抗膽堿酯酶藥抗膽堿藥抗膽堿藥分類第1頁/共28頁2第八章抗膽堿藥anticholinergicdrugs第2頁/共28頁3AchAch－RAchE乙酸＋膽堿效應（M樣、N樣）抗膽堿酯酶藥膽堿R激動藥抗膽堿藥膽堿酯酶復活藥第3頁/共28頁4抗膽堿藥分類M受體阻滯藥（節后～）

N受體阻滯藥N1受體阻滯藥（神經節阻滯藥）N2受體阻滯藥（骨骼肌松弛藥）第4頁/共28頁5M受體阻斷藥天然阿托品類合成代用品第5頁/共28頁6阿托品（atropine）☆第6頁/共28頁7一、作用機制

競爭性拮抗M（M1～3）受體大劑量也可阻斷N1受體第7頁/共28頁8阿托品MGlandsEyeSmoothmuscleHeartBloodvesselCNSBlock(Selectivity)(Atropine)第8頁/共28頁9二、作用抑制腺體分泌

唾、汗>支氣管>胃腸眼散瞳眼內壓↑調節麻痹解除平滑肌痙攣

胃腸道>膀胱逼尿肌>膽道輸尿管支氣管

三、用途流涎、盜汗、麻醉前給藥虹膜睫狀體炎、擴瞳、驗光配鏡內臟絞痛胃腸、膀胱膽絞痛、腎絞痛＋鎮痛藥遺尿、膀胱刺激癥狀第9頁/共28頁10二、作用4.快心（加快心率和傳導）5.擴張血管6.興奮中樞三、用途4.緩慢型心律失常

（竇停、竇緩、A－VB）5.抗休克第10頁/共28頁11

拮抗Ach，搶救有機磷酸酯類中毒

綜合應用以上六個方面的作用

第11頁/共28頁12四、不良反應

腺體口干、皮干、痰難咳、體溫↑眼眼內壓↑（青光眼禁用）、視近物模糊、流入鼻腔吸收中毒解痙排尿困難、腹痛原因不明慎用（前列腺肥大禁用）第12頁/共28頁13四、不良反應心：心慌血管：潮紅中樞興奮不安、躁狂幻覺、驚厥、精神錯亂→昏迷、Bp↓、呼吸↓、死于呼衰第13頁/共28頁14五、中毒解救

清除毒物特異性解救藥物：擬膽堿藥第14頁/共28頁15山莨菪堿（654-2）

作用與阿托品相似，稍弱，對胃腸道和血管平滑肌解痙作用選擇性高、毒性低，主要用于感染中毒性休克和內臟平滑肌絞痛。第15頁/共28頁16東莨菪堿

外周作用與阿托品相似，對眼和腺體作用較強，其特點是對中樞有較強的抑制作用，可用于暈動癥、麻醉前給藥和震顫麻痹的治療。第16頁/共28頁17阿托品的合成代用品后馬托品、托品酰胺散瞳快、短——眼底檢查調節麻痹快、短、強——驗光配鏡丙胺太林（普魯本辛）胃腸解痙強，分泌減少——痙攣和潰瘍第17頁/共28頁18【目的要求】

掌握阿托品的作用、用途，熟悉不良反應。熟悉其他Ｍ受體阻斷藥。Ｍ受體阻斷藥：阿托品的作用和用途（平滑肌、眼、腺體、心血管、中樞等）、不良反應。其他Ｍ受體阻斷藥：山莨菪堿、東莨菪堿的的作用特點、用途、不良反應。后馬托品、普魯本辛、胃復康的主要作用、用途。第18頁/共28頁19有機磷中毒及其解救(自學思考題)1.常用的有機磷有哪些？有機磷中毒的原因，M樣中毒的表現。2.中毒的解救原則，用藥原則（早用、反復用、聯合用）。3.阿托品、氯磷定搶救有機磷中毒各有哪些優、缺點？4.為什么要“聯合用、早用、反復用”阿托品、氯磷定？第19頁/共28頁20有機磷中毒

中毒途徑呼吸道消化道皮膚粘膜中毒機制

有機磷+膽堿酯酶═══磷酰化膽堿酯酶（膽堿酯酶失活）

Ach堆積，過度興奮膽堿受體中毒第20頁/共28頁21中毒表現M樣癥狀N樣癥狀

中樞癥狀

輕度中度重度第21頁/共28頁22中毒解救原則迅速消除毒物及早使用特殊解毒藥類別抗膽堿藥膽堿酯酶復活藥

代表藥阿托品氯解磷定對癥處理呼吸功能、循環處理

第22頁/共28頁23解毒藥

（一）膽堿酯酶復活藥氯解磷定解毒機制

磷?；憠A酯酶+氯解磷定═══磷酰化氯解磷定+AchE

失活無毒、腎排復活直接與游離有機磷酸酯結合成磷?；冉饬锥ń舛拘Ч鸑2樣癥狀顯著迅速制止肌束顫動N1樣癥狀有效中樞癥狀部分緩解M樣癥狀差對不同的有機磷中毒，解毒療效不一用藥原則早期足量重復第23頁/共28頁24解毒藥（二）抗膽堿藥阿托品解毒機制

競爭性拮抗Ach興奮膽堿受體解毒效果

M樣癥狀顯著

N1樣癥狀大劑量時，有阻斷作用中樞癥狀部分緩解

N2樣癥狀無效第24頁/共28頁25用藥原則早期足量持續（阿托品化維持量）阿托品化指征瞳孔較前擴大顏面潮紅皮膚粘膜干燥輕度躁動不安心率加快肺部羅音明顯減少或消失注：阿托品解救有機磷中毒可超極量使用第25頁/共28頁26

為何解救重度有機磷中毒

應聯用氯、解磷定和阿托品中毒機制及其表現解毒機制解毒療效解毒機制及其療效互補、協同；減少各自用藥量，降低不良反應

第26頁/共28頁27M膽堿受體激動藥和阻斷藥對眼的作用

箭頭表示房水流通及睫狀肌收縮或