中國海洋大學2023年碩士研究生復試試題科目代碼與名稱：100701藥物化學 合用專業：藥物化學特別提醒：答案必須寫在答題紙上，若寫在試卷或草稿紙上無效！一.寫出下列藥物的化學結構（共10題，每題1分，共10分）1.雌二醇 2.環丙沙星 3.布洛芬 4.貝諾酯（撲炎痛）卡托普利9.鹽酸氯胺酮

維生素C10

苯巴比妥二.根據藥物的化學結構判斷下列藥物的作用（共10題，每題1分，共10分）OOHO CH3OOHO例：答：解熱鎮痛HH3CH2COCH NCl NNNNNCH2CHNNNN1. 2.SNSCH3NSNSCH3NOO3 NHONHOFFONOFFONHNNNCH3OHHClOHFHNF2O5. 6.7. 8.NNOCl NNO

OH2HCl

MeO

CH 3N3

OMeOMeHClCH3HCMeO 39. 10.NOCHSNNOCHSN3OMeCH3CH3HMeO NHOCH3

CH3

CH3三.填空（共20題，每題1分，共20分）１．非甾體抗炎藥的副作用是由于它作用 酶氯苯那敏消旋體的馬來酸鹽被稱為 。質子泵克制劑臨床用于 。2 2 2 4．將紅霉素分子中９位上引入＝NOCHOCHCHOCH 所得的半合成品的名是 。2 2 2 貝諾酯為前體藥物它在體內可轉化為 和 。維生素B2在體內需轉化為 和 才有生物活性。在喹諾酮類藥物結構的6位引入氟原子由于增長與 酶的親和力而使活性增大7位引入 基，使其動力學得以改善。8．弱酸或弱堿藥物在體內的解離度受 和 的影響耐酸青霉素的發現在于發現 。鏈霉素從結構上屬于 抗生素。為防止雌二醇的17位羥基氧化，可以在17位引入 基。新伐他汀為 類降血脂藥物。四環素在pH2—6條件下，可發生 變化。在鹽酸普魯卡因分子酯鍵附近引入 可使局麻作用時間增長。二氫吡啶類鈣離子拮抗劑在光作用下重要生成 ，而失去藥理作用。卡托普利為ACE克制劑的代表由于分子中存在 而具有皮疹和味覺消失的副用，因此其后續ACE克制劑分子中都無 。臨床上使用水溶性的水楊酸類藥物是 ，它是由 組成。我國科學家發現的天然抗瘧藥物是 。將嗎啡3位的羥基甲基化，其脂溶性 ， 作用減弱。強心苷類藥物分子中的糖部分對 影響不大，重要影響性質。四.根據規定完畢反映式（共10個空A—J，每空2分，共20分）1.CH3I2. Mg

AH2SO4H2O3 2 2 2 POCl,Pyridine C HNCHCHCHOH3 2 2 2 BEAl(OCH(CH3)2)BEAl(OCH(CH3)2)3ClCHCOOCH22 5HO,Acetone2CH3CH2ONaFCH3COClDAlCl3GNaOH 1.AgNO3,OH-H+4.+ Cu150oC,pH5—6

HFe200oC五.簡樸回答下列問題（共4題，每題5分，共20分）何謂活性維生素

？（說明體內轉化過程，并寫出活性維生素D

的結構）

CH33S,I

3 ClI

NCH32的構效關系。170oC非甾體抗炎藥物分幾類，其代表藥物是哪些？（每類寫出一個結構）320分）HCl

NaOH,Δ依據紅霉素在酸性條件下易生成具有胃腸道反映的產物的機理2紅霉素衍生物，以增長紅霉素對酸的穩定性分。依據尿嘧啶的代謝過程設計出3個代謝拮抗物（需寫出藥物的化學結構5分。以苯并呋喃為原料設計反映路線合成Amiodarone,（10分附：紅霉素化學結構OH3C CH3HO OH33HC OH HC 333

CH3N CH3O O O CH3OOOCHOO3CH3OCH3

CH3OH考試說明：本課程為閉卷考試，可攜帶筆類文具滿分為：100分。一 二 三 四 五 六 七 八 九 總題號分得分一、根據結構寫出下述5種藥物中文通用名及臨床重要作用（共10分，每小題2分）CHH 3HC OO3 O HH H

HN S NH

HNNCN

SCl NN

.HClOCH33O31 2ON SHNO

NHO O OH4 5二、什么是前藥？舉例說明開發前藥重要解決哪些問題（共10分三、說明復方奧格門汀的組成、作用及作用原理（共10）四、結合環磷酰胺的體內代謝途徑說明它為什么比其它的烷化劑抗腫瘤藥毒性低？（共10分）五、簡述潰瘍發生機制及抗潰瘍藥物的發展（共10分）六、畫出喹諾酮類藥物基本骨架并闡明其構效關系（共10分七、填空題（202）１根據藥物在分子水平的作用方式，可把藥物提成兩種，即 結構藥物和 結構藥物。２新藥的藥物化學研究通常分為兩個階段，一是發現 化合物，二是對先導化合物進行------臨床藥物作用的重要靶點、酶、 、核酸。藥物-受體的結合，除了靜電作用外，重要是通過各種化學鍵連接，其中---------的鍵能很大，結合是 。與血管緊張素II 有關的2 類降血壓藥物是 和 。抗腫瘤藥物---------抗代謝抗腫瘤藥物抗腫瘤 抗腫瘤植物藥物。嗎啡類鎮痛藥可導致-------克制，有 。我國對這類藥物應用進行了嚴格監管。青霉素在長期臨床使用中暴露出許多缺陷，如對酸不穩定，不能口服，使細菌產生---------，對少部分人 。------------類調血脂藥物是通過克制 還原酶來發揮作用。第二代H1------作用。八、選擇題（共10分，每小題1分）杜冷丁B咖啡因C納曲酮D撲熱息痛BCD芬萘普生B吡羅昔康C萘普酮D羅非西克β-內酰胺類抗生素的作用靶點為細菌的A細胞膜B細胞質C細胞核D壁哪個藥物為天然的抗腫瘤藥物ABCD具有光學活性的是A雷尼替丁B奧美拉唑C法莫替丁D西咪替丁口服無效的藥物是A煙酸B吉非羅齊C洛伐他丁D硝酸甘油抗艾滋病毒的藥物是A阿昔洛韋B金剛烷胺C利巴韋林D齊多夫