一定的利尿作用。(3)酸化劑——還是一個有效的體液酸化劑。吸收后能使體液偏向酸性,并使血液和尿液的pH降低。氯化銨作為尿液酸化劑在獸醫臨床的應用主要有:①預防或幫助溶解某些類型的尿石;②泌尿道感染時,提高某些抗微生物藥的藥效(如四環素類、青霉素G、呋喃妥因);③當有機堿(苯丙胺等)中毒時,可促進毒物的排出。

78一、祛痰藥注意事項。①氯化銨禁與磺胺類藥物并用,以免磺胺在酸性尿中析出結晶損害泌尿道;②氯化銨與堿或重金屬鹽配合即分解失效;③胃、肝、腎機能障礙時要慎用。

79一、祛痰藥2、碘化鉀

白色立方體結晶或粉末。無臭。味咸,帶苦味。易溶于水,能溶于乙醇。有吸濕性,應密封遮光保存。[作用與應用](1)機理——內服對胃黏膜有刺激作用,可反射地增加支氣管分泌。同時,吸收后有一部分碘離子從呼吸道腺體排出,亦能對腺體產生刺激作用,促進分泌,有稀釋黏痰的作用,使痰液易于排出。

80一、祛痰藥(2)應用——因該藥刺激性較強,故不適用于急性支氣管炎,對亞急性和慢性支氣管炎療效較好。(3)其他作用——碘化鉀進入機體后,緩慢游離出碘。此種游離碘一部分成為甲狀腺素的成分參與代謝過程。另一部分進入病變組織(如炎性病灶、放線菌腫等)中,溶解病變組織和消散炎性產物,并能旺盛機體代謝,改善血液循環。81一、祛痰藥3、乙酰半胱氨酸

痰易凈、易咳凈

為半胱氨酸的N-乙酰化物,白色結晶性粉末,性質不穩定,易溶于水和醇。COOHCHCH2COCH2NHSHC5H8O3NS[作用與應用]

氣管、支氣管分泌物的正常組成為95%水、2%糖蛋白、1%碳水化物和少于1%類脂化合物。糖蛋白增加分泌物的黏性,對黏膜提供保護和潤滑性。而感染和慢性炎癥性疾病對呼吸道分泌有明顯的影響,杯狀細胞數增加,結果使呼吸道分泌物的黏性增加。82一、祛痰藥乙酰半胱氨酸結構中的巰基(-SH)能使痰液中糖蛋白的多肽鏈中的二硫鍵(-S-S-)斷裂,降低黏痰和膿痰的黏性。

所以適用于黏痰阻塞氣道、咳嗽困難的患畜。一般以噴霧法給藥,最適pH為7~9。進行氣管內滴入,可迅速使痰液變稀,便于吸引排痰。

乙酰半胱氨酸在獸醫臨床主要用作呼吸系統和眼的黏液溶解藥。

83二、鎮咳藥能抑制咳嗽中樞、或抑制咳嗽的其他環節,使咳嗽減輕或停止的藥物為鎮咳藥,或叫止咳藥。咳嗽是呼吸系統的一種防御性反射,輕度咳嗽有利于痰液和異物的排出,清潔呼吸道,咳嗽自然緩解,無須應用鎮咳藥。但劇烈而頻繁的咳嗽,則會給患畜帶來痛苦和不利影響,甚至產生并發癥。此時則應該使用鎮咳藥,以緩解咳嗽。對于有痰的咳嗽,應與祛痰藥同時使用。

84二、鎮咳藥1、枸櫞酸噴托維寧Pentoxyverine,咳必清、噴托維林、噴托維寧、維靜寧、托可拉斯

人工合成鎮咳藥。白色結晶性粉末,有吸濕性,易溶于水。COOCH2CH2OCH2CH2NC2H5C2H5C20H31NO385二、鎮咳藥1、枸櫞酸噴托維寧[作用與應用]

對咳嗽中樞有選擇性抑制作用,但作用較弱,約為可待因的1/3。藥物有部分從呼吸道排出,對呼吸道黏膜有輕度的局麻作用,故兼有外周性鎮咳作用。較大劑量時還有阿托品樣的平滑肌解痙作用。臨床適用于伴有劇烈干咳的急性上呼吸道感染,常與氯化銨合用。不良反應——

較輕,有時表現為腹脹與便秘(阿托品樣作用)。對心功能不全并有肺淤血患畜忌用。痰多的咳嗽應慎用。

86二、鎮咳藥2、可待因甲基嗎啡

C17H21NO3OCH2NCH3OCH3OH從阿片中提取產物,或由嗎啡經甲基化制得。常用磷酸鹽。無色細微結晶,味苦,易溶于水。87[作用與應用]

作用與嗎啡相似而較弱。能抑制延腦的咳嗽中樞,對咳嗽中樞選擇性強,鎮咳效果好。適用于慢性和劇烈的刺激性干咳。不適用于呼吸道有大量分泌物的患畜,因為止咳可導致分泌物在肺和呼吸道中積聚,引起并發感染或窒息死亡。不良反應主要有呼吸中樞抑制和便秘作用,還有成癮性,慎用。二、鎮咳藥88二、鎮咳藥3、復方甘草合劑

為棕色液體。由甘草流浸膏12%、復方樟腦酊12%、酒石酸銻鉀0·024%、亞硝酸乙酯醑3%、甘油12%配合制成的復合制劑。有香氣,味甜。應遮光密封保存作用與應用是各藥物的綜合作用,

89二、鎮咳藥(1)甘草中所含的甘草次酸有鎮咳作用。(2)甘草制劑能促進咽喉及支氣管分泌,有祛痰作用,還有解毒、抗炎等效果;(3)復方樟腦酊能鎮咳祛痰;(4)甘油能覆蓋于發炎的咽喉部組織,起保護作用;(5)亞硝酸乙酯醑能松弛支氣管平滑肌;(6)酒石酸銻鉀能刺激胃黏膜反射性地引起支氣管腺體分泌增加。所以有鎮咳、祛痰、平喘作用。適用于一般性咳嗽。

90三、平喘藥平喘藥——是緩解或消除呼吸系統疾患所引起的氣喘癥狀的藥物。過去平喘藥的研究往往限于支氣管擴張作用方面,故曾把平喘藥稱為支氣管擴張藥。

91三、平喘藥動物的氣喘有的由微生物感染引起,如豬的支原體性肺炎(豬氣喘病),有的非感染性支氣管痙攣等。因此,平喘藥的研究也向抗過敏、抗炎、抗膽堿和支氣管擴張藥等多環節發展。抗過敏、抗炎、抗膽堿藥在有關章節介紹。現主要介紹:支氣管平滑肌痙攣、擴張支氣管、緩解支氣管哮喘的藥物。

92三、平喘藥1、氨茶堿

為嘌呤類衍生物,是茶堿與乙二胺的復鹽。100mg氨茶堿復鹽(水化物)約含茶堿79mg。白色或淡黃色顆粒或粉末,微有氨味,味苦,易結塊,易溶于水,微溶于醇。暴露空氣中吸收二氧化碳而析出茶堿。[藥動學]

茶堿內服易吸收,馬、犬、豬內服生物利用度幾乎100%。吸收后分布于細胞外液和組織,能穿過胎盤并進入乳汁(達血清濃度的70%)。OOCH3NNH3CNNHC9H16O2N6·2H2OCH2NH2CH2NH2·2H2O乙二胺茶堿93三、平喘藥[藥理作用](1)支氣管平滑肌松弛作用——茶堿對氣道平滑肌有較強的直接松弛作用,這個作用的機理有多個環節,包括:①抑制磷酸二酯酶;②刺激內源性腎上腺素釋放,應用茶堿后腎上腺素和去甲腎上腺素濃度升高;③抗炎作用,茶堿能抑制組胺和慢反應物質的釋放,抑制中性白細胞進入氣道;④對支氣管和肺脈管系統的平滑肌有直接松弛作用。(2)興奮呼吸作用——茶堿對呼吸中樞有興奮作用,可使呼吸中樞對CO2的刺激閥值下降,呼吸深度增加。(3)強心作用——還能誘導利尿,但作用較弱。

94三、平喘藥[應用]主要用作支氣管擴張藥。常用于帶有心功能不全和/或肺水腫的患畜,如牛、馬、肺氣腫,犬的心性氣喘癥。【注意事項】①對局部有刺激作用,不宜皮下注射;②用量不宜過大,靜注速度不宜過快;③氨茶堿水溶液呈堿性,不宜與維生素C、鹽酸四環素等酸性藥物配伍。

95三、平喘藥2、麻黃堿麻黃素

是從麻黃科植物麻黃中提取的一種生物堿。作用與應用。在外周神經系統藥物中已介紹。作用與腎上腺素相似。但松弛支氣管平滑肌、擴張支氣管的作用比腎上腺素緩和而持久。

常配合祛痰藥用于急、慢性支氣管炎,以減弱支氣管痙攣及咳嗽。但連續用藥易產生快速耐受性,作用迅速減弱甚至完全消失。

CHNHCH(CH3)2OHC10H15NO96第三節血液循環系統藥物97第三節血液循環系統藥物血液循環系統藥物的主要作用是能改變心血管和血液的功能。雖然還有其他藥物也能影響心血管的功能,但它們還有其他重要的藥理作用,故分別在有關章節討論。

98一、強心苷(一)概述強心苷——是一類選擇性作用于心臟,能加強心肌收縮力、改善心肌功能的藥物。臨床上主要用于治療慢性心功能不全。強心苷主要來源于植物,常用的有紫花洋地黃和毛花洋地黃,所以強心苷類又稱洋地黃類藥物。其他植物如夾竹桃、羊角拗、鈴蘭等;動物蟾蜍的皮膚也含有強心苷成分。

99(一)概述1、分類

獸醫常用的有四種化合物:

①洋地黃毒苷、②地高辛、③毒毛花苷K、④哇巴因(毒毛花苷G)。強心苷的作用有強弱、快慢、長短的區別。為了便于臨床選用,一般按其作用的快慢分為兩類:其中:洋地黃毒苷為慢作用藥物,其他為快作用藥物。

100(一)概述(1)慢作用類。

洋地黃和洋地黃毒苷。作用出現慢,維持時間長,在體內代謝緩慢,蓄積性大,適用于慢性心功能不全。(2)快作用類。

毒毛花苷K、地高辛、哇巴因(毒毛花苷G)等。作用出現快,維持時間短,在體內代謝較快,蓄積性小,適用于急性心功能不全或慢性心功能不全的急性發作。

101(一)概述2、理化性質

強心苷由苷元(配基)和糖兩部分結合而成,各種強心苷有著共同的基本結構,苷元是強心苷發揮強心藥理活性基本結構。強心苷加強心肌收縮力的作用決定于苷元。糖的部分沒有根本性影響,但糖的種類和數目能影響強心苷的水溶性、穿透細胞能力、作用維持時間和其他藥動學特征。

102(一)概述3、藥理作用

各種強心苷作用性質基本相同,只是在作用強弱、快慢和持續時間上有所不。(1)加強心肌收縮力(正性肌力作用)——

強心苷能選擇性地加強心肌收縮力,心臟收縮增強使每搏輸出量增加,使心動周期的收縮期縮短,舒張期延長,有利于靜脈回流,增加每搏輸出量。

而在心力衰竭患畜由于心肌收縮力減弱,心輸出量減少,在使用強心苷后,由于增強心臟收縮功能,加上舒張期延長,心舒張后,使回心血量增加,導致心輸出量增加。

103(一)概述(2)減慢心率和房室傳導

強心苷對心功能不全患畜的心率和節律的主要作用是減慢竇性心率(負性心率作用)和減慢房室沖動傳導。強心苷減慢心率的作用是繼發于血液動力學的改善和反射性降低交感神經活性的結果。

104(一)概述(3)利尿作用

在心功能不全患畜,由于交感神經血管收縮張力增加,使腎小動脈收縮,腎血流量減少,腎小球濾過率減少,導致鈉和水的潴留。強心苷的作用可使上述過程逆轉,當心輸出量增加和血液動力學改善時,血管收縮反射停止,腎血流量和腎小球濾過率增加。大大改善水腫癥狀。

105(一)概述4、給藥

洋地黃制劑一般分為兩個步驟給藥:

第一步,即首先在短期內(24~48h)應用足量的強心苷,使血中迅速達到預期的治療濃度,使其發揮充分的療效,稱為“洋地黃化”,所用劑量稱全效量。達到全效量的指征是心臟情況改善,心率減慢,接近正常,尿量增加。第二步,即在達到全效量后,然后每天繼續用較小劑量補充每日的消除量,以維持療效,稱為維持量。我們書上給出了洋地黃全效量的兩種給藥方法,緩給法和速給法,可參考使用。不同的病例情況,不同的藥物有其不同的給藥方法,要因情、因藥而定。

106(二)臨床常用強心藥的合理選用1、咖啡因——

屬于中樞興奮藥,兼有強心作用。其作用迅速,持續時間短。適用于傳染病高熱、中暑、中毒、過勞、麻醉過度等過程中的急性心臟衰竭。2、腎上腺素——

是治療心搏驟停的心臟復蘇藥。對心臟的作用強而顯著,但作用持續時間短。適用于因麻醉過度、溺水、過敏、急性心衰等心跳突然減弱或驟停的急救。3、強心苷類——

選擇性作用于心肌,加強心肌收縮力、使收縮期縮短,舒張期延長,并能減慢心率,有利于心臟的休息和功能的恢復。慢作用類主要適用于慢性心功能不全;快作用類可用于急性心功能不全或慢性心功能不全的急性發作。

107(三)藥物洋地黃毒苷狄吉妥辛

[藥動學](1)吸收——洋地黃毒苷內服后能迅速在小腸吸收。

酊劑吸收較好,可達75~90%,內服后45~60min達峰濃度;

片劑吸收較慢,達峰時間約90min,峰濃度也較低。洋地黃毒苷的蛋白結合率很高,犬為70一90%。OOOH(D洋地黃毒糖)2OHH3CCH3108(三)藥物(2)分布——在體內分布廣泛,最高濃度發現于肝、膽汁、腸道和腎;中等濃度則是肺、脾和心;較低濃度的組織為血液、骨骼肌和神經系統。(3)代謝——部分洋地黃毒苷在肝進行生物轉化,從膽汁排出,可形成肝腸循環。犬的消除半衰期范圍為8一49h,個體差異很大;貓的半衰期長達100h,故一般不推薦使用。

109(三)藥物注意事項:(1)洋地黃排泄慢,一般經2~3d排出大部分,全部排出需8d之久,所以易發生蓄積性中毒。用藥前應詳細詢問病史,對2周內未曾用過洋地黃者,才能按常規給藥。(2)用藥期間,不宜使用腎上腺素、麻黃堿及鈣劑,以免增強毒性。(3)禁用于急性心肌炎、心內膜炎、牛創傷性心包炎、主動脈瓣閉鎖不全等

110(三)藥物(4)洋地黃安全范圍窄,易于中毒。必須嚴格控制用藥劑量。(5)單胃動物內服洋地黃,在腸內吸收良好,約2h呈現作用,6~10h作用達最高峰。停藥后需兩周時間,作用才完全消除。(6)成年反芻動物不宜內服。(7)快作用強心苷(如毒毛花苷K)在腸中吸收不良,不宜內服。

111二、止血藥血液凝固系統與血纖維蛋白溶解系統是存在于血液中的一種對立統一機制。維持血液系統的完整功能不僅需要有凝血的能力,即當血管受傷時能激活血液中的凝血因子而立即止血;同時也應該有個機制,當血管的出血停止以后能清除凝血的產物,這就是血纖維蛋白溶解系統。血液中存在這兩個系統經常處于動態平衡,保證了血液循環的暢通,所以,這也是機體的一種保護機制。

112二、止血藥止血藥——是能夠促進血液凝固和制止出血的藥物。生理上,血凝是一種保護性反應。當血管和組織損傷后,由于提供了粗糙面,血小板破裂并釋放凝血因子,加上受損組織釋放的凝血因子一起形成凝血酶原激活物,在鈣離子(Ca2+)參與下,使血漿中無活性的凝血酶原轉變為有活性的凝血酶。113二、止血藥血漿中處于溶解狀態的纖維蛋白原在凝血酶的作用下變為絲狀的纖維蛋白。纖維蛋白變成復合物,形成網狀結構,將血細胞包藏其中,形成血凝塊,堵住創口,制止出血。在正常畜體內,血液中還存在著纖維蛋白溶解系統,能使血液中形成的少量纖維蛋白再溶解。114二、止血藥(一)局部止血藥(二)全身止血藥115(一)局部止血藥明膠海綿(吸收性明膠海綿)將5~10%明膠溶液加熱(約45℃),攪拌至形成泡沫狀,并加入少量甲醛硬化,凍干,切成適當的大小及形狀,經滅菌制成。有很強的吸水力,能吸收本身重量30倍的水。

116(一)局部止血藥作用明膠海綿具有多孔性和表面粗糙的特點,敷于出血部位,造成適宜的凝血環境,血液流入其中,血小板被破壞,血漿凝血因子被激活,形成纖維蛋白凝塊,堵住傷口,產生止血作用。

應用明膠海綿適用于小出血和滲出性出血。如外傷出血及手術時的止血。在止血部位經4~6周即可完全液化,被組織吸收。

117(二)全身止血藥1、腎上腺素色腙安絡血、安特諾新是腎上腺色素縮氨脲與水楊酸鈉生成的水溶性復合物,橙紅色粉末,易溶于水。C15H19O6N4NaHOCOH·COONaNCH3NNHCONH2OH118(二)全身止血藥1、腎上腺素色腙安絡血、[作用與應用]

主要作用于毛細血管,促進毛細血管收縮,降低毛細血管通透性,增強斷裂毛細血管斷端的回縮作用。安絡血是腎上腺素氧化衍生物,沒有擬腎上腺素作用,因而不影響血壓和心率。常用于因毛細血管損傷、通透性增高引起的出血。如鼻出血、血尿、產后出血、手術后出血等。

119(二)全身止血藥2、酚磺乙胺

止血敏、止血定

白色結晶性粉末。能溶于水。怕熱怕光。涼處密閉保存。作用與應用——

能使血小板數量增加,并增強血小板的聚集和黏附力,促進凝血活性物質的釋放,從而產生止血作用。有增強毛細血管抵抗力及降低其通透性作用。作用快速,靜注后1h作用最強,一般可維持4~6h。

適用于各種出血。如手術前后止血、消化道出血等,也可與其他止血藥合用。·NH(C2H5)2HOOHSO3HC10H17NSO5

120(二)全身止血藥3、亞硫酸氫鈉甲萘醌維生素K3

天然的有兩種形式:K1存在于各種植物;K2由腸道細菌(如大腸桿菌)合成。

脂溶性,吸收需要膽汁協助。人工合成的類似物:

K3和K4,水溶性,吸收不需膽汁。獸醫臨床使用的是維生素K3。有吸濕性。易溶于水。遇光分解。OOCH3·NaHSO3C11H11NaSO5121(二)全身止血藥

[藥動學]單胃動物內服維生素K3后可經腸淋巴系統吸收,肌注能迅速吸收。吸收后在肝濃集很短時間,但不在肝貯存。維生素K3在肝還原成氫醌型,與葡萄糖醛酸和硫酸結合后排出。[藥理作用]

維生素K是肝臟合成凝血因子Ⅱ(凝血酶原)、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的必需物質,缺乏維生素K可導致這些因子的合成障礙,引起出血傾向或出血。因此,這些因子稱為維生素K依賴因子。

122(二)全身止血藥[應用]1、維生素K缺乏癥——家禽由于生長迅速容易發生;懷孕、哺乳期母畜也可出現。膽汁分泌障礙、腸道炎癥可導致脂肪消化、吸收不良,也可誘發。2、出血性疾患——如抗凝血性殺鼠藥中毒、反芻動物飼喂甜苜蓿引起雙香豆素類中毒、磺胺喹惡啉中毒,均可用維生素K治療。3、其他出血性疾患——在對因治療的同時,可用維生素K作輔助治療。如:家禽的球蟲病拉血糞時可配合治療。

123(二)全身止血藥4、6-氨基己酸白色或黃白色結晶性粉末,味苦,能溶于水,3.52%的水溶液為等滲溶液。口服后吸收迅速而完全,1~2小時達到血漿有效濃度,但藥物排泄快,由腎排出。作用——

6-氨基己酸能對激活因子產生競爭性抑制,進而通過激活因子阻止纖維蛋白溶酶的形成。高濃度時可直接抑制纖維蛋白溶酶的形成,從而抑制纖維蛋白溶解,達到止血作用。

124(二)全身止血藥附:

鈣制劑和腎上腺素也具有止血作用。

鈣離子是凝血因子之一,可激活凝血酶原,而止血。

腎上腺素主要是對血管的收縮與通透性的改變來止血的。

125三、抗凝血藥抗凝血藥是簡稱抗凝劑。是能夠延緩或阻止血液凝固的藥物。通過干擾凝血過程中某一個或某些凝血因子延緩血液凝固時間或防止血栓形成和擴大的藥物。126三、抗凝血藥抗凝血藥分類:

①主要影響凝血酶和凝血因子形成的藥物。主要用于體內抗凝。如:肝素和香豆素類。②體外抗凝血藥。用于體外血樣檢查的抗凝。如:枸椽酸鈉。③促進纖維蛋白溶解藥。對已形成的血栓有溶解作用,主要用于急性血栓性疾病;如:鏈激酶、尿激酶、組織纖溶酶原激活劑等。④抗血小板聚集藥。主要用于預防血栓形成。如:阿司匹林、雙嘧達莫(潘生丁)、右旋糖酐等。127三、抗凝血藥1、枸椽酸鈉檸檬酸納

為白色結晶性粉末。易溶于水,不溶于乙醇。在空氣中微有潮解性,在熱空氣中有風化性。應密封保存。鈣離子是參與凝血過程的每一個步驟的凝血因子,缺乏時血液便不能凝固。枸椽酸鈉能與血漿中鈣離子形成一種難解離的可溶性復合物枸椽酸鈉鈣,使血漿鈣離子濃度迅速降低而產生抗凝血作用。128三、抗凝血藥枸椽酸鈉用于體外抗凝血,如檢驗血樣的抗凝和輸血的抗凝(每100m1全血加入2.5~4%枸椽酸鈉溶液l0ml)。注意:①輸血時,若枸橡酸鈉用量過大,可引起血鈣過低,導致心功能不全,遇此情況,可靜脈注射鈣劑以防治低血鈣癥。②枸椽酸鈉一般配成2.5一4%溶液使用,若供輸血用時,必須按注射劑要求配制。③檢驗血樣的抗凝,只用作常規血樣的抗凝,不用于血液生化指標的血樣抗凝。

129三、抗凝血藥2、草酸鈉

乙二酸鈉為白色無臭結晶性粉末。能溶于水,不溶于醇,其水溶液近中性。作用:草酸根離子能與血液中鈣離子結合成不溶性的草酸鈣,從而降低血液中鈣離子濃度,阻止血液凝固。草酸鈉毒性很大,僅供體外檢驗血樣的抗凝,嚴禁用于輸血或作體內抗凝。用法:只用作實驗室血樣的抗凝劑。每100ml血液中加入2%草酸鈉溶液l0ml即可。130三、抗凝血藥3、肝素肝素鈉

肝素首先從肝臟發現而得名,天然存在于肥大細胞。現主要從動物肺、肝或豬小腸黏膜提取。主要用其鈉鹽,叫肝素鈉。[理化性質]肝素是一種黏多糖硫酸酯。白色粉末,易溶于水,肝素具強酸性,并高度帶負電荷。其抗血栓與抗凝血活性與分子量大小有關。1mg肝素鈉的效價不得少于150IU。OOOCH2OSO3-COHOOHNHSO3-OOSO3-nO131三、抗凝血藥[藥動學]

肝素的藥動學很復雜,內服不吸收,只能注射給藥。給藥后大部分肝素與內皮細胞、巨噬細胞和血漿蛋白發生緊密的結合,成為其貯庫。不能穿過胎盤,也不進入乳汁。一旦這些貯庫飽和,血漿中游離的肝素便緩慢通過腎

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