指南要點一、藥理與電生理作用機制二、臨床應用三、使用方法與劑量的建議四、藥物不良反應五、用藥隨訪六、結語第一頁，共22頁。一、藥理與電生理作用機制藥理作用（一）、輕度阻斷鈉通道（Ⅰ類作用）（二）、阻斷鉀通道（Ⅲ類作用）（三）、阻滯L型鈣通道（Ⅳ類作用）（四）、非競爭性阻斷a和b受體，有類似b

受體阻滯劑的抗心律失常作用（Ⅱ

類作用）（五）、靜脈注射，Ⅰ、Ⅱ、Ⅳ類的藥理作用較快，Ⅲ類藥理起效時間較長第二頁，共22頁。一、藥理與電生理作用機制電生理作用（一）、抑制竇房結和房室交界區的自律性（二）、減慢心房、房室結和房室旁路傳導（三）、延長心房肌、心室肌的動作電位時程和有效不應期（四）、延長旁路前向和逆向有效不應期第三頁，共22頁。一、藥理與電生理作用機制藥代動力學復雜口服靜脈

達峰時間

(Tmax)2.5-5小時15-30分鐘

半衰期(T1/2)3-10天/20-100天分布半衰期最短可在數小時之內

生物利用度50%（22%-86%）

蛋白結合率67%-98%67%-98%

組織分布肺、肝、腎、心、脂肪等肺、肝、腎、心、脂肪等

組織蓄積脂肪脂肪

代謝/代謝產物肝臟/去乙基乙胺

碘呋酮鹽酸鹽肝臟/去乙基乙胺

碘呋酮鹽酸鹽

排泄膽汁，糞便，腎排泄極少膽汁，糞便，腎排泄極少第四頁，共22頁。二、臨床應用（一）、在房顫和心房撲動中的應用

1、用于轉復房顫

2、用于轉復后維持竇率

3、用于控制房顫心室率

4、在預激綜合征伴房顫中的應用

5、在慢性心衰伴房顫中的應用

6、在急性心肌梗死伴房顫中的應用

7、與b受體阻滯劑聯合在房顫中的應用

8、與血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑聯合在房顫中的應用

9、在房撲中的應用第五頁，共22頁。二、臨床應用（二）、在其他快速室上性心律失常中的應用

1、可終止多源性房速

2、可終止加速性房室交界區自主心律

3、也可終止慢性持續性房速

4、終止房室結、房室折返性行動過速有效第六頁，共22頁。二、臨床應用（三）、在快速室性心律失常的應用

1、用于快速性心律失常的急性期治療（1）、胺碘酮在血流動力學穩定的單形性室速、不伴QT間期延長的多形室速和未能明確診斷的寬QRS心動過速治療中應作為首選（2）、在心臟驟停中的應用：在電復律及注射腎上腺素無效的院外發生的心臟驟停患者中，胺碘酮已被證明可以改善電除顫效果，從而改善心肺復蘇患者的入院存活率（3）、在電風暴中的應用：胺碘酮對于其他藥物治療無效反復發作的持續性心律失常有效，對心肌梗死后患者的電風暴，在應用交感神經組織及后使用胺碘酮比使用其他抗心律失常藥物更能降低短期病死率。盡管研究病例有限，但胺碘酮聯合應用b受體阻滯劑被認為是治療電風暴最有效的辦法第七頁，共22頁。二、臨床應用（三）、在快速室性心律失常的應用

2、在缺血性及非缺血性心臟病幸臟猝死一級預防中的應用：薈萃分析證實胺碘酮可使總病死率下降，但尚無臨床實驗證實。前瞻性研究證實ICD在降低總病死率方面明確優于抗心律失常藥物，沒有條件植入ICD的患者應首選胺碘酮替代治療，胺碘酮可以預防和減少發作次數第八頁，共22頁。二、臨床應用（三）、在心臟猝死二級預防中的應用胺碘酮較其他傳統的抗心律失常藥物減少室性心律失常的復發，改善院外發生心臟驟停后存活患者的長期生存，但因ICD更能降低總病死率，所以二級預防應首選ICD，沒有條件植入ICD的患者應使用胺碘酮，胺碘酮可能是室速的頻率明顯減慢，變為血流動力學可以耐受的室速第九頁，共22頁。二、臨床應用（四）、作為ICD的輔助治療植入ICD的患者通常伴有器質性心臟病，頻繁的心律失常發作會導致ICD反復放電，應用藥物加以控制或射頻消融。胺碘酮加b受體阻滯劑較索他洛爾或b受體阻滯劑單獨應用減少ICD放電更有效第十頁，共22頁。二、臨床應用（四）在急性冠脈綜合征和心衰中的應用急性冠脈綜合征時，由于缺血性心電不穩可能出現各種快速性心律失常，胺碘酮因能改善心肌供血且抗心律失常譜廣而作為基本藥物。心衰時，如有心律失常發作，胺碘酮由于其心內夫作用最小而作為首選，但要注意與某些抗心衰的藥物合用可能表現出的促心律失常作用第十一頁，共22頁。二、臨床應用（五）、在心臟圍手術期的應用薈萃分析顯示在心臟為手術期應用胺碘酮可以減少房顫或房撲、快速室性心律失常的發生并減少住院天數，臨床實驗證實胺碘酮明顯降低心臟術后快速性房性心律失常。為減少毒副作用，若無長期應用指征，建議術后應用6-12周第十二頁，共22頁。三、使用方法與劑量的建議（一）、室顫或無脈室速的搶救

2-3次電除顫和血管加壓藥無效時，立即胺碘酮300mg（5mg/kg）靜脈注射，以5%的葡萄糖稀釋最高流速注入，如仍無效10-15分鐘后可重復追加150mg（2.5mg/kg）,用法同前，注意，用藥不得干擾性肺復蘇和電除顫，室顫或無脈室速轉復后，胺碘酮可靜脈滴注維持量在初始6小時內以1mg/min速度給藥；隨后18小時以0.5mg/min速度給藥，第一個24小時靜脈給藥總量（首劑負荷量、追加負荷量、維持用量）不超過2-2.2g，第二個24小時及以后用藥酌情減量并轉口服第十三頁，共22頁。三、使用方法與劑量的建議（二）持續性室速首劑靜脈用藥150mg，用5%的葡萄糖稀釋后靜脈推注10min，首劑用藥后10-15min如仍不見轉復可追加150mg，用法同前，一天可追同加6-8次。若數次追加胺碘酮后仍不見轉復可考慮電轉復。為防止復發，需用胺碘酮靜脈維持治療，劑量與方法同室顫及無脈室速用法第十四頁，共22頁。三、使用方法與劑量的建議（三）惡性心律失常的預防口服起始負荷量800-1600mg/d分次服用、共2-3周，宜在住院期間開始服用；維持量一般不宜超過400mg/d，女性或低體重者可減至200-300mg/d維持。對已植入ICD的患者合并應用小劑量（200mg）胺碘酮可以減少發作次數，減少ICD放電，延長ICD使用壽命并改善血流動力學狀態第十五頁，共22頁。三、使用方法與劑量的建議（四）房顫的治療與預防復發藥物轉復的口服劑量，住院患者分次口服，直至總量10g。院外患者600-800mg/d分次口服，直至總量10g。靜脈用量5-7mg/kg靜脈注射30-60min，然后以持續靜脈滴注或分次口服直至總量達10g。總量達10g后可改為口服維持劑量，一般為200mg/d，可以根據病情減至100mg/d或200mg/d、每周服用5d第十六頁，共22頁。四、藥物不良反應肺：最短見于1周，一般3-12個月，最早表現為咳嗽，X線或CT顯示局部或彌漫纖維化，CO彌散功能較用藥前降低15%，診斷可確定，必須停藥并給與糖皮質激素治療。目前由于主張小劑量維持給藥發生率已大大降低。肝：消化系統的不良反應如惡心、納差、便秘很常見，但減藥或服維持劑量時一般可緩解。最嚴重的不良反應是肝炎和肝硬化，但診斷應除外病毒、酒精、其他藥物損害、一旦確診，應立即停藥，并給與保肝治療第十七頁，共22頁。四、藥物不良反應甲狀腺：甲亢或甲減。甲減無須停藥，可以補充左旋甲狀腺素；甲亢應停用胺碘酮，治療不宜用碘放射治療，可用糖皮質激素治療，如無法停用胺碘酮，可以考慮甲狀腺次全切手術。心臟：QT間期延長要注意消除誘因，防止TDP；對于老年人或竇房結功能低下者，心率<50次/min宜減量或停藥，偶爾需要永久起搏，但不影響心室收縮功能；對于胺碘酮輔助治療植入ICD的患者，要注意調整ICD的相關參數，因胺碘酮雖不改變起搏閾值，但可改變頻率與除顫閾值第十八頁，共22頁。四、藥物不良反應低血壓和心動過緩：注意減慢推注速度、適當增加容量負荷、給與升壓藥或正性肌力藥物加以預防，必要時臨時起搏。靜脈炎：盡可能采用大靜脈給藥，長時間滴注盡可能選用輸液泵并經中心靜脈給藥，外周給藥要控制藥液濃度，但不應低于0.6mg/ml，長時間給藥盡量使藥液濃度控制在2mg/ml。第十九頁，共22頁。五、用藥隨訪靜脈應用：注意觀察療效和可能出現的副作用，需作詳細的使用記錄；監測血壓、心率、心電圖，必要時監測心功能；化驗室檢查要特別注意肝功能口服隨訪：服用第一年需3個月隨訪一次，以后每6個月隨訪一次；隨訪重點觀察病情、體格檢查、常規實驗室檢查（X