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文檔簡介
1ContentsIntroduction12
Experimentalsection1
234
ResultsandRepresentation第1頁/共16頁第一頁,共17頁。21.IntroductionCYP1A抗干擾差成像效果差毒性大人體藥物新陳代謝酶,對致癌物質活性有重要影響活性腔中有豐富的羥基氨基酸,氫鍵和π-π相互作用可能對基底的組成產生作用傳統單顯微鏡熒光探針第2頁/共16頁第二頁,共17頁。NCMN的設計依據:CYP1Ad的底物偏好對位有較強的脫烷基化作用2.Experimentalsection第3頁/共16頁第三頁,共17頁。3.表征結論:NCMN作為檢測CYP1A的探針可行肉眼色比112nm紅移第4頁/共16頁第四頁,共17頁。機理第5頁/共16頁第五頁,共17頁。3.表征第6頁/共16頁第六頁,共17頁。結論:NCMN的脫甲基化具有良好的反應性和理想的動力學行為,有潛能對復雜生物體中的CYP1A進行定量測定。第7頁/共16頁第七頁,共17頁。表征
人肝微粒體中CYP1A的量化結論:(a)(b)(c)確定了NCMN的高選擇性(d)(e)(f)表面NCMN可以作為CYP1A調節器的篩選和表征第8頁/共16頁第八頁,共17頁。活細胞成像應用第9頁/共16頁第九頁,共17頁。102單光子雙光子未加抑制劑加CYP1A抑制劑結論:熒光響應是由于CYP1A調節NCMN所致。NCMN可以用單光子、雙光子激發成像來檢測活細胞中CYP1A的活性。第10頁/共16頁第十頁,共17頁。NCMNe在完整細胞和細胞勻漿內檢測CYP1A的量
正常1nMTCDD10nMTCDD第11頁/共16頁第十一頁,共17頁。結論:NCMN可以被用于篩選有效的CYP1A誘導劑,并檢測活細胞中生成的CYP1A的酶活性第12頁/共16頁第十二頁,共17頁。小鼠肝組織中CYP1A的三維深度成像放大圖結論:NCMN組織滲透力強,組織中的CYP1A適合用雙光子深度熒光成像第13頁/共16頁第十三頁,共17頁。143.ResultsanddiscussionCYP1A2CYP1A1亞鐵血紅素鐵原子結論:三條H-bond表明-COOH在識別和對接CYP1A中的重要作用催化效率CYP1A2大于CYP1A1第14頁/共16頁第十四頁,共17頁。15Thankyouforyourattention!第15頁/共16頁第十五頁,共17頁。感謝您的觀看!第16頁/共16頁第十六頁,共17頁。內容總結1。活性腔中有豐富的羥基氨基酸,氫鍵和π-π相互作用可能對基底的組成產生作用。NCMN的設計依據:CYP1Ad的底物偏好。2.Experimentalsection。結論:NCMN的脫甲基化具有良好的反應性和理想的動力學行為,有潛能對復雜生物體中的CYP1A進行定量測定。結論:(a)(
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