第4代β受體阻斷劑貝凡洛爾藥物藥理學(xué)特性、藥代動(dòng)力學(xué)、臨床效果及安全性β受體阻滯劑已演變出多種作用機(jī)制的藥物。第一代β受體阻斷劑為非選擇性β受體阻斷劑，以普萘洛爾（心得安為代表）；第二代為選擇性β1受體阻斷劑，如目前廣泛使用的美托洛爾、比索洛爾，阿替洛爾亦屬于第二代。其中美托洛爾對(duì)β1受體、β2受體的選擇性大約是30比1，而比索洛爾大約是60比1。第3代是非選擇性β1、β2受體阻斷劑，同時(shí)選擇性阻斷α1受體，如阿羅洛爾、卡維地洛、拉貝洛爾等。其中阿羅洛爾的β與α受體阻滯作用之比為8:1，卡維地洛為10:1，拉貝洛爾的α受體阻滯作用為酚妥拉明的1/6～1/10。與傳統(tǒng)β受體阻滯劑不同，第三代α/β受體阻滯劑能夠擴(kuò)張血管，增加胰島素敏感性、對(duì)脂蛋白脂酶活性以及血清甘油三酯和高密度脂蛋白膽固醇（HDL-C）水平均無(wú)不良影響。貝凡洛爾（Bevantolol）能夠選擇性阻斷β1受體，也能夠選擇性阻斷α1受體；還具有微弱的Ca2?拮抗作用。

藥理學(xué)特性1.1.對(duì)β1受體的阻斷作用。貝凡洛爾阻斷β1受體的效力比拉貝洛爾和阿替洛爾略強(qiáng)，是其阻斷β2受體的32倍（32:1）。在高達(dá)10mg/kg的劑量下，貝凡洛爾缺乏內(nèi)在擬交感神經(jīng)活性；只具有微弱的局部麻醉特性。1.2.對(duì)α1受體的阻斷作用。貝凡洛爾能單相取代3h-哌唑嗪（3H-prazosi）的結(jié)合，但不能取代3H-對(duì)氨基可樂(lè)定（3H-PAC）的結(jié)合，貝凡洛爾對(duì)α1受體具有相對(duì)較高的親和力。相對(duì)于第3代β受體阻斷劑，貝凡洛爾對(duì)α1-腎上腺素受體的阻斷作用似乎不太強(qiáng)，是其阻斷β1的14:1；約為拉貝洛爾的1/20。1.3.鈣離子通道拮抗作用。貝凡洛爾可抑制由于鈣離子引起的血管收縮反應(yīng)(使得收縮反應(yīng)曲線向右移動(dòng))，表明貝凡洛爾具有一定程度的鈣拮抗活性，可進(jìn)一步舒張血管，達(dá)到降壓作用。貝凡洛爾的這種Ca2?拮抗作用獨(dú)立于局部麻醉作用。貝凡洛爾對(duì)ICa的抑制作用大于普萘洛爾、拉貝洛爾和利多卡因。其鈣離子通道拮抗作用是其α1受體阻斷作用的1/4。藥代動(dòng)力學(xué)健康成年人口服鹽酸貝凡洛爾的生物利用度57%，其首過(guò)效應(yīng)明顯。單次口服鹽酸貝凡洛爾約1h后達(dá)到最大血藥濃度(Cmax)、達(dá)峰時(shí)間(Tmax)為0.75±0.27h，半衰期(T1/2β)為約10h。95%以上的藥物與血漿蛋白結(jié)合。藥物主要通過(guò)代謝失活。其代謝物為化合物和氧化物，主要經(jīng)過(guò)尿排泄，其中原型不足1%。連續(xù)給藥體內(nèi)無(wú)積蓄。進(jìn)餐后使藥物的吸收延遲、達(dá)峰時(shí)間約推遲75分鐘，但對(duì)生物利用率無(wú)影響。老年人和腎損傷病人，藥代動(dòng)力學(xué)特性無(wú)變化。臨床效果貝凡洛爾每日一次或兩次，是治療輕中度高血壓和穩(wěn)定型心絞痛的有效藥物。貝凡洛爾作為老年高血壓患者的降壓藥，被寫(xiě)入《老年心血管病多學(xué)科診療共識(shí)》，也適用于伴快速心律失常、心絞痛、慢性心衰的老年高血壓患者。安全性與第二代β受體阻滯劑比較，同等降壓效果時(shí)，貝凡洛爾心動(dòng)過(guò)緩風(fēng)險(xiǎn)較美托洛爾、阿替洛爾更低。相較于第三代β受體阻滯劑，貝凡洛爾能更有效降低或消除因阻滯β2受體所引起的不良反應(yīng)。在短期和長(zhǎng)期給藥期間，貝凡洛爾耐受性良好，很少有患者因不良反應(yīng)退出治療。第4代的